格列吡嗪说明书

格列吡嗪

【药物名称】

中文通用名称：格列吡嗪

英文通用名称：Glipizide

其他名称：安达、吡磺环己脲、吡磺环乙脲、迪沙、格迪、格列甲嗪、格列匹散得、减糖尿、捷贝、蓝绿康、力达美、利糖妥、洛厄尔巴、麦林格、美吡达、美迪宝、泌乐得、灭糖尿、灭特尼、秦苏、瑞易宁、思东克、思乐克、唐贝克、天糖尿、依必达、怡平、优哒灵、元坦、智唐、Digrin、Glibenese、Glibense、Glidiab、Glipizid、Glipizidum、Glipzide、Glutrol、Glydiazinamide、Lanokan、Meibida、Meibide、Melizid、Mindiab、Minidiab、Ministab、Minodiab、Mitoneu、Ozidia。

【临床应用】

用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。

【药理】

1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见“格列本脲”的“药效学”。

2.药动学在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖达高峰的时间较一致。主要经肝脏代谢，代谢产物无药理活性。

普通片：口服后1-2.5小时达血药峰浓度(C

)，消除半衰期为3-7小时。65%-80%

max

的药物经尿液排出，10%-15%从粪便排出，第1日排出97%，第2日全部排出。

[约为(1.38±0.20)μg/ml]，半分散片：健康成人口服10mg，约2.5小时达C

max

衰期约为(9.95±1.04)小时。

控释片：口服后2小时开始稳定地释放有效成分，可维持稳定释放约8小时。以后释放速度逐渐下降，至服药后约16小时释放完毕。服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度。一次口服5mg后，24小时平均血药浓度可达50ng/ml以上。消除半衰期为2.5-4小时。服药5日后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6-7日。

[约为

缓释片：健康成人口服10mg，约(11.6±5.54)小时达C

max

(373.5±86.57)ng/ml]，半衰期为(9.67±3.50)小时。

缓释胶囊：健康成人口服10mg，约(11±2)小时达C

[约为(283±43)mg/ml]。

max

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对本药或磺胺类药过敏者。(2)已确诊的1型糖尿病患者。(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。(4)肝肾功能不全者。(5)白细胞减少者。(6)肾上腺功能不全者。(7)孕妇。

2.慎用 (1)体质虚弱者。(2)伴高热、恶心、呕吐者。(3)有消化道狭窄、腹泻者不宜使用本药控释片。

3.药物对儿童的影响尚未确定儿童用药的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

4.药物对老人的影响与其他磺酰脲类相比，本药普通片半衰期短，用药后不易发生低血糖，老年患者使用比较安全。用药时从应小剂量开始，逐渐调整剂量。

5.药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。

7.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检测血糖及尿糖、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查，必要时测定糖化血红蛋白。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统本药导致低血糖比较罕见，可发生在以下情况：年老体衰者、体力活动过度者、不规则进食者、饮酒或饮用含酒精的饮料者、肝肾功能不佳者。

2.胃肠道较常见恶心、上腹胀满等胃肠道症状。

3.血液曾有报道，本药可致血液系统异常。

4.过敏反应个别患者可出现皮肤过敏反应。

5.其他较常见头痛。

[国外不良反应参考]

1.血液可出现血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血以及全血细胞减少。

2.中枢神经系统可发生眩晕、嗜睡和头痛，这些反应通常为一过性，很少需要停药。

3.代谢/内分泌系统低血糖症是最常见、最严重的不良反应，可表现为心动过速、心悸、出汗、颤抖、头痛、精神紊乱、视物模糊、癫痫发作或昏迷等。另外还有低钠血症的报道。

4.消化系统常可出现恶心、腹痛、腹泻及便秘等胃肠道反应，停药或减量一段时间后即消失。另外，曾有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高的报道。

5.泌尿生殖系统可发生泌尿道结石(特别是有形成尿酸结石倾向的患者)。

6.皮肤可出现瘙痒、红斑、湿疹、荨麻疹或斑丘疹等过敏反应，在停药后数日至2周内，皮疹常自行消失。

【药物相互作用】

参见“格列本脲”的“药物相互作用”。

【给药说明】

1.本药控释片一日只需服用1次，且不需在餐前半小时给药，一般宜在早餐时服用。

2.服用本药控释片、缓释片及缓释胶囊时应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。患者粪便中可出现药片样物质，此为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。

