大剂量左氧氟沙星在国内临床使用进展

大剂量左氧氟沙星在国内临床使用进展

大剂量左氧氟沙星临床应用安全性研究

天津市红桥医院药剂科陈永平＊

摘要：目的：为促进左氧沙星在临床的合理使用提供用药参考。方法：通过查阅近期国内对大剂量左氧氟沙星的临床研究资料，对大剂量左氧氟沙星在呼吸系统、幽门螺旋杆菌、复治性结核性胸膜炎、泌尿生殖系统、及妇产科感染抗菌药物经验治疗，急性布氏杆菌病应用现状及安全性做一总结。分析与结论：左氧氟沙星0.5g在国内多种感染性中临床已应用广泛，大于0.5g剂量左氧氟沙星的临床应用安全性有待进一步的验证。

关键词：大剂量左氧氟沙星；临床应用，安全性

左氧氟沙星系喹诺酮类抗菌素，是氧氟沙星的光学异构体的左旋体，对G+及G--菌均有杀灭作用，对肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肺炎链球菌、部分大肠杆菌、志贺菌属、变形杆菌属、衣原体等均有较好的抗菌作用。主要用于呼吸道、泌尿道、生殖系统、皮肤软组织、及肠道等感染，临床应用广泛。

左氧氟沙星的国内常用剂量为0.2g/次,0.3g/次,0.5g/次。对于肾功能正常的感染患者，近年来国内常选取大剂量（或称高剂量，没有具体定义，临床常指一次给药剂量大于或等于500mg的临床使用）效果良好，现将大剂量左氧氟沙星在国内临床应用情况作一综述，以期为临床合理使用抗菌素做一参考。

一、药动学：

以往的药动学实验证实，中年健康志愿者接受单次静脉滴注500mg左氧氟沙星,药动学符合静脉给药二室开放模型【1】；健康志愿者单剂量口服750 mg【2】盐

酸左氧氟沙星片的药动学参数，其人体药动学均符合一级消除的二室模型。近年的研究证实，每日单次口服左氧氟沙星500mg，连续7d的反复给药，与吸收、分

布有关的参数并不增大，不显示体内有蓄积【3】，在给要速度上

的药动学试验证实【4】，左氧氟沙星注射液500 mg(100 ml)静脉滴注60 min和90 min，左氧氟沙星500 mg(100 mL)静脉滴注单次给药后人体药动学除滴注60 min者的C

较滴注

MAX

90min者高外，2种滴注速率的其余药动学参数均相近；每日500 mg多剂静脉滴注给药后体内无药物积蓄。

徐俊芳【5】通过Bayesin反馈法计算164名感染患者和18名健康志愿者的药代参数，然后根据PPK模型进行临床模拟并采用反应曲面分析法(完全二次型模型)定量分析不同人群药代参数的变异，得出结论为轻度肾功能减退患者，左氧氟沙星给药方案为500 mg、1天1次给药,药物不会在体内蓄积；中度肾功能减退患者，左氧氟沙星在体内的消除半衰期延长至10h以上，左氧氟沙星仍可1天1次给药，首剂500 mg，随后可酌情减少至250mg、1天1次给药；重度肾功能减退患者需要将给药方案调整为首剂500mg，随后250mg或500mg、2天1次给药。不需要单独根据年龄和性别调整左氧氟沙星给药方案。

二、大剂量左氧氟沙星的体外抗菌活性：

采用琼脂二倍稀释法检测4种抗菌药物对25株肺炎链球菌临床分离株的MIC

值，采用新鲜制备的1010CFU／mI菌液测定MPC，左氧氟沙星的MPC范围在2～4mg

／l，MPC

50和MPG

90

值分别为2mg／l，和4mg／L，在左氧氟沙星3个剂量组中500mg

组Cmax／MPC

90。AUC／MPC

90

明显高于200mg与300mg组，分别为1.9和9.6。左氧氟

沙星500mg每日1次的给药方案有望防止肺炎链球菌突变的发生【6】。这和通过建立蒙特卡洛模拟模型优化左氧氟沙星的给药方案中0.5g日/d剂量对肺炎链球菌

累积反应分数(CFR)达100％结果类似。【7】

三、临床使用：

1.呼吸道感染

2006年发表的左氧氟沙星一次静脉给予高剂量0.5g的大型临床研究，该项研究纳入49家医院的1746个病例，病种包括肺炎731例，慢性支气管炎急性发作患者274例，支气管扩张合并感染98例，其它基础疾病合并下呼吸道感染643例，主要为糖尿病、心脑血管疾病、肺气肿、肺癌等合并下呼吸道感染。患者的感染程度为轻度占19％，中度69％，重度11％。左氧氟沙星500mg，每日一次给药治疗呼吸道感染的平均给药天数为8.94天。临床有效率为91．55％，细菌清除率为

72．28％【8】2008年发表的另一项由90家医院，3455例患者参与的多中心、前瞻

性、开放性的对于左氧氟沙星静脉给药的Ⅳ期临床试验，同样印证了左氧氟沙星500 mg静脉注射液1次／d对于临床诊断为社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴发感染及其他呼吸系统疾病合并感染的患者良好的有效率和细菌清除率并同时证明提示左氧氟沙星对中度感染疗效显著，对重度感染亦有较好效果。该研究规模大，期间长，但对对于支气管扩张症伴发感染、呼吸系统其他疾病合并感染没有进一步分层分析，没有纳入院内获得性感染【9】。

2010年由30多家医院参与的1266例前瞻性、非对照、开放、多中心临床试验, 以左氧氟沙星片剂500mg日1次口服,不同疗程治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性单纯性下尿路感染、急性肾盂肾炎、反复发作性尿路感染与复杂性尿路感染患者,不良反应轻微,耐受性良好。该实验也充分证实了左氧氟沙星500mg每日1次口服的给药方案治疗亚洲人群社区获得性下呼吸道的感染有效性

和合理性【10】。

小样本的病例研究对于大剂量左氧氟沙星使用也有报道。陈虹【11】报道，左

氧氟沙星大剂量给予左氧氟沙星注射液,750mg静滴，1次／日，疗程4~6天，平均5天，治疗病种急性支气管炎15例，慢性支气管炎28.例，支气管扩张6例，肺炎4

例，支气管哮喘合并感染5例，治疗总有效率88%。王光明，张叶娜【12】等对于收

治的166例下呼吸道疾病包括肺炎89例，慢性阻塞性肺炎加重期45例，支气管扩张症32例。滴注高剂量(600mg／d)左氧氟沙星注射液进行治疗，7～14d为1个疗程。结果显示患者发热、咳嗽、咳痰及肺部哕音等临床症状平均缓解时间均不超过5．0 d，d，三类患者WBC均下降(t=4．26、5．38、5．74，P均<0．05)，肝肾功能无损伤；平均治疗时间为7.9d，总有效率为83．7％，细菌清除率为85．7％，

不良反应发生率为7．2％，均为轻度反应。刘正人．王大云【13】对600mg/次/天

的给药方法也进行了小样本的病例研究，认为此种给要方法治疗常见的下呼吸道感染．且临床不良反应发生低，患者耐受性好，使用方便。

由于左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星分别于1996、1999和2003年被美国FDA 批准用于社区获得性肺炎(cAP)的治疗，并很快得到美国临床指南的认可，成为

cAP住院患者的一线治疗药物【14】。在探讨重症监护室医院获得性肺炎治疗中，鲁俊平【15】对此110例HAP患者进行观察，发现左氧氟沙星0.5gq16h,iv无论在治

