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临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反应及注意事项

临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反

应及注意事项

莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星均属于氟喹诺酮类药物,莫西沙星和左氧氟沙星在肺组织浓度较高,对肺组织常见致病菌起到良好杀菌作用,被称为呼吸喹诺酮类;环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强,被称为抗假单胞菌喹诺酮。

抗菌谱

左氧氟沙星和环丙沙星对常见G+、G-、非典型病原菌均有良好抗菌活性,莫西沙星不仅对G-有良好抗菌活性,进一步增强对G+、结核分枝杆菌、非典型病原体杀灭作用。

适应症

喹诺酮类药物抗菌活性强,在组织和体液中分布广泛,在肺、肾、前列腺、尿液、胆汁、粪便中药物含量高于血药浓度,常用于肺部、腹腔、泌尿生殖系统等部位感染。

肺部感染

1.社区获得性肺炎(CAP)

对于轻症、在门诊治疗患者,呼吸喹诺酮类药物可用于β内酰胺类、大环内酯类耐药率较高地区或药物过敏或不耐受患者替代治疗。

对于需要住院患者,单用呼吸喹诺酮类,不良反应少且不需皮试。

对于需要入住ICU无基础疾病青壮年罹患重症患者,包括单用呼吸喹诺酮类静脉治疗,老年人或有基础疾病患者予β内酰胺类药物联合呼吸喹诺酮类治疗。

2.医院获得性肺炎(HAP)

对早发且MDR菌感染低HAP患者风险组环丙/左氧/莫西单药治疗。对MDR菌感染高风险组及危重患者予对铜绿假单胞菌有效β内酰胺类联合环丙沙星或左氧氟沙星或联合氨基糖苷类抗生素。

3.慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)

以社区获得性流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等病原菌为主, 对左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等敏感,可作为初始经验治疗方案,有铜绿假单胞菌感染时,宜选环丙沙星或左氧氟沙星。

泌尿生殖系统感染

1、尿路感染。左氧氟沙星及环丙沙星血药浓度及尿药浓度都高,可用于上下尿路感染。近期未服用该类药物可在留取尿培养后予上述药物抗感染治疗。鉴于大肠埃希菌对左氧及环丙耐药率为50%以上,对复杂性尿路感染,细菌药敏结果选药。

2、莫西沙星在尿液中浓度低,不用于尿路感染。

3、淋菌性及非淋菌性尿道炎、宫颈炎。淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者不应用该类药物,但沙眼衣原体等所致非淋菌性感染,左氧氟沙星仍作为多西环素或阿奇霉素替代治疗。

腹腔感染

轻、中度社区获得性腹腔感染感染住院患者,单药治疗选莫西沙星,联合治疗可选用环丙沙星或左氧氟沙星+甲硝唑。

骨和关节感染

骨和关节感染常见病原菌有金葡菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等,选用氟喹诺酮类。MRSA感染导致骨关节感染在静脉治疗后可使用利福平联合敏感氟喹诺酮类药物口服序贯治疗。

皮肤及皮肤结构感染

非复杂性皮肤软组织感染病原菌以金葡菌、化脓性链球菌为主, 可用莫西或左氧;复杂性皮肤软组织感染 , 疑为肠杆菌科、铜绿等革兰阴性菌所致切口感染者 , 可选用环丙、左氧。糖尿病足感染多系需氧菌及厌氧菌混合感染 , 上述氟喹诺酮类药物可联合应用克林霉素或甲硝唑。

感染性腹泻

常见病原菌为志贺菌、沙门菌、弯曲菌等,治疗首选抗菌药物为喹诺酮类,根据不同地区耐药性差异选择不同品种。

结核病

莫西沙星和左氧氟沙星作为耐多药结核核心药物, 可与其他抗结核药联合用一线药物疗效不佳肺结核病患者。

用法用量、不良反应及注意事项

喹诺酮类药物属于有一定抗生素后效应浓度依赖性抗菌药物,提高血药浓度有利于提高抗菌药物疗效,左氧氟沙星、莫西沙星日剂量单次给药方案,环丙沙星采用每日剂量分2-3次给药方式。

左沙盐酸左氧氟沙星片使用说明

左沙盐酸左氧氟沙星片 【用法用量】口服。成人常用量:1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次O.1g,一日3次,疗程7-14日。2.急性单纯性下尿路感染:一次O.1g,一日2次,疗程5-7日;复杂性尿路感染:一次O.2g,一日2次,或一次O.1g,一日3次,疗程为10-14日。3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程为6周。成人常用量为一日0.3-0.4g,分2-3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。 【注意事项】1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝﹑肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。 【不良反应】1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛﹑腹泻﹑恶心或呕

