抗菌药物的基本概念与分类
?抗菌药物的基本概念及分类
?常用抗菌药物的特点
?抗菌药物的分级管理
?抗菌药物的合理应用
一、抗菌药物的基本概念及分类
?基本概念
?（抗生素）微生物在代谢中产生的，对细菌和其他微生物以及肿瘤细胞具有抑制和杀灭作用的一类物质。
?（抗菌药）是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物，除部分抗生素外，还包括合成的抗菌素，比如磺胺类、喹诺酮类等。
?（抗菌药和抗生素是什么关系呢？他们是大范围和小范围的关系。抗生素是针对所有能够医治杀灭的生命体，包括细菌、病毒、寄生虫、肿瘤细胞等，抗菌药物主要是杀灭细菌的。抗生素是比较广义的，而抗菌药物是比较专一的。）
我国住院病人的抗菌药物使用率
我国住院病人抗生素使用率：
三级医院70% 二级医院80% 一级医院90％
WHO同期数据30％美国同期数据20％
提示：
?我国执业医师法于1999年5月1日开始实施起，规定了对考核不合格的医师，县级以上卫生行政部门可以责令其暂停执业活动3-6个月，并接受培训和继续医学教育。
?经注册的执业医师在执业地点取得相应的处方权
?医师发现传染病疫情时，应当按照有关规定及时向所在机构或者卫生行政部门报告抗菌药物的分类
?一、按抗菌活性分类
?1、浓度依赖性
?包括氨基苷类、喹诺酮类、硝基咪唑类等
?PAE长（药物后效应—抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度（MIC）以下仍残存的抗菌效应）
?可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效
?但浓度不能超过最低中毒浓度
?提示：
?门诊患者抗菌药物处方比例不超过30%
?引起医院内感染的致病菌主要是革兰阴性菌
?2、时间依赖型且PAE较短的抗菌药物
?多数β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)、林可霉素类
?抗菌作用与同细菌接触时间相关，与峰浓度关系不大
?在最低抑菌浓度（MIC）4-5倍时即处于饱和
?疗效评价指标：血药浓度超过最低抑菌浓度时间(T>MIC)
?β-内酰胺类：当浓度>4倍的MIC时，其杀菌作用不再增强；
?当T>MIC占给药间隔50%-60%时，杀菌效果最佳
?提示
?已达到有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提高疗效
?可通过给药次数来提高疗效。
?例：头孢呋辛t1/2 80min
?用法：0.75-1.5g ivgtt tid
?头孢曲松t1/2 6-8h
?用法：1-2g ivgtt qd
?提示：
?1、处方书写应字迹清楚，不得涂改；如需修改，要在修改处签医师全名并注明修改日期
?2、用药错误是指合格药品在临床使用全过程中出现的、任何可以防范的用药不当?3、医疗机构临床使用的药品应当由药学部门统一采购供应。
?4、为门/急诊一般疼痛患者开具的麻醉药品、第一类精神药品注射剂，每张处方为1 次常用量；控缓释制剂，每张处方不得超过7日常用量。
?3、时间依赖性且PAE较长的抗菌药物
?大环内酯类（阿奇霉素等）、碳青霉烯类（亚胺培南等）、糖肽类（万古霉素等）；?PAE较长
?给药间隔时间可适当延长
?例：
?阿奇霉素t1/2 为41h
?特点：可蓄积于巨噬细胞并缓慢外排，组织和细胞中浓度高于血药浓度，因此PAE 长
?给药方法：0.5g po/ivgtt qd
?序贯疗法：先经过短疗程（3-4）天静脉注射给药，然后停药2-3天，或换为口服给药。
?二、抗菌药物分类—按化学结构分类
? 1.抗菌药物不良反应占所有药物不良反应的1/3 ，
?每年数以千万患者受累。
? 2.中国内每年有近20万人死于药物不良反应，
?其中有2/3与抗菌药物相关。
? 3.中国三分之一的残疾人属于听力残疾，
?60％～80％的致聋原因与使用抗菌药物有关。
?每年约3万名儿童因不合理使用耳毒性药物致聋，
?其中95％以上由于应用氨基糖苷类药物！！！
?提示：
?药品用法用量应当按照药品说明书规定的常规用法用量使用，特殊情况需要超剂量使用时，应当注明原因并再次签名。
?《医疗机构药事管理规定》要求二级以上医院应当设药事管理与药物治疗学委员会。
?为保障患者用药安全，除药品质量原因外，药品一经发出，不得退换。
?二、常用抗菌药物的特点
?（一）青霉素类：药房现有药品：口服有阿莫西林，注射剂有青霉素80万U
?主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有杀菌作用。
?使用前均应进行青霉素皮内敏感试验，阳性反应者禁用；
?提示：
?注射器灭菌不严格引起的乙型肝炎流行属于环境感染
?对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应当参照药敏试验结果选用