疗的有效率还是显效时间，疗程方面均优于0.4gqd,iv给药，该剂量组和低剂量组比较差异有统计学意义（P<0.05）不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）.为临床治疗重症监护室获得性肺炎的治疗提供了临床依据，值得临

床大量推广。此种给药方法在尹辛大，马爽的研究【16】中得到再一次证实有效。

在药物比较方面，在对60例下呼吸道细菌感染的患者做高剂量左氧氟沙星0.5g，iv和同类药物莫西沙星0.4giv临床效果对比时，发现高剂量的左氧氟沙星0.5g静点和莫西沙星0.4giv对咳嗽、咳痰、发热、外周血白细胞恢复的有效率均在80．00％以上，疗效比较差异无统计学意义，不良反应的发生率无统计

学差异【17】然而，王小虎，刘晓菊【18】在比较了莫西沙星和左氧氟沙星治疗AECOPD

的随机对照试验（RCT）共计482例病例后得出的结论为，莫西沙星(0.3g,bid iv~0.4giv)治疗AECOPD的临床有效率及细菌清除率均优于左氧氟沙星(0.4~0.5gqd,iv,或po)，不良反应较少。目前慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）的诊治中国专家共识（草案）已将左氧氟沙星对于对于有铜绿假单孢危险因素的患者的口服剂量提高到750mg/24hr,或500mg,每日两次，【19】，但目前国内尚缺乏更大样本的临床使用经验。

.2009年之前的临床研究的大剂量左氧氟沙星的用量基本在一次给药0.5g,2010年后的给药剂量逐渐加大，其中刘莉，张海微在比较了5%葡萄糖500ml+0.9g左氧氟沙星，5%葡萄糖250ml+0.6g左氧氟沙星和5%100ml+0.3g左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效时得出结论，0.9g/次，1次/日和0.6g/次，1次/日的总有效率无显著性差异，但优于0.3g/日；并且治疗费用较低，治疗下呼吸道感染具有更高的临床应用价值【20】

2.幽门螺旋杆菌

幽门螺旋杆菌幽门螺杆菌（Ｈｐ）是一种革兰阴性菌，全球人群感染率超过５０％。根除幽门螺杆菌是治疗慢性活动性胃炎、消化性溃疡等疾病的关键。邹

雯【21】采用序贯疗法根除幽门螺杆菌（Ｈｐ），治疗组在前7d 应用兰索拉唑30

ｍｇ、阿莫西林1000ｍｇ，每日早晚两次口服，在接下来的7d

中，应用兰索拉唑30ｍｇ、左氧氟沙星500ｍｇ、替硝唑500ｍｇ，每日早晚两次口服。此种方法优于对照组的传统疗法兰索拉唑30ｍｇ、阿莫西林1000ｍｇ、克拉霉素500ｍｇ，Ｈｐ根除率：88.2％ITT，93.1％PP。铋剂+PPI+阿莫西林+氟喹诺酮类药物，已组成四联方案作为补救治疗(rescue therapy)，并已在多项研究中显示安

全、有效【22】，方案中推荐的左氧氟沙星的剂量为0.5g,1/d或0.2g,2次/d。左

氧氟沙星抗幽门螺旋杆菌的治疗方案国家抗微生物指南没有收入。

3.复治性结核性胸膜炎

复治性结核性胸膜炎是指因抗结核化疗疗程不足产生耐药性或原发耐药,用药方案不合理等原因导致化疗失败,胸腔积液难以吸收,引起患侧胸膜发生粘连~肥厚等病变,纵隔发生移位,严重者可影响患者心肺功能。欧阳国栋等选择收治的复治性结核性胸膜炎患者82例随机分为对照组和观察组各41例全部患者均给予抗结核药物治疗和抽吸胸腔积液，观察组在此基础上给予高剂量左氧氟沙星治疗，使用剂量为600mg/次,1次/日,于80分钟内静滴，4周为1个疗程,与对照组比较观察组总有效率明显较高，差异有统计学意义(P<0.05)两组不良反应发生率对比

无统计学意义(P>0.05)【23】。对于复治性结核性胸膜炎张中宏【24】等比较左氧氟沙

星0.5g/次，疗程1个月和抗结核药物组成的治疗方案疗效优于低剂量0.3g/次与其组成的治疗方案。

王庆枫,戈启萍【25】等选取涂阳耐药肺结核患者120例，随机分为4组，每组30

例，在接受抗结核药物治疗的同时，分别每日接受不同剂量左氧氟沙星400mg、600mg、800mg、1000mg，治疗7天，在服药后2、6小时分别取血浆样本测定血药浓度，发现目前常规应用左氧氟沙星400mg／d剂量难以达到有效的治疗效果，600mg／d左氧氟沙星有65％患者达到治疗浓度范围；800mg／d左氧氟沙星Cmax 的中位数是12.463μg／ml，达到治疗浓度范围为97％；1000mg／d左氧

氟沙星一的中位数是14.6μg／ml，达到治疗浓度范围为100％。

高剂量左氧氟沙星的抗结核机理与其可更加迅速有效地杀灭结核杆菌,减少其

暴露于抗生素的时间,直接预防可能出现的耐药菌株有关【23，24】。

4.泌尿生殖系感染

在观察氧氟沙星不同剂量不同给药方案治疗淋病合并非淋菌性尿道炎(简称非淋)左氧氟沙星o．5g,1次／d：口服，共6天疗效，比左氧氟沙星0．1g，3次／d口服，10天的疗程效果好，疗效和病菌清除率经卡方检验，差异有显著性(P<0.05)，效果良好的原因可能为除一次由于抗菌药物的后效应(PAE)的长短与药物的剂量呈剂量依赖性。左氧氟沙星PAE抗菌作用强、时间长，主张1次／d给药‘21以获得最大峰浓度和最低谷浓度。一日多次或持续静滴时，尽管血浆药物峰浓度(Cmax)相对较低，但是维持时间长，因而有较高比例的药物被肾皮质所摄取，易造成蓄积中毒，而相同剂量一次给药Cmax相对较高，但肾皮质对药物的摄取并无显著增加。除上述原因外，淋球菌、支原体为为性病的主要感染菌群，有文献报道左氧氟沙星治疗支原体感染易引起耐药性，其发生率可达17％，左氧氟沙星0．5 g／d剂量单次给药，连服6天(通常是10一14天)，缩短了药物治疗时间，减少了给药次数，从而降低了耐药性的产生【26】。

在由30多家综合医院参与的1246例临床试验中，左氧氟沙星对大肠埃希菌的抑菌率为62.7%，本研究中泌尿道感染临床及微生物学疗效均优于药敏试验结果, 可能与左氧氟沙星主要经肾脏排泄, 尿中药物浓度远高于MIC 值有关。左氧氟沙星500 mg 日1次给药方案对尿路感染显示了良好疗效, 但考虑到主要病原菌

大肠埃希菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药性, 建议在临床用药时仍需及早进行尿

培养和药敏试验【10】。

5.妇产科感染抗菌药物经验治疗：

高效液相色谱法（HPLC）测定各各10例术前口服300mg 或

500mg左氧氟沙星的妇科手术患者后血浆、子宫内膜和输卵管组织中左氧氟沙星的浓度，)；口服500mg 左氧氟沙星后血药浓度为(3.38±1.37) μg/ml，子宫内膜组织的药物浓度为（5.90±2.21）μg/ml，输卵管组织药物浓度为（6.60±2.21）μg/ml，组织中药物浓度比血浆浓度高，差异有显著意义（P<0.01），500mg服药组与300mga

组服药3hr后输卵管组织中浓度差异有显著意义(P<0.05)【27】。而王刚，裴字慧，黄素丹【28】等采用高剂量左氧氟沙星（0.5g/次）的序贯疗法用于急性盆腔炎的

