吡格列酮说明书
吡格列酮
【药物名称】
中文通用名称：吡格列酮
英文通用名称：Pioglitazone
其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。
【临床应用】
用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。
【药理】
1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
)约为2小时，表观分布容2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(t
max
延迟3-4小时。本药积为(0.63±0.41)L/kg。进食不改变本药的吸收率，但t
max
血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。
在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C
)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。
max
3.遗传与生殖毒性 (1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：交配前和整个妊娠期，按
40mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)剂量每日经口给予本药，对雌、雄大鼠的生育力无影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍)，均未见致畸性。大鼠经口给药剂量每日大于等于40mg/kg，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后流产率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量大于等于10mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍)，仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。(3)致癌性：雌、雄大鼠连续2年每日经口给药剂量63mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍)，除膀胱外，其他器官未出现肿瘤。给药剂量每日大于等于
4mg/kg(按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等)时，在雄性大鼠体内发现良性和(或)恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。雌、雄小鼠连续2年每日经口给药剂量按100mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍)，无器官出现肿瘤。临床试验中未发现膀胱肿瘤。
【注意事项】
1.特别警示包括本药在内的噻唑烷二酮类药物可引起或加重充血性心力衰竭，本药禁止用于心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者。
2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。(3)肝功能不全者(不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者)。(4)心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者。(5)心力衰竭或有心力衰竭史者(在动物研究中，伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加；有临床出现心力衰竭或加重心力衰竭的报道)。(6)严重肾功能障碍者。(7)严重感染、手术前后或严重创伤者(有必要注射胰岛素以控制血糖)。
3.慎用 (1)心肌梗死、心绞痛、心肌病、高血压性心脏病患者(伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭)。(2)水肿患者。(3)绝经前不排卵的女性。(4)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全者(可能引起低血糖)。
4.药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚不明确。本药不宜用于18岁以下患者。
5.药物对老人的影响试验表明，65岁及65岁以上的老人用药的有效性和安全性与年轻患者之间无显著差别。
6.药物对妊娠的影响在人体尚无足够且控制良好的研究，孕妇用药时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
7.药物对哺乳的影响本药可分泌入动物乳汁，但能否分泌入人类乳汁尚不清楚，哺乳妇女不宜使用。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)治疗前及治疗期间定期检查肝功能，并定期测定血常规、空腹血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)。(2)开始使用和增加本药剂量时，应监测患者充血性心力衰竭的症状和体征[包括体重过度快速增加、呼吸困难、水肿]。
【不良反应】
1.血液可出现贫血、血细胞比容降低、血红蛋白降低(在开始治疗的4-12周更明显)。以上变化可能与血容量增加有关，尚无重要临床意义。
2.心血管系统可导致血容量增加，进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用本药时，轻至中度水肿发生率为4.8%；联用胰岛素时，水肿的发生率(15.3%)高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。水肿更常见于女性(女性中占11.2%、男性中占
3.9%)，女性患者用药时，要注意是否出现水肿，可以一日1次15mg 开始。当本药剂量由一日1次30mg增至45mg时，水肿更常见，可首先观察到水肿者占10.2%。水肿在合并糖尿病性视网膜病变的患者中占9.1%；在合并糖尿病性神经病变的患者中占10.2%；在合并糖尿病肾病的患者中占10.0%。由于在合并糖尿病并发症的患者中发生水肿的比例较无并发症的患者偏高，故有糖尿病并发症的患者用药应谨慎。此外，本药还可能引起或加重心力衰竭。
