替米沙坦概述与其他降压药的比较
降血压新药——替米沙坦
1.概述
替米沙坦由德国Boehringer Ingenlheim公司研制开发，1998年获美国FDA 批准在美国上市，商品名为MICARDISR○R，随后相继在十多个国家上市，上市剂型为片剂，现我国上海信谊嘉华药业有限公司已将该产品国产化，并已上市，商品名嘉瑟宜。
替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT1受体的结合，从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用，引起血压降低。此外，在体内许多组织中存在AT2受体，替米沙坦与AT1受体的亲和力大约是与AT2受体亲和力的3000倍，因此选择性很强。并且不抑制ACE，不影响缓激肽的反应，也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。
对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反跳性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
2.临床药效及特点
（1）药代动力学显示：作用迅速（0.3h），持续时间长（35.4h），降压时对心率的影响小。
（2）同依那普利比较：降压效果优于依那普利，两者同利尿剂合用，效果仍为替米沙坦好，且咳嗽发生率少。[6][11]
（3）同赖诺普利比较：降压(收缩压和舒张压)效果更为明显，咳嗽发生率替米沙坦组（16%）明显低于赖诺普利组（60%）。[4]
（4）同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作用(阳痿和疲劳)发生率低。
（5）同氨氯地平比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。[6][11][12]
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点：具有受体作用的专一性，抗高血压作用显著，具有良好的利尿作用，能改善心肌狭窄障碍，用药安全，耐受性良好，1日1次，服用方便。另外，它对高血压患者的血管内皮功能和心脏起保护作用，同时还对高血压肾病及糖尿病肾病也有保护作用。
3.替米沙坦与沙坦类药物的比较
目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类：
A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。
B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。
C、非杂环类：缬沙坦。
替米沙坦特有的异芳香修饰基团，使该药脂溶性很强，具有很好的组织穿透性。同时，异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力增强，从而使其对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更为强大。替米沙坦是拥有独特化学结构的药物，可有效控制血压长达24小时，尤其可良好控制清晨高血压，副作用少且耐受性好。替米沙坦的突出特点是，在治疗高血压的同时还可保护靶器官，并可防治相关的伴发疾病，适用于对其他降压药物不能耐受或过敏的高血压患者。
（1）替米沙坦与氯沙坦的比较[1][5][8]
替米沙坦降压效果明显大于第一代的沙坦类药物氯沙坦，从体内试验来看，本品与大鼠肺组织AT1受体结合，其抑制常数较氯沙坦强6倍。替米沙坦的生物利用度（50%）明显高于氯沙坦（30%），因此剂量也小于后者，故毒副作用也小。替米沙坦具有比氯沙坦更好的耐受性,更持续稳定的降压效果,具有服用简单、安全、有效的优点。尤其对于应用ACEI药物引起的咳嗽而难以坚持用药的患者,本品是理想的替代药品。
（2）替米沙坦与坎地沙坦的比较[8]
替米沙坦和坎地沙坦是仅有的2个每天服用一次的降血压药，虽然坎地沙坦作用强度大，应用剂量小，但替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更长，是沙坦类作用时间最长的降血压药。它也是一个非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，可选择性地、难以逆转的阻滞AT1受体，而对其他受体系统,尤其是涉及心血管系统的受体无影响。
（3）替米沙坦与缬沙坦的比较[8][10]
替米沙坦的生物利用度（50%）明显高于缬沙坦（30%），因此剂量也小于后者，故毒副作用也小。动态血压监测比较替米沙坦和缬沙坦对轻中度高血压患者的疗效临床试验表明：替米沙坦80mg/d与同剂量的缬沙坦相比,在服药间歇的后6小时内对舒张压的降压效果更好，可能为替米沙坦有更长的半衰期或更强的降压作用之故。研究证实24小时内以及在服药间歇后6小时内，替米沙坦具有更持续稳定的降压效果。
7.国产的替米沙坦片与进口药品体外溶出的比较
通过对国产信谊嘉华生产的替米沙坦片和进口勃林格殷格翰（参比制剂）的替米沙坦片,商品名：美卡素。体外溶出度的相似因子f2以及与参比制剂的相似
程度比较。
结果：自制制剂与参比制剂在0.1N盐酸、水与pH7.4的缓冲液溶出介质中的相似因子f2分别为52.79，51.15和51.29。在pH4.5的溶出介质中，自制制剂与参比制剂均不能很好的溶出。因此由信谊嘉华生产的替米沙坦片的溶出度与勃林格殷格翰制剂相似。自制制剂与参比制剂等效。
结论：用相似因子能指示出自制制剂与参比制剂的溶出度的相似程度。信谊嘉华生产的替米沙坦片与勃林格殷格翰的替米沙坦片剂体外溶出度相似。
5.国产的替米沙坦片与进口药品临床生物利用度比较
20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服80mg替米沙坦片试验制剂后，对照制剂德国Boehringer Ingenlheim公司美卡素为参比，用梯形面积法（AUC）估算替米沙坦制剂的相对生物利用度为97.3%±15.4%（72.1%~120.7%），生物利用度符合要求。单剂量口服80mg替米沙坦试验制剂和美卡素对照制剂后时曲线末端相消除半衰期（t1/2）、平均驻留时间（MRT）、峰浓度（C max）、峰时间（t max）、AUC0~48、AUC0~∞分别为：24.6±10.5h和23.1±7.11h，24.1±11.2h和22.2±6.46h，347.3±122.5ng/ml和339.2±108.1ng/ml，0.99±0.34h和0.94±0.36h，1526.3±563.8ng.h/ml和1587.0±609.6ng.h/ml，1812.6±666.2ng.h/ml和1854.2±683.1ng.h/ml。经三因素方差分析显示替米沙坦制剂和美卡素对照制剂药代动力学参数t max、InC max、InAUC0~48均无显著性差异（p>0.05），进一步对InC max、InAUC0~48进行双单侧t检验，结果显示两种制剂生物等效。