吐。2.中枢神经系统反应可有头昏﹑头痛﹑嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹﹑皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生:(1)癫痫发作﹑精神异常﹑烦躁不安﹑意识混乱﹑幻觉﹑震颤。(2)血尿﹑发热﹑皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高﹑血尿素氮增高及周围血象白细 胞降低,多属轻度,并呈一过性。 【禁忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【适应症】本品用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性﹑复杂性尿路感染﹑细菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或 宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染,由志贺菌属﹑沙门菌属﹑产肠毒素大肠杆菌﹑亲水气单胞菌﹑副溶血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。 【药物相互作用】1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P4.0结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,

喹诺酮类药物不良反应

喹诺酮类药物不良反应 喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物,通常用于治疗感染性疾病,如呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染等。喹诺酮类药物包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、氧氟沙星等。 虽然这些药物具有较强的抗菌活性和广谱性,但由于其药理作用机制和药代动力学特点,孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人、肝肾功能异常患者以及曾经出现过喹诺酮类药物不良反应的患者等易感人群应慎用或避免使用该类药物。下面我们针对喹诺酮类药物常见不良反应进行详细说明。 一、胃肠道反应 喹诺酮类药物对胃肠道的刺激较为明显,常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、上腹部胀痛、胃灼热感等症状,尤其是在空腹或饭后不久使用该类药物时,这些症状更容易出现。一般情况下,这些胃肠道反应都是轻度的,不需要特殊处理,若出现呕吐或腹泻症状,可以暂时停药或减量服用。 二、神经系统反应 喹诺酮类药物可引起中枢神经系统的不良反应,如头痛、头晕、昏迷、抽搐等症状。其中抽搐是最严重的反应之一,其发生率虽然较低,但一旦出现应及时停药,采取相应的处理措施。

三、心血管系统反应 喹诺酮类药物也可能对心血管系统产生影响,包括心动过速、心悸、心律失常等不良反应。尤其是老年患者、存在心血管疾病或病史的患者等高风险人群应慎用该类药物,并遵从医生的指导下使用。 四、肝肾功能反应 喹诺酮类药物在肝脏和肾脏的代谢和排泄过程中起到重要作用,但它们也可能对肝肾功能产生负面影响,使肝肾功能异常患者尤其注意。使用喹诺酮类药物时,应注重肝肾功能监测和相应处理及时调整用药方案。 五、过敏反应 与其他药物一样,喹诺酮类药物也有产生过敏反应的可能性,包括皮疹、哮喘、过敏性休克等。在使用该类药物过程中,如出现严重的过敏症状,应立即停药,并就医处理。 综上所述,喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物,但因为其不良反应较多,特别对特殊人群应慎重使用或禁忌,重视医生的指导和建议,严格按医嘱用药,定期进行监测和复查,才能防范不良反应的发生,更好地使用喹诺酮类药物对感染性疾病进行有效控制。

喹诺酮类的适应证和注意事项

喹诺酮类的适应证和注意事项 临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。 其中左氧氟沙星、莫西沙星对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌等革兰阳性球菌、衣原体属、支原体 属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用强。 【适应证】 1.泌尿生殖系统感染:本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌 性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注 意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结 果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。 2.呼吸道感染:环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等 革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和 A 组溶血性链球菌 所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎, 此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。 3.伤寒沙门菌感染:在成人患者中本类药物可作为首选。 4.志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致成人肠道感染。 5.腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹 腔感染。 6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。MRSA 对本类药物耐药率高。 7.部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用 药。 【注意事项】 1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 2.18 岁以下未成年患者避免使用本类药物。 3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。 4.依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物 的清除,使其血药浓度升高。 5.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。 6.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功 能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经 系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发 生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。 7.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂(包括各种给药途径,有的 病例可发生在停药后)等,并偶可引起心电图 QT 间期延长等,加替沙星可引起血糖波动,用药期间应注意 密切观察。 8.应严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药。