3.神经精神系统可出现头痛(9.1%)、感觉异常(9%)。
4.代谢/内分泌系统本药联用磺脲类抗糖尿病药治疗时，低血糖的发生率为2%；当胰岛素分别联用本药15mg和30mg治疗时，低血糖的发生率分别为8%、15%。
5.胃肠道偶见腹部不适。
6.肝脏可能出现(＜0.1%)伴随天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶显著升高的肝功能障碍或黄疸。
7.眼有出现视网膜病变恶化的个案报道，但与本药的关系尚不明确。
8.呼吸系统可出现上呼吸道感染(13.2%)、鼻窦炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。
9.皮肤有个案报道，用药(一日30mg)的第7日出现血管神经性水肿，停用本药并使用糖皮质激素治疗后，患者的症状迅速缓解，以后未再复发。
10.肌肉骨骼系统有肌痛(5.4%)的报道，实验室检查发现肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，但与本药的关系尚不明确。此外，本药还可增加女性发生骨折的风险，大部分发生在上肢远端(前臂或手腕)或下肢远端(脚、踝、腓骨或胫骨)部位，但尚未发现男性骨折的风险增加。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与葡萄甘露聚糖合用时，可增强降血糖作用。
2.与苦瓜、桉树属植物、葫芦巴、人参、胍胶、车前草、圣约翰草合用，发生低血糖的风险增加。
3.与阔叶灌木丛类、聚合草、石蚕属植物、金不换、卡乏椒素、薄荷、黄芩属植物、缬草合用，可导致血清氨基转移酶升高。
4.本药不改变地高辛、华法林、格列吡嗪、单剂二甲双胍的药代动力学。
5.同时给予另一噻唑烷二酮和口服避孕药(含乙炔雌二醇、炔诺酮)时，两者的血浆浓度均降低约30%，从而导致口服避孕药失效。尚未进行有关本药与口服避孕药的相互作用研究，故对于同用该两药的患者，避孕应更谨慎。
【给药说明】
1.本药可促使排卵，绝经前不排卵的女性应采取避孕措施。
2.用药期间应密切观察。(1)如出现体重突然增加和心力衰竭等症状或体征(呼吸急促、心悸、心胸比增大、胸腔积液等)，应停药，并给予髓袢利尿药等适当措施。如出现水肿，应减量或停药，如症状仍无改善，必要时考虑给予髓袢利尿药(呋塞米)。(2)如出现肝功能异常应采取停药等适当处理。(3)如出现横纹肌溶解的一些特征，如肌肉疼痛、虚弱、CK(CPK)增加、血和尿中的肌红蛋白增加可能发生(发生频率未知)，应停药并采取适当的措施。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.单药治疗：起始剂量为一次15-30mg，一日1次，必要时可增加至一日45mg(一日最大剂量)。
2.联合治疗：如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。起始剂量为一次15-30mg，一日1次，同时继续使用胰岛素、二甲双胍或磺脲类抗糖尿病药治疗，如出现血糖低于或等于100mg/dl时，胰岛素应减量10%-25%，磺脲类抗糖尿病药也应减量，但二甲双胍可能不需要调整剂量。
·老年人剂量
老年人通常生理功能减退，宜从一日1次15mg开始服药。
【制剂与规格】
盐酸吡格列酮胶囊 (1)15mg(以吡格列酮计)。(2)30mg(以吡格列酮计)。
贮法：遮光，密闭保存。
盐酸吡格列酮片 15mg(以吡格列酮计)。
贮法：室温，密闭，防潮保存。
盐酸吡格列酮分散片 15mg(以吡格列酮计)。
贮法：遮光，密闭，防潮保存。
盐酸吡格列酮口腔崩解片 15mg(以吡格列酮计)。
贮法：遮光，密闭保存。
盐酸吡格列酮片使用说明书
盐酸吡格列酮片使用说明书 [药品名称] 通用名：盐酸吡格列酮片 商品名：艾汀（ActIns） 英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian 本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 其结构式为： C19H20N2O3S·HCl 392.89 [性状] 本品为白色片。 [药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 [药代动力学]据国外文献报道 1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。 分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。 吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。 分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（>98%）。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行
常见高危药品目录43830
苍溪县人民医院 常见高危药品目录 高危险药品是指药理作用显着且迅速、易危害人体的药品。其特点是出现的差错可能不常见，而一旦发生则后果非常严重。包括高浓度电解质制剂、肌肉松弛剂及细胞毒化药品等。 为了切实加强高危药品管理，参照国家高危药品分级管理推荐目录（2012年3月第1稿），结合我院用药实际情况，制定了本目录，具体包含药品如下：
二零一四年一月九日备注： 高危药品分级管理中各级别的特点： A级高危药品是高危药品管理的最高级别，是使用频率高，一旦用药错误，患者死亡风险最高的高危药品，医疗单位必须重点管理和监护。 B级高危药品是高危药品管理的第二层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成严重伤害，但给患者造成伤害的风险等级较A级低。 C级高危药品是高危药品管理的第三层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成伤害，但给患者造成伤害的风险等级较B级低。 A级高危药品管理措施 1.应有专用药柜或专区贮存，药品储存处有明显专用标识。 2.病区药房发放A级高危药品须使用高危药品专用袋，药品核发人、领用人须在专用领单上签字。 3.护理人员执行A级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。 4.A级高危药品应严格按照法定给药途径和标准给药浓度给药。超出标准给药浓度的医嘱医生须加签字。 5.医生、护士和药师工作站在处置A级高危药品时应有明显的警示信息。