3.本药分散片可置于水中分散后服用，或含在口中吮服、咀嚼服用，也可同普通片剂一样水送吞服。

4.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。

5.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。

6.肥胖的糖尿病患者应限制每日摄入总热量与脂肪比例，并进行体育活动，以减轻体重，否则病情难以得到满意控制。

7.餐前服药效果较好。为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。

8.单用本药一段时间后，如疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。

9.治疗中如出现低血糖反应，应及时处理。

10.用药后避免饮酒，以免引起类戒断反应。

11.药物过量时尚无特殊解救药，可按一般原则处理，重点是监测血糖，及时纠正低血糖，给予对症支持治疗。透析可能无效。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.普通片剂、分散片及胶囊：(1)单用饮食疗法失败者，起始剂量为一日

2.5-5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，一次增减2.5-5mg。一日剂量超过15mg者，应分2-3次餐前服用。(2)已使用其他口服磺酰脲类降糖药者，停用其他磺酰脲类3日，复查血糖后开始服用本药。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

2.控释片：剂量应个体化，推荐初始剂量为一日5mg，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日5-10mg即可，一日最大剂量为20mg。

3.缓释片：剂量应个体化，一般推荐起始剂量为一日5mg，一日1次，早餐前半小时服用。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。

4.缓释胶囊：剂量应个体化，宜从小剂量开始。开始时一日5mg，早餐前半小时服用，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日10mg即可，部分患者需一日15mg，推荐最大剂量为一日20mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1. 2型糖尿病：(1)本药普通片，初始剂量为一日5mg，餐前30分钟服用，然后按一日

2.5-5mg递增。大多数患者一日服用5-15mg，一日1次(或分次服用)，即可控制血糖。当一日用量超过15mg时，应至少分成2次服用。一日最大剂量为40mg。(2)本药缓释片，起始剂量为一日5mg，早餐时服用，多数患者一日5-10mg 即可，一日最大剂量为20mg。

2.从胰岛素改为本药：许多接受胰岛素治疗的2型糖尿病患者，使用本药也可能有效，从胰岛素改为使用本药，剂量如下：(1)原胰岛素日剂量不高于20U时，本药初始剂量为一日5mg。(2)原胰岛素日剂量超过20U时，则应在胰岛素用量减少50%的同时，给予本药(初始剂量为一日5mg)。在此期间，必须密切监测患者的血糖、尿糖。

3.从其他口服降糖药改为本药：不需过渡期，但在改用本药的1-2周内应密切观察患者有无血糖过低，特别是曾接受半衰期较长的药物(如氯磺丙脲)治疗者。·肾功能不全时剂量

肾功能不全者(包括肌酐清除率低于10ml/min者)不需要进行剂量调整，可采用保守剂量。同时，在用药的初始阶段应密切监测患者的血糖、尿糖。

·肝功能不全时剂量

建议初始剂量为一日2.5mg。

·老年人剂量

对单次或反复给药的药动学研究显示，老年受试者的药动学参数没有明显变化，建议初始用量为一日2.5mg。

【制剂与规格】

格列吡嗪片 (1)2.5mg。(2)5mg。

贮法：遮光，密封保存。

格列吡嗪分散片 5mg。

贮法：遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。

格列吡嗪胶囊 (1)2.5mg。(2)5mg。

贮法：遮光，密封保存。

格列吡嗪控释片 5mg。

贮法：密封，在干燥处保存。

格列吡嗪缓释片 5mg。

贮法：遮光、密封保存。

格列吡嗪缓释胶囊 (1)5mg。(2)10mg。

贮法：遮光，于干燥处密封保存。

唑来膦酸说明书图文稿

唑来膦酸说明书 集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）

【药品名称】 通用名称：唑来膦酸注射液 商品名称：天晴依泰 英文名称：Zoledronic acid?Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】 本品主要成份是唑来膦酸。 化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。 分子式：C 5H 10N 2O 7P 2·H 2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg ，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。 【不良反应】