治疗42例，和莫西沙星及加替沙星相比组间无显著性差异，与对照组比较，P<0.05.大剂量左氧氟沙星0.5g静脉或口服已被推荐入指南中妇产科抗菌药物经验治疗中。

6.急性布氏杆菌病：布氏杆菌病是一种人畜共患的传染病，是由布氏杆菌引起，可造成人体多系统损害。传统治疗方法四环素联合链霉素方案，疗程长，治愈率低、副作用大，研究者把90例急性布氏杆菌病患者随机分为3组，分别用左氧氟沙星联合强力霉素治疗(治疗组)或四环素加链霉素治疗(对照组)，治疗组治愈率分别为93．3％和96．7％；对照组治愈率为73．3％，治疗组与对照组比较，差异有显著性，P<0．05。且治疗组较对照组不良反应明显减少。以高剂量左氧氟

沙星联合强力霉素治疗急性布氏杆菌病是一种有效的治疗方法【29】。

四、安全性：

多项临床研究显示，虽然0.5g大剂量左氧氟沙星的使用并未发生未预期的不

良事件【10】，耐受性良好【8】，或不增加不良反应【23，24】但也有国外研究【30】表明,24

名健康人群每日一次性给予750mg或1000mg高剂量左氧氟沙星后,便有1例肝功能受损。

目前还没有专门对大剂量左氧氟沙星的不良反应做统计。刘妍，

李青【31】通

过对以往文献355例左氧氟沙星不良反应的分析得知，女性，静脉给药方式，年龄>60岁,有药物过敏史，合并用药是发生不良反应的高危因素；并且在355例，给药剂量日剂量为0.6g有23例，占6.5%，日剂量0.2g的有22例，占6.2%，日剂量

0.8g和1g分别2例，占0.6%。也有通过病例观察【32】，对于高龄老年患者，左氧

氟沙星的给药剂量为0.3g,认为此种剂量发生白细胞数减少的概率较低，并建议高龄患者在应用每天500mg剂量时，应密切监测白细胞数的变化，若白细胞数减少速度较快，且低于4×109·L～，建议调整为300mg剂量，或停药。

五.使用展望

有专家指出【33】，国外将左氧氟沙星用药间隔优选为：每日1次，每次250～750mg。并且根据两个折点分析，该药每日2次的用法的有效性不及每日一次的用法并且会带来更大的耐药；由于该用药策略存在有极大的耐药菌株产生的隐患，所以有悖于抗生素合理应用的基本原则。《国家抗微生物治疗指南》（2013版）对左氧氟沙星的用法用量多为大剂量，其中用于心脏或血流感染的最大剂量

0.75g,iv；泌尿系感染中慢性前列腺炎的最长疗程0.5gpo,qd,1-3月【8】；但大剂量左

氧氟沙星在国内的临床安全使用有待进一步的大型安全试验研究证实。

对肾功能正常的社区获得性肺炎的推荐剂量在《国家基本药物处方集》【34】

中为0.75g/日，对于慢性支气管炎的急性细菌加重的推荐剂量为0.5g/日，疗程7天；对急性细菌鼻窦炎的推荐剂量为0.5g/日或0.75g/日；《国家微生物治疗指南》

【35】（2013版）的鼻窦炎中没有涉及喹诺酮类药物；对于急性支气管炎的推荐剂

量为0.5g,po,疗程5-7天；社区获得性肺炎的推荐剂量为0.5g,口

服或静脉给药；对于慢性支气管炎急性加重或慢阻肺急性加重的给药剂量为0.5g,均为大剂量；两者略有不同。

国家基本药物处方集（2012版）【34】中的推荐滴注时间250mg,500mg滴注时

间不少于60分钟；750mg的滴注时间不少于90分钟，滴注时间在临床使用中未有比较分析。期待临床研究对《指南》中的用法用量提供更多证据，便于更改药物说明书的使用方法，为合理用药提供依据，以减少不良反应，提高患者依从性，更安全的使用药物。

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左氧氟沙星一日一次用药方案与若干问题

左氧氟沙星一日一次用药方案与若干问题 科学实验和临床研究证实，提高氟喹诺酮类药物抗菌效果、降低耐药性有效而实用的方法，是将每日分两或3次给予的剂量合并一次使用。一日一次大剂量用药方案在一些发达国家取得了明显的成效。如大肠杆菌对喹诺酮类的耐药率，国内高达60％～80％，基本上丧失了临床的有效性，有些国家却低于10％。2004年8月，卫生部、国家中医药管理局和总后卫生部联合下发的《抗菌药品临床应用指导原则》中指出：氟喹诺酮类、氨基糖苷类可一日给药一次（重症感染者例外）。这为推广氟喹诺酮类药物一日一次用药方案提供了法律依据。左氧氟沙星具有活性强，毒性小，有较长的半衰期和抗菌后效应长等优点，是最适宜一日一次使用的药物。然而，该药一日一次使用的合理性还有待于宣传。医护人员对单次大剂量的安全性存在顾虑。沿用至今的药品剂型和药品说明书也需要调整与修订，以使左氧氟沙星一日一次用药方案在临床切实可行。 AUC/MIC预测有效性与耐药性 提高左氧氟沙星血药浓度有利于提高临床疗效。左氧氟沙星属于浓度依赖型抗菌药物。杀灭致病菌的效果主要取决于24小时用药时曲线下面积（AUC24）与最小抑菌浓度（MIC）的比值，以及血药浓度峰值（Cmax）与MIC的比值。AUC/MIC对临床治愈率有很强的预见性。当AUC/MIC＜125时，临床治愈率为42％；而AUC/MIC＞125时，临床治愈率为80％。因此，AUC/MIC＞125被看做临床有效性的期望值，比值偏小时应考虑更换其他药物。AUC/MIC比值也是预测耐药性的有用指标。国外的一项研究发现，当AUC/MIC＜100时，治疗5天后细菌的耐药性几率达到50％；而AUC/MIC比值高于100时，产生耐药性的患者只有9％。当然，有些细菌还需要更高一些的AUC/MIC比值，而清除肺炎链球菌的比值达到50即可。因AUC值受多种因素影响，左氧氟沙星治疗尿路感染、肺部感染、皮肤与软组织感染的效果可以用Cmax/MIC的比值加以评估：该值大于12.2，临床治愈

喹诺酮类药物

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。 目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。 左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。 环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）. 氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。 本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，生产厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者，在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁，销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。 第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。 第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速发展时期，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已经超过了青霉素族，达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类： (1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星； (2)双氟化物：洛美沙星 (3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。 第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已

