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抗微生物药物概论

第七篇化学治疗药

抗微生物药物概论

喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物

β-内酰胺类抗生素

大环内酯类、林可霉素及其它抗生素

氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素

四环素类及氯霉素类

抗真菌药与抗病毒药

抗结核病药和抗麻风病药

抗疟药

抗阿米巴病药及抗滴虫病药

抗血吸虫和抗丝虫病药

抗肠道蠕虫病药

抗肿瘤药

抗微生物药物概论

化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞。

一、抗微生物药的常用术语

1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药。

2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物。

3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。

4.化疗指数（CI）

化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。

化疗指数=LD50/ ED50或 LD5/ ED95

注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。

5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。

评价抗菌活性的指标：

——最低抑菌浓度（MIC）

——最低杀菌浓度（MBC）

6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

二、抗菌药物的作用机制

三、抗菌药物分类

抗生素

β–内酰胺类

大环内酯类

林可霉素类

多肽类

氨基糖苷类

四环素类

氯霉素类

其他…

人工合成抗菌药

喹诺酮类

磺胺类

四、细菌耐药性（抗药性）

——系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

（一）细菌耐药性种类

1.固有耐药性

2.获得耐药性

1.固有耐药性

——是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。

原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。

2.获得耐药性

——是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。

获得耐药性发生有三种因素。

①染色体突变；

②质粒介导的耐药性；

③转座因子介导的耐药性。

（二）多药耐药性（MDR）

是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。

多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。

细菌的多药耐药性主要与内酰胺酶的变异有关。

（三）细菌耐药性产生的机制

1.药物不能到达其靶位

①细菌降低外膜的通透性

——药物不能进入细胞内

②加强主动排出系统

——降低药物在菌体内浓度

2.菌体内靶位结构的改变

3.细菌所产生的酶使药物失活（产生灭活酶）

4.代谢拮抗物形成增多

五、抗生素的合理应用

（一）抗菌药临床应用的基本原则

1.诊断为细菌感染者，方有指征使用抗菌药物

2.尽早查明病原菌，根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物

3.按照药物的抗菌特点及其体内过程特点选择用药

4.制定合理的给药方案

如：剂量、给药途径、给药次数、疗程、价格等

5.防止抗菌药物的不合理应用，注意特殊人群用药

1.诊断为细菌感染者，才有指征使用抗菌药物

不应使用抗菌药物的常见情况：

①病毒感染→抗菌药物对病毒感染无效；

②原因未明的发热患者→掩盖病情，延误诊断和治疗；

③局部应用→诱发过敏反应和细菌耐药。

2.尽早明确诊断病原菌

①根据病原菌种类及药敏试验选用抗菌药物；

②急需治疗者——可在临床诊断的基础上先行经验性治疗，之后再根据病原菌鉴定和药敏试验调整治疗方案。

3.根据抗菌药物特性选药

选药依据：

根据药物的抗菌作用

药动学

适应证

不良反应

细菌耐药情况

药物价格等选药

4.制定合理用药方案

——使给药途径、剂量、疗程与病情相适应。

剂量过小→无治疗作用，反而产生耐药性；

剂量过大→毒性反应；

轻症感染→口服；

重症感染→静脉；

控制急性感染→用药至体温正常，症状消退后3～4天即可；

用药2～3天不缓解→改换药物或调整剂量。

5.注意特殊人群用药

①肾功能不全患者

②肝功能不全者

③老年患者

④新生儿患者

⑤小儿患者

⑥妊娠期患者

⑦哺乳期患者

特殊人群用药

1.肾功能不全患者

①避免或减少使用肾毒性大的药物，确有应用指征时，必须调整给药方案。