?主要用于溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的感染，医院药品目录现有：口服制剂有头孢氨苄、头孢羟氨苄，注射剂有头孢唑啉、头孢硫脒、头孢替唑?头孢唑啉常用于预防手术后切口感染，口服制剂主要适用于轻症病例。
?头孢硫脒对于敏感菌所致的感染较头孢唑啉强，注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺、胃肠等处含量为高，不透过血—脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，肾功能减退及老年患者应减量或慎用。
?头孢替唑：组织分布广，其中痰、肺、扁桃体、肾、盆腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中；主要以原型经肾排泄，其次是胆汁；可致红细胞、粒细胞，血小板减少，嗜酸性粒细胞增多
第二代头孢菌素类
?医院药品目录中口服制剂主要有头孢呋辛酯
?头孢呋辛主要用于围手术期预防感染用药，95%以上以原型经肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量。
?提示：
?肝功能减退的感染患者，应避免使用利福平
?乳妇在应用何种抗菌药时可继续哺乳青霉素类与头孢
?不属于院内获得性肺炎常用的经验性治疗方案的是头孢菌素+磺胺类
第三代头孢菌素类
?对G- 菌有强大的抗菌作用，对G+ 菌所致的感染亦有效，但并非首选用药；
?目前医院药品目录中口服制剂有头孢克肟，注射剂有头孢曲松、头孢他啶；
?此类药物对流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌作用最强，易透过血脑屏障、胎盘屏障；
60%以原形经肾排泄，40%经胆汁排泄，适用于肝胆系统感染，肝肾功能不全患者使用较安全；t1/2 为8h，每天给药1-2次。
?提示：
?治疗产ESBLs菌感染首选碳青霉烯类、酶抑制剂复合制剂
特别提示：头孢菌素应用注意事项
?1）禁用于青霉素类或头孢菌素有过敏史的患者
?（2）本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
?（3）可引起双流仑样（醉酒样）反应，用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄
入含酒精饮料。
?提示：
?卫办医政发〔2009〕38号文的要求，当目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物时应暂停该类抗菌药物的临床应用
β－内酰胺酶类－β－内酰胺酶抑制剂
?医院现有目录品种：
?阿莫西林舒巴坦钠、美洛西林舒巴坦钠、哌拉西林舒巴坦钠
?此类制剂优点一是扩大抗菌谱，二是增强抗菌活性
大环内酯类抗生素
?医院目录有阿奇霉素
?作为青霉素类过敏患者的替代药物，具有一定的免疫调节作用。
?临床药师工作实例：
?慢性支气管扩张伴感染患者，体内细菌已耐药，用头孢三代无效，但联用阿奇霉素后2-3周，感染才得以控制。
?临床上主要用于长期慢性肺部炎症及免疫性疾病患者。
?序贯疗法：缩短静脉给药时间，减轻患者痛苦，节约医疗费用。
喹诺酮类
?医院目录有左氧氟沙星注射液
?注意事项
?影响软骨发育，18岁以下患者及妊娠期，哺乳期患者禁用
?制酸剂和含钙、镁、铝等金属离子的药物应避免同时应用，必须合用时应间隔2-4小时
?可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂，用药期间应密切观察。
抗菌药物分级管理
?（一）、分级管理原则
?1、非限制使用：经临床常期应用证明安全、有效、对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物；
?2、限制使用：与非限制使用药物相比较，这类药物在疗效、安全性、对细菌耐药性影响、药品价格等某方面存在局限性，不宜作为非限制药物使用；
?3、特殊使用（1）、不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药而导致严重后果的抗菌药物；（2）新上市的抗菌药物；（3）其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚少，或并不优于现用药物者；（4）药品价格昂贵。
分级管理办法
?1、一般对轻症与局部感染患者首选非限制使用抗菌药物进行治疗。
?2、患者需要应用限制使用抗菌药物治疗时，应具有中级以上专业技术任职资格的医生同意，并签名；
?3、患者病情需要应用特殊使用抗菌药物，应具有严格临床用药指征或确凿证据，处方需经具有高级专业技术职务任职资格医生签名。
天。
合理使用抗菌药目的
?1、达到有效治疗感染性疾病的目的；
?2、减少细菌耐药，保护患者不受或少受用药有关的损害。
?提示：
?抗菌药物疗程因感染不同而异，一般情况下，体温正常、症状消退后可维持72-96小时
?耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA）的治疗应选用万古霉素
抗菌药物临床应用原则
?1、诊断：包括临床初步诊断及病原学诊断，住院病人抗菌药物使用率，二级医院控制在50%以下。
?2、力求做到有样必采，住院病人有样可采送检率力争达到60%以上，并及时送病原学检查及药敏试验，以期获得用药的科学依据。
?3、一般先进行经验治疗，一旦获得培养结果则进行目标治疗。
?提示：
?对接受抗菌药物治疗患者，微生物检验样本送检率不得低于30%
?4、临床医生在使用抗菌药物时，应严格掌握抗菌药物的适应症、毒副反应和给药剂量、用法、制定个体化的给药方案。（严格意义上讲有条件的医院应配备临床药师，建立临床药师干预制度）
?提示：
?接受清洁-污染手术的患者手术时预防用时间应为24-48小时。
?紧急情况下，医师可以越级使用抗菌药物，处方量应当限于1天用量。
?抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济的原则
特殊情况下抗菌药的应用
?1、肾功能损伤者感染时抗菌药物的选用
?放心用，按原治疗剂量：阿奇霉素、氯霉素，头孢哌酮；
?可选用，轻中度肾功能减退时无需减量，重度减退时减少剂量：红霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、头孢曲松、磺胺类、甲硝唑等；
?小心用，轻中重肾功能减退时均需减量应用：青霉素、头孢类等；
?不宜用，确有指征应用时在血药浓度监测下显著减量应用：氨基糖苷类。
?不能用：四环素类，喹诺酮类大多数。
?2、肝功能减退时抗菌药物的临床应用
?按治疗量应用：青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、氨基糖苷类、左氧氟沙星等；
?肝病时减量慎用：头孢曲松、甲硝唑、头孢哌酮、替硝唑、美洛西林、哌拉西林等?提示：
?诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物。
?外科预防用抗菌药物的给药方法：接受清洁手术者，在术前0.5-2小时内给药，或麻醉开始时给药。
?轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射给药。
新生儿和儿童抗菌药物的应用
生理特点:
代谢酶系尚不成熟, 血浆蛋白结合能力较弱, 游离药物多
肾功能发育不完全, 血半减期长
首选β内酰胺类抗生素青霉素过敏者可选用大环内酯类
喹诺酮类禁用于18岁以下患者
?四环素类不可用用8岁以下患儿
?林可酰胺类4岁以下慎用，新生儿禁用
?慎用氨基糖苷类
禁用氯霉素、磺胺药。
?老年人抗菌药物的应用
?生理特点:
?体内脂肪增多水分减少，药物的分布容积减少
血浆白蛋白水平降低，肝代谢减慢。肾脏萎缩，血半减期延长。
联合用药，剂量宜偏小（青霉素脑病）。
氨基糖苷类药物肾毒性、耳毒性: 老年人尤易发生。
注意肝毒性用红霉素、氟康唑、两性霉素B、利福平、异烟肼、
四环素类、氯霉素、磺胺类等时严密监测肝功能
妊娠期患者抗菌药物的合理使用
妊娠全过程权衡利弊后妊娠全过程妊娠早期妊娠后期可以使用谨慎使用避免使用避免使用避免使用
青霉素氟康唑四环素类TMP 氯霉素头孢菌素氟胞嘧啶酯化红霉素甲哨唑
其他β-内酰胺类林可霉素/ 喹诺酮类乙胺嘧啶
大环内酯类克林霉素磺胺类药利福平
（酯化物除外）异烟肼* 呋喃妥因金刚烷胺
磷霉素氨基糖苷类** 碘苷
万古霉素** 阿糖腺苷
异烟肼
氨基糖苷类
万古霉素
* 妊娠期应避免使用。必需使用时应加用维生素B6。
**妊娠期应避免使用。有绝对指证且无替代药物时：可充分权衡利弊后，
在血药浓度监测下调整给药剂量及个体化给药。
哺乳期妇女可应用的抗菌药物：
β-内酰胺类（乳汁中浓度低）
氨基糖苷类（肠道基本不吸收）
哺乳期不可使用或用后停止哺乳的抗菌药物：
红霉素、喹诺酮、磺胺类、
异烟肼、氯霉素、四环素、
联合应用抗菌药物指征
换药
①病原菌未明的重症肺部感染，选用药物的抗菌谱宜待药敏试验结果再作调整。
②单一抗菌药物不能有效控制的严重或耐药菌感染，如对绿脓杆菌感染：β-内酰胺类与氨基糖苷类）。③单一抗菌药物不能有效控制的混合感染（如G+与G-菌、需氧菌与厌氧菌、细菌与真菌混合感染）。
④需长期应用抗菌药物可能会产生耐药者（如结核和非结核分支杆菌感染）。
⑤联合用药使毒性较大的药量得以减少
（两性霉素B与氟胞嘧啶合用治疗深部真菌感染，可减少前者用量
?一般感染患者用药72小时后（重症感染48小时）后，可根据临床反应或临床微生物检查结果，决定是否需要更换所用抗菌药物。
?不宜在同类药物之间的更换用药：氨基糖苷类、喹诺酮类和头孢菌素同类之间存在交叉耐药！
疗程
?一般感染待体温、症状体征及实验室检查明显好转或恢复正常后再继续用药3-4天。
?严重感染或特殊感染需14-21天；
?感染性心内膜炎4-6周或更长；
?伤寒在热退后至少继续用药7-10天。
抗感染治疗中存在主要问题
滥用：指征不严--病毒性感染；FOU；预防用药；多种药联用.
