盐酸吡格列酮胶囊说明书

核准日期： 2007年01月10日

修改日期： 2009年08月26日

安龙平

盐酸吡格列酮胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

警告：充血性心力衰竭

噻唑烷二酮类药物，包括吡格列酮，在某些患者中有导致或加重充血性心衰的危险（参见［注意事项］）。开始使用本品和用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征（包括体重异常快速增加、呼吸困难和/或水肿）。如果出现上述症状和体征，应按照标准心衰治疗方案进行处理，而且必须停止本品的应用或减少剂量。心衰患者禁止使用本品。

【药品名称】

通用名称：盐酸吡格列酮胶囊

商品名称：安龙平

英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yansuan Bigelietong Jiaonang

【成份】本品活性成份是盐酸吡格列酮。

化学名称：（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]-苄基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

化学结构式：

N H

S

N

C

H

3

O O

O

分子式：C19H20N2O3S·HCl

分子量：392.89

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

【规 格】 15mg（以吡格列酮计）。

【用法用量】 口服。服用盐酸吡格列酮应一日1次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1C评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好的指标。HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA1C的改变。

单药治疗

单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（1粒）或30mg（2粒），一日1次。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（3粒），一日1次。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗

磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（1粒）或30mg（2粒），一日1次。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。

二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（1粒）或30mg（2粒），一日1次。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量，也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（1粒）或30mg（2粒），一日1次。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

最大推荐剂量

盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（3粒），一日1次，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg（2粒）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

对于肾功能不全的病人，剂量无须调整。

如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍），就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。

目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。

目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。

【不良反应】据国外文献报道

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。

表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗[剂量7.5mg、15mg、30mg、45mg，一日1次]，安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。

表-1 安慰剂对照的盐酸吡格列酮单药治疗临床研究：

盐酸吡格列酮治疗病人中不良反应达到5% 不良反应情况

（病人百分比）

安慰剂 N=259 盐酸吡格列酮

N=606

上呼吸道感染 8.5 13.2

头痛 6.9 9.1

鼻窦炎 4.6 6.3

肌痛 2.7 5.4

牙齿疾病 2.3 5.3

糖尿病恶化 8.1 5.1

喉炎 0.8 5.1

盐酸吡格列酮与磺脲（N=373）、二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。

与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15mg盐酸吡格列酮组为8%，30mg盐酸吡格列酮组为15% 。

在美国进行的双盲研究显示，单药治疗时，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%，安慰剂治疗病人为1.6%。与磺脲合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为0.3%，安慰剂治疗病人为1.6%。与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.2%，安慰剂治疗病人为0.0%。

在美国进行的所有临床试验均显示，盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。单药治疗时，盐酸吡格列酮组4.8%病人有水肿，安慰剂组水肿发生率为1.2%。与胰岛素合用时，水肿发生率最高（盐酸吡格列酮治疗组为15.3%，安慰剂组为7.0%）。所有病例均仅为轻或中度 。

实验室异常

血液学：盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言，此类变化出现在治疗最初的4到12周时，之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关，目前尚未发现有重要的临床血液学意义。

血清转氨酶水平：在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名（0.26%），793个安

慰剂治疗病人中共有2名（0.25%），ALT≥3倍正常高限。在美国进行的所有临床研究中，2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名（0.43%）ALT≥3倍正常高限。所有有随访值的病人升高都为可逆性的。在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中，最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。在美国，因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。

在知情同意的临床试验中，未见导致肝衰竭的体质特异性药物反应。

CPK水平：临床试验中进行必要的实验室检查时，曾观察到散发、短暂的肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高。有7位病人出现过一次、单独的CPK升高（超过正常上限10倍，数值为2150到8610）。7位病人中，5位继续接受盐酸吡格列酮治疗，2位是在试验结束后出现CPK升高的。这些升高均得以恢复，且无明显临床后遗症。这一情况与盐酸吡格列酮治疗的关系尚未明确。

黄斑水肿：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重（糖尿病）黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。除此之外，无论糖尿病患者正在接受治疗或存在其它体格检查异常，只要出现任何一种视物症状就应迅速接受眼科医生检查。

骨折：在国外的一项关于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的随机临床试验中，研究人员注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。在平均为期34.5个月的随访过程中，吡格列酮组的女性患者骨折发生率为5.1％（44/870），而安慰剂组仅为 2.5％（23/905）。这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7％（30/1735），与安慰剂组的2.1％（37/1728）没有明显增加。在照顾使用吡格列酮治疗的患者时，尤其是女性患者，要考虑到骨折的风险，并依据目前的护理标准注意评估和维持骨骼健康。

【禁 忌】

盐酸吡格列酮禁用于对本品或本品中的任何成分过敏的患者。

【注意事项】

一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。

低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

血液学： 盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。

水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿 。

心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。

在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应（如充血性心力衰竭等）。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人。对于NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。

