非甾体抗炎药与阿片类镇痛药

非甾体抗炎药与阿片类镇痛药，镇痛作用有何区别

在作用机制上，非甾体抗炎药，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性减低。而阿片类镇痛药通过与痛觉传入神经的突触前膜和后膜的阿片受体结合，抑制前膜释放谷氨酸、SP物质，并使后膜超极化，阻碍痛觉的传递，从而达到镇痛的作用。主要作用与脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室等部位的阿片受体。

非甾体抗炎药对慢性持续性疼痛作用尤为有效，如炎症(关节炎、粘液囊炎)、肌肉血管引起的疼痛、牙痛、痛经、产后疼痛以及癌症骨转移痛。但是对尖锐性疼痛无效，如内脏绞痛。部分还能作用于外周神经系统，如骨髓。阿片类镇痛药，镇痛作用强大，对多种原因引起的疼痛都有效，如严重创伤、烧伤、手术引起的剧痛和晚期癌症疼痛，以及内脏平滑肌痉挛引起的绞痛和心肌梗死的剧痛都有缓解作用。

非甾体抗炎药主要作用于外周，而阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统。

阿片类镇痛药同时具有致欣快作用，长期使用后会产生耐受性和依赖性，出现成瘾性，在镇痛的同时具有呼吸抑制。而非甾体抗炎药无欣快、成瘾和呼吸抑制。

常用非甾体类抗炎药有哪些

常用非甾体类抗炎药有哪些 来源：寻医问药网 非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。 非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下： (1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3～5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。 应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道，70％病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。 (2)贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。每次0.5～1克，每日3次。 (3)吲哚美辛(消炎痛，lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克，每日2—3次，饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克，直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。 吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人；有精神病、癫痫史，以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌；小儿慎用或忌用。副作用：主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛，尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、，在作用与副作用方面，栓剂优于片剂、胶囊，胶囊又优于片剂，针剂虽能肌内注射，起效较快，但毕竟不太方便，不能常用。 (4)氨糖美辛每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克，吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进黏多糖的合成，提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，具有明显的消炎镇痛作用，且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用，从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片，每日2—3次。肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。 (5)舒林酸(奇诺力，Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用，减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜，或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物，因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外，与其他非甾体类抗炎药不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响，也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克，每日2次。

第二节 阿片类镇痛药

第二节阿片类镇痛药 一、作用机制 阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。 表附录1-2 阿片受体激动后的作用 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。 二、阿片类药物的分类 阿片类药物有多种分类方法： 1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因） , 后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。 表附录1-3 强阿片类药物简表

表附录1-4 弱阿片类药物简表 2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (morphinenans) ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ，如美散酮。 3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。表 3-2 为受体激动后的药理作用。 4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。 激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。由于对受体作用不同，这类药物通过κ受体产生镇痛和呼吸抑制作用，有“天花板”效应，很少产生依赖性；通过ζ受体产生精神作用和幻觉。根据激动—拮抗程度不同，纳布啡和布托啡诺主要用作镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。 在临床应用中，已应用纯激动药治疗的患者不能换用混合激动一拮抗药或部分激动药，否则可能导致戒断反应，而用混合激动—拮抗药或部分激动药进行治疗的患者可较安全地换用纯阿片激动药，不会产生戒断反应。 5. 根据阿片类药的镇痛强度，临床分为强阿片药(表附录1-3) 和弱阿片药(表附录1-4) 。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和雷米芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。