2、乱用：3代头孢菌素用于G+球菌感染；头孢唑林+氨基糖苷类老人或肾功能不全的患者；氟喹诺酮类用于孕妇、儿童等
3、错用：如给药途径不当（肠道感染经静脉用药）；疗程过长或过短；青霉素每日1次缓慢静脉低注；
4、不重视病原学检查；或盲信药敏试验
5、追求昂贵和超广谱；
6、频繁更换抗菌药物（通常3d进行临床评价）
7、忽视综合治疗：支持及免疫治疗、内环境、原发病和局部病灶处理
认识误区
?误区一：一感冒就吃“消炎药”；误区二：药物越新越好，越贵越好；误区三：频繁换药或同时使用多种抗菌药；误区四：一旦有效就停药。
如何避免不合理使用抗菌药物
?两个“坚持”：一是坚持有科学依据指导下使用抗菌药；二是坚持用足量、用足疗程。
?四个“不要”原则：不要自行购买抗菌药物；不要主动要求开抗菌药物；不要随意服用抗菌药；不要随变停用抗菌药。
抗菌药物的基本分类及抗菌要点
抗菌药物的基本分类及抗菌要点 热度20已有191 次阅读2012-7-14 09:23 |青霉素, 氨苄西林, 普鲁卡因, 头孢菌素 为了便于大家对抗菌药物的全貌建立概念性的认识，我对抗菌药物做了下面一些简略性表 述，希望能对大家学习抗菌药物有一点帮助。当然更希望得到大家的批评及指正。 （一）β-内酰胺类： 1、青霉素类： （1）天然青霉素类特点：主要作用是用于敏感菌株的的G+菌感染，但不耐酶。 临床上主有：青霉素G钠（钾）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V钾等。 （2）耐酶青霉素类：本类药物耐酸、耐酶，主要用于耐青霉素的金葡菌等G+菌感染。 临床上主有：苯唑青霉素、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。 （3）半广谱青霉类：对大多数革兰氏阳性菌及少部分阴性菌（如李斯特杆菌、流感杆菌和伤寒杆菌等）有杀菌作用，耐 酸可口服，但不耐酶。 临床上主有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。 （4）抗铜绿假单胞广谱青霉素类：对G+菌作用不及青霉素、氨苄西林和阿莫西林等，但对包括铜绿假单胞及不动杆菌等 院内感染常见菌株在内的G-菌有强大的抗菌作用。 临床上有：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿帕西林等。 （5）抗G-窄谱青霉素类：氮卓脒青霉素（美西林）等。 2、头孢菌素类： （1）第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌；对G-作用较差，仅对少数大肠杆菌、肺炎杆菌等 有活性；多对β-内酰胺酶不稳定；半衰期多较短、不易进入CSF；有一定肾毒性。本类药中头孢硫咪对肠球菌（如粪肠球 菌、屎肠球菌等）有良好活性，这是一个另外。 注射用：头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩钠、头孢替唑钠、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢匹林、头孢乙氰钠等。 可口服用：头孢拉定、头孢氨苄、头孢克罗等。 （2）第二代头孢菌素：对G+菌作用与第一代稍弱或相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性；对β-内酰胺酶较稳定，头孢呋辛在CSF中有一定浓度；肾毒性较一代头孢要轻。头孢孟多等有明显的出血反应，应慎用。 注射用：头孢呋辛、头孢孟多酯、头孢替安等。 可口服用：头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢丙烯、头孢尼西钠等。 附：头孢丙烯的结构特点决定其每天1~2次用药即可 时间依赖性抗菌药物其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，要求用药时间间隔 满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%（即ζ>40%MIC）即可；此外，血浆半衰期(t1/2)（影响药物和细菌接触时间）、某些药物体内PAE(抗生素后效应)可能有一定影响，但不是决定因素。 对于头孢丙烯药物来说，虽然属于时间依赖性抗菌药物，但其特殊的药物分子结构决定了一天1次或2次给药即可满足该药理活性，即一天1次或2次给药就可以满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%这一原则。 头孢丙烯的分子结构：由于头孢丙烯在3位和7位两个侧链上的改造，使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。具体体 现在： 第一，头孢丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头孢菌素中的头孢克肟和头孢地尼的乙烯基相似的丙烯基， 丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头孢如头孢氨苄延长了2个碳原子侧链，由于引入 了丙烯基并延长了侧链使得头孢丙烯具备了如下特点： 在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而也相对延长了
(医疗药品)抗菌药物临床应用的基本原则
抗菌药物临床应用的基本原则 上海华山医院抗生素研究所吴菊芳 一抗菌药物治疗性应用的基本原则 （一）诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物；由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者，均无指征应用抗菌药物。 （二）尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 抗菌药物品种的选用原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感或耐药，即细菌药物敏感试验(以下简称药敏)的结果而定。因此有条件的医疗机构，住院病人必须在开始抗菌治疗前，先留取相应标本，立即送细菌培养，以尽早明确病原菌和药敏结果；门诊病人可以根据病情需要开展药敏工作。 危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效不佳的患者调整给药方案。 （三）按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 各种抗菌药物的药效学(抗菌谱和抗菌活性)和人体药代动力学(吸收、分布、代谢和排出过程)特点不同，因此各有不同的临床适应证。临床医师应根据各种抗菌药物的上述特点，按临床适应证(参见“各类抗菌药物适应证和注意事项”)正确选用抗菌药物。 （四）抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订 根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、病理情况制订抗菌药物治疗方案，包括抗菌药物的选用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用药等。在制订治疗方案时应遵循下列原则。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可 起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶， 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的