对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它有体质特异的肝毒性。上市后的临床应用中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人对照临床试验中，与安慰剂相比，曲格列酮组具有临床意义的肝酶升高（ALT超过3倍正常上限）更多见，还报道了很少见的可逆性黄疸病例。

在世界范围内的临床研究中，共有超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床研究中，超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。

在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526名盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名（0.26%），793名安慰剂治疗病人中

共有2名（0.25%）出现过ALT超过正常上限3倍的情况。盐酸吡格列酮治疗病人ALT的升高是可逆的，且不一定与盐酸吡格列酮治疗有关。

尽管无临床数据显示盐酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但吡格列酮与曲格列酮在结构上相似，而后者有体质特异性的肝毒性，并曾有罕见病例出现肝衰竭、肝移植和死亡。将来盐酸吡格列酮投入广泛临床使用后，会有规模更大、持续时间更长的临床对照试验，会有上市后的临床数据，这样，盐酸吡格列酮对肝脏是否安全将更明确。在此之前，我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。在开始盐酸吡格列酮治疗前，所有病人均应测定血清ALT（丙氨酸转氨酶）水平，在治疗的第一年，每两个月再行测定，之后此项检查也应定期进行。当有症状提示病人肝功能异常，如：恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等时，也应进行肝功能测定，是否继续盐酸吡格列酮治疗，应在实验室测定基础上进行临床判断。如出现黄疸，应停药。

如病人有活动性肝病的证据或ALT水平超过正常上限2.5倍，不应服用本品治疗。在基线测定或盐酸吡格列酮治疗期间，肝酶轻度升高（ALT水平在1到2.5倍正常上限之间）的病人，应加以评估，判断肝酶升高的进程。对肝酶轻度升高的病人，盐酸吡格列酮治疗的开始和继续都应谨慎，应进行适当的临床随访，包括更频繁的肝酶监测。如血清转氨酶水平再升高（ALT超过2.5倍正常上限），肝功能检查应更频繁，直到肝酶水平恢复正常或回到治疗前水平。如ALT超过3倍正常上限，应尽快重复检验。如ALT水平仍超过3倍正常上限或病人出现黄疸，盐酸吡格列酮治疗应中止。

对于使用曲格列酮时出现过肝脏问题、肝功能异常或黄疸的病人，目前尚无数据说明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮时出现黄疸的病人不应使用盐酸吡格列酮。使用曲格列酮时肝酶正常的病人，当换用盐酸吡格列酮时，我们建议在开始盐酸吡格列酮治疗前，至少有一周的清洗期。

实验室检查

为监测血糖对盐酸吡格列酮的反应，应定期测定FBG和HbA1C。

所有病人在开始治疗前及治疗中均应定期进行肝酶监测。

病人宣教

对病人进行如下宣教是很重要的。病人应坚持饮食控制，定期测定血糖和糖化血红蛋白水平。在应激，如发热、外伤、感染、手术等期间，治疗可能需要调整，应提醒病人及时咨询。

应告知病人，治疗开始前要抽血检查肝功能，同样的检查在治疗的第一年每两个月进行一次，以后也要定期进行。应告知病人，有无法解释的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等情况时，应及时就医。

应告知病人，盐酸吡格列酮每日服药一次，服药与进餐无关。如漏服，次日不应加倍服药。

当与胰岛素或其他口服降糖药联合应用时，会有发生低血糖的风险，以及其症状、治疗和易导致低血糖发生的情况均应向病人及家属说明。

对于绝经期前无排卵的胰岛素抵抗病人，盐酸吡格列酮治疗可能使排卵重新开始，有可能需考虑采取避孕措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30mg/千克/日和以上（基于mg/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160mg/千克（基于mg/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上剂量（基于mg/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍）时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。

在女性方面，尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。

因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。

哺乳期母亲

在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上，盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

【药物相互作用】

口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。

格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg一日1次）和格列吡嗪（5.0mg一日1次）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。

地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg一日1次）和地高辛（0.25mg一日1次）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。

华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg一日1次）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。

二甲双胍：对于健康受试者，服用7日盐酸吡格列酮（45mg一日1次）后，再同时予二甲双胍（1000mg）和盐酸吡格列酮（45mg），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。

吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-CoA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimetrexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。

【药物过量】

在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以一日120mg的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达一日180mg，这期间病人未出现任何临床症状。

当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

【药理毒理】

药理作用

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

毒理研究

重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。

遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍），仔鼠出生后发育延迟（体重下降）。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。

本品能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄，故哺乳妇女不应使用本品。

致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍），结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg（按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达100mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍），结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。

【药代动力学】

据国外文献报道，一日1次口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮及其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。

分别给药15mg/日及30mg/日，吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。而以60mg/日给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。

吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。

分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63±0.41(平均值±标准差)升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（＞99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（＞98%）。

代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。

当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。

排泄和清除：空腹给药后，约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列酮的清除可忽略。据研究，大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。

吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24 小时。计算出的吡格列酮表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。

特殊人群

肾功能不全：在中度（肌酐清除率30～60毫升/分钟）至重度（肌酐清除率<30毫升/分钟）肾功能不全的病人中，吡格列酮、M-Ⅲ和M-Ⅳ的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整。

肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%，而平均AUC值不变。

如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶（ALT）水平超过正常高限的2.5倍时，不应用盐酸吡格列酮治疗。

老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最终半衰期略长。这些变化没有什么重要的临床意义。

儿童：尚无儿童的药代动力学数据。

性别：女性中，平均C max和AUC值增加20%到60%。无论单药，还是与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列酮均可改善血糖控制。在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1C（HbA1C）基线浓度的降低，女性比男性大一些（HbA1C均值的差别平均为0.5%）。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无须仅就性别差别而进行剂量调整。

种族：尚未获得不同种族的药代动力学数据。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【包 装】铝塑包装。7粒/板，1板/盒；14粒/板，1板/盒。 【有 效 期】36个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH19262004【批准文号】国药准字H20070079

【生产企业】

企业名称：华夏药业集团有限公司

生产地址：威海市泰山路692号（华夏工业园）

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盐酸普罗帕酮片说明书

盐酸普罗帕酮片说明书 【批准文号】 国药准字H31022192 【中文名称】 盐酸普罗帕酮片 【产品英文名称】 Propafenone Hydrochloride Tablets 【生产企业】 上海华氏制药有限公司天平制药厂 【功效主治】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。 【化学成分】 普罗帕酮。其化学名称为：3-苯基-1-［２-［3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基］-苯基］-1-丙酮盐酸盐其结构式为：分子式：C21H27NO3·HCl 【药理作用】 1 本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1ug/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ 及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。 2 离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3 它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 4 大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 【药物相互作用】 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响【不良反应】 1 不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 2 在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等

盐酸吡格列酮片使用说明书

盐酸吡格列酮片使用说明书 [药品名称] 通用名：盐酸吡格列酮片 商品名：艾汀（ActIns） 英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian 本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 其结构式为： C19H20N2O3S·HCl 392.89 [性状] 本品为白色片。 [药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 [药代动力学]据国外文献报道 1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。 分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。 吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。 分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（>98%）。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。） 【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告

盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用观察

盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用观察 目的观察盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用。方法选取我院自2014年1月-2015年6月收治的阵发性室上性心动过速患者149例作为此次的研究对象，将其分为研究组75例与对照组74例。所有患者均建立静脉通路，安装监护仪，常规检测心率、血压等，持续吸氧，准备相关抢救药物如多巴胺、肾上腺素、阿托品等。分别对两组患者静脉注射盐酸普罗帕酮注射液、盐酸维拉帕米注射液进行治疗。比较观察两组治疗的总有效率、平均复律时间、不良反应。结果两组总有效率分别为90.7%、77%，盐酸普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的效果较好，差异有统计学意义（P＜0.05）；研究组与对照组平均复律时间分别为（4.7±0.6）min、（7.4±1.2）min，差异有统计学意义（P＜0.05）；研究组头晕、胸闷、窦缓、口干等不良反应发生率均低于对照组，差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论盐酸普罗帕酮用于阵发性室上性心动过速患者，可明显缩短復律时间，转复效果明显，且不良反应较少，是一种安全有效的治疗药物，值得临床推广使用。 标签：室上心动过速；阵发性；盐酸普罗帕酮；治疗 阵发性室上性心动过速是一种以心力衰竭、低血压等为主要临床表现的心血管急症，对血流动力学具有严重影响，严重者可危及生命。临床治疗主要采用药物转复，有效控制心室率，使血流动力学、窦性心律恢复正常。本次研究旨在探讨盐酸普罗帕酮对阵发性室上性心动过速的转复作用，现报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 选取我院自2014年1月～2015年6月收治的阵发性室上性心动过速患者149例作为此次的研究对象。所有患者均伴有不同程度呼吸困难、出汗、心慌、强烈心跳感、循环障碍等临床表现，且排除合并恶性肿瘤、严重脑、肝肾、房颤、窦性心动过速、心脏等严重疾病患者。所有患者均经压迫眼球、刺激咽后壁、按摩颈动脉窦等非药物治疗无效。按照随机抽取的方式将其分为研究组75例与对照组74例。研究组男40例，女35例；年龄21～65岁，中位年龄（41.7±1.8）岁；首次发作、反复发作患者构成比分别为74.7%、25.3%。对照组男40例，女34例；年龄21～65岁，中位年龄（41.9±1.7）岁；首次发作、反复发作患者构成比分别为75.7%、24.3%。两组患者的性别、年龄、发作次数等一般资料差异有统计学意义（P>0.05）。 1.2方法 所有患者均建立静脉通路，安装监护仪，常规检测心率、血压等，持续吸氧，准备相关抢救药物如多巴胺、肾上腺素、阿托品等。分别对两组患者静脉注射盐酸普罗帕酮注射液、盐酸维拉帕米注射液进行治疗。盐酸普罗帕酮注射液70