②注意药物相互作用，特别应避免与有肾毒性的药物合用。

③肾功能不全而肝功能正常者可选用双通道（肝肾）消除的药物。

④根据肾功能的情况调整用药剂量和给药间隔时间，必要时进行TDM，设计个体化给药方案。

2.肝功能不全患者

①由肝脏清除，无明显毒性，谨慎使用或减量用；

②要经肝或相当药量经肝清除，对肝脏有毒，避免用；

③肝、肾两条途径清除，减量用；

④经肾排泄的药物，不经肝排泄，可正常用。

3.老年患者

①老年人肾功能呈生理性减退，接受主要自肾排出的抗菌药物时，应按肾功能减退情况减量给药。

②老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物，肾毒性大的药物应尽可能避免应用。

4.新生儿患者

①新生儿的肝、肾均未发育成熟，应避免应用毒性大的抗菌药物，确有应用指征时，必须进行血药浓度监测，据此调整给药方案。

②禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物。

如：磺胺类、喹诺酮类、氨基糖苷类

③主要经肾排出的药物需减量应用。

④按日龄调整给药方案。

5.小儿患者

①氨基糖苷类有明显耳、肾毒性，应尽量避免应用。

②万古霉素类也有一定肾、耳毒性，仅在有明确指征时方可选用。

③四环素类可导致牙齿黄染及牙釉质发育不良，不可用于8岁以下小儿。

④喹诺酮类由于对骨骼发育可能产生影响，避免用于18岁以下未成年人。

6.妊娠期患者

FDA按照药物在妊娠期应用时的危险性分为A.B、C、D及X类，可供选药时参考。

①对胎儿有致畸或明显毒性者避免应用。

②对母体和胎儿均有毒性者避免应用，确有应用指征时，须在血药浓度监测下使用。

③毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用。

7.哺乳期患者

①应避免选用：氨基糖苷类、喹诺酮类、四环素类、氯霉素、磺胺药等。

②应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳。

（二）严格掌握抗菌药物预防应用的适应证

——不适当的预防用药可引起病原菌耐药、发生继发感染而难以控制。

1.内科及儿科预防用药的原则

2.外科手术预防用药的原则

1.内科及儿科预防用药的原则

（1）用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染——可能有效；

如目的在于防止任何细菌入侵——则往往无效。

（2）预防在一段时间内发生的感染——可能有效；

长期预防用药——常不能达到目的。

（3）患者原发疾病可以治愈或缓解者，预防用药——可能有效。

原发疾病不能治愈或缓解者（如免疫缺陷者），预防用药——应尽量不用或少用。

对免疫缺陷患者——宜严密观察其病情，一旦出现感染征兆时，在送检有关标本作培养同时，首先给予经验治疗。

（4）通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：

——普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病

——昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤

——应用肾上腺皮质激素等患者

2.外科手术预防用药的原则

（1）外科手术预防用药目的：

——预防手术后切口感染

——预防清洁-污染或污染手术后手术部位感染

——预防术后可能发生的全身性感染。

（2）外科手术预防用药基本原则：

——根据手术野有否污染或污染可能，决定是否用药。（三）抗菌药物的联合应用

1.联合用药的目的：

①协同抗菌、提高疗效；

②对混合感染或不能做细菌学诊断的病例，扩大抗菌范围；

③降低药物的不良反应；

④延缓或减少细菌耐药的产生。

2.联合用药的适应证：

①未明病原菌的严重感染；

②单一抗菌药不能有效控制的严重感染或混合感染；

③长期用药易产生耐药性者；

④降低药物毒性；

⑤细菌感染所致的脑膜炎和骨髓炎。

重症感染！混合感染！重要脏器感染！慢性感染！

不属于抗菌药物作用机制的是

A.抑制细菌细胞壁的合成

B.细菌靶位改变

C.增加细菌细胞膜的水通透性

D.抑制细菌蛋白质合成

E.抑制核酸代谢

『正确答案』B

MIC代表

A.最低抑菌浓度

B.最低杀菌浓度

C.抗菌素后效应

D.化疗指数

E.抗菌谱

『正确答案』A

有关化疗指数（CI）的描述中不正确的是

A.CI反映药物的安全性

B.LD50／ED50反映CI

C.CI大的药物一定比CI小的药物安全

D.CI是衡量药物安全性的有效指标

E.CI也可用LD5／ED95表示

『正确答案』C

下列不属于细菌产生耐药性的机制的是

A.药物不能达到靶位

B.细菌产生灭活酶

C.新型的药物结构

D.菌内靶位结构改变

E.代谢拮抗物形成增多

『正确答案』C

细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是

A.细菌产生了新的靶点

B.细菌细胞内膜对药物通透性改变

C.细菌产生了大量PABA（对氨苯甲酸）

D.细菌产生水解酶

E.细菌的代谢途径改变

『正确答案』D

下列关于抗菌药物治疗性应用叙述错误的是