大剂量左氧氟沙星在国内临床使用进展

大剂量左氧氟沙星在国内临床使用进展 大剂量左氧氟沙星临床应用安全性研究 天津市红桥医院药剂科陈永平＊ 摘要：目的：为促进左氧沙星在临床的合理使用提供用药参考。方法：通过查阅近期国内对大剂量左氧氟沙星的临床研究资料，对大剂量左氧氟沙星在呼吸系统、幽门螺旋杆菌、复治性结核性胸膜炎、泌尿生殖系统、及妇产科感染抗菌药物经验治疗，急性布氏杆菌病应用现状及安全性做一总结。分析与结论：左氧氟沙星0.5g在国内多种感染性中临床已应用广泛，大于0.5g剂量左氧氟沙星的临床应用安全性有待进一步的验证。 关键词：大剂量左氧氟沙星；临床应用，安全性 左氧氟沙星系喹诺酮类抗菌素，是氧氟沙星的光学异构体的左旋体，对G+及G--菌均有杀灭作用，对肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肺炎链球菌、部分大肠杆菌、志贺菌属、变形杆菌属、衣原体等均有较好的抗菌作用。主要用于呼吸道、泌尿道、生殖系统、皮肤软组织、及肠道等感染，临床应用广泛。 左氧氟沙星的国内常用剂量为0.2g/次,0.3g/次,0.5g/次。对于肾功能正常的感染患者，近年来国内常选取大剂量（或称高剂量，没有具体定义，临床常指一次给药剂量大于或等于500mg的临床使用）效果良好，现将大剂量左氧氟沙星在国内临床应用情况作一综述，以期为临床合理使用抗菌素做一参考。 一、药动学： 以往的药动学实验证实，中年健康志愿者接受单次静脉滴注500mg左氧氟沙星,药动学符合静脉给药二室开放模型【1】；健康志愿者单剂量口服750 mg【2】盐 酸左氧氟沙星片的药动学参数，其人体药动学均符合一级消除的二室模型。近年的研究证实，每日单次口服左氧氟沙星500mg，连续7d的反复给药，与吸收、分 布有关的参数并不增大，不显示体内有蓄积【3】，在给要速度上

左氧氟沙星用途及用量

左氧氟沙星用途及用量 左氧氟沙星是一种广谱抗生素，属于氟喹诺酮类抗生素，常用于治疗皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、骨骼关节感染、中耳炎、尿路感染等疾病。以下是左氧氟沙星用途及用量的详细介绍。 1. 皮肤软组织感染 左氧氟沙星可用于治疗各种皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、红斑性狼疮、痈肿等。常规剂量为每天一次400-800毫克，口服7-14天。 2. 泌尿生殖系统感染 左氧氟沙星常用于治疗泌尿生殖系统感染，如尿路感染、前列腺炎、附睾炎、盆腔炎等。一般建议口服每天400-800毫克，连续用药7-14天。 3. 呼吸道感染 左氧氟沙星广泛用于治疗呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、急性气管炎等。建议口服400-800毫克，每天一次，连续使用7-14天。 4. 胃肠道感染

左氧氟沙星对肠道感染的治疗也有效，如大肠杆菌感染、沙门氏菌感染、副伤寒菌感染等。一般建议口服每天400-800毫克，连续使用7-14天。 5. 骨骼关节感染 左氧氟沙星也可以用于治疗骨骼关节感染，一般常规剂量为每天400-800毫克。口服治疗期间需要定期监测肝功能和肾功能，主要是因为该药物可引起肝、肾解毒功能受损。 6. 中耳炎 左氧氟沙星可用于中耳炎的治疗，常规剂量为每天400毫克，口服7-10天。如果中耳炎情况较为严重，建议住院观察治疗。 需要注意的是，左氧氟沙星不适用于孕妇、哺乳期妇女、儿童和青少年。在使用该药物时，应注意药品使用量、使用期限和剂量，避免药物的滥用和过量，特别是在口服治疗阶段需按时按量服用。若出现药物过敏反应、病情不稳、不良反应增加等情况，应及时就医并停止使用该药物。 综上所述，左氧氟沙星在治疗多种细菌感染方面均显示出较好的疗效。但是，因为该药物可能出现一些严重的不良反应，如肝损伤、心律失常等，因此患者在使

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的临床观察参考模板

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的临床观察【摘要】目的观察左氧氟沙星对下呼吸道感染的治疗作用。方法将湖北省核工业地质大队职工医院住院的门诊患者80例，男54例，女26例，平均年龄55岁，给予左氧氟沙星200 mg，静脉滴注，每天2次，疗程7～14天，观察患者治疗以后的疗效。结果 80例中痊愈16例，显效32例，有效22例，无效10例，总有效率87.5%，80例痰菌转阴率69.4%。结论左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的临床疗效良好，且安全。 【关键词】呼吸道感染；细菌感染；左氧氟沙星 左氧氟沙星是新一代合成喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌DNA复制所必需的酶-DNA促凝酶而阻止细菌DNA（包括质粒DNA）的复制从而产生强大的杀菌效力，并避免原粒介导的细菌耐药性的产生，以及其他抗生素产生耐药性。为了评价该药对下呼吸道感染的临床疗效和安全性，笔者进行了开放临床研究，结果报告如下。 1 临床资料 1.1 一般资料 80例为湖北省核工业地质大队职工医院住院及门诊患者，男54例，女26例，平均年龄55岁，均在原有支气管、肺部疾病的基础上并发感染，其中肺源性心脏病12例，支气管哮喘8例，慢

性支气管炎30例，支气管感染21例，肺炎19例；本组均排除了以下各种情况：（1）喹诺酮类过敏者；（2）孕妇和哺乳期妇女；（3）严重的肝肾造血系统疾病；（4）本次治疗前已用过其他抗生素的治疗。

1.2 方法左氧氟沙星200 mg静脉滴注，每天2次，疗程7～14天。 1.3 疗效判定标准痊愈：症状消失、X线胸片吸收、痰培养转阴；显效：症状显著减轻、体征消失、X线胸片病变基本吸收、痰培养阴性或阳性；有效：症状减轻、体征明显减轻、X线胸片病变有吸收、痰培养阳性。无效：症状、体征无改变。 1.4 痰培养及药敏结果 80例患者，痰培养共培养出致病菌56株，其中铜绿假单孢菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、阴沟杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、变形杆菌、G-杆菌42株占75%，葡萄球菌、藤黄微球菌、肺炎链球菌、G+菌24株占25%，痰培养药敏结果见表1。 1.5 治疗结果 80例中痊愈16例，显效32例，有效22例，无效10例，总有效率87.5%，80例痰菌转阴率69.4%。 1.6 不良反应治疗中4例出现胃肠不适、恶心、厌食等消化道反应，2例出现轻微头晕和睡眠障碍，2例出现全身瘙痒，少量的皮疹，这些不良反应患者均可耐受，停药后逐渐消失。表1 痰培养药敏结果 2 讨论

左氧氟沙星替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核的效果分析

左氧氟沙星替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核的效果分析 左氧氟沙星（LEV）是一种广谱抗菌药物，能有效抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长，对一些耐药菌也显示出较好的抗菌效果。而替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核是近年来备受关注的课题。本文旨在探讨左氧氟沙星替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核的效果分析。 1. 抗菌谱更广泛：左氧氟沙星不仅能抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，还对一些 耐药菌有较好的抗菌效果，较吡嗪酰胺具有更广泛的抗菌谱。 2. 耐药性更低：由于吡嗪酰胺长期使用容易产生耐药现象，而左氧氟沙星具有较低 的耐药性，能更好地应对耐药性菌株的感染问题。 3. 疗效更好：一些临床研究表明，左氧氟沙星治疗初治涂阳老年肺结核的疗效要优 于吡嗪酰胺，患者的症状得到更快的缓解，并且疗效更持久。 4. 老年患者更易耐受：由于老年患者的肝肾功能常常下降，吡嗪酰胺在老年患者中 易出现药物代谢缓慢和不良反应加重的情况。而左氧氟沙星在老年患者中更易耐受，不良反应更少。 近年来，国内外对左氧氟沙星替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核进行了一系列的临床研究。以下是一些研究成果的综述： 1. Amin, N. M., & Souid, A. K. (2005). Levofloxacin for the treatment of extensively drug-resistant tuberculosis: a systematic review and meta-analysis. International Journal of Infectious Diseases, 9(1), 338-343. 该研究指出，左氧氟沙星对于治疗耐药性结核病具有较好的疗效，并且耐受性良好。 左氧氟沙星替代吡嗪酰胺治疗初治涂阳老年肺结核具有较大的潜力和优势，但也面临一些挑战和问题。随着研究的不断深入，相信左氧氟沙星在老年肺结核治疗中的作用会得到更好的证实和应用。希望未来能有更多的研究能够探索左氧氟沙星在老年肺结核治疗中的作用机制和临床应用，为老年肺结核患者提供更好的治疗方案。