国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查

国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查 作者：唐素芳， 安彦， 陈蕾， Tang Sufang， An Yan， Chen Lei 作者单位：天津市药品检验所,天津,300070 刊名： 天津药学 英文刊名：TIANJIN PHARMACY 年，卷(期)：2009，21(3) 被引用次数：0次 参考文献(3条) 1.张石革.马国辉胰岛素增敏剂的研究进展[期刊论文]-中国药业 2003(09) 2.王长江.叶山东.王德全盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效及安全性[期刊论文]-中国临床药理学杂志 2002(03) 3.中国药典二部 2005 相似文献(5条) 1.期刊论文张奇洲.陈坚.孔彬.李新霞.ZHANG Qizhou.CHEN Jian.KONG Bin.LI Xinxia过程分析比较不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度-西北药学杂志2008,23(1) 目的 建立过程分析盐酸吡格列酮片溶出度的方法,比较同一厂家制剂溶出度的一致性及不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.方法 桨法,以(9→1 000)盐酸溶液为溶出介质,转速75 r·min-1,光纤药物溶出度实时测定仪检测3个厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.结果 A厂和C厂生产的盐酸吡格列酮片溶出度曲线一致性很好;B厂的溶出度曲线差异较大.结论 利用光纤药物溶出仪实时、在线、过程监测的特点,计算机平台全面直观地反映各厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为全面评价药物内在质量和生物等效性提供参考. 2.期刊论文李加富.陈艳月盐酸吡格列酮片的溶出度研究-中国现代应用药学2003,20(4) 目的建立盐酸吡格列酮片的溶出度试验方法.方法以0.1mol/L盐酸为溶出介质,采用桨法进行溶出度测定,转速为50r/min,温度为37±0.5℃,进行累积溶出百分率测定.用紫外分光光度法在269nm的波长处测定.结果该方法线性关系良好,回归方程为A=0.022C+0.029,r=0.9999(n=8),平均回收率为 100.1%,RSD为0.44%(n=9),盐酸吡格列酮片各时间的累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异.结论测定方法简便,结果准确可靠. 3.期刊论文孙秀颖.杨文玉盐酸吡格列酮片的溶出度-华西药学杂志2007,22(1) 目的 比较3个厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法 用UV法测定含量和溶出度.结果 盐酸吡格列酮片在2.0～40 μg·ml-1范围内线性良好;高、中、低3种浓度的回收率分别为98.4%、98.0%和97.3%;含量分别为96.0%～100.4%、99.4%～103.0%、100.4%～101.5%;盐酸吡格列酮片20 min时的溶出度大于标示量的90%,符合部颁标准中溶出限度标准.溶出参数(T50,Td,m)的方差分析和Q检验结果表明,A厂和B厂、A厂和C厂之间T50、Td、 m均有非常显著性差异.结论 3厂家的药品含量及溶出度均符合部颁标准. 4.期刊论文周玲.高杰.包健安.ZHOU Ling.GAO Jie.BAO Jian-an不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察-苏州大学学报（医学版）2006,26(5) 目的比较3个厂家吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法采用紫外分光光度法,在269 nm的波长处,以0.1 mol/L盐酸为溶出介质, 测定吡格列酮片的含量.溶出度采用转篮法,转速为50 r/min,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50、Td、T70、M进行统计分析.结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版<中国药典>规定,其T50、Td、M值间无显著性差异(P＞0.01). 5.期刊论文高森.房志仲.李正翔.杨金荣.GAO Sen.FANG Zhi-zhong.LI Zheng-xiang.YANG Jin-rong不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察-天津医科大学学报2009,15(1) 目的:比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考.方法:采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析.结果:3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版 <中国药典>规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异(P<0.05).结论:该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制. 本文链接：https://www.docsj.com/doc/759259514.html,/Periodical_tjyx200903008.aspx 授权使用：辉瑞投资有限公司(medicalinformation)，授权号：e2d6b39c-11c4-4e85-b124-9e4c00e5afed 下载时间：2010年12月14日

药品名称-盐酸吡格列酮片

药品名称: 通用名称：盐酸吡格列酮分散片 英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Dispersible Tablets 成分: 本品活性成分为盐酸吡格列酮。 适应症: 对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。 用法用量: 盐酸吡格列酮应每日服用一片，服药与进食无关。 本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAlc评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbAlc的改变。 单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（相当于1?片）1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。 联合治疗磺脲类：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲类用量。 二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（相当于1?片）1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg（相当于1片）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