A.尽早查明感染病原，根据病原种类选择抗菌药

B.轻症感染应选用口服吸收完全的抗菌药物

C.尽量提倡联合用药，增加抗菌效力

D.应根据药代动力学和药效学相结合的原则给药

E.抗菌药物一般宜用至体温正常、症状消退后72-96小时即可『正确答案』C

下列关于特殊人群用药原则叙述错误的是

A.肾毒性大的药物老年患者应尽可能避免应用

B.FDA按照药物在妊娠期时的危险性分类中A类药物毒性最大

C.哺乳期应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳

D.氨基糖苷类有明显耳、肾毒性，应尽量避免小儿应用

E.新生儿的肝、肾均未发育成熟，应避免应用毒性大的抗菌药物『正确答案』B

下列需要预防性应用抗菌药物的是

A.肿瘤

B.中毒

C.免疫缺陷患者

D.污染手术

E.应用肾上腺皮质激素

『正确答案』D

抗微生物药大总结

抗微生物药大总结药学专业知识二·抗生素部分总结1—首选（29，TANG）口诀1-TANG.青霉素首选废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。口诀2-TANG. 红霉素作用百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛。 139

口诀3-TANG.抗真菌药名称和首选奶粉浅黄色，水井一定深。首选：念珠菌首选氟康唑：打坐念佛。曲霉菌首选伏立康唑：屈服。隐球菌病：隐藏两胞胎，然后氟康唑组织胞浆菌病：组织两面性，伊曲防复发。口诀4-TANG.抗疟药——乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管

药学专业知识二·抗生素部分总结2 ——典型不良反应（29，TANG）口诀5-TANG.氨基糖苷类不良反应耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。 140 [口诀TANG——硝基咪唑呋喃唑，双双把头都染绿。口诀6-TANG.红霉素的不良反应红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。

口诀7-TANG. 四环素类临床应用及不良反应四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。口诀8-TANG. 多肽类药名及不良反应万古去甲来替考，杆菌肽多黏菌素。多黏阴杆余阳性， 140 脖子红了耳肾毒。

口诀9-TANG.氟喹诺酮类不良反应沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。血糖乱了心中毒，精神失常怕见光！口诀10-TANG.氯霉素类不良反应绿骨灰，多恐怖！口诀11-TANG.磺胺类不良反应磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大。141 过敏反应最常见，伤肾喝水碱来帮。抑制骨髓肝中毒，光敏反应切莫忘。

抗微生物药物概论

抗微生物药物概论化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫及肿瘤细胞。

抗微生物药物概论一、抗微生物药的常用术语 1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药； 2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物； 3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。 4.化疗指数（CI）化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。化疗指数＝LD50/ED50或LD5/ED95 注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。 5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。评价抗菌活性的指标： ——最低抑菌浓度（MIC） ——最低杀菌浓度（MBC） 6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。二、抗菌药物的作用机制

三、抗菌药物分类抗生素 ●β–内酰胺类 ●大环内酯类 ●林可霉素类 ●多肽类 ●氨基糖苷类 ●四环素类 ●氯霉素类 ●其他… 人工合成抗菌药 ◆喹诺酮类 ◆磺胺类四、细菌耐药性（抗药性） ——系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。（一）细菌耐药性种类 1.固有耐药性 2.获得耐药性 1.固有耐药性 ——是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。 2.获得耐药性 ——是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。获得耐药性发生有三种因素。 ①染色体突变； ②质粒介导的耐药性； ③转座因子介导的耐药性。（二）多药耐药性（MDR）是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。