左氧氟沙星的使用

左氧氟沙星的使用 喹诺酮类药物为浓度依赖性抗菌药物,临床适应证非常广泛,除呼吸道外,还可用于治疗泌尿生殖道、皮肤软组织等各类感染。 但据第 56 期药品不良反应信息通报:共收到左氧氟沙星注射剂严重不良反应 / 事件病例报告 1431 例。 1 6 种不合理用药左氧氟沙星使用须谨慎 1. 超适用人群给药: 监测数据库中,有 18 岁以下患者使用了左氧氟沙星注射剂的病例报告。 提醒:说明书中明确提示 18 岁以下患者禁用,《抗菌药物临床应用指导原则》喹诺酮类抗菌药物注意事项提示: 18 岁以下未成年患者避免使用本类药物。 2. 存在相互作用的不合理用药: 监测数据库中有 3 例与茶碱类注射剂合用的病例报告,并且未监测血药浓度、调整剂量。另有左氧氟沙星注射剂与其他药物同瓶混合静脉滴注的病例报告。 提醒:左氧氟沙星注射剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。 应避免与茶碱同时使用,如确需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。 3. 禁忌证用药:

监测数据库中有喹诺酮类药物过敏患者使用了左氧氟沙星注射剂的病例报告。 提醒:说明书中明确指出对喹诺酮类药物过敏者禁用。 4. 不符合特殊病理、生理状况下用药原则: 监测数据库中有癫痫病史患者使用了左氧氟沙星注射剂的病例报告。 提醒:喹诺酮类抗菌药偶可引起抽搐、癫痫等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。 5. 超适应证用药: 监测数据库中有非细菌感染患者使用左氧氟沙星注射剂的病例报告。 提醒:说明书中明确说明本品适用于敏感细菌所引起的中、重度感染。通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况:普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病。 6. 给药剂量不合理: 监测数据库中有多例老年人给药未调整剂量的报告。 提醒:本品主要经肾脏排泄,因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度,应注意用药剂量并慎重给药。《指导原则》肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药。

氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应

氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应 氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述,并探索其不良反应,以规范该类药物的使用。 标签:氟喹诺酮类药物;药理机制;不良反应 氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药,抗菌谱广,可口服也可静脉给药,不需皮试,疗效肯定。自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来,发展很快,喹诺酮药物母核为4-喹诺酮,三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子,在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1],这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种,临床应用广泛。现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。 1 氟喹诺酮类药物药理机制 1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性,阻止细菌的DNA合成和修复,对活跃期细菌有杀灭作用,对静止期细菌也有杀灭作用。氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性,而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。现发现该类药物还有“抗菌后效应”,即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭,在2~6h内细菌也会失去活性[2]。实验研究证实,氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合,而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合,从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应,阻碍细菌DNA的复制,这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露,导致mRNA与蛋白合成失控,最后细菌死亡[3]。 1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌(如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等),G-阴性杆菌(如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等)抗菌作用较强,对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。氟喹诺酮类药物抗菌谱广,抗菌作用强。 1.3药动学氟喹诺酮类药物空腹口服吸收,约为给药量的30%~40%;在人体各组织中广泛分布(如消化系统的肝、泌尿系统的肾、呼吸系统的肺、生殖系统的前列腺、睾丸、子宫)及人体体液中(如胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等)。血清蛋白结合率和血浆半衰期(t1/2)分别为10%~15%和3.0~4.0h,肾功能减退时半衰期可延长至6.0~9.0h。单次口服本品0.4g和0.8g,经1~2h血药浓度达峰值,血药峰浓度分别为1.4~1.6mg/L和 2.5mg/L。静脉给药不仅消化、呼吸、泌尿、生殖系统组织中药物浓度较高,还可进入脑组织、骨组织、前列腺等组织中。经肝脏代谢、肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)排泄,大约1/3以原形和大约1/10以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出约占1/3。溶解度受尿液pH影响,尿液PH7.5时最少,其他PH时溶解相对增多[4]。