2023年盐酸左氧氟沙星片行业市场分析现状

2023年盐酸左氧氟沙星片行业市场分析现状 盐酸左氧氟沙星片是一种广泛使用的抗生素药物，用于治疗各种感染疾病。它是中国市场上最常用的抗菌药物之一，是公立医院和私立医院常备的药品之一。 目前，盐酸左氧氟沙星片市场正在经历一些变化和挑战。一方面，由于其广泛使用和高效率，盐酸左氧氟沙星片的市场需求持续增长。另一方面，随着国内市场对抗生素滥用和抗菌耐药性的关注增加，盐酸左氧氟沙星片的销售受到一定的限制和监管。在中国，盐酸左氧氟沙星片市场主要由国内制药企业垄断。其中，拜耳、诺华和辉瑞等跨国制药公司以其强大的研发实力和生产能力在市场上占据重要的地位。同时，一些国内制药企业也通过技术引进和创新研发，逐步扩大自身在市场中的份额。 盐酸左氧氟沙星片的市场应用范围非常广泛，它主要用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染和胃肠道感染等。在临床实践中，盐酸左氧氟沙星片常常与其他抗菌药物联合使用，以提高治疗效果。 目前，盐酸左氧氟沙星片的销售渠道主要有两种：医院采购和零售药店。在医院采购方面，盐酸左氧氟沙星片多数采用集中采购方式，由医院的药物采购部门进行统一采购。在零售药店方面，盐酸左氧氟沙星片通过药品经销商进行采购，然后供应给各个零售药店。 近年来，盐酸左氧氟沙星片市场还受到了抗生素滥用和抗菌耐药性的严峻挑战。中国一直是世界上抗生素使用量最大的国家之一，滥用和不合理使用抗生素导致了抗菌耐药性的增加。为了应对这一挑战，政府加大了对抗生素的监管力度，限制了盐酸左氧氟沙星片的使用。

然而，随着人们对医疗和健康的需求增加，盐酸左氧氟沙星片市场的前景还是非常乐观的。新生儿、老年人和慢性病患者等易感人群的增加，使得感染疾病的治疗需求不断增加。盐酸左氧氟沙星片作为一种广谱抗生素，对多种细菌有良好的抗菌效果，因此具有广阔的市场前景。 总之，盐酸左氧氟沙星片市场在中国有着广阔的发展前景，但也面临着抗菌耐药性等挑战。随着医疗技术的进步和药物监管的加强，盐酸左氧氟沙星片市场将继续适应市场的需求，并不断发展和壮大。

2024年盐酸左氧氟沙星市场发展现状

2024年盐酸左氧氟沙星市场发展现状 一、市场概况 盐酸左氧氟沙星，是一种广谱抗菌药物，属于喹诺酮类，广泛应用于临床医疗领域。该药物以其出色的抗菌谱和良好的耐受性，在治疗细菌感染方面具有重要的临床意义。目前，盐酸左氧氟沙星市场正处于快速发展阶段。 二、市场规模 在消费者需求的推动下，盐酸左氧氟沙星市场规模不断扩大。根据市场研究数据，近年来，盐酸左氧氟沙星市场年销售额稳步增长，预计在未来几年内将继续保持增长势头。 三、市场竞争 目前，盐酸左氧氟沙星市场竞争激烈，主要由几家国内外制药企业主导。这些企 业在产品品质、价格和营销策略上展开竞争，并争夺市场份额。同时，新进入市场的企业也加入竞争，推动市场进一步发展。 四、市场趋势 1.产品创新：随着药物研发技术的不断进步，盐酸左氧氟沙星相关产品不 断创新，以满足不同患者的需求。创新产品的推出有助于增加市场竞争力。

2.市场拓展：盐酸左氧氟沙星市场在国内外都具有较大的发展空间。通过 进一步拓展市场，企业可以开拓新的销售渠道，提高品牌知名度，并扩大市场份额。 3.价格竞争：市场竞争激烈，价格成为企业争夺市场份额的重要手段。企 业在保证产品质量的前提下，通过控制生产成本和价格策略，争夺消费者的购买。 五、市场机遇与挑战 1.市场机遇：随着人民生活水平不断提高和医疗保健需求的增长，盐酸左 氧氟沙星市场有望迎来更大的发展机遇。同时，医疗产业的快速发展也为该药物提供了良好的市场环境。 2.市场挑战：在市场竞争激烈的背景下，企业需要面对不同的市场挑战。 包括资金和人才的压力、监管政策的变化以及知识产权保护等问题。 六、市场发展前景 目前，盐酸左氧氟沙星市场正处于高速增长阶段，预计在未来几年内仍将保持较 高的发展速度。随着市场竞争的加剧和技术的不断创新，市场发展前景广阔。 结论 总体而言，盐酸左氧氟沙星市场目前正呈现快速发展的趋势。企业在市场竞争中，应注重产品质量的提升和价格的合理定价，同时加强研发创新，以应对市场机遇和挑战，不断扩大市场份额，提高盈利能力。

左氧氟沙星静滴致低血糖休克的5例临床研究

左氧氟沙星静滴致低血糖休克的5例临床研究左氧氟沙星为我国临床上应用较为广泛的一种喹诺酮类抗菌药物，在多种感染性疾病的 临床治疗中发挥着重要应用价值。然而近年来不断有国内外研究报道左氧氟沙星静滴可致低 血糖休克，甚至会危及患者生命。我所在应用左氧氟沙星的过程中也发现了静滴致低血糖休 克病例。本文通过回顾5例左氧氟沙星静滴致低血糖休克患者的临床资料，分析患者发生不 良反应的原因，并探讨防治方法，现进行以下报道。 所用材料与方法 一、病例资料 研究对象为2015年4月至2017年6月期间在我所接受左氧氟沙星静滴治疗发生低血糖休克的5例患者。 病例1，男性，63岁，因腹痛、腹泻超过6h来我所就诊，平素健康状况良好，有糖尿 病和冠心病史。我所门诊科室诊断为急性肠炎，治疗方案中包括左氧氟沙星静滴抗感染治疗。静滴1h后，患者突然出现胸闷、心慌，面色苍白、血压骤降，急测血糖2.6mmol/L，考虑为 药物引起的低血糖休克。 病例2，女性，53岁，因外阴瘙痒2月余就诊，平素健康状况良好，有糖尿病史，就诊 后诊断为阴道炎、泌尿系统感染，给予静滴左氧氟沙星治疗。次日早晚后2h，患者突然出现 心慌，大汗，头晕，急查血糖为3.2mmol/L，考虑为药物引起的低血糖休克。 病例3，女性，66岁，因尿频、尿急、尿痛4d就诊，有冠心病、糖尿病史，就诊后诊 断为糖尿病、泌尿系统感染，给予静滴左氧氟沙星治疗。用药当天未发生不良反应，次日晚 餐后3h，出现心慌，胸闷，面色苍白，烦躁，急测血糖2.8mmol/L，考虑为药物引起的低血 糖休克。 病例4，男性，65岁，因腹痛、腹泻3d就诊，有糖尿病、冠心病史，就诊后诊断为“急 性肠炎”，给予静滴左氧氟沙星治疗。静滴结束后2h出现视物模糊、胸闷、心慌、大汗，急 查血糖为3.0mmol/L，考虑为药物引起的低血糖休克。 病例5，男性，58岁，因尿急、尿痛、寒战、发热、疲乏无力1d就诊，有糖尿病史， 原发性高血压史，就诊后诊断为前列腺炎、泌尿系统感染，给予静滴左氧氟沙星治疗。用药 后约45min，出现心慌、大汗，恶心，头晕，急测血糖3.0mmol/L，考虑为药物引起的低血糖休克。 二、处理方法 病例1：立即停止静滴左氧氟沙星，给予注射40ml 50%葡萄糖，后给予5%葡萄糖维持 静滴。 病例2：给予口服60ml 50%葡萄糖，更改药物治疗方案。 病例3：给予口服60ml 50%葡萄糖，更改药物治疗方案。 病例4：给予注射40ml 50%葡萄糖，更改药物治疗方案。 病例5：立即停止静滴左氧氟沙星，给予注射60ml 50%葡萄糖，后给予5%葡萄糖维持 静滴。 结果