B级高危药品管理措施 1. 药库、药房和病区小药柜等药品储存处有明显专用标识。 2. 护理人员执行A级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。 3. B级高危药品应严格按照法定给药途径和标准给药浓度给药。超出标准给药浓度的医嘱医生须加签字。 4. 医生、护士和药师工作站在处置B级高危药品时应有明显的警示信息。 C级高危药品管理措施 1. 医生、护士和药师工作站在处置C级高危药品时应有明显的警示信息。 2. 门诊药房药师和治疗班护士核发C级高危药品应进行专门的用药交代。 推荐的高危药品专用标识 该标识用于医疗机构高危药品管理。可制成标贴粘贴在高危药品储存处，也可嵌入电子处方系统、医嘱处理系统和处方调配系统，以提示医务人员正确处置高危药品。
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书
捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。） 【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告
国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查
国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查 作者：唐素芳， 安彦， 陈蕾， Tang Sufang， An Yan， Chen Lei 作者单位：天津市药品检验所,天津,300070 刊名： 天津药学 英文刊名：TIANJIN PHARMACY 年，卷(期)：2009，21(3) 被引用次数：0次 参考文献(3条) 1.张石革.马国辉胰岛素增敏剂的研究进展[期刊论文]-中国药业 2003(09) 2.王长江.叶山东.王德全盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效及安全性[期刊论文]-中国临床药理学杂志 2002(03) 3.中国药典二部 2005 相似文献(5条) 1.期刊论文张奇洲.陈坚.孔彬.李新霞.ZHANG Qizhou.CHEN Jian.KONG Bin.LI Xinxia过程分析比较不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度-西北药学杂志2008,23(1) 目的 建立过程分析盐酸吡格列酮片溶出度的方法,比较同一厂家制剂溶出度的一致性及不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.方法 桨法,以(9→1 000)盐酸溶液为溶出介质,转速75 r·min-1,光纤药物溶出度实时测定仪检测3个厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.结果 A厂和C厂生产的盐酸吡格列酮片溶出度曲线一致性很好;B厂的溶出度曲线差异较大.结论 利用光纤药物溶出仪实时、在线、过程监测的特点,计算机平台全面直观地反映各厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为全面评价药物内在质量和生物等效性提供参考. 2.期刊论文李加富.陈艳月盐酸吡格列酮片的溶出度研究-中国现代应用药学2003,20(4) 目的建立盐酸吡格列酮片的溶出度试验方法.方法以0.1mol/L盐酸为溶出介质,采用桨法进行溶出度测定,转速为50r/min,温度为37±0.5℃,进行累积溶出百分率测定.用紫外分光光度法在269nm的波长处测定.结果该方法线性关系良好,回归方程为A=0.022C+0.029,r=0.9999(n=8),平均回收率为 100.1%,RSD为0.44%(n=9),盐酸吡格列酮片各时间的累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异.结论测定方法简便,结果准确可靠. 3.期刊论文孙秀颖.杨文玉盐酸吡格列酮片的溶出度-华西药学杂志2007,22(1) 目的 比较3个厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法 用UV法测定含量和溶出度.结果 盐酸吡格列酮片在2.0～40 μg·ml-1范围内线性良好;高、中、低3种浓度的回收率分别为98.4%、98.0%和97.3%;含量分别为96.0%～100.4%、99.4%～103.0%、100.4%～101.5%;盐酸吡格列酮片20 min时的溶出度大于标示量的90%,符合部颁标准中溶出限度标准.溶出参数(T50,Td,m)的方差分析和Q检验结果表明,A厂和B厂、A厂和C厂之间T50、Td、 m均有非常显著性差异.结论 3厂家的药品含量及溶出度均符合部颁标准. 4.期刊论文周玲.高杰.包健安.ZHOU Ling.GAO Jie.BAO Jian-an不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察-苏州大学学报（医学版）2006,26(5) 目的比较3个厂家吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法采用紫外分光光度法,在269 nm的波长处,以0.1 mol/L盐酸为溶出介质, 测定吡格列酮片的含量.溶出度采用转篮法,转速为50 r/min,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50、Td、T70、M进行统计分析.结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版<中国药典>规定,其T50、Td、M值间无显著性差异(P＞0.01). 5.期刊论文高森.房志仲.李正翔.杨金荣.GAO Sen.FANG Zhi-zhong.LI Zheng-xiang.YANG Jin-rong不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察-天津医科大学学报2009,15(1) 目的:比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考.方法:采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析.结果:3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版 <中国药典>规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异(P<0.05).结论:该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制. 本文链接：https://www.docsj.com/doc/d814444015.html,/Periodical_tjyx200903008.aspx 授权使用：辉瑞投资有限公司(medicalinformation)，授权号：e2d6b39c-11c4-4e85-b124-9e4c00e5afed 下载时间：2010年12月14日