本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细 胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛； 肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）； 神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠； 呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液； 感染：泌尿道感染，上呼吸道感染； 代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时 内自动消退。 【禁忌】 1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2.严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】

盐酸特拉唑嗪胶囊

盐酸特拉唑嗪胶囊 一、国内外市场情况： 特拉唑嗪是第二代长效选择性α1-受体抑制剂，由美国雅培公司开发成功，1987年8月7日获 FDA批准后，已在美国、欧洲及日本等国已广泛用于临床，商品名高特灵。2000年特拉唑嗪在全球的销售额为2.47亿美元，专利期满后已作为通用名药物销售，雅培对BPH 处方药市场也已转向盐酸坦洛新的开发，但是，2002年特拉唑嗪在美国的销售额仍保持在2.46亿美元。 特拉唑嗪对心肌磷酸二酯酶具有一定的活性，通过抑制血管平滑肌，使全身小动脉和小静脉血管舒张，达到减小血管阻力目的，同时兼有降低总胆固醇、低密度脂蛋白，调节血脂作用。特拉唑嗪通过抑制去羟肾上腺素，减少前列腺组织痉挛，使尿路梗阻得到改善，是国际BPH咨询委员会推荐的一线治疗药物，也是世界卫生组织确定增补的第五类一线降压药。 在我国特拉唑嗪由河北省医工院与海南海岛药厂共同开发，1992年列入国家“八五”科技攻关计划，1995年通过鉴定验收，作为四类新药生产。现在海南海岛药厂、北京第二制药厂、天津市华新制药厂、上海第六制药厂持有原料药及其片剂生产批文，此外由天津中央制药有限公司等15家企业持有盐酸特拉唑嗪胶囊剂的生产批文。 特拉唑嗪该药口服吸收良好，血药浓度达峰值、生物利用度和半衰期指标较高。目前已是治疗良性前列腺增生药物中的首选方案之一。在我国 BPH销售市场中位居第三位，属于中低价位的国产药品，在BPH药物市场中约占据13％的份额，但是国产药品的市场定位不准确，营销力度薄弱，而雅培英国分厂的高特灵占据了医院中九成以上的市场份额，国产片剂品牌是北京第二制药厂的马沙尼，2002年全国零售药品统计表明，本品在泌尿生殖类药物零售额中占3.06％，销售量占3.59％。此外天津市华新制药厂的施艾特，胶囊品牌是重庆华森制药的欧得曼、山东万杰的可派、扬子江制药的泰乐均已进入市场开发阶段。 二、品种基本情况 1、规格：1mg、2mg 2、类别：抗高血压药 3、原料情况：6000元/kg 4、国内生产批文数量：18个 5、适应症：盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

盐酸吡格列酮片使用说明书

盐酸吡格列酮片使用说明书 [药品名称] 通用名：盐酸吡格列酮片 商品名：艾汀（ActIns） 英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian 本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 其结构式为： C19H20N2O3S·HCl 392.89 [性状] 本品为白色片。 [药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 [药代动力学]据国外文献报道 1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。 分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。 吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。 分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（>98%）。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行

厄贝沙坦氢氯噻嗪片

厄贝沙坦氢氯噻嗪片 【药品名称】 通用名称：厄贝沙坦氢氯噻嗪片 英文名称：Irbesartan and Hydrochlorothiazide tablets 【成份】 本品为厄贝沙坦和氢氯噻嗪的复方制剂。其组份为：每片含厄贝沙坦150mg，氢氯噻嗪12.5mg。 【适应症】 用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。 【用法用量】 常用的本品起始剂量和维持剂量是每日一次，每次一片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(40mg+12.4mg)。对反应不足的患者，剂量可增加至每日一次，每次两片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(40mg+12.4mg)，且此剂量为每日最大服用剂量。通常，在开始治疗3周内获得抗高血压效果。 【不良反应】 厄贝沙坦常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。【禁忌】