关于喹诺酮类药物,这些知识你需要了解

关于喹诺酮类药物,这些知识你需要了 解 生活中提起抗菌类药物,大多数人想到的都是阿莫西林、青霉素类等,但是 对于喹诺酮类药物,只有一小部分人了解,而绝大部分人对于这类药物都会比较 陌生,本文就喹诺酮类药物进行了相关科普,阐述了喹诺酮的药物不良反应,并 介绍了一些注意事项。 1.什么是喹诺酮类药物 喹诺酮类药物是一种抗菌类药物,与阿莫西林、青霉素类药物不同的是,这 类药物是属于一类人工合成的抗菌类药物,并非天然或半合成的抗生素,主要包 括环丙沙星、叱呱酸、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等,简单来说,凡是药 物当中带有“沙星”二字的抗菌类药物,均属于喹诺酮类药物。 如常见的氟罗沙星,主要的抗菌谱与第三代头孢菌素具有着较为广泛的相似性,相比较于G+球菌来说,氟罗沙星对G-杆菌抗菌活性更强一些。与环丙沙星、氧氟沙星不同的是,氟罗沙星不仅能够保持原有对G-杆菌的抗菌活性,还能够增 强G+球菌抗菌的活性,尤其对大肠埃希菌、葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性,效果往往较诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星更为明显。 2.喹诺酮类药物的不良反应 2.1肌腱病和肌腱断裂 不论任何年龄段的患者,在使用喹诺同类药物之后,都会增加患者的肌腱断 裂以及肌腱炎的风险。通常这种症状会发生在患者的跟腱部位,除此之外也会根 据患者的不同情况发生在手部、肱二头肌、肩部、拇指或其他肌腱点处,出现不 同程度的肌腱炎或者肌腱断裂的症状,这些症状也通常发生在患者服用药物过后 的几小时内、数天当中,或者在结束治疗后的几个月以后,通常年龄在60周岁 以上的老年患者发病率较高。因为这类患者大多数经常服用皮质类固醇药品。一

些进行过心脏、肺脏或肾脏等脏腑移植手术的患者、类风湿关节炎的患者会较普 通患者风险更为严重。而肌腱炎和肌腱断裂这种症状也会发生在未伴有以上症状,而在生活当中服用过喹诺同类药品的患者身上。在其用药期间,通常会发生不同 程度的肌腱肿胀、疼痛以及炎症等,因此一旦发生这类的不良反应,患者需要及 时到医院接受系统化的治疗。 2.2 QT间期延长 服用喹诺酮类药品之后,患者在检查心电图时通常会表现为QT间期延长, 极少部分患者还会伴有心律失常的症状,而这种症状多发于老年患者。因此,对 于一些已经伴有QT间期延长的患者,或是具有低钾血症而未进行系统化治疗的 患者,以及一些在生活当中使用过喹尼丁、胺碘酮、索他洛尔等抗心律失常药物 的患者。应该避免使用喹诺酮类药物。 2.3过敏反应 临床上部分患者在使用喹诺酮类药物之后,通常会发生一些不同程度的过敏 反应,而这些反应会根据患者的不同症状,出现各种临床上的并发症,如心脑血 管系统衰竭、面部水肿、呼吸急促、意识消失、荨麻疹、皮肤瘙痒等症状。对于 一些过敏反应较为严重的患者,必要时可以给予肾上腺素进行抢救治疗。若患者 在第一次使用药物之后出现一些过敏反应,应当立即停药,必要时也可以选择静 脉注射类固醇类的药物,同时还需要患者注意的是,所有的喹诺同类药物之间都 可能会出现交叉的过敏反应,因此在使用此类药物时一定要引起重视,在医嘱指 导下方能使用。 2.4中枢神经系统的影响 根据临床相关报道来看,很多患者在服用过喹诺同类药物之后,会产生一些 中枢神经系统的不良反应,从而增加患者的疾病风险,例如颅内压增高、惊厥、 中毒引起的精神类疾病等。通常这些患者会表现出情绪起伏较大、焦虑、失眠、 多梦、意识错乱等不同程度的症状,严重者还会危及到自身的生命安全。因此对 于一些已经患有中枢类神经系统疾病的患者,或存在这类疾病风险的患者,应该 在医生的指导建议以下安全用药。

临床左氧氟沙星药物适应症、用法用量、不良反应、禁忌证及注意事项

临床左氧氟沙星药物适应症、用法用量、不良反应、禁忌证及注意事项 适应症 外用 滴剂:对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属(流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科威氏杆菌))、莫拉(布兰氏)卡他菌、莫拉杆菌、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、厌氧菌属(丙酸杆菌)所引起的下述感染性疾病:眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎。 软膏剂/乳膏剂/硬膏剂:用于治疗脓疱疮、疥疮、毛囊炎等化脓性皮肤病。 眼用制剂/凝胶剂:本品适用于细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。 口服给药 本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染: (I)呼吸系统感染:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎; (2)泌尿系统感染:急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; (3)生殖系统感染:前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝哇); (4)皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;

(5)肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等; (6)其它感染:外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝噗)、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 注射给药 本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染: (1)呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿); (2)泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; (3)生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝噗); (4)皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等; (5)肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; (6)败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; (7)其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝喋)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 用法用量 外用 滴剂:一般1次1滴、一日3次滴眼,根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15〜30分钟滴眼1次,对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次,病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反应及注意事项