抗菌药物分级使用管理制度
抗菌药物分级使用管理制度 1、抗菌药物的分级使用管理是由医疗感染管理委员会领导，质管、院感职能部门具体负责实施的。 2、抗菌药物的使用必须严格掌握适应症和禁忌症，减少毒副反应，减少预防性抗菌药物的使用。严格控制缺乏指征抗菌药物的使用，坚决制止滥用抗菌药物。积极开展并规范围术期用药。 3、必须贯彻有样必采的原则，药敏结果未报告前或病情不允许情况下，可根据临床经验用药。用抗菌药前采样（可多次）送培养和药敏，待药敏报告后再调整。 4、遵循分线用药原则，根据病情应用抗菌药物，提倡应用第一线药物，控制第二线药物，严格控制第三线药物的使用。 5、普通感染或预防性使用抗菌药物提倡首选一线抗菌药物；二线抗菌药物的使用，原则上应由主治医师以上批准后方可使用；三线抗菌药物的使用，应根据药敏或有关专家会诊或疑难病讨论意见，由经管医师提出申请，科主任审批，报分管院长或质管科审批后方可使用。 6、审批后的三线抗菌药物的使用期限不超过七天，若确需继续使用，应重新办理审批手续。 7、实行三线抗菌药物使用审批登记制，具体由质管科负责。质管科每月对使用审批情况检查，检查结果纳入科室抗菌药物量化考核。
8、坚持量化考核结果与奖罚措施挂钩，对情况特别严重者予以通报处理。 抗菌药物合理应用管理制度 按照“浙江省抗菌药物临床合理应用指导方案（试行）”，进一步提高我院合理使用抗菌药物水平，结合本院实际，特作以下规定： 一、抗菌药物使用基本原则 1、抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（个别也可局部应用）的各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、真菌等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2、力争在使用抗菌药物治疗前，正确采集标本，及时送病原学检查及药敏试验，以期获得用药的科学依据。未获结果前或病情不允许耽搁的情况下，可根据临床诊断针对最可能的病原菌，进行经验治疗。一旦获得感染病原培养结果，则应根据该病原菌的固有耐药性与获得性耐药特点以及药敏试验结果、临床用药效果等调整用药方案，进行目标治疗。 3、感染性疾病的经验治疗直接关系到患者的治疗效果与预后，因此十分重要，须认真对待。在经验治疗前应尽快判断感染性质，对轻型的社区获得性感染，或初治患者可选用一般抗菌药物。对医院感染或严重感染、难治性感染应根据临床表现及感染部位，推测可能的
1.常用抗菌药物的分类
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青
霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶
头孢类抗生素的分类及特点
头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。
药理学抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
抗菌药物分线使用及分级管理办法
市第一人民医院 抗菌药物分线使用及分级管理办法 为促进我院抗菌药物合理使用，保证临床用药安全、有效、经济，根据卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》，制订本办法及分线目录。 第一章临床抗菌药物合理应用的基本原则 第一条抗菌药物是指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物。主要用于细菌、真菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体及部分原虫等病原微生物所致的感染性疾病。缺乏上述病原微生物感染依据的，原则上不使用抗菌药物。 第二条在使用抗菌药物治疗前，应尽可能正确采集有关标本，及时送病原学检查及药敏试验，作为选用药物的依据。未获结果前或严重感染，病情急迫的情况下，可根据临床诊断推断最可能的病原菌，选择抗菌药物进行治疗。一旦明确病原菌，应根据临床用药效果并参考药敏试验结果，选用合适的抗菌药物治疗。 第三条对轻症社区获得性感染或初治患者，可选用常用抗菌药物。对医院获得性感染、重症感染、难治性感染患者应根据临床表现及感染部位，推断可能的病原菌及其耐药状况，选用抗菌活性及针对性强、安全性好的抗菌药，必要时可以联合用药。 第四条临床医师选择抗菌药物时，应综合考虑以下因素： （一）患者的疾病状况：感染严重程度、机体生理、病理、免疫功能状态等。 （二）抗菌药物的特性：包括抗菌药物的药效学特点（抗菌谱、抗菌活性和后效应等）、药代动力学特点（吸收、分布、代、排泄、半衰期、血药浓度和细胞浓度等）以及不良反应等。 （三）给药途径：轻中度感染尽量选用生物利用度高的口服制剂；重症感染或因病情需要者可采用注射给药。 （四）有多种药物可供选用时，应优先选用价格低廉、抗菌作用独特、窄谱、不良反应少的抗菌药物。 第五条抗菌药物的调整：一般感染患者用药72小时（重症感染48小时）后，可根据临床疗效或病原菌检测结果，决定是否需要调整所用抗菌药物。 第六条疗程：一般感染在症状、体征及实验室检查明显好转或恢复正常后继续用药2～3天，特殊感染或特殊药物按特定疗程执行。
抗生素的定义及相关概念