6.总结
高血压是老年人的常见病和多发病，替米沙坦是此类药物中第一个真正的“1日1次”治疗药物[12]。在目前已上市的沙坦药物中，替米沙坦的半衰期最长，是沙坦类抗高血压作用时间最长的降血压药[13]，值得临床推广应用。由上海信谊嘉华药业有限公司生产的嘉瑟宜无论从体外溶出度，还是临床效果，都与进口的替米沙坦均接近，并且价格更容易接受，减轻了病人的负担。
7.参考文献
[1]刘戎，刘峰．动态血压评价替米沙、氯沙坦治疗治疗轻、中度高血压的临床疗效[J]．心脑血管病防治．2003．6：3
[2]郦尧旺，刘兆龙．替米沙坦和贝那普利治疗老年高血压病疗效和安全性的比较研究[J]．浙江临床医学．2006．7：710
[3]周六产．替米沙坦和福辛普利对原发性高血压患者肾脏保护作用的对比研究[J]．医学临床研究．2205．9：1247-1248
[4]覃天锦，刘其勇，王同成．替米沙坦和赖洛普利降压及对尿酸作用的比较[J]．中国心血管病研究杂志．2006．8：603-604
[5]张勇进，庞国中，刘芙蓉．替米沙坦、氯沙坦与培多普利治疗高血压的疗效比较[J]．心脏杂志．2006．3
[6]陈湘, 谭子强, 何忠．替米沙坦、依那普利和氨氯地平治疗糖尿病肾病并高血压的疗效[J]．心血管康复医学杂志．2004．3
[7]赵晓兰．替米沙坦与苯那普利对高血压肾病患者尿蛋白影响的比较．热带医学杂志[J]．2005．5
[8]吴瀛达，鲍仕慧．4种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药治疗轻中度高血压的成本-效果分析[J]．中国药房．2006．17[9]胡家荣，邓明，陈坚平．“沙坦类”抗高血压新药市场调研．广东药学院学报．2001．3
[10]徐予，虎子颖，徐岩．替咪沙坦与缬沙坦降压疗效的对比观察．中华老年医学杂志．2003．9[11]罗雪琚．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦治疗高血压．心血管病学进展．2003（24）
[12]蔡霞，丁金秀等．抗血压新药—替米沙坦．山东医药工业．2003（22）
[13]陈清江，王瑞淦．替米沙坦治疗高血压临床研究进展．国外医学·老人医学分册．2004．9：225-228
[14]McClellanKJ,MarkhamA.Telmisartan:discussion.Drugs.1998,56(6):1039～1044
[15]LacourciereY，NentelJM，DavidaiG，etal．Am J Hypertens，2006，19：104-112
不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临床疗效及安全性分析
不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临床疗效及安全性分析 目的：探究与分析不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临床疗效及安全性。方法：选取本院2012年12月-2014年12月收治的60例高血压患者，采取随机数字表法分为早间服药组与晚间服药组，每组各30例，早间服药组于每天早8∶00点服用替米沙坦，晚间服药组于每天晚20∶00点服用替米沙坦，对比两组患者的临床疗效。结果：早间服药组总有效率为90.00%，晚间服药组总有效率为93.33%，两组比较差异无统计学意义（字2=1.78，P>0.05）。早间服药组与晚间服药组白天收缩压与舒张压平均值比较，差异无统计学意义（P>0.05）；但夜间比较差异有统计学意义（P＜0.05）；两组24 h收缩压与舒张压平均值比较，差异亦无统计学意义（P>0.05）。早间服药组恶心、头晕、头痛发生率分别为10.00%、16.67%、13.33%，晚间服药组恶心、头晕、头痛发生率分别为6.67%、13.33%、10.00%，两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：两种服用方法均可对高血压患者的血压产生影响，但晚间服药疗效明显优于早间服药，值得推广与应用。 近年来，高血压发病率呈上升趋势，发病年龄逐渐趋于低龄化，该病不仅对患者的生活质量造成影响，同时可诱发不同类型的心血管疾病，严重时可造成患者死亡。因此，对于高血压的早期治疗至关重要[1]。替米沙坦作为临床上一类应用范围较广的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，对于原发性的轻度、中度高血压均可起到显著的临床疗效[2]。但有临床研究结果显示，不同时间段给予替米沙坦治疗高血压可能会产生不同的临床疗效，现本文针对此类问题展开分析，将研究结果总结报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取本院2012年12月-2014年12月收治的60例高血压患者，全部患者均符合中国高血压防治指南（2005年修订版）的诊断标准，并签署了关于本次试验的知情同意书，排除了参与本次研究前2周内服用降压药物的患者，合并严重肝肾功能障碍的患者，合并严重心脑血管疾病的患者，合并糖尿病等严重代谢性疾病的患者。使用随机数字表法分为早间服药组与晚间服药组，每组各30例。早间服药组男18例，女12例，年龄48～74岁，平均（56.7± 2.4）岁，病程2～4年，平均（ 3.5±0.3）年。晚间服药组男17例，女13例，年龄54～73岁，平均（58.5±2.8）岁，病程1～3年，平均（3.2±0.1）年。两组患者的性别、年龄及病程比较，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。1.2 治疗方法两组患者均采用替米沙坦治疗，服用方法为1次/d，80 mg/次，早间服药组在早晨8∶00点服用，晚间服药组在晚上20∶00点服用，保证两组患者的用药原则一致，若出现严重不良反应则停止给药[3]。 1.3 疗效评价标准将两组患者的临床疗效分为显效、有效及无效3个等级，患者在服药24 h内平均舒张压下降了20 mm Hg以上或24 h内平均舒张压下降10 mm Hg以上同时保证正常的血压水平评为显效；将患者在服药24 h内平均舒张压下降范围在10～19 mm Hg或24 h内平均舒张压下降程度在10 mm Hg以内