对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.不能用于血容量不足的患者(如服用大剂量利尿剂治疗的患者)，开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。对严重肾功能不全(肌酐清除率≤30Ml/min)或肝功能不全的患者不推荐使用本品。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 5.本品可以和其它抗高血压药物联合服用。 【药物相互作用】 1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。 3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。 【药理作用】 厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素-血管紧张素系统激活，对抗降压作用，并降低血钾水平。而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制，从而加强利尿剂的降压效果，同时还能选择性阻断AT1亚型受体发挥降压作用。另外，厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。厄贝沙坦氢氯噻嗪(r)能有效降低轻、中或重度高血压病人的血压，降低程度与ACEI、β阻滞剂和钙拮抗剂等单独或联合使用氢

格列吡嗪控释片

格列吡嗪控释片 【药品名称】 通用名称：格列吡嗪控释片 英文名称：Glipizide Controlled-Rrelease T ablets 【成份】 格列吡嗪 【适应症】 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 【用法用量】 口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。 【不良反应】 本品不良反应较少。1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。2.消化系统：1.可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。2.肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。 【禁忌】 1 对磺胺药过敏者。 2 已明确诊断的1型糖尿病患者。 3 2型糖尿病患者伴有酮症酸中

毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4 肝、肾功能不全者。5 白细胞减少的病人。 【注意事项】 1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。 2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 4.本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。 5.本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。 【药物相互作用】 1 与下列药物合用，可增加低血糖的发生。 (1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。 (2)延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。 (3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。 (4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。 (5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。 (6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 2 下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌

唑来膦酸说明书

【药品名称】 通用名称：唑来膦酸注射液 商品名称：天晴依泰 英文名称：Zoledronic acid Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】 本品主要成份是唑来膦酸。 化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。 分子式：C5H10N2O7P2·H2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】 本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛； 肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）； 神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠； 呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液； 感染：泌尿道感染，上呼吸道感染； 代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时 内自动消退。 【禁忌】 1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2. 严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】

药品名称-盐酸吡格列酮片

药品名称: 通用名称：盐酸吡格列酮分散片 英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Dispersible Tablets 成分: 本品活性成分为盐酸吡格列酮。 适应症: 对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。 用法用量: 盐酸吡格列酮应每日服用一片，服药与进食无关。 本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAlc评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbAlc的改变。 单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（相当于1?片）1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。 联合治疗磺脲类：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲类用量。 二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1/2片）或30mg（相当于1片）1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（相当于1?片）1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg（相当于1片）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

格列吡嗪片

泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊) 【药品名称】 商品名称：泰洛平 通用名称：盐酸吡格列酮胶囊 英文名称：Nimodipine for Injection 【成份】 本品主要成份为盐酸吡格列酮 化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 分子式：C19H20N2O3S·HCl 分子量：392.90 【适应症】 2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。 【用法用量】 起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。【不良反应】 1.低血糖。 2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列

酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。3.浮肿。4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激 【禁忌】 对本品或制剂成分过敏的患者禁作。 【注意事项】 1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。 【药物相互作用】 口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍：对于健康受试者服用7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000

关于密固达的说明书

关于密固达的说明书 关于密固达的说明书 1、密固达是什么 密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。 2、密固达的用法用量 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目

前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的.数据。 3、密固达的药理作用 通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。 密固达的注意事项 不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。 孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。 使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。

马沙尼(盐酸特拉唑嗪片)

马沙尼(盐酸特拉唑嗪片) 【药品名称】 商品名称：马沙尼 通用名称：盐酸特拉唑嗪片 英文名称：Terazosin Hydrochloride T ablets 【成份】 本品主要成份为：盐酸特拉唑嗪。其化学名为:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪，单盐酸盐二水合物。 【适应症】 1.用于治疗高血压，可单独应用或与其它抗高血压药同时使用。 2.用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状。如：尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不... 【用法用量】 口服。高血压患者：一日1次，首次睡前服用。开始剂量1mg，剂量逐渐增加直到出现满意疗效。常用剂量为一日1-10mg，最大剂量为一日20mg，停药后需重新开始治疗者，亦必须从1mg开始渐增剂量。良性前列腺增生患者：一日1次，每次2mg，每晚睡前服用。【不良反应】 本品主要不良反应有：头痛、头晕、无力、心悸、恶心、体位性低血压等。这些反应通常轻微，继续治疗可自行消失，必要时可减量。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 孕妇及哺乳期妇女慎用。病人在开始治疗及增加剂量时应避免可导致头晕或乏力的突然性姿