罗格列酮(国家禁用了,限购)
太罗说明书 【批准文号】 国药准字H20041399 【中文名称】 罗格列酮钠片 【产品英文名称】 Rosiglitazone Sodium Tablets 【分子式】 【生产企业】 太极集团涪陵制药厂 【功效主治】 太罗用于治疗2型糖尿病。单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 【化学成分】 罗格列酮钠 【药理作用】 药理作用 罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。 罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活
PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 【药物相互作用】 1 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4 二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5 阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。 7 华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。
药品名称-盐酸吡格列酮片
药品名称: 通用名称：盐酸吡格列酮分散片 英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Dispersible Tablets 成分: 本品活性成分为盐酸吡格列酮。 适应症: 对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。 用法用量: 盐酸吡格列酮应每日服用一片，服药与进食无关。 本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAlc评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbAlc的改变。 单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（相当于1?片）1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。 联合治疗磺脲类：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲类用量。 二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（相当于1?片）1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg（相当于1片）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。
盐酸吡格列酮说明书
吡格列酮 【药物名称】 中文通用名称：吡格列酮 英文通用名称：Pioglitazone 其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。 【临床应用】 用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。 【药理】 1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。 )约为2小时，表观分布容2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(t max 延迟3-4小时。本药积为(0.63±0.41)L/kg。进食不改变本药的吸收率，但t max 血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。 在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C )平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。 max 3.遗传与生殖毒性 (1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：交配前和整个妊娠期，按 40mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)剂量每日经口给予本药，对雌、雄大鼠的生育力无影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍)，均未见致畸性。大鼠经口给药剂量每日大于等于40mg/kg，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后流产率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量大于等于10mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍)，仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。(3)致癌性：雌、雄大鼠连续2年每日经口给药剂量63mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍)，除膀胱外，其他器官未出现肿瘤。给药剂量每日大于等于
FDA修订罗格列酮说明书和用药指南_
