药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用

药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用

一、前言

药剂辅料不仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易程度、药品质量、稳定性、安全性、释药速度、作用方式、临床疗效以及新剂型、新药途径的开发密切相关。新药用辅料的出现往往推动着的提高以及新剂型的发展。药用辅料羟丙基纤维素(HPC)是由碱性纤维素与环氧丙烷在高温高压下反应而得的非离子型纤维素醚。根据其取代基羟丙氧基含量的高低,其分为低取代羟丙基纤维素(LS-HPC或L-HPC)(中国药典称其为羟丙纤维素,规定其羟丙氧基含量为7.0%～16.0%),和高取代羟丙基纤维素(H-HPC;USP/NF中则为HPC)(USP/NF 中规定其羟丙氧基含量不得超过80. 5%;JP中则规定为53. 4% ～77.5%)。L-HPC 和H-HPC均为白色或类白色粉末,无臭,无味,无毒安全,具有良好的抗菌性。L-HPC 在水中溶胀成胶体溶液,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶,具有黏合、成膜、乳化等性质,主要被用作崩解剂和黏合剂;而H-HPC常温下溶于水和多种有机溶剂,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分,主要被用作成膜材料和包衣材料等。

羟丙基甲基纤维素( HPMC) 是纤维素衍生物，也是目前国内和国外最受欢迎的药用辅料之一，由于它相对分子质量和黏度的不同，具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途，在制药技术中用途广泛。

二、HPMC的基本性质

羟丙基甲基纤维素( HPMC) ，HPMC为白色或乳白色、无臭无味、纤维状粉末或颗粒,干燥失重不超过10%,能溶于冷水而不溶于热水,在热水中缓缓膨胀、胶溶,形成粘稠的胶体溶液,冷却为溶液,加热时相应地成为凝胶。HPMC不溶于乙醇、氯仿和乙醚,溶于甲醇和氯甲烷混合溶剂中,也溶于丙酮,氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以及其它一些有机溶剂中。其水溶液能耐盐(其胶体溶液不被盐类破坏),1%水溶液的pH6一8。HPMC分子式为C8H15O8-( C10H18O6) -C815O，相对分子质量约为86 000。本品为半合成材料，是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚。HPMC 属于一种非离子型纤维素醚，它的溶液不带离子电荷不与金属盐或离子)*+, 是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚; 具有许多其他辅料所不具备的特性。它有优异的冷水水溶性，在冷水中稍加搅拌便能溶解成透明的溶液，反而在60℃以上热水中基本不溶解，仅能溶胀,它是一种非离子型纤维素醚，其溶液不带离子电荷，不与金属盐或离子有机化合物作用，它在制剂生产过程中不与其他原辅料反应；它具有较强的抗敏性，且随分子结构内取代度的提高，其抗敏性更强，也更稳定；它还具有代谢惰性，作为药用辅料，不被代谢，不被吸收，故在药品食品中不提供热量，对糖尿病患者需用的低热值、无盐、无变原性药品及食品具有独特适用性；它对酸和碱比较稳定，但若PH 值超出2~11并同时受较高温度影响或存放时间较长，其黏度则会降低；其水溶液能提供表面活性，呈现出适度的表面张力与界面张力值；它在两相体系中具有有效的乳化作用，可作为有效的稳定剂和保护胶体；其水溶液具有优良的成膜性能，是片剂和丸剂的良好包衣材料。由它形成的膜具有无色、坚韧的优点，加入甘油还可提高它的可塑性。

三、HPMC的优点

HPMC 在国内外已成为用量最大的药用辅料之一，是由于HPMC 具有其他辅料所不具备的优点。

①水溶性可溶于40 ℃以下的冷水或70%乙醇中，60 ℃以上热水中基本不溶，但可凝胶化。

②化学惰性HPMC 属于一种非离子型纤维素醚，它的溶液不带离子电荷不与金属盐或离子有机化合物作用，因此在制剂生产过程中，其他的辅料不与其进行反应

③稳定性对酸和碱都比较稳定，可在p H 3 ～11 之间长期贮存，其黏度无明显变化。HPMC 的水溶液具有抗霉作用，在长期储存过程中可保持较好的黏度稳定性。制剂辅料采用HPMC 的药品，其质量稳定性比采用传统辅料( 如糊精、淀粉等)的药品更优。

4 黏度可调节性HPMC 的不同黏度衍生物可按照不同的比例配合，它的黏度可按照一定的规律变化，并具有良好的线性关系，因此可以根据需求进配比选择。

2. 5 代谢惰性HPMC 在体内不被吸收不被代谢，不提供热量，因此是安全的药用制剂辅料。.

6 安全性一般认为HPMC 无毒、无刺激性的材料.

四、HPMC 在制剂中的应用

4.1 作薄膜包衣材料和成膜材料

HPMC具有良好的成膜性，它所形成的膜透明、坚韧，生产时不易粘连，尤其对易吸潮、不稳定的药物，用它作隔离层可大大提高药物的稳定性，防止片子变色。用HPMC 作薄膜包衣片材料，其包出的片剂同糖衣片等传统包衣片比较其掩盖药味、外观等性能无显的优势，但是其硬度、脆碎度、吸湿度、崩解度、包衣增重等质量指标较优。HPMC具有成膜性能好,化学性质稳定和无毒等优点,可选用其某种条件的水溶液或有机溶液包衣,包衣时不易粘连,包衣片在高温(80℃)及一足、湿度下也无相互粘连、发霉、外观变化及崩解延长等现象,不仅适合高硬度片心包衣,增加玉米阮底膜后还可对松片进行包衣,而且该双层膜不仅不会影响片剂在体内的崩解,贮存时抗湿效果还会更加理想f6]。另据报道[71,HPMC薄膜无味、无臭、柔韧、不易破碎,该薄膜不受光、空气、热、适当湿度的影响,具有理想的薄膜包衣材料所应具有的特性。HPMC不仅可单独作为薄膜包衣材料使用,为了满足某些薄膜的质量要求,还可与其它薄膜包衣材料混合使用。由于HPMC 在胃肠液中和在有机溶剂中具有特殊的溶解性以及杰出的成膜能力、正常的崩解时间,故得到人们的广泛承认。包衣方法可选用空气悬浮包衣或平锅喷雾包衣,常用薄膜包衣溶液的浓度为2~4%(W/V),使用HPMC进行薄膜包衣不仅会提高生产效率,还可避免包糖衣所出现的一些难以解决的问题。用HPMC包衣的实例较多,如胰酶片,四环素片等,既适用于一般片剂的包衣,改变包衣溶液组份又可对肠溶性片剂、丸剂包衣。