势变化或行动。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药理作用】 本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用；具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用，可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。【贮藏】 遮光，密闭保存。 【有效期】 24个月 【批准文号】 国药准字H10970081 【生产企业】 企业名称：华润赛科药业有限责任公司 生产地址：北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路3号

万爽力(盐酸曲美他嗪片)的说明书

万爽力(盐酸曲美他嗪片)的说明书 我们在电视上经常会看到关于治疗心脑血管疾病药物的广告，主要是因为现在心脑血管疾病在老年人中的发病率越来越高，而且也是威胁老人健康最严重的一种。万爽力(盐酸曲美他嗪片)在治疗心脑血管疾病上有着非一般的效果，那么很多人要问了它到底有怎样的功效呢? 【药品名称】 通用名称：盐酸曲美他嗪片 商品名称：万爽力(盐酸曲美他嗪片) 英文名称：Trimetazidine Dihydrochloride Tables 拼音全码：WanShuangLi(YanSuanQuMeiTaQinPian) 【主要成份】盐酸曲美他嗪。 【成份】

化学名：1-(2, 3, 4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 分子式：C14H22N2O3·2HCl 分子量：339.3 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。 【适应症/功能主治】本品适用于心绞痛发作的预防性治疗，眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【规格型号】20mg*30s 【用法用量】口服，40—60mg/24小时；每天2—3次，每次1片，用餐时以一杯水服用。所有的患者需严格按医生的处方服用本药。 【不良反应】罕见胃肠道不适(恶心，呕吐)。由于辅料中有日落黄FCFS(E110)及胭脂红A(E124)成份，可能会发生过敏反应。 【禁忌】对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用

(参见孕妇及哺乳期妇女用药)。 【注意事项】动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【老年患者用药】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其他治疗告知您的医生或药剂师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠：动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。 2.哺乳：由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【药物相互作用】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其它治疗告知您的医生或药剂师。 【药物过量】应严格按照医生处方中用量的要求服用本品。如果

格列吡嗪属于哪类降糖药

格列吡嗪属于哪类降糖药 文章目录*一、格列吡嗪属于哪类降糖药*二、格列吡嗪对内分泌的影响有什么呢*三、格列吡嗪控释片的药物过量是怎样呢 格列吡嗪属于哪类降糖药1、格列吡嗪属于哪类降糖药格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。它主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素β细胞,β 细胞分泌;还有增强胰岛素作用,从而有效地降低血糖浓度和糖 基化血红蛋白;并可改善高脂血症,降低甘油三酯和胆固醇水平, 提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率;还可抑制血小板聚 集和促进纤维蛋白溶解,因而对血管病变可能有一定的防治作用。 2、格列吡嗪是什么 本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人;过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30～40单位以下者;对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显着 高血糖;对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87%。 3、格列吡嗪的注意事项 病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。下列情况 应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退 或垂体前叶功能减退症者。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。避免饮酒, 以免引起类戒断反应。

格列吡嗪对内分泌的影响有什么呢1、格列吡嗪控释片在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时,格 列吡嗪控释片在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,格 列吡嗪控释片一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达 50ng/ml以上。格列吡嗪控释片每日服药一次即可控制全天血糖。格列吡嗪控释片服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态 时间需6～7天。 2、格列吡嗪控释片为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。格列吡嗪控释片适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症。无严重的慢性并发症。 3、格列吡嗪控释片为按照特殊的胃肠道治疗系统(gits)设计的格列吡嗪控释片,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。格列吡嗪控释片的药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪控释片由激光打制的小孔中释出。 格列吡嗪控释片的药物过量是怎样呢1、列吡嗪控释片在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时,格 列吡嗪控释片在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,格 列吡嗪控释片一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达 50ng/ml以上。格列吡嗪控释片每日服药一次即可控制全天血糖。