素的患者。如果需要联合治疗,则应密切关注;○如果噻唑烷二酮类药物与胰岛素联合用药,则应观察患者心衰的体征和症状,如体重增加 和水肿。若出现任何心脏病加重的症状,则应停用吡格列酮。 (E M A 网站) F D A 修订罗格列酮说明书和用药指南 2011年3月2日,美国食品药品管理局 (F D A )向公众发布信息,通报关于在医师用说明书和患者用药指南中增加了关于糖尿病药物罗格列酮(r o s i g l i t a z o n e ,A v a n d i a )的心血管风险(包括心脏病发作)的信息。 罗格列酮可作为单一成分制剂以商品名文迪雅进行销售,也可作为复方制剂以商品名文达敏(罗格列酮+二甲双胍)和A v a n d a r y l (罗格列酮+格列美脲)销售。F D A 曾于2010年9月发布信息宣布,将严格限制含有罗格列酮药物的使用,仅用于其他药物不能控制血糖的2型糖尿病患者。这些新的限制性措施是基于表明使用罗格列酮治疗的患者心脏病发作风险升高的数据而采取的。修订说明书和患者用药指南是限制性措施的一部分。 除了增加对心血管风险的描述外,修订的说明书还明确了罗格列酮和含有罗格列酮的药物仅用于:已经使用这些药物治疗的患者,使用其他抗糖尿病药不能控制血糖的患者,以及在与医生商量后,不愿意使用含有吡格列酮药物的患者。 目前,有关罗格列酮的风险评估与最小化计划(R E M S )还没有获得批准。在随后的几个月内, F D A 将提供更多的关于R E M S 计划的信息。F D A 预计会在2011年春天批准R E M S ,并且在其后的6个月内,生产商将付诸实施。 F D A 给医生的建议: ○在本公告发布时,含有罗格列酮的药物的R E M S 还没有实施。医生仍可继续按照已修改的药品说明书开具处方含有罗格列酮的药物;○医生应该与患者讨论使用含有罗格列酮的药物与其他治疗方法相比较的风险和受益,并且为每个患者选择最佳的治疗方案; ○当患者在药房取药时,鼓励他们阅读提供给他们的罗格列酮用药指南。F D A 给患者的建议: ○虽然在医生指导下患者仍可以继续使用含有罗格列酮的药物,但是了解该药物的风险和受益是非常重要的; ○如果对含有罗格列酮的药物有所担心,应咨询医生; ○服用含有罗格列酮的药物前,应阅读用药指南,它解释了与罗格列酮的使用有关的风险。 (美国F D A 网站) 美国警告孕妇服用托吡酯可能导致新生儿口裂 2011年3月4日,美国食品药品管理局(F D A )发布信息称,新的数据表明,妇女怀孕期间使用托吡酯(t o p i r a m a t e )其出生的婴儿发生唇裂 和/或腭裂的风险升高。 托吡酯是F D A 批准的一种抗惊厥药,单独治疗或与其他药物联合治疗癫痫。F D A 还批准该药用于偏头痛治疗,但不用于缓解偏头痛症状。托吡酯常被超适应症用于其他疾病,其中一些可能并不严重。 来自北美抗癫痫药(N A A E D )妊娠登记处的数据表明,在妊娠期前3个月暴露于托吡酯的婴 儿发生口裂的风险增加,口裂的发生率为1.4%,暴露于其他抗癫痫药(A E D s )的婴儿口裂的发生率为0.38%-0.55%,无癫痫症或没有使用过其他抗癫痫药的孕妇,出生婴儿的口裂发生率为0.07%。N A A E D 妊娠登记处的数据表明,与未经治疗的背景人群相比,怀孕期间暴露于托吡酯发生口裂的相对风险是21.3(95%C I 7.9-57.1)。英国癫痫症和妊娠登记处报告婴儿暴露于托吡酯单药,口裂的发生率出现类似的增加,与背景人群的风险相比升高16倍。 托吡酯以前是被划分为妊娠目录C 的药物, · 124·柳州医学 2011年第24卷第2期
联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察
联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察 发表时间：2015-02-06T10:01:02.833Z 来源：《医药前沿》2014年第27期供稿作者：胡旭琴 [导读] 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌。 胡旭琴 （山西省古交矿区总院马兰分院 030205） 【摘要】目的：总结糖尿病患者联合吡格列酮治疗的临床观察。方法：入选患者分为接受胰岛素促泌剂组和胰岛素泵治疗组，共两组，疗程为3周，且在治疗1周后均加口服吡格列酮片。记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。治疗两周后。加服吡格列酮前血糖达标率60%，加服吡格列酮片后一周的血糖达标率94.7%。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05），服吡格列酮前后胰岛素日均用量分别为（22.2±10.6）U，（9.4±6.4）U，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。加服比格列酮后，原服用胰岛素促泌剂需减量。且加服吡格列酮后仅有5人有轻微胃肠道反应，但可以耐受。结论：2型糖尿病患者，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂或胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂与胰岛素的用量。同时，比格列酮具有较好的耐受性和治疗依从性。【关键词】吡格列酮；联合；2型糖尿病 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）27-0155-01 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌，使患者的糖尿病回到2型糖尿病自然病程的更早期阶段，部分患者不用任何药物，仅通过饮食控制就可获得良好的血糖水平[1]。本文目的旨在探讨吡格列酮联合胰岛素促泌剂或胰岛素强化治疗对2型糖尿病患者血糖控制的影响。 1 资料与方法 1.1 病例选择选择我院2012年9月至2014年8月于我科住院的2型糖尿病患者34例（男19例，女15例）。年龄（43.5±9.2）岁。病程（1.4±1.1）年。 1.2 诊断标准采用1999年国际通用的WHO公布的糖尿病诊断依据:①糖尿病症状+任意时间血浆葡萄糖≥11.1mmol/L(200mg/dl)或②空腹血浆葡萄糖（FPG）水平≥7.0 mmol/L(126mg/dl)或③OGTT试验中，2hPG水平≥11.1 mmol/L(200mg/dl) 1.3 纳入标准综上述糖尿病诊断标准，性别不限。全科2型糖尿病患者同意采用联合吡格列酮治疗，治疗期间并未使用其他相关药物。 1.4 排除标准糖尿病酮症、糖尿病酮症酸中毒、水肿、肾功能不全、肝功能不全的患者，转氨酶高于3倍正常值。不稳定型心绞痛、急性心肌梗塞、冠脉支架术后、冠脉搭桥术后，充血性心力衰竭的患者和乳糜血患者。 1.5 方法患者入选后，均给予糖尿病饮食运动等专业指导教育1天后，筛选入组试验。入组后随机分为两组。强化胰岛素治疗组，口服胰岛素促泌剂治疗组。两组年龄性别及一般情况匹配。其中，胰岛素组19里，给予胰岛素泵强化治疗；口服胰岛素促泌剂治疗组15例，瑞格列奈、二甲双胍肠溶片联合治疗。