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等，是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用，建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB（沙坦类）降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI（普利类），不能耐受ACEI者推荐选用ARB（沙坦类）。在ARB的使用上，为避免类推效应扩大化，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受，建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中），建议早餐后服用。
温馨提示：1.高血压合并糖尿病：首选ACEI/ARB。如需联合用药，应以ACEI/ARB为基础，加用其他降压药。2.慢性心力衰竭（HFrEF）：首选ACEI/ARB。从小剂量开始，逐步增加至目标剂量或可耐受剂量（见下表）。注意：起始剂量、目标剂量、用药频次，与用于降压时的区别。四、相互作用不同点：1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。 四、共同点： 1.与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。 2.与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。
PRoFESS研究结果及分析
在第十七届欧洲卒中会议上公布的PRoFESS?研究结果 研究概述 PRoFESS研究是为预防脑卒中复发而进行的有史以来最大规模的临床试验。欧洲东部时间5月14日在法国尼斯举行的第十七届欧洲卒中会议（EStC）上正式公布了这项研究的结果。PRoFESS?是在35个国家的695个临床试验中心进行的一项双盲、安慰剂对照研究，有20,332例患者被随机分组接受了Aggrenox ?（缓释潘生丁（200mg）+阿司匹林（25 mg），每天两次）或氯吡格雷（75 mg）每天一次，并同时随机选择性给予80mg美卡素?（替米沙坦）或安慰剂。 研究结果 关于Aggrenox?（中文商品名：艾诺思?）vs 氯吡格雷 尽管两种抗血小板治疗方案的主要及次要研究结果事件发生率均几乎相同，但本研究未能达到非劣效性标准。换言之，艾诺思没有被证实与氯吡格雷疗效相当，但也未被证实疗效劣于氯吡格雷。 关于替米沙坦（美卡素?）vs 安慰剂 在经过平均2.5年的随访后，替米沙坦组与安慰剂组发生卒中的患者比例无显著差别（两组分别为8.7％及9.2％；风险比[HR] 0.95，95％可信区间[CI] 0.86-1.04，p= 0.23）。 替米沙坦与安慰剂相比，两个次要研究结果均未出现显著减少：1）主要血管事件（心血管死亡、心肌梗死、卒中以及新出现的心力衰竭或心力衰竭恶化）（两组分别为13.5 ％及14.4 ％，HR 0.94，95％CI 0.87-1.01，p=0.11 ）; 2）新发糖尿病发生例数（替米沙坦组为125 例，而安慰剂组为151；HR 0.82，95％CI 0.65 - 1.04，p=0.10） 但是，探索性分析提示：在研究的最初6个月内，两组患者脑卒中或主要血管事件的复发率不存在差异（脑卒中：替米沙坦组3.4％vs. 安慰剂组3.2％；HR 1.07，95％CI 0.92-1.25，p=0.38；主要血管事件：替米沙坦组4.7％vs. 安慰剂组4.3％；HR 1.10，95％CI 0.97-1.26，p= 0.14）。然而6个月后，替米沙坦组的两项复发率均显著低于安慰剂组（脑卒中：替米沙坦组5.3％vs. 安慰剂组6.0％；HR 0.88，95％CI 0.78-0.99，p=0.029 ；主要血管事件：替米沙坦组8.8％vs. 安慰剂组10.1 ％；HR 0.87，CI 0.80-0.95，P= 0.0029）。 专家意见 Salim Yusuf教授（本试验的三个主要研究者之一）：“试验表明：在卒中后早期仅以平均3.5 mmHg的中度血压下降幅度治疗约2.5年，这样的治疗强度和持续时间可能并不足以用来可靠地评价降低血压是否对于卒中后患者具有临床应用价值。” Hans-Christoph Diener教授（本试验的三个主要研究者之一）：“我们需要进行血压降幅更大、疗程更长的临床试验来对这一假设进行检验”。
洛格乐(替米沙坦片)
洛格乐(替米沙坦片) 【药品名称】 商品名称：洛格乐 通用名称：替米沙坦片 英文名称：Telmisartan T ablets 【成份】 本品主要成分为替米沙坦。 【适应症】 治疗原发性高血压。 【用法用量】 1.成人：应个体化给药，常用初始剂量为1片，本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。 3.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过1片。 4.老年人：服用本品不需调整剂量。 5.儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。【不良反应】 不良反应按发生频率分为：非常常见(>1/10);常见(>1/100，1/1000，>1/100);罕见(>1/10000，>1/1000);非常罕见(>1/10000)。 1.全身反应。常见：后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包
括膀胱炎)。少见：视觉异常、多汗。 2.中枢和外周神经系统：常见：眩晕。 3.胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见：视觉异常、多汗。 4.肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。 5.神经系统：少见：焦虑。 6.呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 7.皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹。 8.另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。 【禁忌】 1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率 【注意事项】 1.本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除; 2.本品可能会增加抗高血压药物的降压作用; 3.与某些药物合用时应监测血清锂水平。
替米沙坦联合硝苯地平缓释片治疗高血压