唑来膦酸-4mg与5mg的区别-2

4 mg唑来膦酸与 5 mg唑来膦酸的区别 双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示： 1.适应症 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。 2.剂量 2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。 3.剂型 4 mg唑来膦酸是 5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。

盐酸曲美他嗪片说明书(万爽力)

修改日期： 盐酸曲美他嗪片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用. [药品名称] 通用名称：盐酸曲美他嗪片 商品名称：万爽力? 英文名称：(?）文档来自于网络搜索 汉语拼音： [成份] 化学名称：(三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 化学结构式： 分子式：· 分子量： [性状] 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色. [适应症] 心绞痛发作地预防性治疗.眩晕和耳鸣地辅助性对症治疗. [规格] [用法用量] 每小时：每日次，每次片，三餐时服用. 三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药. [不良反应] 罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）. 由于辅料中有日落黄（）及胭脂红（）成份，可能会发生过敏反应. [禁忌] 对药品任一组份过敏者禁用.哺乳期通常不推荐使用（参见［孕妇及哺乳期妇女用药］）. [注意事项] 此药不作为心绞痛发作时地对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死地初始治疗.此药不应用于 入院前或入院后最初几天地治疗.心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗地调整（药物治疗 和可能地血运重建）. [孕妇及哺乳期妇女用药] 妊娠 动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸地危险不能排除.因此，从安全地角度考虑，最好避 免在妊娠期间服用该药物.

哺乳 由于缺乏通过乳汁分泌地资料，建议治疗期间不要哺乳. [儿童用药] 儿童用药地安全性和有效性尚未确定. [老年用药] 参见其他项下内容或遵医嘱. [药物相互作用] 为避免不同药物之间可能地相互作用，您必须将您接受地其它治疗告知您地医生或药剂师. [药物过量] 应严格按照医生处方中用量地要求服用本品.如果您认为本品地疗效过强或过弱，请向您地医师咨询. 如果您怀疑自己服用地本品剂量已经超过了医师处方量，请立即与您地医师联系. 如果您出现漏服一次药物地情况，请仍按原方案在下一次服药时使用常规用量.不要服用双倍药量以弥补 漏服地情况. [药理毒理] 属于其他类抗心绞痛心血管药物. 曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下地能量代谢，阻止细胞内水平地下降，从而保证了离子泵地 正常功能和透膜钠－钾流地正常运转，维持细胞内环境地稳定. 动物研究： 曲美他嗪： －帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下地能量代谢. －降低细胞内地酸中毒和由缺血引起地透膜离子流地变化. －减少缺血时和心肌再灌注时出现地多核中性粒细胞地移动和浸润， 还会缩小实验性心肌梗死地面积. －在产生这种作用地同时对血液动力学无明显影响. 人体研究： 对心绞痛患者地对照实验显示，曲美他嗪可以： －增加冠脉血流储备，因此在开始治疗地第天起，能延迟运动诱发地缺血地发生. －限制血压地快速波动而心率没有明显地改变. －显著降低心绞痛发作地频率. －显著降低硝酸甘油地消耗量. [药代动力学] －口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，小时内即达到血浆峰浓度. －单剂口服曲美他嗪毫克后，血浆峰浓度约为. －重复给药后，小时达到稳态浓度，并且在整个治疗中保持非常稳定. －表观分布容积为升千克，提示其具有良好地组织弥散性.蛋白结合率低，体外测定为. －曲美他嗪主要通过尿液以原型清除. －清除半衰期约为小时. [贮藏] o以下贮存 [包装] 铝铝泡罩包装，片，片，片盒 [有效期] 个月 [执行标准]

密固达说明书

主要成份: 唑来膦酸 功能主治： 用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形 性骨炎）。 用法用量： 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。 剂型： 其他 密固达说明书 【商品名】密固达 【通用名】唑来膦酸注射液 【英文名】Aclasta 【成份】唑来膦酸 【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。 【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ，每年 1 次。目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。 对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15 分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素 D 。 此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证 每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。 使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。 【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注 葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。 【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。 【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后 3 天内。 【注意事项】概况：本品给药至少15 分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min ）。在给予本 品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。 给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。 在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。对于其他矿物质代谢异常也应给予 有效治疗（例如，甲状旁腺贮备降低；肠内钙吸收不良）。 医生应当对该类病人进行临床检测。本品与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。 【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18 周岁以下青少年中使用本品。 【老年患者用药】老年患者（>65岁）与年轻人具有相似的生物利用度、药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示：本品存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。本品禁用于怀孕和哺乳期妇女。 【药物相互作用】目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。唑来膦酸不是被系统性代谢的，体外试验显示不影响人体细胞色素P450 酶系。唑来膦酸血浆蛋白结合率不高（大约43-55% ），因此不会与高血浆蛋