临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反 应及注意事项 莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星均属于氟喹诺酮类药物,莫西沙星和左氧氟沙星在肺组织浓度较高,对肺组织常见致病菌起到良好杀菌作用,被称为呼吸喹诺酮类;环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强,被称为抗假单胞菌喹诺酮。 抗菌谱 左氧氟沙星和环丙沙星对常见G+、G-、非典型病原菌均有良好抗菌活性,莫西沙星不仅对G-有良好抗菌活性,进一步增强对G+、结核分枝杆菌、非典型病原体杀灭作用。 适应症 喹诺酮类药物抗菌活性强,在组织和体液中分布广泛,在肺、肾、前列腺、尿液、胆汁、粪便中药物含量高于血药浓度,常用于肺部、腹腔、泌尿生殖系统等部位感染。 肺部感染 1.社区获得性肺炎(CAP) 对于轻症、在门诊治疗患者,呼吸喹诺酮类药物可用于β内酰胺类、大环内酯类耐药率较高地区或药物过敏或不耐受患者替代治疗。 对于需要住院患者,单用呼吸喹诺酮类,不良反应少且不需皮试。 对于需要入住ICU无基础疾病青壮年罹患重症患者,包括单用呼吸喹诺酮类静脉治疗,老年人或有基础疾病患者予β内酰胺类药物联合呼吸喹诺酮类治疗。 2.医院获得性肺炎(HAP)

对早发且MDR菌感染低HAP患者风险组环丙/左氧/莫西单药治疗。对MDR菌感染高风险组及危重患者予对铜绿假单胞菌有效β内酰胺类联合环丙沙星或左氧氟沙星或联合氨基糖苷类抗生素。 3.慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD) 以社区获得性流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等病原菌为主, 对左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等敏感,可作为初始经验治疗方案,有铜绿假单胞菌感染时,宜选环丙沙星或左氧氟沙星。 泌尿生殖系统感染 1、尿路感染。左氧氟沙星及环丙沙星血药浓度及尿药浓度都高,可用于上下尿路感染。近期未服用该类药物可在留取尿培养后予上述药物抗感染治疗。鉴于大肠埃希菌对左氧及环丙耐药率为50%以上,对复杂性尿路感染,细菌药敏结果选药。 2、莫西沙星在尿液中浓度低,不用于尿路感染。 3、淋菌性及非淋菌性尿道炎、宫颈炎。淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者不应用该类药物,但沙眼衣原体等所致非淋菌性感染,左氧氟沙星仍作为多西环素或阿奇霉素替代治疗。 腹腔感染 轻、中度社区获得性腹腔感染感染住院患者,单药治疗选莫西沙星,联合治疗可选用环丙沙星或左氧氟沙星+甲硝唑。 骨和关节感染 骨和关节感染常见病原菌有金葡菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等,选用氟喹诺酮类。MRSA感染导致骨关节感染在静脉治疗后可使用利福平联合敏感氟喹诺酮类药物口服序贯治疗。 皮肤及皮肤结构感染

莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星的区别

莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星的区 别 莫西沙星、环丙沙星和左氧氟沙星均隶属于氟喹诺酮类抗菌药物,这是一种 完全有人工而合成的药物,本文要说的三种药物也是临床目前应用率最高的氟喹 诺酮类抗菌药物,但是它们在适应症、药物不良反应以及相互作用方面有着很大 的区别,需要医生完全掌握,这三点是合理用药的基础所在。基于此本文对这三 方面进行深刻的讲解。 一、适应症方面 1.抗菌特点 莫西沙星和左氧氟沙星这两种药物对于肺炎链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、化脓性链球菌、嗜肺军团菌等常见病原菌的抗菌活性比较强,因此,临床将 其称之为“呼吸喹诺酮类”。而环丙沙星主要对铜绿假单胞菌以及肠杆菌科细菌 等病原菌具有良好的抗菌作用,因此这种药物不适合用于治疗因社区获得所引发 的呼吸道感染疾病。 2.尿液排泄率 若患者患有细菌性尿路感染应选择经尿液排泄的喹诺酮类抗菌药物进行治疗,即环丙沙星和左氧氟沙星,而莫西沙星药物中仅有20%能够以原形的状态随着尿 液进行排泄,所以并不适合治疗尿路感染疾病。其中,因尿道管或是尿结石所引 发的铜绿假单胞菌感染,则需要采用对生物被膜有明显效果环丙沙星进行治疗。 3.给药频次 临床认为,喹诺酮类抗菌药物都属于浓度依赖性抗菌药物,所以莫西沙星和 左氧氟沙星都需要采用每日一次的给药方式进行治疗,而由于环丙沙星的半衰期