（1）.测定所有受视者的一般资料，包括年龄，性别，血压，血脂，糖化血红蛋白。测量患者的身高体重，计算出体重指数BMI。血糖测定采用己糖激酶法，血脂测定采用全自动生化仪测定。（2）.所有入选患者分别给予胰岛素泵治疗与瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片治疗一周，并依据每日血糖检测结果调整胰岛素计量与口服药物的剂量。一周后，均分别在原治疗基础上口服吡格列酮片15mg/日，记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。（3）.治疗目标为：空腹血糖 ≤7mmol/L，而且餐后血糖≤10mmol/L，而又不出现低血糖现象，血糖值≥4mmol/L，计算出每组患者治疗两周后的血糖达标率及胰岛素、瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片的日用量。统计学分析：所有数据采用SPSS12.0统计学软件进行分析，计量数据采用（±s）表示，均数比较采用t检验，计数数据比较采用x2检验进行统计学处理，检验标准P<0.05。 2 结果 （1）治疗一周后，血糖达标率为60%，两周后（即加服吡格列酮片一周），血糖达标率为94.7%，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（2）一周后胰岛素日平均用量为（22.2±10.6）U，联合比格列酮治疗后一周时胰岛素日平均用量为（9.4±6.4）U。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。口服瑞格列奈片与二甲双胍肠溶片在联合吡格列酮片治疗后均减半量以上。（3）治疗两周后，有4人停用胰岛素治疗，有2人停用瑞格列奈片，加服吡格列酮片前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（4）不良反应：有5人有胃肠道不适，出现腹泻、恶心，但可以耐受，给予抑酸药物治疗后症状消失，未出现不良心血管事件，无充血性心力衰竭发生。 3 讨论 吡格列酮为噻唑烷二酮类，又格列酮类。主要通过结合和活化过氧化物酶体增殖物激活受体γ起作用。该受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达，促进脂肪细胞和其他细胞的分化，并提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。可单独或联合其他药物治疗2型糖尿病患者，尤其胰岛素抵抗明显者。DeFronz教授在最新发表在新英格兰医学杂志的文章中阐述吡格列酮可以使糖耐量减低人群发生2型糖尿病的风险降低72%，同时吡格列酮优于罗格列酮，不增加心血管事件的风险，能够安全有效的降糖[2]。此外，胰岛素可以有效快速降低血糖，早期应用可部分恢复胰岛素第一时相分泌，部分恢复胰岛B细胞功能，使新发2型糖尿病恢复至自然病程的早期，部分患者可以停用药物治疗，饮食运动疗法可使血糖在一定时期内控制良好[3]。通过胰岛素输注[4]以及用胰岛素类似物Lispro[5]来模拟第一时相分泌，可有效控制餐后高血糖和高胰岛素血症，同时还可以降低胰升血糖素浓度。1997年，Hasan等对13例新诊断2型糖尿病经过2周的胰岛素泵治疗，有5例仅通过饮食控制就可获得至少2年的良好的血糖控制[6]。我们研究证实，口服胰岛素促泌剂和胰岛素治疗均可以有效降糖，联合吡格列酮治疗后的血糖达标率显著高联合治疗前。节约胰岛素用量约50%，而且口服胰岛素促泌剂的剂量也减半量以上。 因此，对2型糖尿病患者，尤其是初诊肥胖的患者，在生活方式的干预基础上，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂和胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂和胰岛素的用量，具有较好的耐受性和治疗依从性，从2型糖尿病的病理生理发病机制的角度，改善胰岛素抵抗，保护胰岛B细胞功能，延缓胰岛B细胞凋亡速度。 参考文献 [1]祝方.纪立农.韩学尧,等.短期胰岛素强化治疗诱导初诊2型糖尿病患者血糖长期良好控制的临床试验.中国糖尿病杂志 2003(1):5-9. [2]DeFronzn RA,Tripathy D,Schwenke DC,et al.ACT NOW Study.Pioglitazone for diabetes prevention in impaired glucose
盐酸吡格列酮片(朵英)的说明书
盐酸吡格列酮片(朵英)的说明书 如今社会发展日益加快，患上糖尿病的人越来越多了，饮食的不节制是糖尿病的主要病因，可以说糖尿病就是吃出来的疾病，这话一点都没错。对于治疗糖尿病，药物治疗是首要选择的方式，但是能否选好药选对药就至关重要了。盐酸吡格列酮片(朵英) 是目前治疗糖尿病非常好的一种药物，能有效降低血糖。 【药品名称】 通用名称：盐酸吡格列酮片 商品名称：盐酸吡格列酮片(朵英) 【规格型号】15mg*9s 【用法用量】本品每天15-30mg（1-2片），一日一次。病情严重的可增加至45mg（3片），但不宜超过4 【不良反应】本品单独用药不会出现低血糖，与其它糖尿病治疗药物联合用药时，可发生轻度或中度水肿、低血糖、贫血等症状。
【禁忌】对吡格列酮及本品其它辅助成分过敏者禁用。 【注意事项】1、本品仅在胰岛互存在下发挥降糖作用。不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。2、对胰岛互抵抗的绝经前停止排卵的女性患者，本品有可能导致重新排卵，须采取适当的避孕措施。3、接受本品治疗的患者，要注意到发生轻度到中度水肿的可能。4、本品可增加血浆容积，引起心脏前负荷增大并诱导心脏肥大。因此，心功能不全者应慎用。 5、如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT水平高于正常水平上限的2.5倍），应停药。如发现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、黑尿等症状，则应停药。 6、在服药期间，如患者发生发热、外伤、感染或外科手术等情况，给药剂量应作适当调整。在世界范围内的临床研究中，共有超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床研究中，超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。 【有效期】0 月 【批准文号】国药准字H20070229