非甾体抗炎药综述

一．简介 非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。每天约有3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。 二．发展简史 以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛；1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷，次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作，1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感，1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。此后的100 多年来，阿司匹林深受医生和患者的青睐，作为NSAIDs的原形药并成为药物史上的一颗“常青树”3。 1898 年, 由德国拜尔药厂首先合成的阿司匹林是最早用于风湿热及关节炎的治疗药物。由于其在大剂量时才能发挥消炎止痛作用并伴随明显的胃肠道副作用, 逐渐被新上市的NSAID 所取代。1952 年, 保泰松( 苯丁唑酮) 问世, 为第一个被命名的非甾体抗炎药。因其强大的抗炎镇痛效应而广泛用于风湿病的治疗长达30 多年。至20 世纪80 年代, 因相关的不良反应, 如粒细胞和血小板减少, 甚至再生障碍性贫血等不断出现而逐渐被限制使用或禁用。1963 年, 吲哚乙酸类NSAID 的代表药物消炎痛( 吲哚美辛) 上市, 虽然其抗炎、镇痛和解热作用较强, 但因胃肠道、肝脏和肾脏等毒副作用仍然很严重而逐渐少用。1969 年, 1姜爱霞.非甾体抗炎药的研究[ J].潍坊学院学报.2010,10(6):96-98 2刘红,李国珍,葛泉丽.非甾体抗炎药的作用机制及进展[J ].实用医技杂志.2003,10(4):401-402 3李梦涛,曾小峰.非甾体类抗炎药的过去、现在与将来[J ].继续医学教育.2006,20(28):24-29

阿片类药物简介

阿片类药物的简介 一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；①吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；①苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛； ①二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡

肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制

第五章第六节：解热镇痛药及非甾体抗炎药(答案)

第五章：解热镇痛药及非甾体抗炎药(自考复习) 一、单 项选择题 ( 在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答 案的序号 1、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( A )。 A. 乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、吡唑酮类药物具有的药理作用是( B )。 A. 镇静催眠 C. 抗菌 E.降低血压 4、双氯芬酸钠属于哪类药物 ( B ) B. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 8、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 B.解热镇痛抗炎 D. 抗病毒 3、扑热息痛药物中应检查 ( B ) 杂质的含量。 A. 对乙酰氨基酚 D. 对氨基苯甲酸 B.对氨基酚 C.水杨酸 E.醋酸 A. 邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑烷酮类 E.苯胺类 5、下列抗炎药与其结构类型不相对应的是 ( D )。 A. 阿司匹林——水杨酸类 B. 吲哚美辛一一杂环芳基乙酸类 C. 萘普生——杂环芳基丙 酸类 D. 布诺芬——吡唑酮类 6、布洛芬是 ( A )。 A. 非甾体抗炎药 C. 心血管药 B. 中枢兴奋药 D. 镇痛药 7、具有手性碳原子，临床上用其( + )异构体的药物是 ( C )。 A. 安乃近 C.萘普生

A. 乙酰水杨酸酐 C. 苯酚 E. 乙酰水杨酸苯酯 9、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸 作用的（ A ）。 C. 去甲肾上腺素 D.色胺 12、下列药物中，没有镇痛作用的是 （C ）。 A. 阿司匹林 B.海洛因 C. 扑热息痛 D.苯妥英钠 13、下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是 （D ）。 A. 阿司匹林 C. 保泰松 D.布洛芬 14、力口 FeCb 立即显稳定红色的是（ D ） A. 氨甲丙二酯 B .卡马西平 C. 苯巴比妥 .安疋 B.吲哚 D.水杨酸苯酯 1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛 A. （ 1）环氧合酶（2）前列腺素 C. （ 1）环氧合酶（2）白三烯 10. 下列 药物中没有消炎作用的是 （B A. 阿司匹林 C. 萘普生 11、 抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的［ B. （ 1）酯氧酶（2）前列腺素 D. （ 1）酯氧酶（2）白三烯 ） 。 B. 扑热息痛 D. 吲哚美辛 聂取的抑制剂 ?（ B ） .5-羟色胺 B.吲哚美辛 D.氯丙嗪 15、 扑热息痛药物中应检查 ______ A. 对乙酰氨基酚 C. 水杨酸 E. 醋酸 16、 具有手性碳原子，临床上用其（ 杂质的含量。（B ） B. 对氨基酚 D. 对氨基苯甲 酸 + ）异构体的药物是（C ）