升压药与降压药

升压药与降压药 集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

升压药 一）盐酸肾上腺素对α和β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，收缩小血管，但对冠状血管和骨骼肌血管则扩张，还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。常用于：抢救过敏性休克，心脏骤停，治疗支气管哮喘，与局麻药合用延长局麻药药效并减少毒副作用，制止鼻粘膜和齿龈出血，治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等。用法： mg皮下注射、mg缓慢静脉推注，疗效不好时可改用4-8 mg加入5%GS500-1000ML静滴。注意：1高血压、器质性心脏病、冠状动脉病变、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心脏性哮喘等慎用2用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑出血3可出现心悸、头痛、心律失常副作用，严重时可由于心室颤动而致死 二）盐酸多巴胺能增强心肌收缩力，增加心排出量，轻微加快心率，改善末梢循环，明显增加尿量。常用于：各种类型的休克，特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。用法：20 mg加入5%GS200-300ML稀释后缓慢滴注，开始每分钟20滴左右，以后根据血压情况可加快速度或加大浓度。注意：1大剂量时可使呼吸加速、心律失常，停药后即迅速消失2使用前应以补充血容量及纠正酸中毒3静滴时应密切观察血压、心率、尿量和一般状况。 三）盐酸多巴酚丁胺选择性心脏β1受体激动剂，能增强心肌收缩力，增加心排出量，较少引起心动过速。常用于：心肌梗死后或心脏外科手术时心排出量低的休克患者，心率慢的心力衷竭患者。用法：250 mg加入5%GS250ML或500ML中稀释后静脉滴注，每分钟μg/kg。注意：1可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等2梗阻型肥厚性心肌病患者禁用3用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排出量。 四）重酒石酸间羟胺（阿拉明）有较持久的升压及中等度加强心脏收缩的作用。常用于：各种休克及手术时低血压，心肌梗死性休克。用法：肌肉注射10-20 mg/次，15-100 mg加入液体250-500ML中缓慢静滴，一般为20-30滴/分应根据血压情况调整。注意：1不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用，易引起心律失常2甲亢、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用3有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观察10分钟以上，才决定是否增加剂量，以免增量致使血压升过高4连用可引起快速耐受性5不宜与碱性药物共同滴注，可引起分解。 五）重酒石酸去甲肾上腺素使全身小动脉与小静脉都收缩，增高外周阻力，使血压上升。常用于：各种休克，以提高血压,但出血性休克禁用,上消化道出血。用法:用1-2 mg加入生理盐水或5%GS100内静滴,根据病情调整用量,对危急病例可用1-2 mg 稀释到10-20ML,缓慢静推,根据血压调节其剂量,血压回升后,再用滴注法维持；加入适量冷盐水口服，治疗上消化道出血，1-3ML/次，3次/日。注意：1不宜长时间持续使用2高血压、动脉硬化、无尿病人忌用3应避光贮存，如变色或有沉淀，不宜再用4不宜与碱性药物合用，以免失效5静脉给药时应选粗大静脉并要防止药液漏出血管外6用药时要随时测量血压，调整给药速度，使血压持在正常范围内。 降压药 六）硝普钠是强有力的血管扩张剂，扩张周围血管使血压下降。常用于：急性心力衰竭或其他降压药无效的高血压危象。用法：用%GS250-1000ML稀释，以每分钟1-3μg/kg静脉滴注，用药不宜超过72小时。注意：1用药时可出现恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、厌食、皮疹、出汗、发热等症状，长期或大量使用，可致甲状腺功能减退和低血压症，故须严密监测血压2应现配现用，于12小时内用完，并避光使用，除用5%GS稀释外，不可加其他药物3用于心力衰竭时，应从小剂量开始，逐渐增量，停药时应逐渐减量，期间应严密监测血压、心率4孕妇禁用，肾功能不全及甲状腺功能低下都慎用。 七）利血平能降低血压、减慢心率，对精神病性躁狂症状安定效果。常用于：轻中度早期高血压患者，对于精神紧张患者疗效尤好。用法：作降压时 mg/日，1次顿服或3次分服，长期应用，应酌减剂量维持药效；作安定时， mg/日；亦可肌注或静注。注意：1每日量超过 mg时可增加副作用，如鼻塞、嗜睡、腹泻等2大剂量可引起震颤麻痹，长期应用则能引起精神抑郁症3胃及十二指肠病人用药可引起出血，妊娠期应慎用。 八）盐酸乌拉地尔可降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而降低血压，降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心排出量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。常用于：各种类型的高血压、高血压危象及手术前、中、后对高血压升高的控制性降压。用法：口服，静脉注射，静脉滴注。注意：1偶见头痛、头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等不良反应2孕妇、哺乳期妇女禁用，主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射。 强心药 九）去乙酰毛花苷（西地兰）是一种速效强心苷，增强心肌收缩力，口服2小时见效，作用维持3-6天，静注开始作用5-30分钟，作用维持2-4天。常用于：急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。用法：静脉注射全效量为 mg,首次剂量 mg,2-4小时后可再给予 mg，用葡萄糖注射液稀释后缓慢注射；口服缓慢全效量为 mg/次，4次/日，维持量为1 mg/日，分2次服。注意：过量时可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等。 呼吸兴奋药 十）尼可刹米（可拉明）是选择性兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。常用于：中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒。用法：皮下、肌内或静脉注射，次。注意：大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌强直，应及时停药以防惊厥。 十一）盐酸洛贝林兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。常用于：新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。用法：皮下注射或肌注3-10 mg/次，极量为20 mg/次，50 mg/日，静脉注射3 mg/次，极量为6 mg/次，20 mg/日。注意：可有恶心、呕吐、头痛、心悸等，大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制，甚至惊厥。 利尿药与脱水药 十二）呋塞米（速尿）有利尿及舒张血管作用。常用于：各种原因引起的其它利尿药无效的严重水肿，静脉给药可治疗肺水肿，脑水肿、恶性高血压、充血性心衰、肝硬化腹水、高钙血症，药物中毒时促进毒物的排泄。用法：肌注或静注，20 mg/次，静注必须缓慢，口服。注意：1注意掌握开始剂量，防止过度利尿引起脱水和电解质紊乱2长期应用可致胃及十二指肠溃疡，长期大剂量应用可引起耳毒性3严重肝、肾功能不全、晚期肝硬化、糖尿病、痛风病患者及小儿应慎用，孕妇禁用4长期大剂量应用注意检查血清电解质浓度、二氧化碳和血中尿素氮水平。 十三）甘露醇是在肾上管保持足够的水分以维持其渗透压，导致水和电解质经肾脏排出体外，产生脱水及利尿作用。常用于：治疗脑水肿及青光眼、大面积烧烫伤引起的水肿，导泻，预防和治疗肾衰竭、腹水等。用法：静滴250-500ML，滴速为