4. 2 作黏合剂和崩解剂

HPMC作为黏合剂可降低药物的接触角，使药物易于润湿，且其本身吸水后能膨胀数百倍，故能显著提高片剂的溶出度或释放度。) 具HPMC 有较强的黏性，对

于质地酥松或脆硬的原料可增强其颗粒黏性，改善其可压性。本品低黏度者可作黏合剂和崩解剂，高黏度者仅作为黏合剂，用量因型号和要求而异，一般用量为2％~5％。低黏度的,HPMC 在水中溶解，形成澄明至乳白色具有黏性的胶体溶液，可直接作为黏合剂，用HPMC 的水溶液与一定浓度的乙醇可制成HPMC 复合黏合剂，能在颗粒表面形成一层薄膜，有利于保持药物的稳定性，特别适合于作不稳定药物的黏合剂。如：将2％的HPMC 水溶液与55％的乙醇溶液混合，用于阿莫西林胶囊的制粒，可使阿莫西林胶囊的平均溶出度从不加HPMC 的38％上升至90%用代HPMC 替原来的淀粉糊作黏合剂，用低取代羟丙基纤维素作溶出度促进剂，可提高布洛芬片的溶出度。阿司匹林肠溶片有酸析出以及溶出度下降的问题，针对这一问题，用对阿司匹林肠溶片素片处方进行改进，同时以2％的HPMC 醇溶液代替明胶作隔离层，可使阿司匹林肠溶片的溶出度从原来的76.4％上升到97.5％制剂稳定性和质量都有了很大程度的提高，HPMC 的乙醇液及水溶液能提高药物溶出度，这主要由于它具有助悬性和表面活性，降低了溶液与固体药物间的表面张力，增加了润湿度。

4. 3 作助悬剂

本品高黏度级别作为助悬剂制备的混悬型液体制剂，助悬效果好，易再分散，不黏壁，絮凝颗粒细腻，其常用量为0. 5% ～ 1. 5混悬型液体制剂是临床上常用的剂型，为难溶性固体药物分散在液体分散介质中的非均相分散体系。该体系的稳定性决定了混悬型液体制剂质量的优劣。HPMC体溶液能降低固液界面张力，降低固体微粒表面自由能，使非均相分散体系趋于稳定，是一种优良的助悬剂。用HPMC制备的炉甘石洗剂，固体微粒疏松，质地细腻均匀，振摇能使沉降物重新分散如初。与甲基纤维素相比，羟丙基甲基纤维素具有形成溶液更加澄明的特点，只有极少量不分散性的纤维状物存在因此HPMC 也常用于眼科制剂的助悬剂。

4. 4 作阻滞剂

缓控释剂和致孔道剂本品高黏度级别用于制备亲水凝胶骨架缓释片混合材料架缓释片的阻滞剂和控释剂，有延缓药物释放的作用，其使用浓度为10% ～80% 。低黏度级别作为致孔道剂用于缓释或控释制剂，这类片剂的治疗作用所需的初始剂量可迅速达到，然后发挥缓释或控释作用，有效的血药浓度在体内得到维持。羟丙基甲基纤维素遇水后水化形成凝胶层，药物从骨架片中释放的机制主要有凝胶层的扩散和凝胶层的溶蚀两种。以HPMC 为缓释材料，制备了卡维地洛缓释片。羟丙基甲基纤维素目前也大量应用到了中药的缓释骨架片中，以中药有效成分、有效部位和单方制剂居多

4.5 作增稠剂和胶体的保护胶

本品作增稠剂时常用百分浓度为0. 45% ～ 1. 0% ，还可以增加疏水胶的稳定性，形成保护性胶体，防止粒子聚结、凝聚，从而抑制沉降物的形成，其常用百分浓度为0. 5% ～ 1. 5% 。

4.6 作胶囊剂囊材

通常胶囊剂的胶囊壳囊材以明胶为主。明胶囊壳生产工艺简单，但存在对湿、氧敏感药物保护作用差，药物溶出度降低，在贮藏过程中囊壳会产生崩解延迟等一些问题和现象。于是近年来，用HPMC空心胶囊代替传统明胶空心胶囊的呼声越来越高，已有资料证明后者不适用于充填具吸湿性的和对潮湿敏感的药物及可引起明胶分子交联的药物。但是能否代替的关键是药物的溶出是否受阻。通过对HPMC 胶囊与明胶胶囊的体外溶出度进行比较，发现试验后，HPMC胶囊有

较高的溶出度，最高可超出他种胶囊10%左右，HPMC胶囊的平均溶出时间明显缩短，HPMC 的崩解是整个囊壳同时崩解，而明胶囊壳的崩解是先在网状结构处崩解，之后才是整个囊壳的崩解，因此HPMC 囊壳更适合用于速释制剂的囊壳HPMC 胶囊与明胶胶囊无显著差异，即HPMC 胶囊可部分替换传统明胶胶囊，同时也提示在制备靶向制剂时HPMC胶囊有较明显的优势。以HPMC制备的胶囊壳与明胶胶囊壳相比，其稳定性、对粉体的保护能力均优于后者，且碎片发生率也低于后者，因此更适合用于干粉吸入剂。

4. 7 作生物黏附剂

生物黏附技术应用辅料具有生物黏附性的聚合物，通过黏附于生物黏膜，增强制剂与黏膜接触的持续性和紧密性，使药物缓慢释放，并由黏膜吸收，达到治疗目的，眼下广泛地应用于治疗胃肠道、阴道、口腔黏膜等部位的疾病。

胃肠道生物黏附技术是近年来发展起来的新型给药系统，它不仅使药物制剂在胃肠道的滞留时间延长，而且使药物与吸收部位细胞膜的接触性能提高，改变细胞膜的流动性，使药物对小肠上皮细胞的穿透力增强，从而提高药物的生物利用度。用HPMC和卡波姆制备的萘哌地尔生物粘附性缓释胶囊，其内容物与大鼠离体胃肠组织的黏附力明显大于普通胶囊。用亲水凝胶HPMC与蜡、脂肪酸等混合,制成胃内漂浮胶囊(片)剂,服用后,胃液与胶囊(片)荆表面的HPMC发生水合,形成凝胶,并使制剂的体积增大,其结果形成的凝胶阻止了制剂的崩解,控制了外围胃液的进一步渗人和凝胶中药物的扩散速率。水合后的凝胶松密度小于胃液,可达到流体动力平衡状态,在胃液中保持漂浮于液面上,减轻药物对胃壁的刺激.随着胃液逐步向里渗入,又有胶体水合,药物的溶解和扩散持续进行,由于胶体的水合和药物的溶解、扩散是逐步进行的,故可达到药物控制释放的目的,保持稳定的血药浓度。