抗生素的合理应用 一、抗生素的定义及相关概念 （一）抗生素的定义 抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。如青霉素。半合成抗生素则是对天然抗生素进行结构改造所获得的产品。如：氨苄西林。那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质，严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药，而不能称为抗生素。如：喹诺酮类、磺胺类抗菌药。 （二）相关概念 1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下，选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的，同时又要防止各种不良反应的发生。 2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素：正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要，抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。 二、抗生素的合理应用 （一）合理使用抗生素的前提条件 要做到合理使用抗生素，首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点，为针对性地选用药物提供坚实的理论基础；其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制，特别是本地区、本单位的细菌耐药状况，为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。 抗菌药物的作用机制主要有：抑制细菌细胞壁合成；影响胞浆膜通透性；抑制蛋白质合成；影响叶酸及核酸代谢。
1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。下面重点介绍抗细菌抗生素及人工合成抗菌药的作用特点。 （1）β—内酰胺类β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。此类抗生素通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联，导致细胞壁缺损、破裂而迅速死亡。因此他对繁殖期的细菌有超强的杀灭作用，属繁殖期杀菌剂。而且他还具有对人体毒副作用小的优点。各种抗生素的作用特点详见表1、表2、表3。
抗菌药物考试试题
抗菌药物合理使用培训考试题 一、单项选择题(每题1分,共分) 1.正确的抗菌治疗方案需考虑：(d ) A患者感染病情B感染的病原菌种类C抗菌药作用特点D以上3项 2、可辅以抗菌药局部应用的情况有：( a) A化脓性胸膜炎大量胸腔积液B反复发作性尿路感染C隐球菌脑膜炎D化脓性腹膜炎 3.下列哪种情况有抗菌药联合用药指征：(b ) A慢支急性发作B病原菌尚未查明的严重细菌感染C急性肾盂肾炎D急性细菌性肺炎 4、下列情况何种是预防用药的适应:( d) A昏迷B中毒C上呼吸道感染D人工关节移植手术 5、预防用药用于何种情况可能有效:(c ) A用于预防任何细菌感染B长期用药预防C晚期肿瘤患者D风湿热复发 6、手术前预防用药目的是预防:(d ) A切口感染B手术深部器官或腔隙的感染 C肺部感染D切口感染和手术深部器官或腔隙感染 7、外科手术预防用药多数不超过:(b ) A手术后3天B术后24小时C术后1周D用至患者出院 8、应用头孢哌酮时应给患者补充:(d ) A 维生素A B 维生素B1 C 维生素C D维生素Kl 9、肾功能减退时，必须调整给药剂量的药物为:( a) A糖肽类B克林霉素C利福平D大环内酯类 10、肝功能减退时，不需调整给药剂量的药物为:( b)
A氯霉素B庆大霉素C红霉素酯化物D利福平 11、厌氧菌感染不可以选用：(b ) A亚胺培南B氨基糖苷类C甲硝唑D克林霉素 12、治疗肠球菌属感染首选:( b) A氯霉素B氨苄西林C左氧氟沙星D头孢唑林 13、下列药物中对铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性者有：(c ) A氨苄西林B头孢曲松C头孢他啶D头孢呋辛 14、有神经肌肉阻滞不良反应的药物为：(c ) A青霉素B氟喹诺酮类C氨基糖苷类D头孢菌素 15、新生儿感染治疗不宜选用：( a) A环丙沙星B头孢曲松C青霉素D以上都是 16、妊娠期不宜选用的抗菌药有：( c) A青霉素B头孢呋辛C环丙沙星D磷霉素 17、氨基糖苷类对以下那种细菌抗菌活性差：(b ) A大肠埃希菌B肺炎链球菌C铜绿假单胞菌D肺炎克雷伯菌18、在骨组织中浓度高的药物为：( a) A克林霉素B亚胺培南C庆大霉素D青霉素 19、老年感染患者一般不宜选用：( c) A青霉素类B克林霉素C氨基糖苷类D头孢菌素类 20、属于FDA妊娠期分类B类，孕妇可使用的抗菌药为：(c ) A环丙沙星B庆大霉素C青霉素D四环素 21、氨基糖苷类抗生素适用于以下何种病原菌感染：(c )
抗菌药的基本概念
抗菌药的基本概念 任务一抗菌药的基本概念 学习目标 知识目标 （1）掌握抗生素、抗菌谱、抗菌活性、化学治疗、抗生素后效应、细菌耐药性的基本概念；掌握抗菌药物联合应用的目的和原则； （2）熟悉抗菌药物的作用机制；熟悉肝、肾功能减退时抗菌药物的应用； （3）了解细菌产生耐药性的机制。 能力目标 针对不同个体合理选择抗菌药，并能分析抗菌药联合应用的合理性。 案例引导 妊娠期孕妇服用的多数抗生素能通过胎盘进入胎儿体内，某些药物可能导致胎儿畸形或发育不良，尤其在器官发生的器官形成期（孕8周前）更易导致胎儿畸形。妊娠期及哺乳期用药应如何选择？ 案例分析：青霉素类属B类药物，是妊娠期应用最安全的抗生素，包括广谱青霉素，如氟哌嗪青霉素及与青霉素配伍的β－内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦等）。大环内酯类属B类药物，常用于青霉素过敏者，红霉素最为常用。无味红霉素可导致妊娠期可逆性亚临床肝损害（转氨酶升高），应避免使用，其他类型未发现有此影响，妊娠期可用。哺乳期服用对乳儿无不良影响。头孢菌素类亦属B类药物，产科应用广泛，但妊娠早期的应用还缺乏系统的研究。应把青霉素类、大环内酯类作为妊娠早期的一线药物。头孢菌素类极少量分泌入乳汁中。氯霉素属C类药物，由于胎儿缺乏葡萄糖醛酰转移酶，氯霉素不能失活，积蓄在体内达高浓度时，可导致“灰婴综合征”，妊娠期禁用。哺乳期妇女应用氯霉素可导致婴儿医源性骨髓抑制及肠道菌群失调，哺乳期也应禁用。万古霉素属C类药物，因其有导致严重的肾毒性和耳毒性的可能，故在妊娠期禁用。万古霉素可分泌入乳汁中，对乳儿的影响不显著。 美国儿科学会认为哺乳期可以服用乙胺丁醇、异烟肼、利福平，但宜对婴儿定期进行体格检查。 一、抗菌药基本概念 对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物，主要包括抗菌药、抗真菌药及抗病毒药。使用抗菌药时，必须注意机体、药物和病原体三者间的关系（图7－1－1）。理想的抗菌药应对病原体有高度的选择性，不易产生耐药性，对机体无毒或低毒。
2016年抗菌药物的分类特点及应用