替米沙坦联合硝苯地平缓释片治疗高血压 近年来心脑血管病成为中国人首位死因，而高血压是心脑血管病的首要危险因素[1]。因此对原发性高血压的控制非常重要。2009年5月-2011年3月笔者所在医院对收治的患者进行了替米沙坦联合硝苯地平缓释片治疗，疗效显著，现将结果报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 随机选取2009年5月-2011年3月笔者所在医院收治的原发性高血压患者200例，其中男128例，女72例，年龄45～76岁，平均(68.4±9.5)岁，病史8个月～17年，平均(4.3±5.4)年。诊断符合2007年的ESH/ESC指南和2005年的《中国高血压防治指南》中的标准，排除继发性高血压、严重肝肾功能不全及心肺功能障碍患者，排除有钙离子拮抗剂及转换酶抑制剂禁忌证患者。随机均分为试验组和对照组，两组患者年龄、性别、病程、内科疾病伴发情况、疾病的严重程度等比较，差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。 1.2治疗方法 所有对象给予低盐、低脂饮食及适量锻炼等干预治疗，并对治疗过程中出现的并发症、不良反应等进行积极的治疗。对照组：单纯采用硝苯地平缓释片(青岛黄海制药有限责任公司，国药准字H10910052)进行治疗，口服，30 mg/次，1次/d，治疗2周后如果血压控制不理想，口服剂量增加为60 mg/次，1次/d；试验组在对照组的基础上加用替米沙坦(上海勃林格殷格翰药业有限公司，国药准字J20040100)，口服，80 mg/次，1次/d。两组患者均连续用药一疗程，8周为一疗程。 1.3疗效判定标准 显效：舒张压下降值≥10 mm Hg并降至正常或>20 mm Hg。有效：舒张压较治疗前下降≤10 mm Hg并降至正常或者舒张压下降10～19 mm Hg或收缩压下降值≥30 mm Hg。无效：8周后未达到上述标准[2]。总有效率=(显效例数+有效例数)/总例数×100%。 1.4统计学处理 所得资料采用SPSS 13.0统计学软件进行统计学处理，计量资料采用t检验，计数资料采用字2检验，P＜0.05为差异有统计学意义。 2结果
替米沙坦不同给药时间治疗高血压的疗效研究
替米沙坦不同给药时间治疗高血压的疗效研究 目的研究不同给药时间使用替米沙坦治疗高血压的疗效。方法选取2013年1月～2015年1月我院收治的高血压患者86例作为研究对象，统一对其实施替米沙坦进行治疗，按照各自服药时间的不同分为晨起服药组与晚间服药组，各43例。分析两种服药时间的疗效差异。结果治疗后两组患者血压水平均得到控制，大部分患者血压水平稳定至正常范围内，其中晚间服药组患者血压下降程度更为显著，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗前两组患者均为非杓型高血压，经治疗，晨起服药组患者有13例转为杓型高血压，转变率为30.23%；晚间服药组患者中有29例转为杓型高血压，转变率为67.44%。晚间服药组转变率更高，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论晨起或晚间对患者实施替米沙坦治疗高血压均可以起到较好的降压作用，但晚间服药更利于患者血压类型的转变，临床应根据患者实际情况，合理选择用药时间。 标签：不同给药时间；高血压；替米沙坦；疗效 高血压发病率较高，且会引发多种并发症，给人们的生命健康带来严重威胁。由高血压引发的并发症主要是靶器官受损，其损伤程度与血压水平的高低紧密相联，因此有学者认为，高血压治疗的目的是对相关重要靶器官进行保护。目前高血压以药物治疗为主，而掌握最佳用药时间是提高疗效必不可少的环节[1]。本文主要在不同给药时间对高血压患者实施替米沙坦进行治疗，并分析疗效，现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 回顾性分析2013年1月～2015年1月我院收治的高血压患者86例的临床资料，入院后对患者进行统一常规检查，检查结果符合《中国高血压防治指南》（2010年版）中所规定的相关诊断标准[2]。入院前两周患者无相关降压药物使用史，本次研究排除有心衰或心梗症状、呼吸暂停综合征、血糖水平过高等患者。按照各自服药时间的不同分为晨起服药组与晚间服药组，各43例。晨起服药组男27例，女16例，平均年龄（69.57±2.8）岁，平均病程（5.42±1.31）年； 晚间服药组男28例，女15例，平均年龄（68.93±2.9）岁，平均病程（5.39±1.29）年。两组患者一般资料对比，差异无统计学意义（P>0.05）。患者知晓并签订相关知情同意书，报医院伦理委员会批准。 1.2 方法 本次所用药物为替米沙坦（Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG，批准文号H20090063），晨起服药组患者于8：00口服80 mg；晚间服药组患者于20：00口服80 mg，持续治疗12周。
欧美宁(替米沙坦片)
欧美宁(替米沙坦片) 【药品名称】 商品名称：欧美宁 通用名称：替米沙坦片 英文名称：Telmisartan T ablets 【成份】 替米沙坦 【适应症】 用于原发性高血压的治疗。 【用法用量】 成人: 应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20～80 mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80 mg，每日1次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 【不良反应】 在安慰剂对照试验中，替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分
为：非常常见(>1/10);常见(>1/100,1/1000,1/10000, 【禁忌】 对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者妊娠中末期及哺乳者胆道阻塞性疾病患者严重肝功能不全患者严重肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟) 【注意事项】 肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。血容量不足患者对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)，使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡：高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰
药品“替米沙坦片” 市场推广报告
药品“替米沙坦片”市场推广报告 报告区域： 报告类型： 委托人： 受托人： 版本号： 2020年XX月XX日发布