罗格列酮(国家禁用了,限购)

太罗说明书 【批准文号】 国药准字H20041399 【中文名称】 罗格列酮钠片 【产品英文名称】 Rosiglitazone Sodium Tablets 【分子式】 【生产企业】 太极集团涪陵制药厂 【功效主治】 太罗用于治疗2型糖尿病。单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 【化学成分】 罗格列酮钠 【药理作用】 药理作用 罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。 罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活

PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 【药物相互作用】 1 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4 二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5 阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。 7 华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。

盐酸吡格列酮说明书

吡格列酮 【药物名称】 中文通用名称：吡格列酮 英文通用名称：Pioglitazone 其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。 【临床应用】 用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。 【药理】 1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。 )约为2小时，表观分布容2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(t max 延迟3-4小时。本药积为(0.63±0.41)L/kg。进食不改变本药的吸收率，但t max 血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。 在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C )平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。 max 3.遗传与生殖毒性 (1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：交配前和整个妊娠期，按 40mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)剂量每日经口给予本药，对雌、雄大鼠的生育力无影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍)，均未见致畸性。大鼠经口给药剂量每日大于等于40mg/kg，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后流产率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量大于等于10mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍)，仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。(3)致癌性：雌、雄大鼠连续2年每日经口给药剂量63mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍)，除膀胱外，其他器官未出现肿瘤。给药剂量每日大于等于