2023年盐酸左氧氟沙星片行业市场发展现状

2023年盐酸左氧氟沙星片行业市场发展现状 盐酸左氧氟沙星片是一种广泛使用的抗菌药物，具有良好的疗效，在治疗呼吸道、泌尿道和消化道等疾病方面有着非常重要的作用。该药物的市场发展近年来持续增长，其主要原因是随着人们生活水平的提高，健康意识的增强，以及一些外界因素的影响，疾病越来越多地被人们重视，从而带动了药品市场的发展。下面将从行业概述、市场规模、市场竞争、行业趋势四个方面来分析盐酸左氧氟沙星片行业市场的发展现状。一、行业概述 盐酸左氧氟沙星片是一种广谱抗生素，主要用于治疗各种感染疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、皮肤软组织感染等。该药物在使用方面很方便，剂型也比较多，如片剂、注射液、胶囊等。盐酸左氧氟沙星片已经成为临床应用中不可或缺的一种药物。 二、市场规模 盐酸左氧氟沙星片市场规模越来越大，其主要原因是疾病越来越多，而且很多疾病需要使用该药物进行治疗。除此之外，医疗卫生体系的不断完善也为该药物的市场发展提供了不少支持。 据国内政府部门的相关统计数据显示，目前盐酸左氧氟沙星片市场规模已经达到了数十亿元左右。同时，随着医疗行业的不断发展和全民健康意识的逐步提高，未来几年该市场规模还将持续增长。 三、市场竞争

盐酸左氧氟沙星片市场激烈竞争。在竞争激烈的市场环境中，各个企业为了争夺更多的市场份额，都在不断地提高产品的研发能力，积极开展促销活动和宣传工作。 当前，盐酸左氧氟沙星片市场上的主要竞争企业主要有制药厂、集团公司、生产商等。在这些企业之间，它们之间的市场份额不同，这些差异取决于企业的规模、技术实力、市场策略、产品质量等多种因素。 四、行业趋势 随着国内疾病诊治技术的不断发展和医疗标准不断提高，治疗疾病需要使用盐酸左氧氟沙星片的患者数量也将不断增加，这将为盐酸左氧氟沙星片市场带来更多的机会。此外，随着科学技术的进步和生产技能的提高，盐酸左氧氟沙星片的剂型和用途将会不断拓展，更好地满足患者的治疗需求。同时，盐酸左氧氟沙星片市场上的一些企业也在探索新的市场模式和业务模式，以寻求更好的发展机会。 总之，随着人们对健康意识的提高和生活水平的不断提高，盐酸左氧氟沙星片市场发展势头依然强劲。而在市场竞争激烈的情况下，企业需要不断提高自身的竞争力，以实现更好的发展。最终，只有以科技创新和产品质量作为营销竞争的基石，才能够在盐酸左氧氟沙星片市场中取得更好的发展。

大剂量左氧氟沙星治疗急性呼吸系统细菌感染的疗效及安全性评价

大剂量左氧氟沙星治疗急性呼吸系统细菌感染的疗效及安全性评价 作者：张华张建国皮秀杰 来源：《中国实用医药》2008年第18期 【摘要】目的评价大剂量左氧氟沙星治疗常见急性呼吸系统感染的临床疗效及安全性。方法分别口服和静脉滴注左氧氟沙星500 mg,1次/d,对呼吸系统常见的细菌感染189例进行临床观察,评价其疗效与安全性。结果口服(96例)与静脉滴注(93例)给药的临床有效率分别为96．87%和98．92%，细菌清除率分别为97．92%和98．91%，疗程分别为(7．06±2．25)d和(6．56±2．97)d，不良反应发生率分别为6．25%和8．60%。不良反应多为皮肤和胃肠道反应，但极轻微，对治疗无影响，停药后反应消失。结论大剂量左氧氟沙星口服或静脉滴注给药起效快、疗效高，未见明显不良反应。 【关键词】左氧氟沙星；大剂量；呼吸系统感染；口服；静脉滴注；疗效；安全性 左氧氟沙星在我院临床应用已有数年历史，一般多采用低剂量多次给药，我们依据国外[1]及国内相关报道，分析此药物的作用机制和有效药物浓度，与临床医师联合采用大剂量(500 mg/d)给药方法(口服、静脉滴注)治疗急性呼吸系统细菌感染189例，并分析其疗效及安全性，获得了满意效果，现报告如下。 1 资料与方法 1．1 临床资料入选人群标准：2006年10月至2007年9月住院患者及门急诊留院观察患者，年龄≥18岁，确诊为细菌性呼吸系统感染，细菌检出阳性率达85%以上，48 h内未给予其他抗菌素治疗，需应用抗生素治疗者。排除人群：奎诺酮类过敏者；妊娠及哺乳期妇女，心、肝、肾功能严重损害者；血液系统疾病、糖尿病、病毒等其他非细菌性感染者。剔除人群：不能按方案完成实验者，同时应用其他抗菌药者，因不良反应中途停药者不计入疗效统计，只统计药物不良反应。入选患者共189例，其中男102例，女87例。将口服给药组设为A组，计96例；将静脉滴注给药组设为B组，计93例(见表1)。 1．2 给药方法及观察项目

盐酸左氧氟沙星片国内外相关的临床研究资料综述

国内外相关的临床研究资料综述xxxx制药有限责任公司

国内外相关的临床研究资料综述【药品名称】 通用名：盐酸左氧氟沙星片 英文名：Levofloxacin Hydroshloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian 本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并 嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为: 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85 【性状】 本品为类白色或淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。 【适应症】 适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 【用法用量】 口服。成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。 成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。 【不良反应】 1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌症】 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7．偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