非阿片类镇痛药物

一、非阿片类镇痛药物 二、对乙酰氨基酚 (acetaminophen ，对乙酰氨基酚，扑热息痛 ) 【性状】白色结晶或晶粉，无臭，味微苦。易溶于热水及醇。微溶于水。 【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物，为一种弱前列腺素合成抑制剂，有解热镇痛作 用，但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等，但不引起胃肠道反应和血小板副作用，口服后吸收迅速，镇痛时间为 3 — 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.25 ～ 0 .5g ， bid ～ qid 。一日量不宜超过 4g ，与其他非甾体类药物组成 合剂一日量不超过 2g 。 【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。 【禁忌证】肝肾功能不全者。 【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。 【规格】 0.3g / 片， 0.5g / 片。阿司匹林 (aspirin ，乙酰水杨酸， acetylsalicylic acid) 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭、味微酸，微溶于水。 【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感，提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低 痛阈。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成减少，因而有镇痛作用。阿司匹林 的镇痛作用属于外周性，镇痛作用温和，最适用于躯体的轻、中度钝痛，特别是伴有局部炎症的 疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收，生物利用度为 68 ％± 3 ％， 45 ～ 60 分钟后达血药浓度的高峰，镇痛时间为 3 ～ 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.3 ～ 0 .6g ，“ tid ～ qid 。 【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血，血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水杨酸中毒，患者表现为：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。少数患者可有过敏反应，出现皮疹、哮 喘。 【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。 【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。 【规格】 0.38/ 片， 0.5g / 片。肠溶片： 0.38/ 片。 吲哚美辛 (indometacin) 【性状】类白色或微黄色结晶状粉末，几乎无臭无味。 【药理】通过抑制体内前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强，但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 ％与蛋白结合，生物半衰期为 7 ～ 12 小时。主要由肝代谢。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 25mg ， bid 或 tid 。控释胶囊 75mg ， qd ，或 25mg ， bid 。栓剂 50mg ， qd-bid 。【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。 【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。 【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题答案

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题 科室＿＿＿＿＿姓名＿＿＿＿＿成绩＿＿＿＿＿ 一、单项选择题（每题2分，共26分） 1、下列哪种药物禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用，因合用有导致抽搐发生的可能（A ） A. 凯纷 B.阿司匹林 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 2、对服用阿司匹林或其它非甾体抗炎药后引起哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用下列哪种药物（ B ） A.阿司匹林 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 3、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用下列哪种药物（ B ） A. 凯纷 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 4、下列关于NSAID的描述，错误的是：（Ｄ） A. 小剂量NSAID有解热、镇痛作用，大剂量才有抗炎作用。国内NSAID的用量一般偏小。 B. 对类风湿关节炎而言，因NSAID只能控制症状，不能防止疾病的发展及合并症的发生。 C. 通常选用一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，则更换另一种，待有效后再逐渐减量。 D. 同时使用两种NSAID，能增加疗效，而副作用相同。 E. 有2～3种胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物。 5、布洛芬缓释胶囊具有镇痛、解热和抗炎的作用每服用一次，可持续（Ｃ）小时止痛。 A. 4小时 B. 8小时 C. 12小时 D. 24小时 6、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？（Ｂ） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 保泰松 E. 阿司匹林 7、布洛芬缓释胶囊用于止痛不得超过（ A ）天，用于解热不得超过（（A ）天 A. 5、3 B. 3、5 C. 2、4 D. 4、2 8、哪种药物与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用（D） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 布洛芬缓释胶囊 E. 阿司匹林 9、哪种药物与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时，也降低后者的降压效果（B ） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林10．哪种药物与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡（B）A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林11．哪种药物与肝素双香豆素类（如华法林）等抗凝药同用时可导致凝血酶原时间延长增加出血倾向（B） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林 12、支气管哮喘病人禁用的药物是：（Ｂ）