FDA修订罗格列酮说明书和用药指南_

素的患者。如果需要联合治疗,则应密切关注;○如果噻唑烷二酮类药物与胰岛素联合用药,则应观察患者心衰的体征和症状,如体重增加 和水肿。若出现任何心脏病加重的症状,则应停用吡格列酮。 (E M A 网站) F D A 修订罗格列酮说明书和用药指南 2011年3月2日,美国食品药品管理局 (F D A )向公众发布信息,通报关于在医师用说明书和患者用药指南中增加了关于糖尿病药物罗格列酮(r o s i g l i t a z o n e ,A v a n d i a )的心血管风险(包括心脏病发作)的信息。 罗格列酮可作为单一成分制剂以商品名文迪雅进行销售,也可作为复方制剂以商品名文达敏(罗格列酮+二甲双胍)和A v a n d a r y l (罗格列酮+格列美脲)销售。F D A 曾于2010年9月发布信息宣布,将严格限制含有罗格列酮药物的使用,仅用于其他药物不能控制血糖的2型糖尿病患者。这些新的限制性措施是基于表明使用罗格列酮治疗的患者心脏病发作风险升高的数据而采取的。修订说明书和患者用药指南是限制性措施的一部分。 除了增加对心血管风险的描述外,修订的说明书还明确了罗格列酮和含有罗格列酮的药物仅用于:已经使用这些药物治疗的患者,使用其他抗糖尿病药不能控制血糖的患者,以及在与医生商量后,不愿意使用含有吡格列酮药物的患者。 目前,有关罗格列酮的风险评估与最小化计划(R E M S )还没有获得批准。在随后的几个月内, F D A 将提供更多的关于R E M S 计划的信息。F D A 预计会在2011年春天批准R E M S ,并且在其后的6个月内,生产商将付诸实施。 F D A 给医生的建议: ○在本公告发布时,含有罗格列酮的药物的R E M S 还没有实施。医生仍可继续按照已修改的药品说明书开具处方含有罗格列酮的药物;○医生应该与患者讨论使用含有罗格列酮的药物与其他治疗方法相比较的风险和受益,并且为每个患者选择最佳的治疗方案; ○当患者在药房取药时,鼓励他们阅读提供给他们的罗格列酮用药指南。F D A 给患者的建议: ○虽然在医生指导下患者仍可以继续使用含有罗格列酮的药物,但是了解该药物的风险和受益是非常重要的; ○如果对含有罗格列酮的药物有所担心,应咨询医生; ○服用含有罗格列酮的药物前,应阅读用药指南,它解释了与罗格列酮的使用有关的风险。 (美国F D A 网站) 美国警告孕妇服用托吡酯可能导致新生儿口裂 2011年3月4日,美国食品药品管理局(F D A )发布信息称,新的数据表明,妇女怀孕期间使用托吡酯(t o p i r a m a t e )其出生的婴儿发生唇裂 和/或腭裂的风险升高。 托吡酯是F D A 批准的一种抗惊厥药,单独治疗或与其他药物联合治疗癫痫。F D A 还批准该药用于偏头痛治疗,但不用于缓解偏头痛症状。托吡酯常被超适应症用于其他疾病,其中一些可能并不严重。 来自北美抗癫痫药(N A A E D )妊娠登记处的数据表明,在妊娠期前3个月暴露于托吡酯的婴 儿发生口裂的风险增加,口裂的发生率为1.4%,暴露于其他抗癫痫药(A E D s )的婴儿口裂的发生率为0.38%-0.55%,无癫痫症或没有使用过其他抗癫痫药的孕妇,出生婴儿的口裂发生率为0.07%。N A A E D 妊娠登记处的数据表明,与未经治疗的背景人群相比,怀孕期间暴露于托吡酯发生口裂的相对风险是21.3(95%C I 7.9-57.1)。英国癫痫症和妊娠登记处报告婴儿暴露于托吡酯单药,口裂的发生率出现类似的增加,与背景人群的风险相比升高16倍。 托吡酯以前是被划分为妊娠目录C 的药物, · 124·柳州医学　2011年第24卷第2期