左西孟旦联合曲美他嗪治疗老年心力衰竭的疗效观察

左西孟旦联合曲美他嗪治疗老年心力衰竭的疗效观察 目的评价左西孟旦（Levosimendan）联合曲美他嗪（Trimetazidine）治疗老年充血性心力衰竭（CHF）患者，观察疗效及不良反应。方法选取缺血性心肌病和扩张型心肌病老年患者39例（超声心动图检查左室射血分数≤40%），其中实验组20例，常规治疗基础上给予左西孟旦及曲美他嗪治疗；对照组19例，给予常规治疗（如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类药物等）。观察两组用药前后射血分数及BNP（N-端脑利钠肽）的变化。结果用药前两组比较，其基本临床资料无统计学差异。用药后，治疗组在射血分数及N-端脑利钠肽方面有显著差异（P＜0.05）。两组均未发生严重不良事件，常见的不良反应为低血压室性早搏及头晕恶心等。结论左西孟旦联合曲美他嗪对老年CHF患者有明显效果。安全性及患者耐受性良好。 标签：左西孟旦；充血性心力衰竭；老年；曲美他嗪 心力衰竭是老年人常见病，目前治疗心力衰竭的药物包括正性肌力药物、利尿剂、血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等。左西孟旦（1evosimendan）作为一种新型Ca2+增敏剂，在不增加心肌耗氧量的情况下增强心肌收缩力，擴张外周血管和冠脉血管，改善心衰的血流动力学效应。与常规的治疗心力衰竭的药物相比，左西孟旦有钙离子致敏活性，又有钾通道开放作用，因此兼有心肌收缩力增强作用和抗缺血及血管扩张作用。曲美他嗪（Trimetazidine）通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP 水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能，维持细胞内环境的稳定。帮助维持心脏在缺血和缺氧情况下的能量代谢，本文应用左西孟旦联合曲美他嗪与常规治疗比较，明显改善患者心功能。 1 资料与方法 1.1一般资料遵循随机的原则，选取2009年1月～2013年12月在我院心血管内科住院的缺血性心肌病和扩张型心肌病的心力衰竭的老年患者50例（超声心动图证实左室射血分数≤40%），排除原发瓣膜病变患者、及卧位收缩压0.05），见表1。 2.2两组用药前后射血分数比较，试验组治疗前和治疗后LVEF明显上升了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.01）；对照组治疗前和治疗后LVEF明显上升了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后试验组和对照组LVEF上升更明显，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），见表2。 2.3两组对BNP改善的疗效分析试验组治疗前和治疗后BNP明显下降了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.01）；对照组治疗前和治疗后BNP明显下降了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后试验组和对照组BNP下降更明显，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），见表3。

复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊(罗星)的说明书

复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊(罗星)的说明书 很多子女都在为自己家里的老年人患有心脑血管疾病而烦恼怎么治疗，心脑血管疾病在老年病中是非常常见的一种，而且给老年人的身体健康造成了很大的威胁。最近推出了一种叫做复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊(罗星)的药物，在治疗心脑血管疾病上有着突出的功效。 【药品名称】 通用名称：复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊 商品名称：复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊(罗星) 【适应症/功能主治】用于高血压病。 【规格型号】60s 【用法用量】口服。常用量一次一粒，1日3次或遵医嘱。血压下降后，持续稳定者可逐渐递减剂量，给予维持量一次1粒，一