非甾体类抗炎镇痛药

药理学作业 B20085132 尹和英 非甾体类抗炎镇痛药 非甾体类抗炎镇痛药(Nonsteriodal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热镇痛、且多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用，主要用于炎症、发热和疼痛的对症治疗。在我国，是仅次于抗感染药物的第二大类药物。 第1节概述 炎症是机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种基本病理过程。对于炎症的治疗，早期人们多使用糖皮质激素类抗炎药物，这类药物能有效控制感染性炎症和非感染性炎症，有效消除炎症造成的功能性障碍。但长期使用该类药物易引起肾上腺皮质功能衰退等并发症。水杨酸的临床应用始于19世纪末，阿斯匹林(1899)、保泰松(1949)、吲哚美辛(1963)等相继介绍到医学领域。自1952年保泰松用于临床后，国际上首次提出非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)这一概念，在其后的二三十年间涌现出一大批具有优良抗炎、解热镇痛作用的NSAIDs，如目前仍在临床广泛使用的吲哚美辛、布洛芬等。 长期以来，人们对NSAIDs作用机制进行了广泛研究，1964年Vane. J.R等人发现阿斯匹林具有阻断内源性前列腺素合成酶(prostaglandins synthetase，PGs)的作用，并于1971年证实, NSAIDs的共同作用机制,主要是通过抑制前列腺素合成-环氧化酶(cyclooxygenase，COX)而减少或阻断前列腺素(PGs)的合成实现其抗炎作用。PGs前身是结合在细胞膜磷脂中的花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，因此，为便于理解NSAIDS的药理作用，首先应了解AA代谢。 一、花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎镇痛药 花生四烯酸是20个碳的不饱和脂肪酸，绝大多数结合在细胞膜磷脂中，细胞内外游离的AA浓度很低。当细胞膜受到某种刺激(如炎性刺激)时，膜磷脂由磷脂酶A2和磷脂酶C系统催化水解而释放出AA，AA经环氧酶(COX)和脂氧酶(lipoxygenase LOX)两条途径氧化成不同的代谢产物。 (一) 脂肪酸环氧(化)酶途径 环氧化酶(COX)存在于哺乳动物各种细胞内质网内，具有很高的活性。AA经COX催化后转化为PGG2，再经前列腺素过氧化氢酶降解为PGH2，同时释放氧自由基。PGG2、PGH2不稳定 第一节镇痛药 镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择地消除和缓解疼痛的药物。它与体内脑啡肽神经元释放的内源性物质脑啡肽一样，直接作用于阿片受体，通过激动阿片受体，激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，提高痛阀，产生中枢性镇痛作用

阿片类镇痛药=最实用

麻醉药品。第一类精神药品 门诊 一般患者 针剂 1次常用量 控缓释制剂 不超过7日常用量 其他剂型 不超过3日常用量 癌痛。中重度非癌痛患者 针剂 不超过3日常用量 控缓释制剂 不超过15日常用量 其他剂型 不超过7日常用量 住院 每日常用量 第二类精神药品 门诊。住院都是 7日常用量；慢性病可适当延长 哌替啶 仅限医疗机构使用 二氢埃托非 仅限二级以上医疗机构使用 阿片类镇痛药 第一节：概述： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状. 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 ● 躯体痛（S o m a t i c p a i n ):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 ● 内脏痛（V i s c e r a l p a i n )：对牵张、炎症刺激敏感。 ● 神经痛 (N e u r o p a t h i c p a i n )：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性， 一般镇痛药无效。 躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）： （F a s t p a i n ,a c u t e p a i n ,s h a r p p a i n ) 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。 ● 由A δ-类纤维传导。 ● 慢痛（钝痛）(c h r o n i c p a i n , s l o w p a i n , b l u n t p a i n ) ● 定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。 ● 疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起 失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。由无髓鞘的C -类纤维传导。