比较短,则需要采用常规方式进行给药,也就是说将一定的剂量分为两次或三次 服用。 此外提醒大家,喹诺酮类抗菌药物无论是采用口服还是注射的方式都有很大 的几率致残,还有可能并发多种永久性的不良反应,所以建议支气管炎、非复杂 性尿路感染以及鼻窦炎患者,在没有其他方式能够治疗的情况下再选用喹诺酮类 药物进行治疗。 二、不良反应方面 1.骨骼肌肉系统损伤 喹诺酮类药物在服用后会给患者肌腱组织带来一定程度的损伤,比如肌腱炎、肌腱断裂等,且这种现象与用药时间没有很多的关系。一般情况下,患者会在用 药后的四十八小时内发生不良现象,也可能会在停药之后的数月内发生不良反应。曾经有多为学者针对某一个不良事件的数据报告进行分析,结果发现对于骨骼肌 肉系统损伤,左氧氟沙星反映出来的信号强度最为突出,其次分别是环丙沙星、 莫西沙星。而对于超敏反应以及周围神经病变所反应的信号强度以莫西沙星最为 突出。因此,若患者服用药物之后关节、肌腱或是肌肉出现针扎样、针刺样疼痛感,务必要及时告知医护人员,并及时前往医院接受诊治。 2.光敏反应

莫西沙星、环丙沙星和左氧氟沙星

莫西沙星、环丙沙星和左氧氟沙星,是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物。掌握三种药物之间适应症、不良反应和相互作用的区别,是合理用药的基础。 一、适应症的区别 1、“呼吸喹诺酮类” 莫西沙星、左氧氟沙星:对社区获得呼吸道感染的常见病原菌,如肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌,及肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等的抗菌活性较强。因此,又被称为“呼吸喹诺酮类”。 环丙沙星:主要对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等G-菌具良好抗菌作用,而对G+菌活性较低。因此,环丙沙星不宜用于治疗以肺炎链球菌、化脓性链球菌等为主要病原菌的社区获得性呼吸道感染。 2、尿液排泄率 细菌性尿路感染应选择主要经尿排泄的喹诺酮类抗菌药物:环丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星仅20%以原形随尿液排泄,因此不用于尿路感染。对于导尿管和结石导致的铜绿假单胞菌感染,应选择对生物被膜有效的环丙沙星。 3、浓度依赖性抗菌药 喹诺酮类抗菌药物属于浓度依赖性抗菌药物。莫西沙星、左氧氟沙星,均采用每日一次给药方式。

环丙沙星由于半衰期短,不良反应有一定的浓度依赖性,仍采用每日剂量分2~3次的给药方式。 特别提醒: 当喹诺酮类抗菌药物口服或注射给药时,可能致残,甚至并发多种永久性不良反应,对于支气管炎、鼻窦炎、非非复杂性尿路感染,只有在没有其他治疗选择的情况下,才可使用喹诺酮类药物。 二、不良反应的区别 1、骨骼肌肉系统损伤 喹诺酮类抗菌药物,均可引起肌腱炎和肌腱断裂,且与用药时间无关:可在用药后的48小时内发生,也可能在停药后几个月内发生。 某一不良事件报告数据分析发现:对于骨骼肌肉系统损伤,左氧氟沙星信号强度最为突出,其次为环丙沙星和莫西沙星;超敏反应和周围神经病变相关信号以莫西沙星最为显著。

喹诺酮类抗菌药物的知识要点

喹诺酮类抗菌药物的知识要点 喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的繁殖期杀菌剂,其具有抗菌谱广、抗菌 作用强、生物利用度高、体内分布广、组织浓度高等优点,广泛应用于呼吸系统、 泌尿系统等的治疗[1],成为临床最常用的抗感染药物之一。目前临床上应用较广 的为氟喹诺酮,而新一代的无氟喹诺酮也逐渐应用于临床,那么您知道他们有些 什么特点?下面就跟着药师一起来了解一下吧。 1. 喹诺酮类抗菌药物的分代[2] 分代代表药物特点 第一代萘啶酸、吡咯酸仅用于泌尿系统的感第二代吡哌酸、甲氧恶喹酸仅用于泌尿系统的感第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧 G-菌作用增强,G+菌作 氟沙星 第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星无氟,G+菌作用增 第五代加诺沙星、奈诺沙星无氟,G+菌作用增2.