罗格列酮钠说明书
【药物名称】 中文通用名称：马来酸罗格列酮 英文通用名称：Rosiglitazone Maleate 其他名称：罗格列酮、罗格列酮钠、罗西格列酮、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium。 【临床应用】 用于2型糖尿病患者。本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。如使用本药或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用。对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。 【药理】 1.药效学本药属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本药可激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本药对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 本药的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和(或)糖耐量下降]中得到显示，可有效地降低动物的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓其糖尿病发展。动物研究提示，本药的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本药不会使2型糖尿病和(或)糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 2.药动学在治疗剂量范围内，本药的血浆峰浓度与曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加。口服本药后，绝对生物利用度为99%，达峰时间为1小时，平均分布容积约17.6L，约99.8%本药与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。本药可被完全代谢，主要通过N-去甲基和羟化作用以及与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合而代谢，无原形药随尿液排出。资料表明，所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素敏感性的作用很低。口服或静脉给予用14C标记的本药后，约64%随尿液排出，约23%从粪便排出。在治疗剂量范围内，消除半衰期为3-4小时，与剂量无关。 本药的药动学不受年龄、种族的影响。在相同体重下，女性患者口服的平均清除率较男性患者低约6%。单服本药，女性患者的疗效较男性患者显著。肝损害患者与健康受试者相比，伴有中至重度肝脏疾病的2型糖尿病患者服药后，未结合药物的口服清除率明显降低，从而导致血中未结合药物的峰浓度和AUC分别增加了2倍和3倍，且消除半衰期延长2小时。而轻至重度肾功能损害者与肾功能正常者相比，无显著临床差异。
整理卡格净列说明书_附件1
卡格净列说明书 整理表 姓名: 职业工种: 申请级别: 受理机构: 填报日期:
附件1 食品中二甲双胍等非食品用化学物质的测定 BJS 201901 1.范围 本标准规定了食品（含特殊食品）中二甲双胍、苯乙双胍、丁二胍、伏格列波糖、阿卡波糖、维达列汀、罗格列酮、西他列汀、吡格列酮、氯磺丙脲、达格列净、格列吡嗪、甲苯磺丁脲、醋磺己脲、妥拉磺脲、瑞格列奈、卡格列净、格列齐特、格列波脲、格列本脲、那格列奈、格列美脲、曲格列酮、格列喹酮、莫格他唑、GW501516、环格列酮等27种非食品用化学物质的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本标准适用于茶叶、奶粉、饼干、酒、饮料等食品（包括上述类似基质的片剂、胶囊剂等形式的特殊食品）中二甲双胍等27种非食品用化学物质的测定。 2.原理 试样粉碎后经甲醇超声提取，过滤后，上清液供高效液相色谱-串联质谱测定，外标法定量。 3.试剂和材料 除另有规定，本方法所用试剂均为分析纯或以上规格，水为GB/T 6682规定的一级水。 3.1 试剂 3.1.1 乙腈（CH3CN）：色谱纯。 3.1.2 甲酸（HCOOH）：色谱纯。 3.1.3 甲酸铵（HCOONH4）：色谱纯。 3.1.4 甲醇（CH3OH）：分析纯。 3.2溶液配制 3.2.1 0.1%甲酸水溶液：量取甲酸（3.1.2）1 mL，用水稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.2.2 5 mmol/L甲酸铵水溶液：称取甲酸铵（3.1.3）0.315 g，用水稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.2.3 5 mmol/L甲酸铵乙腈溶液：称取甲酸铵（3.1.3）0.315 g，加水50 mL溶解后，用乙腈稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.3标准品 苯乙双胍、丁二胍、二甲双胍、伏格列波糖、阿卡波糖、维达列汀、罗格列酮、西他列汀、
糖尿病口服药
药物宣教 陈小玲 口服降糖药的分类 1.格列奈类药物诺和龙、孚来迪、唐力。 服药时间：进餐前0-15分钟。 作用在胰岛β细胞，促进胰岛素的产生和释放，其降糖作用快而短，模拟胰岛生理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。 2.磺脲类药物优降糖（格列苯脲）、D860（甲苯磺丁脲）、捷适片（格列喹酮片）、灭特尼片（格列吡嗪）、元坦片（格列吡嗪分散片）、万苏平片（格列美脲）、圣平片（格列美脲）、格列齐特缓释片、消渴丸。 服药时间：进餐前30分 主要是通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使空腹和餐后的胰岛素释放都增加，从而达到降低血糖的作用，磺脲类药物作用依赖于尚存的有作用的β细胞。 3.双胍类 甲双胍肠溶片、泰白片（二甲双胍控释片）。 服药时间：二甲双胍肠溶片餐前餐后都可以，如果能耐受，餐前服药效果更佳。泰白片如果一天一次就晚餐后服，如果一天两次就早晚餐后服。 通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。 4.糖苷酶抑制剂 我院有：拜唐苹片（阿卡波糖）、卡博平片（阿卡波糖）。 服药时间：餐前即刻，嚼碎与第一口饭同吃。 生理状态下，葡萄糖多在空肠上段被吸收入血，导致餐后血糖水平升高。阿卡波糖可以竞争性（可逆性）抑制胃肠道的а-葡萄糖苷酶，延缓肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，阻止葡萄糖在空肠上段的快速吸收，使葡萄糖在回肠段被缓慢吸收。因此，能够减缓葡萄糖吸收入血，降低餐后高血糖 5.胰岛素增敏剂 我院有：太罗片（罗格列酮）、卡司平片（盐酸吡格列酮片）、安龙平（盐酸吡格列酮片）。同时能改善大血管（降压、调脂）的预后。 服药时间：早餐前15分钟。 通过激动过氧化物酶增殖活化受体-γ（PPAR-γ）来减轻胰岛素抵抗，同时可改善β细胞产生胰岛素的功能，从而降低血糖