抗微生物药物概论

抗微生物药物概论第七篇化学治疗药抗微生物药物概论喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物 β-内酰胺类抗生素大环内酯类、林可霉素及其它抗生素氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素四环素类及氯霉素类抗真菌药与抗病毒药抗结核病药和抗麻风病药抗疟药抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗血吸虫和抗丝虫病药抗肠道蠕虫病药抗肿瘤药抗微生物药物概论化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞。一、抗微生物药的常用术语 1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药。 2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物。 3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。 4.化疗指数（CI）

化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。化疗指数=LD50/ ED50或 LD5/ ED95 注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。 5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。评价抗菌活性的指标： ——最低抑菌浓度（MIC） ——最低杀菌浓度（MBC） 6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。二、抗菌药物的作用机制三、抗菌药物分类抗生素 β–内酰胺类大环内酯类林可霉素类多肽类氨基糖苷类四环素类氯霉素类其他… 人工合成抗菌药

喹诺酮类磺胺类四、细菌耐药性（抗药性） ——系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。（一）细菌耐药性种类 1.固有耐药性 2.获得耐药性 1.固有耐药性 ——是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。 2.获得耐药性 ——是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。获得耐药性发生有三种因素。 ①染色体突变； ②质粒介导的耐药性； ③转座因子介导的耐药性。（二）多药耐药性（MDR）是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。细菌的多药耐药性主要与内酰胺酶的变异有关。（三）细菌耐药性产生的机制 1.药物不能到达其靶位 ①细菌降低外膜的通透性 ——药物不能进入细胞内 ②加强主动排出系统 ——降低药物在菌体内浓度 2.菌体内靶位结构的改变 3.细菌所产生的酶使药物失活（产生灭活酶） 4.代谢拮抗物形成增多五、抗生素的合理应用（一）抗菌药临床应用的基本原则 1.诊断为细菌感染者，方有指征使用抗菌药物 2.尽早查明病原菌，根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物 3.按照药物的抗菌特点及其体内过程特点选择用药 4.制定合理的给药方案

抗微生物药物概述

抗微生物药物概论 [基本内容] 化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。抗菌药物的作用机制。细菌耐药性及其产生机制。抗微生物药物的合理应用。 [基本要求] 掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物的作用机制。了解：细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。一、基本概念化学治疗（简称化疗）：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。所用的药物简称化疗药物。抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围，分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。抑菌药：仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低浓度。杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度。化疗指数：评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值来表示。抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物和细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。

药理学(第34章抗病原微生物药物概论)

第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。 ③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。第一节常用术语抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。