【不良反应】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.婴幼儿禁用。3.严重肝肾功能不全患者禁用。4.严重心力衰竭患者禁用。5.对本品成分过敏者禁用。 【注意事项】1.对诊断的干扰：本复方制剂含异丙嗪在葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。2.下列情况慎用：①有哮喘史者，可能用对茶酚胺耗失而致发病或加重；②脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重；③非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重；④冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重；⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用；⑥肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积；⑦消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情；⑧嗜铬细胞瘤患者，可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重；⑨肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减小，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留；⑩本品可能加重心动过缓。3.本复方制剂含盐酸异丙嗪：①应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖；②交叉过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。 【有效期】0 月

盐酸特拉唑嗪杂质的合成_武红娜

收稿日期：2015－07－03 基金项目：国家“十二五”重大新药创制科技重大专项（2013ZX09402103） 作者简介：武红娜（1991－），女（汉族），河南濮阳人，硕士研究生， E-mail ：hongnawu@imm．ac．cn ；*通讯作者：张文轩（1985－），男（汉族），甘肃庆阳人，助理研究员，主要从事新药研究与开发， Tel ：（010）63162291，E-mail ：wxzhang@imm．ac．cn 。 文章编号：1005－0108（2015）06－0446－04DOI ：10．14142/j．cnki．cn21－1313/r．2015．06．006 盐酸特拉唑嗪杂质的合成 武红娜，李波，张文轩* ，吴松 （中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050）摘要：目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压药盐酸特拉唑嗪原料药的质量控制，合成了盐酸特拉唑嗪的 3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料，经重氮化、水解反应制得1-（4-羟基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-［（四氢呋喃基）碳酰基］-哌嗪（杂质B ）；以盐酸特拉唑嗪为起始原料，经水解制得1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹 唑啉基）哌嗪二盐酸盐（杂质C ）；以2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉为起始原料，经N -取代反应制得1，4-二 （4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）哌嗪二盐酸盐（杂质E ）。结果与结论合成的3种杂质的结构经1 H-NMＲ、MS 确证，纯度相当或优于美国药典杂质对照品，可以作为盐酸特拉唑嗪原料药质量控制的杂质对照品。 关键词：盐酸特拉唑嗪；杂质；合成中图分类号：Ｒ914文献标志码：A 盐酸特拉唑嗪（terazosin hydrochloride ，商品 名Hytrin ），化学名为1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氢呋喃-2-甲酰）哌嗪盐酸盐二水合物（图1），是美国Abbott 公司1985年上市的 选择性α1受体阻滞剂，具有舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑 肌的作用［1］ 。临床上用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药同时使用，亦用于改善良 性前列腺增生症患者的排尿症状［2］ 。 目前，美国药典、欧洲药典、英国药典对盐酸特拉唑嗪的有关物质都有收录，其中，欧洲药典8．0版［3］收录的有关物质有：2-氯-4-氨基-6，7-二 甲氧基喹唑啉（杂质A ）、1-（4-羟基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-［（四氢呋喃基）碳酰基］-哌嗪 （杂质B ）、1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）哌嗪二盐酸盐（杂质C ）、1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-甲酰基哌嗪（杂质D ）、1，4-二（4-氨 基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）哌嗪二盐酸盐（杂质E ）等。中国药典2015版也收录了盐酸特拉唑嗪的有关物质， 而目前国内尚无相应的对照品供应，因此对上述有关物质进行合成研究具有重要意义。 1合成路线 为了大量制备上述杂质标准品，本文作者对杂质B 、C 、E 进行了合成研究，并进行了工艺优化，以期提高产物的收率和纯度。以盐酸特拉唑嗪为原料，经重氮化、水解反应可以得到杂质B 。在杂质B 的合成过程中，原料在低温下与硫酸和亚硝酸盐发生重氮化反应，再经水解发生羟基取代反应， 但水解速率较慢。研究发现在水解过程中加入少量硫酸铜可明显提高 反应速率［4］ ，减少副产物的产生，提高收率。杂质B 经过HPLC 法检测纯度为99.0%，和美国药典标准品相当。合成路线见图1 。 Figure 1The synthetic route to terazosin hydrochloride impurity B 第25卷第6期2015年12月总128期 中国药物化学杂志Chinese Journal of Medicinal Chemistry Vol.25No.6p．446Dec.2015 Sum 128