贝唐宁(盐酸吡格列酮胶囊) (1)
贝唐宁(盐酸吡格列酮胶囊) 【药品名称】 商品名称：贝唐宁 通用名称：盐酸吡格列酮胶囊 英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Capsules 【成份】 （±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮盐酸盐 【适应症】 用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。 【用法用量】 用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。 盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。口服，每日一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。 单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。 联合 【不良反应】 在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美
国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。 盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比） 盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格 【禁忌】 盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。 【注意事项】 鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。 排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。 虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节)，但此改变的 【药物相互作用】 口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30％，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。
罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展(精品)
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展（精品）罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展 [摘要] 目的： 介绍罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展，为临床治疗提供参考。 方法： 检索近年国内有关对罗格列酮的药理作用及临床应用的研究性文献，并进行分类、整理、归纳和总结。 结果： 罗格列酮能够选择性地与过氧化物酶体增殖活化受体(perocisome proliferators-activeted-recptor , PPAR ) 结合, 促进脂联素的表达及分化, 从而降低胰岛素抵抗(IR) , 并能改善细胞的胰岛素分泌反应。 可增加伴胰岛素抵抗的高血压、高三酰甘油血症患者的胰岛素敏感性，认为可作为这类患者的辅助治疗药物。 本品通过 PPAR介导，使人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞 G1 期阻滞而抑制其增殖，高浓度时还可诱导其发生凋亡，有望成为治疗乳腺癌的有效药物。 对肝脏缺血再灌注损伤有保护作用并对大鼠心肌缺血再灌注心律失常有对抗作用；对内皮素引起心肌细胞损伤具有保护作用。 结论： 2 型糖尿病患者单一服用及在磺酰脲类药物或二甲双胍的基础 1 / 10
上服用罗格列酮是安全的，可良好耐受，并可有效降低患者空腹血糖的水平；对原发性高血压伴胰岛素抵抗患者的降压作用及对顽固性高血压有较好的治疗作用。 [关键词] 罗格列酮；药理作用；临床应用罗格列酮（Rosiglitazone, RSG）属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的型受体(PPAR ) 有关。 通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和 C 肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。 可使糖化血红蛋白(HbAlc) 水平明显降低[1]。 口服生物利用度为 99％， tmax为 1 小时， t1/2约为3～4 小时，进食对吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟 2. 2 小时，峰值降低 20％， 99. 8％与血浆蛋白结合。 部分经肝药酶代谢， 64％以原形经肾排出体外。 使用本品要求患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，因此可用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的 2 型糖尿病患者；也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用时血糖控制不佳者。 罗格列酮于 1999 年在美国开始应用于临床， 2019 年进入中国市场，目前在2 型糖尿病治疗方面的作用已被普遍认可[2]。 近年来，罗格列酮在临床治疗糖尿等方面得到了广泛的应用，同时对其药理作用亦有较为深入的研究，现总结如下。