《抗菌药物分类特点及应用》培训试题 单位：姓名：分数： 一、单选题（3*10=30分） 1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有（） A、克林霉素 B、氯霉素 C、红霉素 D、万古霉素 E、达托霉素 2、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成（） A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、大环内酯类 D、糖肽类 E、磷霉素 3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物（） A、哌拉西林 B、头孢他啶 C、美罗培南 D、头孢曲松 E、环丙沙星 4、对MRSA不具抗菌活性的药物为（） A、达托霉素 B、万古霉素 C、利奈唑胺 D、头孢唑林 E、替考拉宁 5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为（） A、青霉素 B、头孢曲松 C、两性霉素B D氟康唑 E、美罗培南 6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为（） A、替卡西林/克拉维酸 B、米诺环素 C、左氧氟沙星 D、头孢吡肟 E、SMZ/TMP 7、无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为（） A、氯霉素 B、头孢曲松 C、米诺环素 D、万古霉素 E、红霉素 8、骨组织中浓度高的药物为（） A、红霉素 B、头孢菌素 C、克林霉素 D、青霉素 E、四环素类 9、前列腺中浓度高的药物为（） A、青霉素 B、头孢他啶 C、氟喹诺酮类 D、氨曲南 E、头孢拉定 10、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD参数主要为（）
A、血药峰浓度/MIC B、AUC24/MICCDE C、血药浓度达到或超过MIC的时间（T>） D、以上均是 E、以上均否 二、多选题（5*10=50分） 1、口服吸收差的抗菌药物为（） A、阿莫西林 B、左氧氟沙星 C、两性霉素B D、万古霉素 E、氟康唑 2、胆汁中浓度高的抗菌药物有（） A、利福平 B头孢哌酮 C、氨基糖苷类 D、万古霉素 E、氟康唑 3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的（） A、最低抑菌浓度（MIC） B、最低杀菌浓度（MBC） C、抗生素后效应（PAE） D、生物利用度 E、AUC 4、浓度依赖性抗菌药物有（） A、氨基糖苷类 B、氟喹诺酮类 C、头孢菌素类 D、氟胞嘧啶 E、利奈唑胺 5、时间依赖性抗菌药物有（） A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、碳青霉烯类 D、两性霉素B E、棘白菌素类 6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD参数是（） A、Cmax/MIC B、AUC24/MIC C、>MIC D、消除半衰期 E、生物利用度 三、简答题（1*20=20分） 1.抗菌药物的分类？
抗菌药物分类
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林） 共同特点：（1）广谱。
抗菌药物临床应用基本原则1
第一部分抗菌药物临床应用的基本原则 抗菌药物的应用涉及临床各科，合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。抗菌药物临床应用是否合理，基于以下两方面：有无抗菌药物应用指征；选用的品种及给药方案是否适宜。 抗菌药物治疗性应用的基本原则 一、诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物根据患者的症状、体征、实验室检查或放射、超 声等影像学结果，诊断为细菌、真菌感染者方 有指征应用抗菌药物；由结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。缺乏细菌及上述病原微生物感染的临床或实验室证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者，均无应用抗菌药物指征。 二、尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌药物抗菌药物品种的选用， 原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感性，即细菌药物敏感 试验（以下简称药敏试验）的结果而定。因此有条件的医疗机构，对临床诊断为细菌性感染的患者应在开始抗菌治疗前，及时留取相应合格标本（尤其血液等无菌部位标本）送病原学检测，以尽早明确病原菌和药敏结果，并据此调整抗菌药物治疗方案。 三、抗菌药物的经验治疗对于临床诊断为细菌性感染的患者，在未获知细菌培养及药敏结果前，或 无法获取培养标本时， 可根据患者的感染部位、基础疾病、发病情况、发病场所、既往抗菌药物用药史及其治疗反应等推测可能的病原体，并结合当地细菌耐药性监测数据，先给予抗菌药物经验治疗。待获知病原学检测及药敏结果后，结合先前的治疗反应调整用药方案；对培养结果阴性的患者，应根据经验治疗的效果和患者情况采取进一步诊疗措施。 四、按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药各种抗菌药物的药效学和人体药动学特点不 同，因此各有不同的临床适应证。临床医师应根据 各种抗菌药物的药学特点，按临床适应证（参见“各类抗菌药物适应证和注意事项”）正确选用抗菌药物。 五、综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订抗菌治疗方案根据病原菌、感染部位、感染 严重程度和患者的生理、病理情况及抗菌药物药效学和药动学证 据制订抗菌治疗方案，包括抗菌药物的选用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用药等。在制订治疗方案时应遵循下列原则。
常用抗菌药物的作用特点及注意事项
常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以 分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母 核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球 菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的 还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青 霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要 是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青 霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头 孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一 类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素， 比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类 头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳
抗菌药物使用分级管理制度
XX医院抗菌药物使用分线分级管理制度 第一章总则 第一条为加强我院抗菌药物临床应用的管理，按“非限制使用”、“限制使用”和“特殊使用”分级管理规定，建立抗菌药物分线分级管理制度，明确医师使用抗菌药物的处方权限，预防和纠正不合理使用抗菌药物的现象。 第二章抗菌药物分级原则 第二条将常用抗菌药物划分成一、二、三线： （一）第一线药物（非限制使用）：抗菌谱相对较窄、疗效肯定、不良反应小、价格低廉、货源充足的抗菌药物，依临床需要使用。 （二）第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效较好但不良反应较明显或价格较昂贵的药物，例如第三代头孢菌素等，应控制使用。 （三）第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种，例如万古霉素、第四代头孢菌素、碳青霉烯类、两性霉素B、恶唑烷酮类等，应严格控制使用。 “抗菌药物合理使用管理小组”根据具体情况制订一、二、三线药物名录（附件1），并定期调整、更新。 第三章抗菌药物分级使用管理 第三条住院医生处方权限为一线药物，主治医师处方权限为一、二线药物，副主任医师及主任医师处方权限为一、二、三线药物，住院医生、主治医生在值班或急诊时遇到严重感染的情况，可用二、三线药物，但需报医务科备案。 第四条对轻度与局部感染患者应首先选用一线抗菌药物进行治疗。 第五条根据患者病情需要，按临床治疗用药方案需要二线抗菌药物治疗时，由药敏结果证实；若无，应由主治以上医师签名。
第六条根据患者病情需要，按临床治疗用药方案需要三线抗菌药物治疗时，应由具有高级职称科主任签名或有感染专科医生会诊记录，或有全院疑难病例讨论意见，或报“抗菌药物合理使用管理小组”批准。选用特殊使用抗菌药物应从严控制，须经药事管理委员会认定、具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意，由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具处方后方可使用。 第七条下列情况可直接使用一线以上药物进行治疗，但若培养及药敏证实第一线药物有效时应尽可能改为第一线药物：（一）感染病情严重如：①败血症、脓毒血症等血行感染，或有休克、呼吸衰竭、DIC等合并症；②中枢神经系统感染；③脏器穿孔引起的急性腹膜炎、急性盆腔炎等；④感染性心内膜炎、化脓性心包炎等；⑤严重的肺炎、骨关节感染、肝胆系统感染、蜂窝组织炎等；⑥重度烧伤、严重复合伤、多发伤及合并重症感染者；⑦有混合感染可能的患者。 （二）免疫功能低下患者发生感染时，包括：①接受免疫抑制剂治疗；②接受抗肿瘤化学疗法；③接受大剂量肾上腺皮质激素治疗者；④血WBC＜1×10^9 /L或中性粒细胞＜0.5×10^9 /L； ⑤脾切除后不明原因的发热者；⑥艾滋病；⑦先天性免疫功能缺陷症；⑧老年患者。 （三）病原菌只对二线或三线抗菌药物敏感的感染。 第八条紧急情况下临床医师未经会诊或越级使用高于权限的抗菌药物，处方量不得超过1日用量，并做好相关病历记录。 第九条联合用药3种及以上抗菌药物要有药敏监测报告，且须经科主任批准并报医务科备案。 第十条在经验使用三线抗菌药物前，应做细菌培养与药敏试验，获得药敏试验结果后，参照药敏试验结果调整抗菌药物。 第十一条“抗菌药物合理使用管理小组”每年1－4次对感染病人的分布、病种、药敏耐药菌株、院内感染情况进行综合分析，向全院通报。定期对临床抗感染药物使用情况进行调查，将调查结果向药事管理委员会报告，并具体落实药事管理委员会作
药理学 抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 2.2 难点 细菌耐药性。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时。 4 内容提要 第一节抗菌药物概论 抗菌药物的基本概念 1．抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2．抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3．抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4．抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5．抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6．杀菌药（bactericidal drugs）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7．最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 8．最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
9．化疗指数一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应（first expose effect）是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1.化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 （1）干扰细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类抗生素。 （2）损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E，多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 （3）影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 （4）影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；②抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 （1）产生灭活酶，水解酶：β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素耐药。 （2）产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 （3）抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白（PBPs）改变导致对β-内酰胺类抗生素的亲和力下降。