口腔生物黏附制剂也是近年来研究较多的新型给药系统，口腔生物黏附制剂可将药物黏附于口腔患处，既延长药物在口腔黏膜的停留时间，也可起到对口腔黏膜的保护作用，达到较好治疗效果，提高药物的生物利用度，以苹果果胶、壳聚糖、卡波姆934P、羟丙基甲基纤维素( HPMC K392) 和海藻酸钠为生物黏附材料，冻干法制备胰岛素口腔黏附双层片。所制胰岛素口腔黏附片有多孔海绵状结构，利于胰岛素释放，具有疏水的保护层，可保证药物单向释放，避免药物损失。还可以以HPMC为辅料制备口腔糊剂。药物细粉和高分子物质分散于液体石蜡中的糊剂，利用高分子的吸水性和黏着性，能使药物长时间发挥作用

4. 8 作局部用凝胶剂

凝胶剂作为一种黏附制剂，具有安全、美观、易于清洗成本低、制备工艺简单，与药物相容性好等一系列优点，近年来得到广泛关注，成为皮肤、眼部等外用制剂的发展方向。例如经皮给药凝胶剂是近年来研究较多的新剂型，不但可以避免药物在胃肠道中被破坏，减少血药浓度峰谷变化，而且已成为克服药物副作用的有效释药系统之一，将药物包藏于HPMC中,HPMC是一种亲水凝胶,在体液中逐渐吸水膨胀形成一层凝胶。药物通过凝胶屏障扩散并溶于体液中。

4. 9 作自微乳化系统的沉淀抑制剂

自微乳化给药系统是一种新型口服给药系统，由药物、油相、乳化剂和助乳化剂共同组成的均一、稳定、透明的混合液，其处方组成简单、安全性和稳定性好而对于难溶性的药物常常添加水溶性纤维聚合材料，HPMC 、聚乙烯吡咯烷酮( PVP) 等使游离药物和包裹于微乳中的药物在胃肠道内达到过饱和溶解，以增加药物溶解度，提高生物利用度。

五、其它应用

为了使阿斯匹林的乳糖颗粒剂便于保存,常用巴西棕搁蜡对颗粒剂表面进

行处理,以增强其疏水性。但是随着蜡的增加,阿斯匹林的释放率减小,而蜡与HPMC混合使用,则随着HPMC含量的增加,阿斯匹林的释放率有所增加。

存放于混悬剂中的HPMC在一定条件下可产生絮凝作用,故有助于增强混悬剂的稳定性。不同等级的HPMC还可为混悬液提供理想的粘稠度。HPMC与甲基纤维素一样,可作为非离子型、水溶性凝胶基质而存在于栓剂中。为了增强某些栓剂的避光、防湿效果,也可选用HPMC等对其进行包衣。为了增强软胶囊剂的热稳定性,并且在不影响溶解的条件下增加软胶囊的机械强度,可选用HPMC等对软胶囊包衣,其方法简单,效果较好。HPMC还可作为水溶性基质存在软膏中。在体外,HPMC能加速血液凝固,不改变凝血酵素的活性。动物实验表明:植入小鼠皮下和肌内的HPMC的吸收不影响血液凝固及纤维蛋白分解指数,故可作为止血药的基质。此外,HPMC可作为滴眼剂的增稠剂,用于滴眼液中,特别是碱性滴眼液中以延长药物的作用时间,最大用量为1%。HPMC还可充当抗酸药物的辅药,提高抗酸药的抗酸性能。HPMC为中药制剂提高制剂质量提供了良好的物质条件。当然,对色泽较深的中药片剂的包衣,单采用采用双层包衣以求克服薄膜包衣后可能存在的透底色问题。可以预料中药片剂采用本法包衣,不会增加片剂体积和重量。对提高片剂质量十分有益。值得注意的问题是HPMC溶液能滋长大肠杆菌,故应注意生产环境和操作者个人的卫生,包衣溶液应新鲜配制,避免存放时间过长,以

防染菌使粘度降低

六、结语

由此可见，HPMC 由于其物理、化学以及生物特性等在制剂中得到广泛的应用，HPMC作为高分子亲水性纤维素衍生物类药用辅料,不仅可以用作片剂、颗粒剂、丸剂的粘合剂及崩解剂,薄膜衣的包衣材料,而且可以用作胶体制剂的增稠剂及助悬剂,缓释和控释制剂的阻滞剂,控释剂和制孔剂,固体分散体的载体及其他用途。但是HPMC 在制剂中也存在许多不足，比如前后突释现象，如何确定它是否具有药理作用，并准确定量其所含杂质；目前已知的各组成成分、不同分子量的单体在制剂中具体起何作用，在体内是否有一定的毒副作用。总之，在广泛应用HPMC的同时，这些问题也需要一并考虑。越来越多的研究者为HPMC更好的应用于制剂中进行着大量的工作，且随着对其性质研究的深入以及制剂技术的提高，HPMC 将更大量应用于新剂型、新给药系统的研究中，进而推动制剂学的不断发展。

羟丙基甲基纤维素

羟丙基甲基纤维素 [摘要] 羟丙基甲基纤维素是一种国内紧缺的高科技精细化工产品,广泛应用于许多工业领域和日常生活之中。在我国,这类产品的生产技术和应用开发还处于起步阶段。因此,掌握最新生产技术,并对其应用技术和市场开发提出设想就显得尤为重要。 [关键词] 羟丙基甲基纤维素;工艺技术;应用开发 羟丙基甲基纤维素是一种国内紧缺的高科技精细化工产品,是各类纤维素中用途最广、性能最优的一个品种。由于该产品具有优良的增稠、乳化、保护胶体、保持水分等性能,应用于医药制剂的薄膜包衣、缓释剂和黏合剂、石油化工、建筑、陶瓷、纺织、食品、日化、合成树脂、医药、涂料和电子等工业中。。在发达国家,HPMC 广泛应用于各个工业领域和日常生活之中,被称为“工业味精”,已经成为一种不可或缺的化学助剂。 1 产品概况 纤维素醚是一类重要的水溶性高分子化合物,是以天然纤维素经过碱化、醚化反应而生成的一系列产品的总称。纤维素醚分为离子型和非离子型两类产品,离子型产品主要是羧甲基纤维素(CMC) ,非离子型产品包括甲基纤维素(MC) 、羟丙基甲基纤维素(HPMC) 、乙基纤维素( EC) 、羟乙基纤维素(HEC) 等。 羟丙基甲基纤维素是纤维素经碱化、醚化、中和及洗涤等工艺过程得到的非离子型纤维素烷基羟烷基混合醚。HPMC属水溶性非离子型纤维素醚,是甲基纤维素(MC) 中部分甲氧基被羟丙氧基置换时得到的产物。其化学结构见图1 : HPMC 为白色粉末,无味,无臭,无毒,在人体内完全无变化而排出体外。该品易溶于水,但不溶于热水。水溶液为无色透明粘稠物。作为一种性能优良的非离子型纤维素混合醚，HPMC与CMC、MC、HEC、CMHEC、HEMC、HBMC等纤维素醚一样，具有优良的增稠、乳化、成膜、分散、保护胶体、保持水分、粘合、耐酸碱,抗酶等性能, 溶于水，还能溶于70%以下的乙醇、丙酮中，具有黏合、增稠和成膜性能。