非甾体抗炎药的镇痛作用机理

非甾体抗炎药的镇痛作用机理 Cashman JN 摘要 非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用不仅源于抑制周围前列腺素的合成,还包括其它一些中枢和外周作用机制。环氧合酶-1(COX-1)和C OX-2是两种不同结构的环氧合酶,其中C OX-1存在于正常细胞中,而C OX-2在炎性细胞中产生。对COX-2的抑制,很可能是NSAID镇痛作用的基础。此外,有些NSAID还抑制脂氧合酶产生疼痛的代谢物。对G 蛋白介导的信号转导的干预是NSAID镇痛作用的又一基础。越来越多的证据表明, NSAID还具有中枢作用,这种中枢作用可能是由内源性阿片肽介导或阻断5-HT的释放而产生的。 关键词 非甾体抗炎药;镇痛作用;中枢和外周作用 1 组织损伤、炎症及疼痛的传导 1.1 疼痛的信号及调节 引起组织损伤的有害刺激总是伴随着大量炎症介质的释放。其中一些炎症介质直接刺激周围伤害感受器,其它介质敏化伤害感受器,降低刺激阈,但并不引起神经元的放电。急性损伤信号沿两类传入神经纤维传导,临床表现为两种显著不同的疼痛。沿有髓的A- 神经纤维快速传导的第一锐痛(20m s-1),沿无髓的C 神经纤维慢速传导(0.5~ 2.0m s-1)由机械、热和化学刺激引起的第二钝痛。 对周围伤害感受器的刺激增加了背角中神经肽如P物质和兴奋性氨基酸如谷氨酸盐的释放,伤害感受的信息沿着脊髓丘脑树传向丘脑,在丘脑腹侧二级神经元和三级神经元的突触将伤害感受的冲动直接传至感觉皮层,最终形成痛觉。在一定程度上痛觉的内源性调节可起到促进或抑制的作用。控制这种调节可以在C NS 内或在CNS外的周围传入神经末梢。 1.2 与组织损伤有关的化学介质 炎性介质对感受伤害的神经元的作用方式有两种,或是直接偶合于细胞膜受体,如特定的离子通道(氢离子、三磷酸腺苷、5-HT),或是通过细胞内的第二信使的间接作用,如作用于 2受体的缓激肽,细胞因子(I L-1、I L-6、I L-8、肿瘤坏死因子),二十碳酸[前列腺素和白三烯(LT) B4,LTD4],作用于H1受体的组胺,作用于5-HT1受体的5-HT。有些化学介质可能作用于神经元的其它部位控制受体蛋白质,如离子通道的表达或是控制其它细胞释放介质。此外,许多炎性细胞表达周围神经末梢释放的神经肽(如P物质、降钙素)的受体。对周围伤害感受器的刺激增加了兴奋性氨基酸的释放,如作用于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的谷氨酸盐。其它的一些介质如血小板激活因子(PFA)作用于血管及炎性细胞,引起持续的小动脉血管舒张。前列腺素是重要的炎性介质,它可以引起痛觉过敏。抑制前列腺素的生物合成被认为是非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛基础。 2 非甾体抗炎药对周围抗伤害感受的调节 2.1 花生四烯酸 前列腺素的产生依赖花生四烯酸的释放,花生四烯酸是许多酶作用的底物,环氧化和脂氧化是其氧化代谢的两条主要途径。环氧合酶催化氧化花生四烯酸为前列腺环素。脂氧合酶催化底物过氧化产生直链的过氧化氢二十碳四烯酸(HPETE),进一步转化为羟基二十碳四烯酸(HETE)和白三烯。环氧合酶和脂氧合酶两条途径都能产生引起疼痛的代谢物。HETE是