公司简介 【公司名称】：常州亚邦制药有限公司 【成立时间】：2002年10月 【地址】：位于江苏省常州市金坛区经济开发区良常东路6号， 【注册资本】：7000万元， 【经营范围】：化学原料药的生产和销售。 公司占地面积8万平方米，建筑面积14000平方米，总投资超1亿，拥有符合药品GMP要求的6条精烘包生产线、5个合成车间、1个加氢车间、1个化验中心和1个研发中心，一套污水处理装置及环保设施，绿 化占地面积≥40%以上，形成500吨/年原料药及医药中间体的专业公司。 公司现拥有国家注册批准文号产品49个，其中通过药品GMP认证 的品种有：呋塞米、丙谷胺、盐酸普萘洛尔、细辛脑、肾上腺色腙、 氯雷他定、苯磺酸氨氯地平、替米沙坦、盐酸小檗碱等32个。 公司实现年销售2亿元以上，近年来先后被评为金坛市“环保先进企业”、“江苏省先进节水型企业”；2007年度通过ISO14000审核认证；2009年度被认定为“江苏省高新技术企业”并已通过复审；“盐 酸小檗碱”被认定为江苏省高新技术产品；2010年通过江苏省“强制 性清洁生产”审核，2013年再次通过ISO14000体系审核认证,2015年获得“安全生产标准化二级企业（危化）”。 公司现有员工285余人，其中大专以上科技人员占40%以上，并拥有药物研发、原料药合成的教授、博士、硕士等高科技人才十几人，拥有自主申请专利十几项。亚邦制药公司发扬“团结、奋进、严谨、
高效”的企业精神，遵循“人才为本，科技为先、品质为上、信义为重”的经营理念，努力创建良好队伍，良好管理，致力于科技关爱健康，向社会奉献质优产品。
氨氯地平联合替米沙坦治疗高血压的疗效
氨氯地平联合替米沙坦治疗高血压的疗效 目的探讨氨氯地平联合替米沙坦治疗高血压的应用疗效。方法观察单独使用氨氯地平片（1次/d，5～10 mg/次）對原发性高血压疾病的治疗效果；并观察在此基础上联合使用替米沙坦（1次/d， 40 mg/次）对原发性高血压疾病的治疗效果，用药疗程均为2个月，对比药物的疗效与不良用药反应结果。结果联合氨氯地平与替米沙坦较单独使用氨氯地平片治疗原发性高血压疾病的效果更显著，用药治疗后的血压及心率的改善程度也更满意，并且用药后发生不良反应情况减少，表明联合用药的安全性更高。结论氨氯地平联合替米沙坦治疗高血压的疗效确切，可是血压水平快速达标，且不会增加用药的不良反应，是有效治疗高血压疾病的理想用药方案選择。 标签：氨氯地平；联合；替米沙坦；高血压 高血压已是最普通、最常见的一种心脑血管疾病，也是诱发脑出血、心肌梗塞、心力衰竭、心肌外周动脉疾病、动脉夹层以及房颤等相关病症的最重要诱因之一[1]，也是全球因疾病而死亡的主要原因之一。高血压起病较为隐蔽，不易被察觉，且长期存在可造成巨大危害，因此，此病患者需坚持长期服药以合理降压。以往较常选择单用降压药物治疗，而现在多采用联合药物治疗手段，且联合用药的效果更为确切。本文探讨了氨氯地平联合替米沙坦治疗高血压的疗效，总结如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 依据《中国高血压防治指南（2005修订版）》中对原发性高血压的诊断标准，即安静状况下的收缩压 （SBP）≥140 mmHg和/或舒张压（DBP）≥90 mmHg[2-3]。 其发病机制为：心输出量早期改变（常为心输出量明显增加）；肾脏功能异常，导致体内水、钠的潴留以及血容量异常增加而使血压升高；体内交感神经活性的增加，血管张力的增高、管壁的增厚，血管扩张物质的作用等，均可使血压发生升高。 1.2 用药方法 观察单独使用氨氯地平片（1次/d，5～10 mg/次）对原发性高血压疾病的治疗效果；并观察在此基础上联合使用替米沙坦（1次/d，40 mg/次）对原发性高血压疾病的治疗效果。用药疗程均为2个月。
替米沙坦不同给药时间治疗高血压的疗效分析研究
替米沙坦不同给药时间治疗高血压的疗效分析研究 摘要目的探究替米沙坦不同给药时间治疗高血压的临床效果。方法120例高血压患者，随机分为实验组与对照组，各60例。两组患者均通过替米沙坦进行治疗，其中，对照组于早晨给药，实验组于夜间给药，对比两组患者临床治疗效果。结果治疗后，实验组杓型血压比例为61.7%，对照组杓型血压比例为26.7%，实验组明显高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）；两组患者治疗前后血压控制情况比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论针对高血压患者，替米沙坦临床治疗效果显著，且夜间给药更有利于改善患者血压异常波动情况，增加杓型血压比例，值得临床广泛推广应用。 关键词替米沙坦；给药时间；高血压；临床效果 高血压，属于心脑血管疾病范畴，在临床上较为常见，易导致患者生活质量受到影响[1，2]。替米沙坦，是一种降压药物，在高血压疾病治疗中得到广泛应用[2，3]。为探究替米沙坦不同给药时间治疗高血压的临床效果，本院以2014年9月～ 2015年9月期间到本院参与治疗的120例高血压患者为对象，通过夜间和早晨给药，取得了一定成效，现报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选取2014年9月～2015年9月期间到本院参与治疗的高血压患者120例，所有患者均符合高血压诊断标准，采用随机分组方式将其分为实验组与对照组，各60例。对照组男34例、女26例，年龄35～80岁，平均年龄（54.2±8.6）岁， 病程1～15年，平均病程（6.5±2.9）年。实验组男31例、女29例，年龄37～78岁，平均年龄（56.1±8.3）岁，病程2～13年，平均病程（7.3±1.9）年。两组患者性别、年龄、病程等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 方法对照组：早晨给药，即晨起8：00时给替米沙坦，以80 mg/次为标准，坚持1次/d。实验组：夜间给药，即晚上8：00时给替米沙坦，以80 mg/次为标准，坚持1次/d。两组患者均以1个月为治疗时间[3，4]。 1. 3 观察指标及判定标准①（dSBP-nSBP）/dSBP10%，即标志着杓型血压，（dSBP-nSBP）/dSBP＜10%，则标志着非杓型血压。②详细记录患者24 h 收缩压（SBP）和舒张压（DBP），并对比分析。 1. 4 统计学方法采用SPSS20.0统计学软件对数据进行统计分析。计量资料以均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用
替米沙坦与氨氯地平联用治疗高血压