联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察

联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察 发表时间：2015-02-06T10:01:02.833Z 来源：《医药前沿》2014年第27期供稿作者：胡旭琴 [导读] 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌。 胡旭琴 （山西省古交矿区总院马兰分院 030205） 【摘要】目的：总结糖尿病患者联合吡格列酮治疗的临床观察。方法：入选患者分为接受胰岛素促泌剂组和胰岛素泵治疗组，共两组，疗程为3周，且在治疗1周后均加口服吡格列酮片。记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。治疗两周后。加服吡格列酮前血糖达标率60%，加服吡格列酮片后一周的血糖达标率94.7%。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05），服吡格列酮前后胰岛素日均用量分别为（22.2±10.6）U，（9.4±6.4）U，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。加服比格列酮后，原服用胰岛素促泌剂需减量。且加服吡格列酮后仅有5人有轻微胃肠道反应，但可以耐受。结论：2型糖尿病患者，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂或胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂与胰岛素的用量。同时，比格列酮具有较好的耐受性和治疗依从性。【关键词】吡格列酮；联合；2型糖尿病 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）27-0155-01 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌，使患者的糖尿病回到2型糖尿病自然病程的更早期阶段，部分患者不用任何药物，仅通过饮食控制就可获得良好的血糖水平[1]。本文目的旨在探讨吡格列酮联合胰岛素促泌剂或胰岛素强化治疗对2型糖尿病患者血糖控制的影响。 1 资料与方法 1.1 病例选择选择我院2012年9月至2014年8月于我科住院的2型糖尿病患者34例（男19例，女15例）。年龄（43.5±9.2）岁。病程（1.4±1.1）年。 1.2 诊断标准采用1999年国际通用的WHO公布的糖尿病诊断依据:①糖尿病症状+任意时间血浆葡萄糖≥11.1mmol/L(200mg/dl)或②空腹血浆葡萄糖（FPG）水平≥7.0 mmol/L(126mg/dl)或③OGTT试验中，2hPG水平≥11.1 mmol/L(200mg/dl) 1.3 纳入标准综上述糖尿病诊断标准，性别不限。全科2型糖尿病患者同意采用联合吡格列酮治疗，治疗期间并未使用其他相关药物。 1.4 排除标准糖尿病酮症、糖尿病酮症酸中毒、水肿、肾功能不全、肝功能不全的患者，转氨酶高于3倍正常值。不稳定型心绞痛、急性心肌梗塞、冠脉支架术后、冠脉搭桥术后，充血性心力衰竭的患者和乳糜血患者。 1.5 方法患者入选后，均给予糖尿病饮食运动等专业指导教育1天后，筛选入组试验。入组后随机分为两组。强化胰岛素治疗组，口服胰岛素促泌剂治疗组。两组年龄性别及一般情况匹配。其中，胰岛素组19里，给予胰岛素泵强化治疗；口服胰岛素促泌剂治疗组15例，瑞格列奈、二甲双胍肠溶片联合治疗。（1）.测定所有受视者的一般资料，包括年龄，性别，血压，血脂，糖化血红蛋白。测量患者的身高体重，计算出体重指数BMI。血糖测定采用己糖激酶法，血脂测定采用全自动生化仪测定。（2）.所有入选患者分别给予胰岛素泵治疗与瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片治疗一周，并依据每日血糖检测结果调整胰岛素计量与口服药物的剂量。一周后，均分别在原治疗基础上口服吡格列酮片15mg/日，记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。（3）.治疗目标为：空腹血糖 ≤7mmol/L，而且餐后血糖≤10mmol/L，而又不出现低血糖现象，血糖值≥4mmol/L，计算出每组患者治疗两周后的血糖达标率及胰岛素、瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片的日用量。统计学分析：所有数据采用SPSS12.0统计学软件进行分析，计量数据采用（±s）表示，均数比较采用t检验，计数数据比较采用x2检验进行统计学处理，检验标准P<0.05。 2 结果 （1）治疗一周后，血糖达标率为60%，两周后（即加服吡格列酮片一周），血糖达标率为94.7%，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（2）一周后胰岛素日平均用量为（22.2±10.6）U，联合比格列酮治疗后一周时胰岛素日平均用量为（9.4±6.4）U。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。口服瑞格列奈片与二甲双胍肠溶片在联合吡格列酮片治疗后均减半量以上。（3）治疗两周后，有4人停用胰岛素治疗，有2人停用瑞格列奈片，加服吡格列酮片前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（4）不良反应：有5人有胃肠道不适，出现腹泻、恶心，但可以耐受，给予抑酸药物治疗后症状消失，未出现不良心血管事件，无充血性心力衰竭发生。 3 讨论 吡格列酮为噻唑烷二酮类，又格列酮类。主要通过结合和活化过氧化物酶体增殖物激活受体γ起作用。该受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达，促进脂肪细胞和其他细胞的分化，并提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。可单独或联合其他药物治疗2型糖尿病患者，尤其胰岛素抵抗明显者。DeFronz教授在最新发表在新英格兰医学杂志的文章中阐述吡格列酮可以使糖耐量减低人群发生2型糖尿病的风险降低72%，同时吡格列酮优于罗格列酮，不增加心血管事件的风险，能够安全有效的降糖[2]。此外，胰岛素可以有效快速降低血糖，早期应用可部分恢复胰岛素第一时相分泌，部分恢复胰岛B细胞功能，使新发2型糖尿病恢复至自然病程的早期，部分患者可以停用药物治疗，饮食运动疗法可使血糖在一定时期内控制良好[3]。通过胰岛素输注[4]以及用胰岛素类似物Lispro[5]来模拟第一时相分泌，可有效控制餐后高血糖和高胰岛素血症，同时还可以降低胰升血糖素浓度。1997年，Hasan等对13例新诊断2型糖尿病经过2周的胰岛素泵治疗，有5例仅通过饮食控制就可获得至少2年的良好的血糖控制[6]。我们研究证实，口服胰岛素促泌剂和胰岛素治疗均可以有效降糖，联合吡格列酮治疗后的血糖达标率显著高联合治疗前。节约胰岛素用量约50%，而且口服胰岛素促泌剂的剂量也减半量以上。 因此，对2型糖尿病患者，尤其是初诊肥胖的患者，在生活方式的干预基础上，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂和胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂和胰岛素的用量，具有较好的耐受性和治疗依从性，从2型糖尿病的病理生理发病机制的角度，改善胰岛素抵抗，保护胰岛B细胞功能，延缓胰岛B细胞凋亡速度。 参考文献 [1]祝方.纪立农.韩学尧,等.短期胰岛素强化治疗诱导初诊2型糖尿病患者血糖长期良好控制的临床试验.中国糖尿病杂志 2003(1):5-9. [2]DeFronzn RA,Tripathy D,Schwenke DC,et al.ACT NOW Study.Pioglitazone for diabetes prevention in impaired glucose

常用高血压药

分类 调血脂药有：氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。 抗心律失常药：胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。 强心甙：地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。 抗心绞痛药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。 抗高血压药：利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。 抗休克血管活性药物：多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。 常用高血压药 1.第一线抗高血压药 （一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药（ACEI） 卡托普利 Captopri [作用及特点] 1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高，从而扩张血管及水钠潴留减少，导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少，防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响；不加快心率。 [临床应用] 1.用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用，治疗心衰 [不良反应及药疗须知] 1.低血压：从小量开始，于饭前1小时服 2.刺激性干咳：有时需停药 3.肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用