药理学抗菌药

第三十六章抗病原微生物药物概论一、名词解释 1.抗病原微生物药：指对病原微生物具有杀灭或抑制作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物。 2.抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 3.杀菌药指能抑制细菌生长繁殖且能杀灭细菌的药物 4.耐药性指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。 5.MIC最低抑菌浓度，指抗菌药物能抑制培养基内细菌生成的最低浓度。MIC用以反映药物的抗菌活性，对临床用药具有指导作用。 6.PAE即抗菌后效应（postantibiotic effect）,抗菌药物与细菌接触一短暂时间后，药物浓度逐渐降低，低于MIC或药物全部排泄后，仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用的现象。二、填空题 1、应用抗病原微生物药物时，应注意▁▁、▁▁和▁▁三者之间的辨证关系。（抗菌药物、机体、病原微生物） 2、交叉耐药性指细菌对▁▁▁▁产生耐药性后，对▁▁▁▁也产生耐药性。（某一药物、其他药物）三、单选题 1、磺胺类药物的抗菌机制是：（D） A、干扰细菌细胞壁的合成 B、增加细菌胞浆膜的通透性 C、抑制细菌蛋白质合成 D、抗叶酸代谢 E、抑制核酸代谢 2、青霉素的作用机制是：（A） A、干扰细菌细胞壁的合成 B、增加细菌胞浆膜的通透性 C、抑制细菌蛋白质合成 D、抗叶酸代谢 E、抑制核酸代谢 3、最小抑菌浓度指：（E） A、体内抗菌实验中，能抑制细菌生长繁殖的最低浓度 B、体外抗菌实验中，能杀死供试细菌的最低浓度 C、停用抗菌药物后，体外仍然存在的抗微生物效应 D、停用抗菌药物后，体内仍然存在的抗微生物效应 E、体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的最低浓度 4、化学治疗指：（E） A、仅对病原体引起的感染性疾病的治疗 B、仅对恶性肿瘤所采用的药物治疗 C、仅对细菌引起的感染性疾病的治疗 D、仅对寄生虫引起的感染性疾病的治疗 E、指对病原体引起的感染性疾病及对恶性肿瘤采用的药物治疗四、多选题 1、细菌加强主动流出系统外排而致耐药的抗菌药物有：（ABCDE） A、四环素类 B、氯霉素类 C、氟喹诺酮类 D、大环内酯类 E、β-内酰胺类 2、细菌产生灭活酶破坏的药物是：（ABC） A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、氨基糖苷类 D、大环内酯类 E、四环素类 3、抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有：（ABCD） A、四环素类 B、氯霉素类 C、大环内酯类 D、氨基糖苷类 E、青霉素类 4、抗菌机制属于增加细菌胞浆膜的通透性的抗菌药物有：（ABCDE）

机体、病原体、化疗药物三者辨证关系

第三十二章抗病原微生物药物概论机体、病原体、化疗药物三者辩证关系化疗药物病原体机体抗恶性肿瘤药机体恶性肿瘤细胞

第一节常用术语抗菌谱（antibacterial spectrum）抗菌药抑制或杀灭病原菌的范围。抗菌药→化疗药物；病原菌→病原微生物、病原体；广谱与窄谱抗菌活性（antibacterial activity）抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。抑菌药（bacteriostatic drugs）指能抑制病原菌生长繁殖的药物。杀菌药（bactericidal drugs）指不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物。最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）是指体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）是指体外抗菌实验中，杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。抗菌后效应（post-antibiotic effect，PAE）是指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物浓度低于MIC或消失的情况下细菌生长仍受抑制的现象。抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。消毒药：能迅速杀灭病原微生物的药物。防腐药：能抑制病原微生物生长繁殖的药物。化疗药物：治疗机体内病原微生物、寄生虫感染和恶性肿瘤的药物。化学治疗（chemotherapy，化疗）是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括真菌、细菌、病毒等）、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。化疗指数（chemotherapeutic index）是衡量化疗药物安全性的评价参数，可用感染动物的LD50／ED50或LD5／ED95表示。耐药性（resistance，抗药性）：病原体对化疗药物的敏感性降低。耐受性：机体（包括病原体）对药物的敏感性降低。两者关系：都以连续或反复用药为前提，耐药性是耐受性的特例。

第三十三章抗微生物药概述

第三十三章抗微生物药概述一、A，型题 1．下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是（） A．药物对机体有防治作用和不良反应 B. 机体对病原体有抵抗能力 C．机体对药物有耐药性 D．药物对病原体有抑制或杀灭作用 E．病原体对药物有耐药性 2．化学治疗药的概念是（） A．治疗各种疾病的化学药物 B．治疗恶性肿瘤的化学药物 C．人工合成的化学药物 D．防治病原微生物引起感染的化学药物 E．防治细菌感染、寄生虫病和恶性肿瘤的药物 3．化疗指数是指（） A.ED50/LD50 B.ED90/LD10 C.LD50／ED50 D. LD90/ ED10 E.ED95/LD5 4．下列何种抗菌药物属于抑菌药（） A．大环内酯类＆头孢菌素类 C．多黏菌素萎 D．氨基苷类 E．青霉素类 5．对细菌耐药性的叙述，正确的是（） A．细菌毒性大 B．细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失 c．细菌与药物一次接触后，对药物敏感性下降 D．是药物不良反应的一种表现 E．是药物对细菌缺乏选择性 6．抗菌药物联合应用的目的在于（） A．提高疗效，扩大抗菌谱 B．防止或延缓产生耐药性 C．减少药物剂量 D．降低药物的毒性及不良反应 E．以上都包括 7．抗结核病药联合应用的主要原因是（） A．提高疗效B．防止或延缓耐药性产生 C．减少药物剂量D．减轻药物不良反应 E．扩大抗菌谱二、X型题 8．下列何种情况不宜常规预防性应用抗菌药物（） A．感冒患者 B．病毒感染者 C．昏迷者 D．胸腹部手术后 E．休克患者 9．细菌产生耐药性的机制包括（） A．产生灭活酶B．降低细菌胞浆膜通透性 C细菌改变周围环境的pH D．细菌改变药物作用的靶位 E．细菌改变自