替米沙坦与氨氯地平联用治疗高血压 目的分析高血压患者采用氨氯地平联合替米沙坦给予临床治疗的效果。方法随机抽取2011年2月~2013年12月到我院接受治疗的50例高血压患者，根据患者用药方式的区别，分成观察组与对照组，对照组采用苯磺酸氨氯地平片给予临床治疗，观察组采用氨氯地平与替米沙坦给予临床治疗，对比两组患者治疗效果。结果观察组总有效率为92%；对照组总有效率为68%，观察组治疗效果明显优于对照组（P＜0.05）；观察组收缩压、舒张压等指标与对照组相比，有着更加明显的下降，组间数据对比差异明显（P＜0.05）；观察组不良反应发生率为16%，对照组不良反应发生率为12%，两组患者不良反应没有明显差别（P＞0.05）。结论高血压患者采用氨氯地平、替米沙坦联合进行治疗，获得较为理想的降压效果，值得临床推广。 标签：高血压；氨氯地平；替米沙坦；治疗效果 心血管常见疾病中高血压具有较高的发病率，其临床表现以突然增高体循环动脉压等综合征为主，高血压以继发性高血压以及原发性高血压区分[1]。高血压患者中原发性高血压疾病占据超过95%的概率，不仅是高血压疾病造成的临床症状，倘若高血压长时间得不到有效控制，会直接引起其他心血管病变，对患者的肾、脑、心等重要脏器的功能产生影响，直接造成器官功能衰竭等严重症状。现今，我国高血压患者的临床治疗中采取单种药物进行临床治疗，获得不明显的治疗效果。最近几年，高血压患者临床治疗中采用血管紧张素受体抑制药、钙离子拮抗药联合进行治疗，能够获得较为明显的降低效果，控制患者的血压在稳定的范围内，使不良反应明显降低[2]。本文回顾性分析我院2011年2月~2013年12月收治的50例高血压患者的临床资料，根据患者用药方式的区别，分成观察组与对照组，对比两组患者临床疗效，现总结如下。 1资料与方法 1.1一般资料随机抽取2011年2月~2013年12月到我院接受治疗的50例高血压患者作为研究对象，本组患者舒张压在95~100mmHg或者平均坐位状态下收缩压在145~179mmHg的范围内。患者的临床诊断标准与《中国高血压防治指南》的对高血压疾病的诊断标准互相符合。将妊娠期、糖尿病、心力衰竭、肝肾功能不全、脑卒中、急性心肌梗死等严重脏器系统病变患者全面排除。根据患者用药区别，分成观察组与对照组，每组25例。观察组中男12例，女13例，年龄39~90岁，中位年龄（6 2.2±5.2）岁，患者的病程在1个月~15年，平均病程为（9.2±1.2）年。其中10例1级，9例2级，7例3级。对照组中男15例，女10例，年龄42~91岁，中位年龄（65.2±5.6）歲，患者的病程在2个月~16年，平均病程为（9.8±1.7）年。其中11例1级，7例2级，7例3级。两组患者在诊断标准、排除标准、性别、年龄、病程、高血压等级等一般资料没有明显区别（P ＞0.05），具有可比性。 1.2方法对照组患者采用5mg苯磺酸氨氯地平片（生产批号：H20010700，
不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临床疗效及安全性分析
不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临 床疗效及安全性分析 【摘要】目的：探究与分析不同时间段给予替米沙坦治疗高血压的临床疗效及安全性。方法：选取本院2012年12月-2014年12月收治的60例高血压患者，采取随机数字表法分为早间服药组与晚间服药组，每组各30例，早间服药组于每天早8∶00点服用替米沙坦，晚间服药组于每天晚20∶00点服用替米沙坦，对比两组患者的临床疗效。结果：早间服药组总有效率为90.00%，晚间服药组总有效率为93.33%，两组比较差异无统计学意义（字2=1.78，P>0.05）。早间服药组与晚间服药组白天收缩压与舒张压平均值比较，差异无统计学意义（P>0.05）；但夜间比较差异有统计学意义（P0.05）。早间服药组恶心、头晕、头痛发生率分别为10.00%、16.67%、13.33%，晚间服药组恶心、头晕、头痛发生率分别为6.67%、13.33%、10.00%，两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：两种服用方法均可对高血压患者的血压产生影响，但晚间服药疗效明显优于早间服药，值得推广与应用。 【关键词】替米沙坦；高血压；疗效；安全性；不同时间 【Abstract】 Objective： To explore and analyze
different time periods given telmisartan treatment of hypertension clinical efficacy and safety. Method： In our hospital from December 2012 to December 2014 60 cases hypertensive patients were selected and divided into morning medication group and evening medication group， 30 cases in each group. Morning medication group took telmisartan at 8∶00 am， and evening medication group took telmisartan at 8∶00 pm. To compare curative effect between the two groups. Result：The total effective rate of the morning medication group was 90.00%， and that of the evening medication group was 93.33%， with no significant difference between the two groups （字2=1.78，P>0.05）. Systolic and diastolic blood pressure between the two groups showed no significant difference during daytime and 24 h， but had at night. Nausea， dizziness， headache rate of the morning medication group was 10.00%， 16.67%， 13.33%，and that of the evening medication group was 6.67%，13.33%， 10.00%， there was no significant difference between the two groups （P>0.05）. Conclusion： Both methods can take effect on blood pressure in hypertensive patients， but clinical efficacy in the
替米沙坦氨氯地平说明书