正确认识阿片类药物

正确认识阿片类药物的成瘾性 西藏自治区人民医院麻醉科拉巴仁次 北京协和医院麻醉科徐仲煌李先生的女儿一脸痛惜地看着父亲，而因胰腺癌扩散无法手术的他则用手压着肚子，额头细密的汗珠把他痛楚的表情衬托得一览无遗。仅仅使用普通去痛片无法祛除他的痛苦，但即便疼痛门诊医生如何劝说，李先生还是不愿采用吗啡类药物，而子女们的脸上除了无奈还是无奈。仔细询问之下，李先生道出了原委：他不希望患病的同时还变成一个“瘾君子”！对成瘾性的恐惧导致他只能服用一些低阶梯药物去抵抗剧烈的癌痛。 一、癌痛的治疗应该满足什么样的要求？ 无论是医生还是患者，对于癌痛首先应该明确的是：缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生命质量的关键；其次，止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠，是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到：无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。 在中国的传统文化里，类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导向去鼓励，在不否认其培养坚强意志的同时，如果也类比于癌痛治疗，在缺医少药的古代也许尚可理解，而现代医学发展到今天，倘若还做如此想，只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展，都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。 二、使用阿片药肯定会成瘾吗？ 在当今的癌痛治疗中，阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有关的所有化合物，希腊语中是汁的意思，是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%~17%），而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲，恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义，其历史渊源，是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦，并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上，自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中，国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型（以美施康定、奥施康定为代表），这类制剂应用现代高科技手段，使药物在胃肠道缓慢释放、吸收，血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度，不会造成血药浓度迅速上升，达不到成瘾的浓度，因而是安全的。 所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物，其目的是为了达到“欣快感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势，然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势，证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此，对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号，随着疾病的缓解，疼痛减轻，阿片类药物剂量是可以逐步减少的。 另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，使血内药物浓度突然增高，脑内浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血内药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾的现象及其罕见。 在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片（美施康），盐酸羟考酮控释片，芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），盐酸吗啡注射液，盐酸吗啡片，美沙酮片，盐酸丁丙诺非注射剂，盐酸二氢埃托啡舌下含片，吗啡栓剂等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类

药理学第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 学习要求 1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。 2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。 第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 术语解释 1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。 2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 1

非甾体抗炎镇痛药

非甾体抗炎药 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药。这类药物包括阿司匹林、扑热息痛、非那西丁、保泰松、氯诺昔康、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。 药理作用 1. 解热作用：NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。 2. 镇痛作用：NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成； ②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激；③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。

3. 消炎作用：大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 4. 对肿瘤的防止作用：NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。 如阿司匹林解热作用较强，而镇痛作用若，保泰松有抗炎解热作用，仅有微弱镇痛作用，朴热息痛只有解热作用，而无抗炎作用。 非甾体抗炎药的品种很多，包括： ①水杨酸类的阿斯匹林； ②吲哚衍生物类的吲哚美辛（消炎痛）； ③吡唑酮类的安乃近，保泰松； ④2-芳基羧酸类的布洛芬（芬必得），萘普生； ⑤邻氨苯甲酸衍生物的双氯芬酸（奥湿克、扶他林）； ⑥昔康类的吡罗昔康（炎痛喜康）；

阿片类镇痛药=最实用

阿片类镇痛药 第一节：概述： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。——它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾」病的常见症状. 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱, 甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之 躯体痛(Somaticpai n):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。内脏痛 (Visceral pai n):对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛(Neuropat hi c pai n):多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。 躯体疼痛分两类： 快痛(剧痛)： (Fast pain, acute pain, sharp pai n) 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。 由A S -类纤维传导。 慢痛(钝痛)(chro ni c pa in, sl ow pa in, blunt pain) 定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。 疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。由无髓鞘的G类纤维传导。