第三十二章抗病原微生物药物概论

第三十二章抗病原微生物药物概论机体、病原体、化疗药物三者辩证关系化疗药物病原体人工合成抗菌药抗生素抗真菌药抗病毒药抗寄生虫药对因治疗治病机体感染性疾病病因致病病原微生物寄生虫抗恶性肿瘤药机体恶性肿瘤细胞恶性肿瘤

抗微生物药物

抗微生物药物第一节概述抗微生物药物主要包括抗细菌药，抗真菌药和抗病毒药三大类。抗细菌药，按其来源主要有三种：①抗生素；②半合成抗生素；完全由人工合成的抗微生物药物，这类药物一般不成为抗生素，主要包括磺胺类，喹诺酮类和硝基呋喃类。一、作用机制各个类别的抗细菌药作用机制有所不同，如下表：主要抗细菌药的类别与作用机制

二、用药原则合理应用抗生素应遵循安全有效经济的原则，严格掌握适应症，严格控制预防用药，根据不同的病原体，不同的生理情况，不同的感染部位等，有针对性的选用药物。（一）严格掌握适应症。应用抗生素的适应症是根据临床和细菌学可确定的细菌感染。以下几种情况不提倡使用抗生素：①无明显感染证的发热者。②确定病毒性感染，未发生继发性或混合性细菌感染者。③昏迷、脑血管意外、糖尿病，肿瘤病人，使用免疫抑制剂或接受非污染侵入性操作术者，一般不预防性使用抗生素。自身免疫病人不宜使用β-内酰胺类抗生素以及抗结核药，以免引起基础病症状的加重。（二）严格控制预防用药。目前临床上对抗细菌药物的预防应用往往缺乏指征，有些预防性用药适得其反，如用抗生素来预防昏迷、休克病人的肺部感染，应用后，不仅肺炎发生率为降低，相反肺炎发生时常可因致病菌高度耐药而不易被控制。所以抗生素的预防性用药应充分权衡利弊，严格控制。下列预防应用通常被认为是合理的。①对已被确认，但尚处于潜伏期的感染。②防止某些感染的复发。③防止某些不可避免的继发性感染或并发症。（三）合理选用药物一，根据不同的病原体，合理选用药物。抗生素最终是作用于病原体而产生疗效的，因此医生应对致病菌的种类以及耐药情况有充分的分析，并根据其敏感程度选药，尽量避免盲目用药。通常在有条件的地区，对怀疑感染的病人应尽快采集标本，送培养并作涂片、革兰染色找菌，必要时做细菌敏感实验。根据所得信息，有针对性的选用药物。在乡村往往没有这样的条件，这就需要医生对各种致病菌的好发部位、临床表现，细菌对抗生素敏感度及耐药情况有比较深入的了解。这样才能在未获得准确检验结果的情况下，也能做出基本正确的判断与处理。二，根据病人不同的生理情况，合理选用药物。三，根据不同的感染部位，合理使用药物。根据不同感染部位选用药物，具有两方面的意义：一方面不同部位的感染通常由特定的病原体引起，通过感染部位和临床表现，可以初步估计致病菌有利于选用有效的抗细菌药物；另一方面应考虑药物在体内的分布情况，药物在感染部位能否达到有效浓度。如β-内酰胺类抗生素较难穿透血-肺或血-支气管屏障，在治疗肺部感染时，需要较大剂量才能在病灶达到有效浓度。