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use TWYNSTA safely and effectively. See full prescribing information for TWYNSTA. TWYNSTA? (telmisartan/amlodipine) Tablets Initial U.S. Approval: 2009 WARNING: AVOID USE IN PREGNANCY See full prescribing information for complete boxed warning. When pregnancy is detected, discontinue TWYNSTA as soon as possible. Drugs that act directly on the renin-angiotensin system can cause injury and even death to the developing fetus (5.1) ----------------------------RECENT MAJOR CHANGES-------------------------- Contraindications (4) 2/2011 ----------------------------INDICATIONS AND USAGE--------------------------- ?TWYNSTA is an angiotensin II receptor blocker (ARB) and a dihydropyridine calcium channel blocker (DHP-CCB) combination product indicated for the treatment of hypertension alone or with other antihypertensive agents (1) ?TWYNSTA tablets are indicated as initial therapy in patients likely to need multiple antihypertensive agents to achieve their blood pressure goals (1) ----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION----------------------- ?Substitute TWYNSTA for its individually titrated components for patients on amlodipine and telmisartan. TWYNSTA may also be given with increased amounts of amlodipine, telmisartan, or both, as needed. (2.2, 2.3) ?Use TWYNSTA tablets to provide additional blood pressure lowering for patients not adequately controlled with amlodipine (or another dihydropyridine calcium channel blocker) alone or with telmisartan (or another angiotensin receptor blocker) alone (2.3) ?Dosage may be increased after at least 2 weeks to a maximum dose of 80/10 mg once daily, usually by increasing one component at a time but both components can be raised to achieve more rapid control (2.1, 2.2) ?Majority of antihypertensive effect is attained within 2 weeks (2.1) ?Initiate with 40/5 mg or 80/5 mg once daily (2.4) ?Switch patients who experience dose-limiting adverse reactions on amlodipine to TWYNSTA tablets containing a lower dose of that component (2.3) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS---------------------- ?Tablets: 40/5 mg, 40/10 mg, 80/5 mg, 80/10 mg (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------------ ?Known hypersensitivity (e.g., anaphylaxis or angioedema) to telmisartan, amlodipine or any other component of this product (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS------------------------ ?Avoid fetal or neonatal exposure (5.1) ?Hypotension: Correct any volume or salt depletion before initiating therapy. Observe for signs and symptoms of hypotension. (5.2) ?Titrate slowly in patients with hepatic (5.4) or severe renal impairment (5.5) ?Heart failure: Monitor for worsening (5.8) ?Avoid concomitant use of an ACE inhibitor and angiotensin receptor blocker (5.6) ?Myocardial infarction: Uncommonly, initiating a CCB in patients with severe obstructive coronary artery disease may precipitate myocardial infarction or increased angina (5.7) ------------------------------ADVERSE