阿片那 与疼痛产生有关的物质： 绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质, 包括： 神经递质类（5-HT 、组胺、ACh ）、 激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、 代谢产物（ATP 、ADP 、H+、K+）、 前列腺素类（PGE2）、 辣椒素（Capsai ci n ）。 与疼痛传导有关的神经递质和调质: 许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括： 神经肽类：P 物质（SP ）、神经激肽（NKA 、NKB ） 经典递质类：Gu ）、GA3A 、5 — HT 、 NA 腺嘌呤. 阿片肽类（opi oi d pept i des ）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、内啡肽、强啡肽、 内吗啡肽等。 镇痛药（Analgesics ）是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或 消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。 镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类。 其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时, 意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药。 其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等）， 同时具有解热、抗炎作用一解热、镇痛、抗炎药。 镇痛药的分类： 根据药理作用机制分类（分为三类）: (1). 阿片受体激动药： 吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁）、芬太尼等 (2). 阿片受体部分激动药： 喷他佐辛等； (3). 其他镇痛药： 曲马朵、布桂嗪（强通定）、延胡索乙素。 临床常用药物来源分类： * h- I 1■ -b.^i IT J SP SP rr 存冲动传人側内 SP 航元

非甾体抗炎药相关知识

非甾体抗炎药 【药物概述】 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗，且无成瘾性和依赖性的特点。 【药物分类】 按照化学结构分类，非甾体抗炎药可以分为甲酸类，也称水杨酸类，代表药物是阿司匹林等；乙酸类，代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等；丙酸类，代表药物为布洛芬、奈普生等；昔康类，吡罗昔康、美洛昔康等；昔布类，塞来昔布、罗非昔布等；吡唑酮类，包括氨基比林、保泰松等；其他，尼美舒利等。 根据非甾体抗炎药的作用机制，可分为 COX-2 选择性抑制药，包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等；COX-1高选择性抑制药，包括阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等； COX-1 低选择性抑制药，包括布洛芬、对乙酰氨基酚等；COX无选择性抑制药，包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。 【药物作用】 非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响，但仅高热时使用。非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周，对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用，通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。此外，该类药物对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。 【不良反应】 非甾体抗炎药在产生解热、镇痛、消炎及抑制肿瘤作用的同时，也会产生不良反应。如上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状，肝脏轻度受损的生化异

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题答案教学内容

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题答案

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题 科室＿＿＿＿＿姓名＿＿＿＿＿成绩＿＿＿＿＿ 一、单项选择题（每题2分，共26分） 1、下列哪种药物禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用，因合用有导致抽搐发生的可能（ A ） A. 凯纷 B.阿司匹林 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 2、对服用阿司匹林或其它非甾体抗炎药后引起哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用下列哪种药物（ B ） A.阿司匹林 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 3、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用下列哪种药物 （ B ） A. 凯纷 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 4、下列关于NSAID的描述，错误的是：（Ｄ） A. 小剂量NSAID有解热、镇痛作用，大剂量才有抗炎作用。国内NSAID的用量一般偏小。 B. 对类风湿关节炎而言，因NSAID只能控制症状，不能防止疾病的发展及合并症的发生。 C. 通常选用一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，则更换另一种，待有效后再逐渐减量。 D. 同时使用两种NSAID，能增加疗效，而副作用相同。 E. 有2～3种胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物。 5、布洛芬缓释胶囊具有镇痛、解热和抗炎的作用每服用一次，可持续（Ｃ）小时止痛。 A. 4小时 B. 8小时 C. 12小时 D. 24小时

6、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？（Ｂ） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 保泰松 E. 阿司匹林 7、布洛芬缓释胶囊用于止痛不得超过（ A ）天，用于解热不得超过（（A ）天 A. 5、3 B. 3、5 C. 2、4 D. 4、2 8、哪种药物与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用（ D） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 布洛芬缓释胶囊 E. 阿司匹林 9、哪种药物与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时，也降低后者的降压效果（B ） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林10．哪种药物与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡（B） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林11．哪种药物与肝素双香豆素类（如华法林）等抗凝药同用时可导致凝血酶原时间延长增加出血倾向（B） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林 12、支气管哮喘病人禁用的药物是：（Ｂ） A.吡罗昔康 B.阿司匹林 C.丙磺舒 D.布洛芬 E.氯芬那酸 13、对磺胺过敏者禁用的药物是（C ）