羟丙基甲基纤维素与羧甲基纤维素有什么不同

市场上纤维素,从粘度上分为低粘度、中粘度、高粘度，不同粘度的纤维素有着不同的用途。所以厂家在购买的时候需要分清要做什么用，该用什么纤维素，不能贪图便宜找个替代品，否则做出的东西达不到效果，损失的只会是自己的利益。 羧甲基纤维素CMC、羧甲基淀粉钠（CMS），价位较为便宜（从产品本身性能上说，CMC要比阜盈HPMC低一个档次），羧甲基纤维素用在内墙低档腻子粉中，保水性和稳定性要比阜盈牌羟丙基甲基纤维素差很多，不能在防水腻子和外保温干混料中使用。 很多人认为这些纤维素都呈碱性，一般水泥、灰钙粉也是碱性，认为可以结合使用，但羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠不是单元素，它们在生产过程中使用的氯乙酸属于酸性，在生产纤维素过程中残留的物质与水泥、灰钙粉起反应，所以不能结合，很多厂家因此遭受很大损失，应引起重视。 羧甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素用途只是相似，但其作用区别很大的，二者技术指标相差甚远； 二者主要原料同是精制棉是一样的，但其辅料，生产设备，工艺流程是不一样的，羟丙基甲基纤维素生产设备和工艺复杂很多。 两者完全不是一种生产工艺，且其他辅料也不一样的，所以用途也不一样。 不能替代，也不能为了降低成本相互结合。 阜盈羟丙基甲基纤维素（hpmc）化学性能稳定、防霉、保水增稠效果最好，而且不受PH值变化影响，粘度10万的适合用于腻子粉，粘度15万~20万适用于砂浆中，主要增加流平性、施工性，可以减少水泥的用量。另一个作用是水泥砂浆有一个凝固期，在凝固期内需要养护，需供水保持湿润。由于纤维素的保水

作用，水泥砂浆凝固所需的水分从纤维素的保水中得到保证，因此不需要养护就可以达到凝固的效果。

药用辅料的应用

目录 一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用 七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用 八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用 十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用 十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用 十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用 十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用 十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用 二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。 微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量 二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用 低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。 1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。 2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。

药用辅料的研发与应用

药用辅料的研发与应用 摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词：药用辅料药物制剂剂型 药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况 近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用 药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。 药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料

注射剂的增溶性药用辅料研究

注射剂增溶性药用辅料 研究
现代中药制剂教育部重点实验室 成都中医药大学 解放军302医院,全军中药研究所 北京中医药大学 中国医学科学院药用植物研究所

目录
一、研究成果汇报 二、关键性问题探讨

吐温80(聚山梨酯80)的现状
老的产品、新的问题 规格单一、质量混乱 国际应用，不同的标准 注射常用，不良反应常出 增溶机理清楚，异常反应不明 优化空间巨大

有关中药注射剂用吐温80的质疑的分析
从吐温80角度 解释注射剂 不良反应
目前存在问题
吐温质量标准 不“标准”
应用范围 不明确
使用 不合理
杂质含量高于限度 导致不良反应
非长链刚性 分子
工艺 条件
使用量

吐温80使用情况
各产品中吐温80的使用途径及用量
领 域 使用途径 口服 医 药 肌肉注射 静脉注射 皮肤外用 用量范围 0.5%～5% 4～128mg/日 50～500mg/日 2% 1% 0.1% ≤1‰ 食 品 经口入消化道 ≤15‰ ≤5‰ ≤4g‰ 化妆品 皮肤外用 口腔用(吸入) 产品类型 口服液 注射液 注射液 乳膏剂 黄油 掼奶油 北京市海淀会友精 细化工厂 各中药制剂药品标 准 统计计算而得 资料来源
雪糕、冰淇淋 《食品添加剂使用 卫生标准》 牛乳 (GB2760-1996) 复合调味酱 干粉复合调味 料 乳膏剂 口腔清洁剂 卫生部公告2006年 第12号

吐温80在中药注射剂中的品种及用量

羟丙甲纤维素用量

羟丙甲纤维素英文简称HPMC，有工业味精之称，用途广泛，羟丙甲纤维素本身也有不同类型，分为冷水速溶型和热溶型，冷水速溶HPMC用途广泛，可应用于腻子粉、砂浆、液体胶水、液体涂料和日化等产品中。那么，羟丙甲纤维素用量是多少？为此，安徽金水桥建材有限公司为大家总结了相关信息，希望能够为大家带来帮助。 一、应用于腻子粉中。 挑选热溶类型10万粘度HPMC，以千分之三比重直接和干粉混合均匀，选择使用时直接加水，因为纤维素完全还有腻子粉匀和同化，因此不易出现抱团结块状况。砂浆选择使用流程类似于腻子粉。 二、建造胶水的制备。因为热溶型货物直接放入冷水中会产生抱团现象，所以选择20万剪切力凉水速溶型纤维素，百分之一水溶液就能满足200000mpas稠度，依照自身必须要上下调节使用量，羟丙基甲基纤维素放入清水之后三分钟开始逐步显现稠度，十分钟左右满足最大稠度（起粘度时间销售商可调）。

三、喷浆。使用凉水速溶类型，起粘度时间越快越好，只需成功达到不抱团就行。选取冷水速溶型1分钟起粘度羟丙甲纤维素。四，液体类增稠，例如日化洗衣液等等，选择凉水速溶类型。采用优秀粘度，高透明度，分散性好的物品，直接添加系统达到增稠作用。 安徽金水桥建材有限公司是年产3000吨羟丙基甲基纤维素(羟丙甲\hpmc纤维素）的高新技术企业。羟丙基甲基纤维素品型号有kh60和kh75,羟丙基甲基纤维素的粘度有：5万、10万、15万、20万分类；广泛应用于建筑、乳胶涂料、聚氯乙烯、陶瓷以及纺织生产中。产品质量先进，畅销国内、国际市场，深受用户好评。 公司占地面积45亩，厂房面积19.8亩，办公楼3.75亩，位于安徽省宿州市经济技术开发区，距市中心2公里。京浦铁路，206国道，310省道纵穿开发区，合徐高速公路沿开发区西缘穿过。宿州市位于安徽省最北部，史有“皖北大门”之称，宿州市居中靠东、承东启西、连南接北，是贯通华东、华南、华中、华北地区的重要交通枢纽，铁路、公路、水路交通十分便捷。连霍高速、京福高速在宿州