常用喹诺酮类抗菌药物的药理学特点[3]及其应用 药物名称妊 娠危险 分级 生 物利 用度 (%) 蛋 白结 合率 (%) 血 清半 衰期 (h) 肾 排泄 率 (%) 食 ( 剂 环丙沙星(500mg)C7 2 0-40 6 .6 2 9-44 片 氧氟沙星(400mg)C9 8 3 2 77 5-90 片 左氧氟沙星(750mg)C9 9 2 4-38 78 7 片 莫西沙星(400mg)C8 9 3 0-50 1 0-14 3 8 片 注:+食物=餐中或空腹服用

喹诺酮类抗菌药物主要是通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶II)和拓扑异构酶IV,阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。其对革兰阴性菌中DNA旋转酶的抑酶活性优于拓扑异构酶IV,而对革兰阳性菌的抑酶活性则恰好相反。因此对多数革兰氏阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶,而对革兰氏阳性菌的作用位点以拓扑异构酶IV为主。其不仅对革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性,随着无氟喹诺酮药物的出现,其对革兰氏阳性菌的作用也逐渐增强,能够有效覆盖肺部感染及尿路感染的病原菌。其次,喹诺酮类抗菌药物在肺泡上皮衬液和支气管黏膜或分泌物中的药物浓度高于血药浓度[4],且在尿液中能够达到杀菌浓度,因此该类药物主要用于肺部感染和尿路感染。但是相比于环丙沙星和氧氟沙星,莫西沙星抗假单胞菌活性差,且在尿液中的浓度低,因此不用于尿路感染。 该类药物半衰期长,一般可一天1次或2次给药,并且多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序贯治疗。但是环丙沙星的不良反应与给药剂量有关,因此环丙沙星一般一日2次给药,在保证药效的同时尽量减少不良反应,增加患者的依从性。 3、常用喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱及其耐药性 国家耐药检测网资料显示:2016年大肠埃希菌对喹诺酮类药物的耐药率全国平均为52.9%,较2015年下降0.6%;不同地区大肠埃希菌对喹诺酮类药物耐药率为44.6%~63.8%,其中内蒙古自治区最高,重庆市最低。其中第四代喹诺酮类可同时作用于DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,具有双重作用机制,故此类不易产生耐药性[5]。 常用喹诺酮类抗菌药物抗菌谱[3,6] 微生物环丙沙 星氧氟沙 星 左氧氟 沙星 莫西沙 星 奈诺沙星

临床诺酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应

临床诺酮类、噁唑烷酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应 喹诺酮类 1. 常用品种 • 第一代:萘啶酸; • 第二代:吡哌酸; • 第三代:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星; • 第四代:左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星; • 新喹诺酮类:奈诺沙星、西他沙星。 2. 共同特点: ①抗菌谱广,尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用; ②体内分布广泛,组织体液内药物浓度高; ③药物消除半衰期较长,可每日给药1~2次; ④多数品种有口服及注射剂,使用方便; ⑤不良反应大多较轻,严重不良反应较少见。 3. 不良反应 • 胃肠道反应:最常见; • 中枢神经系统反应:失眠、头晕、头痛;较严重:幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作; • 肌肉骨骼系统:不用于<18岁儿童; • 其他:肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。 4. 适应症

• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染; • 伤寒的成人首选药物; • 耐药结核的二线用药。 5. 四代喹诺酮类特点 抗菌作用:对G+作用增强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性;对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强;加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性; 作用机制:均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV,耐药性下降; 药动学:莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢,莫西在体内代谢>50%,主要排泄途径为肝胆系统;半衰期长(7~14h),每日1次给药; 适应症:有扩大,为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物。 ① 左氧氟沙星 • 临床应用最多的喹诺酮类:单品抗菌药物使用强度(DDD 值)所有抗菌药第一; • 呼吸喹诺酮类:对肺炎链球菌具较好抗菌活性; • 不良反应低:96%肾脏排出,老年人需要剂量调整。 ② 莫西沙星 • 近年来临床应用上升快; • 对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强 • 主要经肝脏代谢排出; • 适用呼吸道感染,特别是社区获得性肺炎(CAP),腹腔感染。

呼吸喹诺酮类抗菌药物临床应用特点

呼吸系统喹诺酮类抗菌药物临床应用特点 喹诺酮类抗生素是近年发展很快的一类化学合成类抗菌药物,抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强,广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸,因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌,因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染,且目前临床已基本不再使用。 近50年,该类药物发展迅速,已发展到第IV代,并已经成为临床最常用的抗感染药物之一。目前临床应用最广的III—IV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四大呼吸喹诺酮",保留对G-杆菌活性同时,还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高,而且对呼吸道非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)亦具有良好活性。