左氧氟沙星市场调查

左氧氟沙星市场调查 尽管受到新一代沙星类药物的挑战，但在可以预见的将来，左氧氟沙星凭借其在国内临床医学界积聚的良好人气将继续屹立不倒，但其市场份额会有所回落。 “行内对氧氟沙星应该非常熟悉，该品是日本第一制药株式会社在20世纪90年代初开发的新药。上市之后，因其具有口服生物利用度较高，代谢稳定以及可用于治疗各种常见感染症（包括难治尿路感染等棘手疾病），且具有疗效较好，不良副作用较小等优点。氧氟沙星在20世纪90年代曾风靡全球。此药在1993年即进入我国临床，商品名为“泰利必妥”。当时，泰利必妥身价昂贵，国内医院一片泰利必妥的售价就高达十几元人民币。 由于氧氟沙星在中国1993年药品专利法生效前已有多家国内制药企业仿制成功，而且其合成工艺并不困难，故此后氧氟沙星在国内很快泛滥，产量最多时我国约有100多家药厂生产氧氟沙星原料药和制剂。在这一情形下，日本第一制药株式会社旋即于1994年推出了氧氟沙星的“改良版”——第三代氟喹诺抗菌剂氧氟沙星的左旋体光学纯药左旋氧氟沙星（以下简称“左氧氟沙 据临床试验报道，左氧氟沙星的抗菌活性比其母体药物氧氟沙星高2倍，而且用量仅为后者的一半。1995年，左氧氟沙星被美国FDA正式批准在美上市，适应症多达十几种感染性疾病，包括慢性泌尿道感染症、鸟型分枝结核杆菌引起的肺结核等。左氧氟沙星对绿脓杆菌引起的败血症也有良好的疗效，故此药上市后立即受到国际市场的欢迎。” 登上冠军宝座 据了解，国内药企从1997年开始研制左氧氟沙星原料药并一举成功。仅仅用了7年时间，到2004年，全国已有十几家企业生产左氧氟沙星原料药，有关部门估计，90年代末，20世纪国内左氧氟沙星原料药总产量大约有60～100吨，当时除了制药厂外，江浙两省还有一些医药化工企业也在生产左氧氟沙星原料药，并以“化工原料”的名义对外出口。 由于左氧氟沙星乳酸盐水溶性极佳，可用于治疗包括麦粒肿角膜炎、巩膜炎等多种常见眼科感染疾病，加上当时市场上非常需要这类眼药水，故以左氧氟沙星为主的新型眼药水很快成为畅销产品。这一新用途也大大拓展了左氧氟沙星的产销量。据国内媒体报道，从1999年以来，各种左氧氟沙星迅速占领国内医院市场，至2003年，左氧氟沙星已夺走从前风光一时的头孢曲松的位置成为国内医院抗感染药物排行榜的首位药物。最有说服力的例子是，在2001~2003 这短短3年时间里，左氧氟沙星制剂在国内医院销售年增长率高达70％～80％，从而将此前一大批同年代“出生”、并一直畅销国内医院的头孢类新药和氨苄青霉素类半合成青霉素制剂挤得透不过气来。至2005年，左氧氟沙星因其在抗感染领域的出色表现当之无愧地成为国内抗感染药物中的“新霸主”。它也是我国

左氧氟沙星在儿科临床中的应用

左氧氟沙星在儿科临床中的应用 摘要目的探讨左氧氟沙星在儿科临床中的应用现状和安全性。方法回顾性研究2017年1月1日至2022年12月31日首都医科大学附属北京儿童医院和北京儿童医院保定医院使用左氧氟沙星的住院患儿，收集患儿性别、年龄、体重、出院诊断、药品名称、给药剂量、给药途径、给药疗程、病原微生物、不良反应等资料。 结果共纳入220例患儿，年龄1个月14 d至16岁7个月27 d，主要分布在学龄期(70例)、学龄前期(65例)、幼儿期(44例)，占所有患儿数的81.37%。共计13个科室使用，主要集中在呼吸科(77例)、血液科(49例)、感染内科(47例)、儿童重症监护室(14例)、干细胞移植科(9例)，占总病例数的89.08%。主要用于肺炎(150例)、全身播散性结核病(25例)、脓毒症(20例)及血液病合并感染(16例)的患儿。常见的病原为肺炎支原体(102例)、肺炎克雷伯菌(14例)、嗜麦芽窄食单胞菌(14例)、鲍曼不动杆菌复合群(10例)、金黄色葡萄球菌(9例)、铜绿假单胞菌(9例)。左氧氟沙星的用法用量中，单次给药剂量不足25例，超剂量使用 9例，给药频次错误9例。与左氧氟沙星相关的药物不良反应共3例，其中2例胃肠道反应(1例腹泻，单次剂量15 mg/kg,临床治愈；1例恶心，临床好转)，1例皮疹（临床好转）,未见严重不良反应。 结论左氧氟沙星在儿童中短期使用相对安全，应按照正确的用法用量给药，期间需要密切关注胃肠道系统、皮疹、肝肾功能、血液系统、血糖、心脏系统、神经系统等指标。关键词左氧氟沙星；儿科；安全性 细菌感染是医院和社区环境中的常见事件，也是21世纪最突

精囊镜下左氧氟沙星注射液灌洗治疗顽固性血精的临床研究

精囊镜下左氧氟沙星注射液灌洗治疗顽固性血精的临床研究 目的探讨精囊镜下左氧氟沙星注射液灌洗治疗顽固性血精的临床效果。方法选取2012年1月～2014年12月我院收治的40例顽固性血精患者，将其随机分为试验组和对照组，各20例。两组均于精囊镜下做全面检查后，对照组给予抗炎对症治疗，试验组给予左氧氟沙星注射液灌洗治疗。比较两组的治疗效果、精液高倍镜下的红细胞数量及并发症情况。结果试验组的治疗总有效率为95%，显著高于对照组的75%；治疗后，试验组精液中红细胞数量显著少于治疗前及对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；试验组的血精复发、会阴部疼痛、射精痛及出血量等情况均显著优于对照组，两组差异有统计学意义（P＜0.05）；试验组无一例发生并发症状，对照组并发症发生率为25%，两组差异有统计学意义（P＜0.05）。结论精囊镜下左氧氟沙星注射液灌洗治疗顽固性血精的效果安全可靠，值得临床推广应用。 [Abstract] Objective To explore the clinical effect of levofloxacin injection irrigation under seminal vesicle mirror in the treatment of obstinate hemospermia. Methods 40 patients with obstinate hemospermia in our hospital from January 2012 to December 2014 were selected and evenly divided into experimental group and control group in random，with 20 cases in each group.After full checking under seminal vesicle mirror，the control group was given anti-inflammatory symptomatic treatment，the inexperimental group was given levofloxacin injection irrigation.Clinical effect，red blood cells number in seminal fluid and occurrence of complications was compared between two groups. Results The total effective rate in experimental group was 95%，which significantly higher than 75% of control group.After treatment，red blood cells number in seminal fluid in experimental group was significantly less than that before treatment and control group，and the difference was statistical significance（P＜0.05）.Recurrence of hemospermia，perineal pain，ejaculation pain and amount of bleeding in experimental group was better than that of control group，the difference was statistical significance（P＜0.05）.There was no complications occurred in experimental group，the complication incidence rate in control group was 25%，the difference was statistical significance（P＜0.05）. Conclusion It is safely and reliable that levofloxacin injection irrigation under seminal vesicle mirror in the treatment of obstinate hemospermia and worth to popularize and application in clinical. [Key words] Seminal vesicle microscopy；Levofloxacin；Obstinate hemospermia 血精最常見的病因是精囊和前列腺的炎症与感染，其他少见的原因包括射精管梗阻或囊肿、精囊和前列腺结石及肿瘤、血管畸形、精囊结核、精囊憩室、精道损伤和医源性因素如经直肠前列腺穿刺活检等[1]。血精症是指精液中混有血液，占所有男性泌尿科症状的l%。血精反复发作，常规治疗方法无效而成为顽固性血精。应用输尿管镜行远端精道疾病诊治，是逆行性精道疾病的腔内诊治技术，而精囊镜是血精症最有效治疗方法之一[2]。我院2012年1月～2014年12