粉末直接压片药用辅料的特点与应用

粉末直接压片药用辅料的特点与应用 管理员 2008-5-5 (400) 华东理工大学药学院胡晏、张玲、崔景斌 1．药用辅料的开发 1．1开发途径 粉末直接压片辅料的流动性、压缩成型性是决定辅料应用效果的重要性质。新辅料的开发在满足一定的流动性和压缩成型性的同时也考虑了特殊的崩解、载药等要求。对于主要用作填充剂和粘合剂的辅料，主要的开发途径有：化学和物理修饰：不用辅料的复合；辅料和药物的复合。 化学修饰的产物的毒性、安全性测试的高成本限制了这种途径的开发。这种途径成功典型有纤维素的衍生物和环糊清。物理修饰的产物无需进行毒性和安全性测试。物理修饰的手段当中，改变粒子大小和成团是重要的手段。成团后的乳糖和纤维素表现出了良好的流动性，并且加入助流剂后不会影响片剂的硬度。成团后的淀粉保持了原有的粘合性。 复合的方法是在不改变化学结构和稳定性的前提下进行物理改良，这种改良利用了现有的丰富的辅料类型，产生出许多性能优良的复合辅料。许多辅料的组合加工都是可行的，只有不相容可能成为一个限制因素。组合加工的目的在与获得一种性价比较高的产品。两种辅料以最佳配比得到的复合产品比起简单混合有着更优良的性能。不如，用作填充剂/粘合剂但没有优良崩解性的辅料可以和能增加空隙率和膨胀性的辅料结合在一起。根据被选用材料的物理化学特性选择合适的预处理和组合加工技术。这个过程必然要考虑成本问题。同时，为了保证产品组成和性质的均一性，避免批与批之间的差异，必须严格限制生产过程控制参数。 1．2辅料设计和生产

为了满足实际需要，辅料的设计要求主要集中在以下几个方面：粒度分布、流动性、载药量。现有的技术条件容易满足上述要求，主要需解决的是成本问题。降低辅料生产成本可以通过对原料和生产过程实行计算机标准化控制，以及低库存、高效的生产管理方法。 1．3辅料开发和生产过程的规范化 在现有的药品中，活性成分和辅料是以化学性能划分的。药物和辅料一定要符合纯度的要求，但是实用性对辅料，尤其是粉末直接压片辅料来说是更重要的。辅料的性能规格越来越受到重视，用这种方法可以给不同来源的同种辅料划分等级。目前，一些大的制药公司和研究机构已经着手统一原料的规格，同时也有一些新的、更有意义的规格的出现。 2．粉末直接压片辅料的特点 2．1优良的崩解和溶出特性 水溶性辅料采用直接压片法可以得到崩解性能优良的速溶片（FMTs）。这种技术的关键是水溶性辅料和崩解剂的合理利用。 当片剂尺寸较大和硬度较高时，会造成药片的崩解时间过长。因此，这种片剂往往硬度较低，这就容易造成较大脆碎度。为了解决这一问题，需要寻找硬度和崩解度均能符合要求的辅料或组合。 合适的崩解剂和适宜的量。对药物的溶出速率具有决定性的影响。Caram ella等人发现崩解剂的效果取决于吸水膨胀的能力，即崩解剂吸水性转化成膨胀性或崩解性的能力。获得理想的崩解效果的关键是崩解剂的适宜浓度，低于这个浓度，则片剂的崩解时间与崩解剂的浓度成反比；高于这个浓度，崩解时间基本保持不变或略有增加。 在崩解度合适的前提下提供片剂硬度有多种方法。一是将高膨胀力的崩解剂和低膨胀力的填充剂，如淀粉纤维素等合用。二是低成型性的糖类和高成型性的糖类辅料合用。另外，淀粉、纤维素和水溶性糖类按一定比例组合可以得到口感良好的口腔速溶片。新的研究表明加入适量的非水溶性无机物辅料和有效的崩解剂，即使在效低压力下生产出的硬度较低的速溶片剂，也具有良好的硬度和摧碎度，同时又保持了理想的崩解能力[3]。 2．2提高药物稳定性

药用辅料PVP

药用辅料PVP 聚乙烯砒咯烷酮是由乙烯基砒咯烷酮聚合而得，简称PVP，分子量5000～700000。 PVP是无臭、无味的白色粉末或透明溶液，具有优良的溶解性、低毒性、成膜性、络合性、表面活性和化学稳定性，可溶于水、含氯溶剂、乙醇、胺、硝基烷烃和低分子脂肪酸，与多数无机盐和多种树脂相溶，不溶于丙酮、乙醚等，是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，属高科技含量、高附加值精细化工产品，是国际倡导的重要化工中间体和医药中间体。 PVP的固体和溶液都很稳定，具有成膜性和吸湿性，其薄膜无色透明，硬而光亮，加入某些天然或合成高分子聚合物，有机化合物可有效地调节PVP的吸湿性和柔软性。PVP有很强的粘接能力，极易被吸附在胶体粒子表面起到保护胶体的作用，PVP有优良的生理惰性和生物相容性，对皮肤、眼睛无刺激或过敏，实际无毒。 聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一，应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I 消毒杀菌剂。在隐形眼镜中，PVP作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。PVP在医药上还可用作低温保存剂。聚维酮K30，正收入中国药典2000版，PVP收入美国药典26版。

国内PVP生产厂家有很多，其中博爱新开源制药有限公司，是国内首家研究、开发和生产聚乙烯吡咯烷酮（PVP）系列产品的高新技术企业，对PVP的研究处于领先水平。 医药行业常用的聚维酮K30，为1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，其平均分子量为3.8×104，分子式为（C6H9NO）n，其中n代表1-乙烯基-2-吡咯烷酮链节的平均数。 2008年中国PVP产品消费按应用领域划分，医药领域的消费比例最大，达42.31%；其次是日用化工和粘合剂领域，分别占到34.62%和9.62%；其余行业的消费占13.46%。 随着中国经济的发展，国内的医药、日化和食品酿酒等行业也将会快速发展，PVP作为重要的辅料和添加剂，其未来的消费也会快速增长。同时随着近年来国内1,4-丁二醇、γ-丁内酯的产能不断扩大，为PVP的生产发展提供了丰富的原料，国内PVP 的产量将会提高，质量也会不断提升，作为药品生产用的辅料，就需要在省内注册申请生产文号，相应的要有完善的厂房、生产间。 目前，药用聚维酮K30有正式生产文号的厂家不多，安徽山河药用辅料有限公司已取得地方文号，要取得生产批准文号，必须要准备以下材料： 1.《药品注册申请表》； 2.药用辅料名称以及命题的依据；