REACTIONS------------------------------- ?In the placebo-controlled factorial design study, the most common reasons for discontinuation of therapy with TWYNSTA tablets were peripheral edema, dizziness, and hypotension, each leading to discontinuation of ≤0.5% of TWYNSTA-treated patients. Adverse reactions that occurred at a ≥2% higher incidence on TWYNSTA tablets than placebo were peripheral edema (4.8% vs 0%), dizziness (3.0% vs 2.2%), and back pain (2.2% vs 0%). (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. at (800) 542-6257 or (800) 459-9906 TTY, or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.docsj.com/doc/f117886045.html,/medwatch. ------------------------------DRUG INTERACTIONS-------------------------------?NSAIDS: Increased risk of renal impairment and loss of anti- hypertensive effect (7) -----------------------USE IN SPECIFIC POPULATIONS------------------------ ?Patients ≥75 years of age or hepatically impaired patients: Start with amlodipine or add amlodipine 2.5 mg to telmisartan (2.5, 8.5, 8.6)?Nursing Mothers: Choose to discontinue nursing or drug (8.3) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and FDA- Approved patient labeling. Revised: 6/2011 _______________________________________________________________________________________________________________________________________ FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS* WARNING: AVOID USE IN PREGNANCY 1INDICATIONS AND USAGE 2DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1General Considerations 2.2Replacement Therapy 2.3Add-on Therapy for Patients with Hypertension Not Adequately Controlled on Antihypertensive Monotherapy 2.4Initial Therapy 2.5Dosing in Specific Populations 3DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4CONTRAINDICATIONS 5WARNINGS AND PRECAUTIONS 5.1Fetal/Neonatal Morbidity and Mortality 5.2Hypotension 5.3Hyperkalemia 5.4Patients with Impaired Hepatic Function 5.5Renal Function Impairment 5.6Dual Blockade of the Renin-Angiotensin-Aldosterone System 5.7Risk of Myocardial Infarction or Increased Angina 5.8Heart Failure 6ADVERSE REACTIONS 6.1Clinical Trials Experience 6.2Postmarketing Experience 7DRUG INTERACTIONS 7.1Drug Interactions with TWYNSTA Tablets 7.2Drug Interactions with Telmisartan 7.3Drug Interactions with Amlodipine 8USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1Pregnancy 8.3Nursing Mothers 8.4Pediatric Use 8.5Geriatric Use 8.6Hepatic Insufficiency 8.7Race 10 OVERDOSAGE 11 DESCRIPTION 12 CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1 Mechanism of Action 12.2 Pharmacodynamics 12.3 Pharmacokinetics 13 NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility 13.3 Developmental Toxicity 14 CLINICAL STUDIES 14.1 TWYNSTA Tablets 14.2 Telmisartan 14.3 Amlodipine 16 HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING 17 PATIENT COUNSELING INFORMATION 17.1 Pregnancy 17.2 Potential Interference with Mental Alertness, Motor Performance, or Visual Acuity