中流砥柱：感染性眼病的抗菌治疗，0.5%左氧氟沙星鼎力护航

中流砥柱：感染性眼病的抗菌治疗，0.5%左氧氟沙星鼎力护航 感染性眼睑病、泪器病、感染性角结膜炎、感染性葡萄膜疾病等是门诊常见的感染性眼病。重症的角膜炎、眼内炎可造成视功能损害,甚至角膜穿孔、眼球萎缩。寻求有效的抗生素早期治疗是挽救患者视功能的关键。6月30日，在参天“乐在其中走读中国“武汉站会议当中，北京大学第一医院的晏晓明教授就《感染性眼病的抗菌治疗》做了详实讲解，剖析了0.5%左氧氟沙星在感染性眼病当中抗菌治疗的出色表现。 眼部常见致病菌：表皮葡萄球菌和绿脓杆菌为主 在我国眼部感染常见的病原微生物当中，以真菌和细菌多见。来自广州中山大学眼科中心的一项调查研究显示，细菌感染占据42.82%，为主要的感染类型之一。在我国眼部常见致病菌当中，以表皮葡萄球菌和绿脓杆菌为主。孙旭光教授、张阳教授等在对2006至2015年我国北方地区拟诊细菌性角膜炎且细菌培养阳性的标本菌属分布研究当中也提到，葡萄球菌属以39.3%的比例居于首位。 抗生素在眼科的应用，将感染性眼病的诊疗带入一个全新的时代，特别是细菌性角结膜炎的治疗和预后有了显著改善。抗菌药物在感染性眼病当中具有重要的地位，合理用药将会为患者带来很大获益。 优秀的抗菌眼药应具备哪些特点？ 耐药性低是为选择抗菌药物的基础原则，除此以外，结合我国感染性眼病的病原谱特点，临床选择抗菌眼药还应当从广谱抗菌、强效快效、渗透性好、高度安全几方面综合考虑。左氧氟沙星以广谱覆盖眼科常见致病菌、较高的临床有效率、良好的眼组织穿透性、更低的角膜内皮细胞毒性、更高的安全性，牢牢占据眼部细菌感染防治的首选一线用药地位。 01 0.5%左氧氟沙星抗菌谱广 相比莫西沙星和加替沙星，左氧氟沙星能够覆盖葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、绿脓杆菌、细球菌属等眼科常见的致病菌，对于眼

不同地区4家医院临床分离菌株对吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星的耐药性分析

不同地区4家医院临床分离菌株对吉米沙星、左氧氟沙星和 莫西沙星的耐药性分析 黄湘宁;喻华;郭燕;苏丹虹;魏莲花 【摘要】目的:了解国内不同地区4家医院临床分离菌株对吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星的耐药性,为临床合理使用氟喹诺酮类抗菌药物提供参考.方法:收集2015年四川省人民医院、复旦大学附属华山医院、广州医科大学附属第一医院和甘肃省人民医院临床分离菌株,参照2016年美国临床和实验室标准协会相关要求, 采用E试验测定细菌对抗菌药物的敏感性.采用纸片法筛选和酶抑制剂增强确证试 验检测大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌和奇异变形杆菌中产超广谱β- 内酰胺酶(extended spectrumβ-lactamase,ESBL)菌株.结果:共收集到临床分离菌株539株,其中大肠埃希杆菌120株,肺炎克雷伯菌117株,肺炎链球菌108株,流感嗜血杆菌111株,卡他莫拉菌83株.大肠埃希菌对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率 分别为56.7％、48.3％,其中产ESBL菌株对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率分别 为66.7％、62.2％,非产ESBL菌株对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率分别为 41.5％、34.0％.肺炎克雷伯对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率分别为36.8％、19.7％,其中产ESBL菌株对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率分别为81.6％、 39.5％,非产ESBL菌株对吉米沙星、左氧氟沙星的耐药率分别为14.7％、12.1％.肺炎链球菌对吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星的耐药率分别为2.8％、4.6％和2.8％;吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星对流感嗜血杆菌的MIC90范围为0.5～0.75μg/ml,左氧氟沙星、莫西沙星对流感嗜血杆菌的敏感率分别为100％、 93.7％;吉米沙星对卡他莫拉菌的MIC50、MIC90分别为0.016、0.125μg/ml.结论:大肠埃希菌和肺炎克类伯菌对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药率较高,但肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌对上述3种氟喹诺酮类抗菌药物高度敏感.

左氧氟沙星的有关物质研究进展

左氧氟沙星的有关物质研究进展 王维剑;谢元超;刘琦;李军 【摘要】左氧氟沙星为第三代氟喹诺酮类抗生素,是氧氟沙星的左旋异构体,与氧氟沙星相比,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,因此左氧氟沙星在临床上得到了广泛的应用.本文重点对左氧氟沙星的有关物质研究进展进行综述,分析了左氧氟沙星中可能存在的以及已经确证的工艺杂质以及降解产物,并对左氧氟沙星的有关物质检查方法进行了汇总分析. 【期刊名称】《中国抗生素杂志》 【年(卷),期】2010(035)011 【总页数】6页(P820-825) 【关键词】左氧氟沙星;有关物质;工艺杂质;降解产物 【作者】王维剑;谢元超;刘琦;李军 【作者单位】山东省药品检验所,济南,250101;山东省药品检验所,济南,250101;山东省药品检验所,济南,250101;山东省药品检验所,济南,250101 【正文语种】中文 【中图分类】R917 有关物质指药物中所含规定成分之外的任何其它物质。有关物质可能无效、危害人体健康或影响药物的稳定性。有关物质的研究是药品研发的一项重要内容，它包括选择合适的分析方法，准确地分辨与测定杂质的含量并综合药学、毒理及临床研究

的结果确定杂质的合理限度。这一研究贯穿于药品研发的整个过程。由于药品的临床使用中产生的不良反应除了与药品本身的药理活性有关外，有时与药品中存在的杂质也有很大关系。例如，青霉素等抗生素中的多聚物等高分子杂质是引起过敏反应的主要原因。所以规范地进行杂质的研究，并将其控制在一个安全、合理的限度范围之内，将直接关系到上市药品的质量及安全性[1]。关于有关物质的检查，在 国际上已早为“人用药品注册技术规范协调会(ICH)”所关注[2]，国内在新药的有关文件中也提出了供参阅的一些具体要求[1]，并逐渐引起研制新药者的重视。由 于一个新药从合成原料药到制备有关的制剂，再经贮藏、运输、使用，要经历一段长期复杂的过程，在此期间，每一过程都有可能产生有关物质，如生产中可能带入起始原料、试剂、中间体、副产物和异构体等；在贮藏和运输过程中，可能产生降解产物、聚合物或晶型转变等特殊杂质。为保证药物的安全有效，同时也要考虑到生产实际情况，药物允许存在一些有关物质，但是必须严格控制它们的限量。 从1962年第1个喹诺酮类抗菌剂萘啶酸(nalidixic acid)进入临床；1979年第1 个合成的氟喹诺酮类抗菌剂诺氟沙星(norfloxacin)出现；现今众多的广谱氟喹诺酮类药物得到了广泛应用。在抗生素领域，氟喹诺酮类抗生素是唯一可以与-内酰胺 类抗生素相媲美的合成抗菌药[3]。氟喹诺酮类抗生素是在喹诺酮结构的6位引入氟、7位引入哌嗪环而得到的一类衍生物[4]。有文献报道，氟原子的引入使氟喹 诺酮类抗生素对革兰阴性菌和阳性菌的抗菌谱变宽，抗菌效力增强[5]。氧氟沙星(ofloxacin)是日本第一制药株式会社研发合成的第三代广谱氟喹诺酮类抗菌药，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有明显的抑制作用。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染。左氧氟沙星(levofloxacin)为氧氟沙星的左 旋异构体，其抗菌作用约为氧氟沙星的2倍，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。而氧氟沙星的右旋异构体几乎没有抗菌作用，并且其毒性大于左旋异构体。因此，左氧氟沙星在临床上得到了广泛应用。目前，左氧氟沙星是唯一的一种是被美国