羟丙基甲基纤维素醚

维素醚作为建筑干混砂浆产品中的最主要外加剂，对于干混砂浆的性能和成本起着关键性的作用。那么，什么是羟丙基甲基纤维素醚？为此，安徽金水桥建材有限公司为大家总结了相关信息，希望能够为大家带来帮助。 羟丙基甲基纤维素（INN名称：Hypromellose），亦有简化作羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose，缩写作HPMC），是属于非离子型纤维素混合醚中的一个品种。它是一种半合成的、不活跃的、黏弹性的聚合物，常于眼科学用作润滑科，又或在口服药物中充当辅料或赋型剂，常见于各种不同种类的商品。作为食品添加剂，羟丙甲纤维素可担当以下角色：乳化剂、增稠剂、悬浮剂及动物明胶的替代品。它的《食品法典》代码（E编码）是E464。 溶于水及大多数极性c和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇中不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。HPMC

具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。 安徽金水桥建材有限公司是年产3000吨羟丙基甲基纤维素(羟丙甲\hpmc纤维素）的高新技术企业。羟丙基甲基纤维素品型号有kh60和kh75,羟丙基甲基纤维素的粘度有：5万、10万、15万、20万分类；广泛应用于建筑、乳胶涂料、聚氯乙烯、陶瓷以及纺织生产中。产品质量先进，畅销国内、国际市场，深受用户好评。 公司占地面积45亩，厂房面积19.8亩，办公楼3.75亩，位于安徽省宿州市经济技术开发区，距市中心2公里。京浦铁路，206国道，310省道纵穿开发区，合徐高速公路沿开发区西缘穿过。宿州市位于安徽省最北部，史有“皖北大门”之称，宿州市居中靠东、承东启西、连南接北，是贯通华东、华南、华中、华北地区的重要交通枢纽，铁路、公路、水路交通十分便捷。连霍高速、京福高速在宿州市纵横贯穿，京沪、陇海两大铁路干线呈“十”字状贯穿全境，已建成的京沪高速铁路经过宿州市，并设有车站，从宿州市3个小时可到

药用辅料在制剂中的应用

药用辅料在制剂中的应用 一、概论 为发展疗效更好、安全性更高的给药方法，医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。如：近十多年来，国内外的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高。这些在国际上具有很强的竞争力。新制剂、新剂型的开发成功，究其原因是重视了药剂辅料的开发应用，尤其是新辅料的开发应用。所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1] 二、辅料的定义、分类 药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，在医药工业中占有非常重要的地位[2]。药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。 三、辅料在药剂学中的地位 （一）辅料与药剂学的关系大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关, 辅料再其中扮演着极其重要的角色。辅料不但赋予药物具体的用药形式，而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高，可以说，一个特别辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。 （二）辅料在药物中的作用 1.辅料是制剂的组成成分 通常药物在制剂中的量较小，甚至小于1mg以下，不用辅料无法成型。而栓剂属腔道给药，由于给药部位面积小、体液少，如需快速起效，必须选择直肠易溶化或溶化的辅料。同样气雾剂中药物通过呼吸道吸收是借助呼吸道气流将药物带到肺部，选择将药物雾

药用辅料案例分析..

液体制剂 例1：鱼肝油乳 处方：鱼肝油500g 阿拉伯胶125g 西黄蓍胶7g 挥发杏仁油1g 糖精钠0.1g 氯仿2ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。 （2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。 （3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。 （4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。 例2：炉甘石洗剂 处方：炉甘石15g 氧化锌5g 甘油5g 苯酚适量 羧甲基纤维素钠1g 纯化水加至100ml

处方解析： （1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。 （2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。 （3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。 例3：胃蛋白酶合剂 处方：胃蛋白酶（1:3000）20g 稀盐酸20ml 单糖浆100ml 橙皮酊20ml 5%羟苯乙酯醇液10ml 纯化水至1000ml 处方解析： （1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。 （2）纯化水为水分散介质。 （3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。 （4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。

（5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。 例4：氯霉素注射液 处方：氯霉素131.25g 丙二醇881.5g 亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。 （2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。 （3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。 例5：醋酸曲安奈德注射剂 处方：醋酸曲安奈德微晶10% 吐温80 2g 海藻酸钠5g 盐酸利多卡因5g 注射用水至1000ml 处方解析： （1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。

hpmc纤维素用途

hpmc羟丙基甲基纤维素主要用于聚氯乙烯生产中的分散剂，此外在其他石油化工、涂料、建材、除漆剂、造纸、化妆品等产品生产中作增稠剂、稳定剂、乳化剂、成膜剂等。那么，hpmc纤维素用途是什么？为此，安徽金水桥建材有限公司为大家总结了相关信息，希望能够为大家带来帮助。 本品为工业级HPMC，主要用途为聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。另外，在其他石油化工、涂料、建材、除漆剂、农业化学品、油墨、纺织印染、陶瓷、造纸、化妆品等产品生产中作增稠剂、稳定剂、乳化剂、赋形剂、保水剂、成膜剂等。在合成树脂方面的应用，可使获得的产品具有颗粒规整、疏松、视比重适宜，加工性能优良等特点，从而基本上取代了明胶和聚乙烯醇作分散剂。另外，在建筑工业施工过程中，主要用于砌墙，灰泥粉饰，嵌缝等机械化施工中；特别在装饰性施工中，用做粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴强度高，还可以减少水泥用量。用于涂料行业中做增稠剂，可使图层光亮细腻，不脱粉，改善流平性能等。

安徽金水桥建材有限公司是年产3000吨羟丙基甲基纤维素(羟丙甲\hpmc纤维素）的高新技术企业。羟丙基甲基纤维素品型号有kh60和kh75,羟丙基甲基纤维素的粘度有：5万、10万、15万、20万分类；广泛应用于建筑、乳胶涂料、聚氯乙烯、陶瓷以及纺织生产中。产品质量先进，畅销国内、国际市场，深受用户好评。 公司占地面积45亩，厂房面积19.8亩，办公楼3.75亩，位于安徽省宿州市经济技术开发区，距市中心2公里。京浦铁路，206国道，310省道纵穿开发区，合徐高速公路沿开发区西缘穿过。宿州市位于安徽省最北部，史有“皖北大门”之称，宿州市居中靠东、承东启西、连南接北，是贯通华东、华南、华中、华北地区的重要交通枢纽，铁路、公路、水路交通十分便捷。连霍高速、京福高速在宿州市纵横贯穿，京沪、陇海两大铁路干线呈“十”字状贯穿全境，已建成的京沪高速铁路经过宿州市，并设有车站，从宿州市3个小时可到北京、2个小时到上海。水路运输主要航线由宿州港经洪泽湖至长江中下游各港口城市，经大运河至江、浙、沪等地或经淮河到淮河沿岸