喹诺酮类抗菌药物临床适应症 1。社区获得性肺炎(CAP) 在目前 CAP 治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016 版)最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者.老年人社区获得性肺炎康复 (CAPPRIE) 研究显示,莫西沙星和左氧氟沙星对老年 CAP 的临床疗效均很好. 2。医院获得性肺炎(HAP) 在轻中症HAP 经验性治疗方案,喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。 在重症HAP经验性治疗方案中,针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等,喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用,也是可选择药物。其中,环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。 美国 IDSA/ATS2016 版医院获得性肺炎(HAP) 及呼吸机相关性肺炎 (VAP) 成年患者临床实践指南中对于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA,非 MRSA)的经验性治疗,推荐的抗菌药物即包括有左氧氟沙星. 3。慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD) 细菌和非典型病原体感染是 AECOPD 发病的主要原因之一.目前认为对 AECOPD 积极高效的抗菌治疗不仅迅速缓解症状,且可有效降低气道内细菌负荷,延缓出现再次急性加重。

喹诺酮类抗菌药物总结

喹诺酮类抗菌药物 •分类 •作用机制、化学结构和构效关系 •抗菌作用、耐药性 •氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项 历史 近10年来发展十分迅速的抗菌药物,国内普遍应用,有许多优点,也有很多不足。目前滥用严重,耐药菌株增多,尤其大肠杆菌等。发展阶段 第一阶段:1962年合成萘啶酸,不良反应多,已经淘汰。 第二阶段:1974年合成吡哌酸,对G-杆菌作用强,适用于尿路、肠道感染。 第三阶段:1978年氟喹诺酮类问世。 第四阶段:楚瓦沙星、司帕沙星问世 最新分类 第一代萘啶酸、吡哌酸 对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染 第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星

在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长 第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性 共同特点:抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少 喹诺酮类药物的作用机制 •拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 •主要作用的靶酶:拓扑异构酶II及IV –传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II(DNA旋转酶) –新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ,也作用于拓扑异构酶IV 抗菌作用 1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用, 以环丙沙星为最高,左氧氟沙星和氧氟沙星次之; 对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差; 流感嗜血杆菌呈高度敏感,奈瑟氏菌属多呈敏感 2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用,但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低,以左氧氟沙星相对最高,环丙沙星和氧氟沙星略低;仅对金葡萄球菌(除甲氧西林耐药外)具抗菌活性

警惕!莫西沙星严重不良反应!

警惕!莫西沙星严重不良反应! 来源:医学界临床药学频道 引言 莫西沙星属于第四代喹诺酮类药物,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、非典型致病菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。此外,其对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性,主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。 2018中国微循环学会转化医学专业委员会成立大会暨第二届中国转化医学大会邀请函倒计时10天 莫西沙星于1999年在欧盟和美国上市,2002年在我国正式上市并广泛应用。随着临床应用的不断扩大,不良反应的报道也逐渐增多,虽然绝大多数为轻中度不良反应,但亦有莫西沙星所致严重不良反应的相关报道。 一、关于莫西沙星的官方警告

1、欧盟限制使用口服莫西沙星 2008年,欧洲药品管理局(EMEA)在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论,认为应限制性使用含莫西沙星的药品,在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时,只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时,才能使用莫西沙星。 EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告,包括腹泻、心衰(妇女和老年人)、严重皮肤反应和致死性肝损伤危险等风险。 2、拜耳公司发出警告 2008年,经欧盟药品管理局、英国药品和健康产品管理局同意,拜耳公司发布了有关莫西沙星安全性的最新评价意见和建议: ①莫西沙星与暴发性肝炎风险相关,可能导致患者肝功能衰竭而危及生命;也可能引发大疱性皮肤反应,如史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)或中毒性表皮坏死松解症,从而危及生命。 ②由于临床资料有限,莫西沙星禁用于肝功能受损(Child Pugh C 级)和转氨酶比正常值上限高5倍以上的患者。 ③如果出现上述不良反应的早期症状和体征,包括黄疸、小便赤黄、出血倾向和肝原性脑病引起的急性衰弱症状,应当建议病人停止治疗。 ④该药品信息已作更新。 3、加拿大修订说明书警示莫西沙星严重肝损伤风险 2010年3月22日,加拿大卫生部向医护人员和公众发布有关修

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