抗微生物药的主要作用机制

抗微生物药的主要作用机制抗微生物药物主要是通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗微生物作用(图5—2)。一、抑制细胞壁合成与哺乳动物不同，细菌的外层有坚韧而厚的细胞壁，维持细菌的正常形态和正常功能，抵抗菌体内强大的渗透压。革兰阳性细菌的细胞壁厚而坚韧，主成分为肽聚糖(peptidoglycan，黏肽)，其含量占细胞干重的50%～80%，黏肽层数可达50层，胞内渗透压约为20～25个大气压。而革兰阴性细菌细胞壁较薄，肽聚糖仅占1%一l0%，菌体内渗透压低。敏感细菌细胞壁肽聚糖合成受抑制后，细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀、破裂而死亡。青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸，万古霉素、杆菌肽等，通过抑制细胞壁合成的不同环节而发挥抗菌作用。青霉素结合蛋白(penicillin binding protein，PBPs)是广泛存在于细菌细胞膜上的一种膜蛋白，可催化转肽反应，使末端D～丙氨酸脱落，并与邻近多肽形成网状交叉连接。β-内酰胺类可以和PBPs在活性位点上通过共价键结合，使其失去转肽作用，阻碍肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，使细菌细胞肿胀变形、破裂而死亡，故PBPs为β一内酰胺类的主要作用靶位。各种细菌的细胞膜的PBPs数目及分子量不同，因而对β一内酰胺类的敏感性不同。PBPs结构与数量的改变也是细菌对β-内酰胺类产生耐药的一个重要机制。

二、影响细胞膜功能通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素，主要包括两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。胞浆膜位于细菌细胞壁的内侧，为一类脂质和蛋白质分子构成的半透膜，具有物质交换、渗透屏障及合成黏肽的功能。多黏菌素阳离子极性基团能与菌体胞浆膜的磷脂结合;制霉菌素和两性霉素B等能与真菌胞浆膜上的麦角固醇类物质结合;咪唑类抗真菌药可以抑制真菌的细胞色素P450依赖的14α-去甲基酶，使14α-甲基固醇堆积，麦角固醇合成受阻。这些均可以使胞浆膜通透性增加，导致菌体的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭真菌的作用。三、抑制蛋白质合成细菌蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成，抑制蛋白质合成的药物，分别作用于蛋白质合成的不同阶段，发挥抗菌作用。 1.起始阶段氨基糖苷类阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。 2.肽链延长阶段四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长。 3.终止阶段氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。四、干扰核酸代谢抑制核酸合成的药物主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。喹诺酮类药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，抑制敏感细菌的DNA复制，从而导致细菌死亡;磺胺类药物为对氨基苯甲酸(PABA)的类似物，可与其竞争二氢蝶酸合酶，阻碍二氢叶酸的合成;甲氧苄啶扪制细菌的二氢叶酸还原酶(较对哺乳动物的二氢蝶酸合酶强5000倍)，阻止四氢叶酸的合成。两者合用，依次抑制二氢蝶酸合酶和二氢叶酸还原酶，起到双重阻断，抗菌作用增强。利福平能抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。核酸类似物如齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷等抑制病毒DNA合成的必需酶，终止病毒核酸复制。

抗微生物药物概论

抗微生物药大总结

抗微生物药物概论

抗微生物药物概论

抗微生物药物概述

药理学(第34章 抗病原微生物药物概论)

药理学 抗菌药

机体、病原体、化疗药物三者辨证关系

第三十三章 抗微生物药概述

第三十二章 抗病原微生物药物概论

抗微生物药物

最新第二章 抗微生物药资料

抗微生物药的主要作用机制

药理学(第34章抗病原微生物药物概论)

药理学抗菌药

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