药典2010版药用辅料收载解析--涂家生

涂家生，中国药科大学教授国家药典委员会委员 国家药品审评中心专家 2010.5

中国药典附录《药用辅料》的解析 主要内容 前 言 2010年版中国药典收载药用辅料的过程展 望 1234

我国药用辅料现状 一、前言 药用辅料也称为赋形剂，诚如药物离不开剂型，制剂同样离不开辅料。目前，药物制剂正向以“定时、定量、定位”为目标的给药系统发展，新型给药系统的产生、发展、成熟无不与新型辅料的出现有关。 1、目前我国药用辅料的来源、生产、质量尚存在管理不理想的 状况，药用辅料的质量影响和制约了我国制剂的水平。2、另一方面，尽管辅料被认为应该生理惰性、化学惰性，但有很多药物不良事件是与药用辅料有关的，例如1930年的磺胺酏剂事件和我国广东去年的“齐二药”事件，皆因利益驱使假冒辅料（economic-motivated adulteration, EMA ）二甘醇导致。3、很多辅料具有生物活性，或会改变药物的作用，例如三聚氰胺等。

据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约543种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中收载较少，表1为我国药用辅料的质量标准统计情况。 表1 我国药用辅料的质量标准统计情况 标准品种数占总数的比例 药典标准（2010年版）13224.31% 部颁标准33 6.1% 地方标准31 5.7% USP和EP标准27 5.0% 国标、化工和企业标准34162.8% 总计543 可以看出，我国药用辅料质量标准符合药用标准的为少数，尤其收载于药典的仅为少数。其它标准的材料作药用辅料的现象严重。与之不同的是，美国大约有1500种辅料，大约50%已经收载于USP/NF，欧洲有药用辅料约3000种，在各种药典中收载也已经达到50%。因此，加大药用辅料收载于中国药典具有重要意义。

羟丙基甲基纤维素与羟乙基纤维素区别

羟丙基甲基纤维素与羟乙基纤维素区别 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 用途介绍： 1、建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。 2、陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。 3、涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。作为脱漆剂。 4、油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。 5、塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。 6、聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。 7、其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等 羟乙基纤维素(HEC) 羟乙基纤维素作为一种非离子型的表面活性剂,除具有增稠、悬浮、粘合、浮化、成膜、分散、保水及提供保护胶体作用外,还具有下列性质: 1、HEC可溶于热水或冷水,高温或煮沸不沉淀,使它具有大范围的溶解性和粘度特性,及非热凝胶性; 2、本身非离子型可与大范围内的其他水溶性聚合物,表面活性剂、盐共存,是含高浓度电解质溶液的一种优良的胶体增稠剂; 3、保水能力比甲基纤维素高出一倍,具有较好的流动调节性, 4、HEC的分散能力与公认的甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素相比分散能力最差,但保护胶体能力最强。 用途:一般用作增稠剂、保护剂、粘合剂、稳定剂以及制备乳剂、冻胶、软膏、洗剂、清眼剂、栓剂和片剂的添加剂,亦用作亲水凝胶、骨架材料、制备骨架型缓释制剂,还可用于食品方面作稳定剂等作用。

羟丙基甲基纤维素的产品知识

羟丙基甲基纤维素的产品知识 羟丙基甲基纤维素外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC 其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度：100目通过率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。 羟丙基甲基纤维素的知识问答 1、羟丙基甲基纤维素在抗裂砂浆中起什么作用 既然是做抗裂砂浆!适量加些聚丙烯抗裂纤维(PP纤维)，让他们在砂浆中以倒刺的形态而存在，从而达到抗裂效果。HPMC只是在其中起到保水，增稠，抗垂挂的效果。 2、羟丙基甲基纤维素有什么别名呢? 答:羟丙基甲基纤维素，英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙甲纤维素; 纤维素羟丙基甲基醚; Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose。 3、腻子粉中羟丙基甲基纤维素(HPMC)的粘度越大保水越好吗? 答：理论上是这样，但是，实际上粘度到10万以后，保水性的增长就很小了。一般做腻子，粘度在10万就可以了，如果是做聚笨颗粒砂浆，用高粘度的效果更好。 用途介绍： 1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。 2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。 3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。作为脱漆剂。 4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。 5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。 6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。 7.其它：本品还广泛用于皮革、羟丙基甲基纤维素纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。 羟丙基甲基纤维素的用途与其他纤维素醚类相仿，主要在各领域用作分散剂、悬浮剂、增稠剂、乳化剂、稳定剂和胶粘剂等。它在溶解性、分散性、透明度和抗酶性等方面，优于其他纤维素醚类。 食品和药物工业中，用作添加剂，由于具有粘接性、成膜性、在液体中有增稠和分散以及防油脂渗透和保持水分等作用，因此用作胶粘剂、增稠剂、分散剂、缓解剂、稳定剂和乳化剂。它没有毒性，无营养价值，也不会代谢变化。 此外HPMC在合成树脂聚合反应、石油化工、陶瓷、造纸、皮革、化妆品、涂料、建筑材料和光敏印刷版等方面都有应用。

药用辅料在制剂中的应用研究

药用辅料在制剂中的应用研究安徽中医学院成教院《药学》专业丁增华 摘要：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分。在制剂剂型和生产中起着关键作用。它对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高、药物毒副作用的降低等有显著作用。因此，研究开发、合理应用辅料不仅可提高药物制剂质量和生产技术水平，而且可取得较大的社会及经济效益。 关键词：药用辅料；制剂；应用 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂或附加剂，对药品质量起着至关重要的作用。通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用；可以实现药物定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效；可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期；方便储运、使用等。因此，药用辅料在药用剂型和制剂的研究、开发和生产中起着主导和关键作用。 1药用辅料的定义[1] 美国对药用辅科的定义：除活性成分以外，在安全性方面已进行了适当评估，并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理，保护、支持，加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。 日本对药用辅料的定义：在药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性、或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质称之药用制剂辅料(日本药局方制刺总则的制剂通则还规定，辅科不得影响制剂的剂量，或影响制剂的疗效及制剂的检验)。 我国药用辅料定义：指生产药品和调配处方中除主药以外的处方中的非活性成份或者除药材外药物制剂中人为添加的非活性成份。 1

羟丙基甲基纤维素HPMC相关知识及应用

羟丙基甲基纤维素HPMC相关知识及应用 低粘度的纤维素醚被广泛的应用于自流平。自流平是十分进步先辈的地面动工技能，全般地面在动工职员很少的环境下天然找平，与以往的手工抹平工艺比拟，平整度与动工速度都有了很大的提高。自流平干混沙浆哄骗了羟丙基甲基纤维素优良的保水性，由于自流平要求拌和匀称的沙浆可以兴许在地面上自动流平，所以所用的水料比较大，加入HPMC，浇完后会控制地外貌的保水性，泌水不较着，使得干燥后地面的强度较高，收缩性小，大大减少龟裂。羟丙甲纤维素的加入还提供了粘度，还可以作为抗沉淀助剂，增强流动性和泵送性，提高铺地效率。 水下抗失散混凝土： 6. 粘结性：HPMC作为一种高性能粘结剂，运用于颜料、造纸、烟草产品和陶瓷产品。 HPMC材料可以调节指标规模宽度，粘度不同的产品应用规模也不同，低粘度的产品主要用于成膜材料，也可以作为片剂崩解剂，对于改善片剂的溶出度效果显著，例如HPMC 水溶液粘度不能小于3cp，如果小于3cp,会使包覆于药物上的包衣膜没有足够的强度，但粘度不能过大，否则无益于崩解；高粘度的产品可以作为片剂粘结剂，主要作为控释缓释制剂的辅料，口服不吸收，安全无毒副作用；中粘产品主要用作助悬剂和增稠剂。 纤维素醚具有重要的性质，增稠性、杰出的水溶性、不变性、保护胶体、成膜性、粘结性能、触变性等等，正是纤维素醚有了这些个重要的性质，使得纤维素醚在石油开采、纺织、合成洗涤剂、采矿、造纸、食品、医药、化妆品、漆片、建筑材料、聚合反应及航天航空等好些个的领域有着广泛的应用，有“工业味精”的美誉 在建筑材料上，HPMC的用量很少，仅为0.1％~1％，但是所起的作用是不可代替的，可以用作漆片、灰膏、沙浆和洋灰制品的增塑剂、增粘剂、保水剂、引气剂和缓凝剂，起到了增长和易性、保水性或下层之间粘结力的作用。 纤维素醚是有用的上浆剂，最经常使用的是CMC和HEC，粗品的CMC 就能够用于纺织上浆。CMC在浆洗工序上用于织物上浆，具有容易退浆的独特的地方，CMC也常和淀粉联合使用，退浆然后只孕育发生少量的废水。 HPMC的增稠、分离、悬涪粘结和保持水分等性能还可以被广泛应用于其他方面，例如在开采石油和天然气工业方面，可以作为一种压裂液中的增稠剂、悬浮剂和分离剂使用，在拥塞堵闭油井的混凝土组分中作为水分调节剂使用；在合成纤维织物去污剂组分中，加入羟丙基甲基纤维素可以提高抗污能力等。 为了防止在PVC聚合反应早期液滴间和反应中后期聚合物颗粒之间的聚并，系统每每加入分离剂和不变剂。分离剂、不变剂和拌和的速度直接影响悬浮聚合物的均等粒径、粒径的漫衍、颗粒的形态和颗粒内部结构等。 洋灰基抹灰沙浆： 3、理化性质 例如：－OCH3 代替度0.27，－OCH2CH(OH)CH3 MS1.88，粘度在20℃下为5cp 的2％HPMC水溶液5ml，能光致聚合的不饱和化合物和光敏剂，在玻璃板大将溶液涂成

羟丙基甲基纤维素的发展现状与应用前景

. 学号:4111200059 泰山医学院毕业设计（论文） 题目：羟丙基甲基纤维素的发展现状 与应用前景 院（部）系化工学院 所学专业化学工程与工艺 年级、班级2011级本科2班 完成人姓名靳宗霞 指导教师姓名 专业技术职称吴秀勇副教授 2015年6 月10日

. 论文原创性保证书 我保证所提交的论文都是自己独立完成，如有抄袭、剽窃、雷同等现象，愿承担相应后果，接受学校的处理。 专业： 班级： 签名： 年月日

摘要 羟丙基甲基纤维素，也叫做羟丙甲纤维素、纤维素羟丙基甲基醚，是选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得的。 羟丙甲基纤维素的最主要用途体现在建筑业、陶瓷制造业、涂料业、油墨印刷、塑料、医药等行业，这一产品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。 本文通过对羟丙甲基的合成方法、溶解方法、测定方法的介绍来阐述羟丙甲基纤维素，再通过对羟丙甲基的用途以及发展现状来介绍其应用前景。 关键词：羟丙甲基纤维素；用途；发展现状；应用前景

Abstract Hydroxypropyl methyl cellulose, also known as hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose ether，Is highly pure cotton cellulose as raw materials, under the condition of alkaline specially made by etherification. Reflected in the main purpose of hydroxypropyl methyl cellulose due to construction, ceramic manufacturing, printing ink, plastics, pHarmaceutical and other industries, the product is widely used in leather, paper products, fresh-keeping, and textile industry etc. This article through to the synthesis of hydroxypropyl methyl, dissolving method, the measuring method is introduced to illustrate the hydroxypropyl methyl cellulose, again through the use of hydroxypropyl methyl and development present situation to introduce its application prospect. Keyword: Hydroxypropyl methyl cellulose, Use, Current situation of the development, Application prospect

羟丙基甲基纤维素

羟丙基甲基纤维素 HPMC 备注：精制棉、氯甲烷、环氧丙烷、片碱、酸、甲苯、异丙醇等主要原材料均采用一级优质品。 羟丙基甲基纤维素别名为羟丙甲纤维素、羟丙基甲基纤维素醚。本品选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味。我公司生产的羟丙基甲基纤维素(HPMC)可分为速溶型和热溶型。 速溶型HPMC，遇冷水迅速分散，消失在水里面，此时液体没有粘度，因为HPMC只是分散在水中，没有真正的溶解，大概2分钟，液体的粘度慢慢变大，形成透明的粘稠状胶体。 热溶型HPMC遇冷水抱团，能在热水中迅速分散，消失在热水中；待温度下降到一定温度，粘度慢慢出现，直到形成透明的粘稠胶体。（搅拌钧匀）热溶型HPMC主要应用在腻子粉和砂浆；速溶型HPMC，主要应用于液体胶水和涂料里。 HPMC在腻子粉中要求的粘度较低，5—10万就可以了，重要的是保水要好；在砂浆中的粘度要求较高，12万以上的要好些；在胶水中的应用则需要速溶型产品，粘度要达到15万左右。 HPMC的粘度与温度成反比，也就是说，粘度随着温度的下降而增高。我们通常说的某产品的粘度，指的是，其2%水溶液在20摄氏度的温度下检测的结果。 在实际应用中，夏季和冬季温差大的地区，应该注意，推荐在冬季的时候用相对低些的粘度，这样更有利于施工。 溶解方法 1. 所有型号均可以采用干混法加入到物料中； 2. 热溶型HPMC先用热水搅拌分散后，加入冷水搅拌冷却后即可溶解； 3. 溶解时如发生结块包裹现象，是因为搅拌不充分或热溶型HPMC直接加入到冷水中的原因，此时应快速搅拌； 4. 溶解时如果产生气泡，可以静置2-12小时（具体时间由溶液稠度决定）或抽真空、加压等方法去除，也可以加入适量的消泡剂。