海洋药物综述

海洋生物药物综述

海洋生物药物是指从海洋动植物中提取的药物，海洋中丰富的海产动生物不仅为人类提供了大量的食品，也为人类提供了许多药物，而且许多海洋药物疗效显著、价格低廉、作用独特，因此研究海洋药物具有十分重要的意义

来源广泛

天然产物是新药的重要来源，而海洋生物的多样性远远高于陆地，海洋中有着地球上80%的生物，丰富的生物多样性等于丰富的化学结构多样性。因此海洋将可能逐步成为新型药物发掘的主战场。

前景可观

国家海洋局发布的《中国海洋发展报告（2015）》披露：值得关注的是，海洋新兴产业显示出惊人的成长态势。近几年，海洋战略性新兴产业年均增速达到15%以上，远高于海洋产业年均增速11.7%的水平，目前海洋生物资源的可持续利用途径可分为化学合成、养殖、体外培养产生、微生物发酵、转基因或生物合成几种。而这些方面都可以为新药的开发提供良好的条件，因此，海洋生物药物将来迎来前所未有的发展前景。

发展方向

1.海洋生物药物 21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战，一直以来作为药物主要来源的陆地生物正面临着被开发殆尽的危险。向海洋进军，开发海洋药物迫在眉睫。海洋作为一个特殊的生态系统，在某种意义上，本身就是一个复

杂的培养体系。海洋生物处于复杂环境中，相互间的生态作用多是通过物种间化学作用物质如信息素、种间激素、拒食剂等来实现，这些环境因素远比陆生生物更加复杂和广泛，这导致海洋生物，特别是深海生物体内含有与陆地生物无法比拟的化学结构奇特、新颖并具有高活性、高药效的先导化合物，为新药研发提供了大量模式结构和药物前体。

（1）海绵碱

海产海绵Hymeniacidonaldis产生的生物碱。这种生物碱是在从海洋无脊动物中分离出来的化合物中筛查对细胞分裂周期调节蛋白依赖性激酶(CDK) 抑制时发现的。已知海绵碱乃是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶糖原合酶激酶3"、CKD1、CDK2、CDK5、酪蛋白酶 1 和促细胞分裂剂激活蛋白激酶-1 的有效的抑制物(IC50=10~40nM)。这种化合物可抑制参与阿尔茨海默病病理发生的人微管相关! 蛋白, 以及表达了此种蛋白的sf9 细胞的离体磷酸化。此外, 这种分子还可以通过抑制细胞核固子kB, 从而遏制人体U937 细胞中白介素-8 的产生, 以及抑制NF-kB 介导的白介素-1" 制激性前列腺素E2 的形成, 这证示其具有抗炎症活性。

（2）伪枝藻素

伪枝藻素(Scytonemin) 是一种作为天然海洋产物的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制物, 它可在超增生性炎症中发挥关键性作用。但这种分子实际上是在对美国俄勒冈州威尔多湖中采集到的蓝藻———真枝藻(Stigonema sp.)的分离物, 进行结构分析和药理鉴定时发现的。

这种化合物是一种存在于不同属种的水生和陆生蓝藻的细胞外鞘质的黄绿色可屏蔽紫外线的色素。它具有一种二体环状结构。这种单体亚单位与地木耳二酮密切相关, 后者是一种来自陆生蓝藻地木耳(Nostoc commune) 的有丝分裂纺锤体毒物。已发现为枝藻素能抑制可在有结分裂纺锤体形成调控中发挥重要作用的人马球状或水球状激酶(半数抑制浓度IC50=2#M), 以及可参与细胞周期调控的其他激酶, 包括具有类似潜力的检测点激酶CDK1

2、海洋天然活性成分的发现

海洋天然活性成分的研究是海洋药物开发的基础和源泉。海洋生物种类繁多，存在着许多特殊的次生代谢产物。然而，目前人类对海洋生物中活性成分的发现却还仅仅处在开始阶段，还有大量海洋生物有待于进行系统的化学成分研究和活性筛选。现阶段，研究重点主要集中在无脊椎动物等低等的海洋生物。海洋天然活性成分往往具有复杂的化学结构而且含量极低，建立快速、微量的提取分离和结构测定方法以及应用多靶点的生物筛选技术发现新的生物活性成分是当前科学家面临的挑战。

（1）硫酸化类固醇衍生物

是一种从Toposentia属海产海绵中萃取硫酸化类固醇衍生物HalistanalTrisulfate, 也可以在低摩尔浓度范围抑制pp60v-src 酪氨酸蛋白酶活性。

（2）吡咯烷二酮A

棕叶藻醌酸是由一种海产褐藻———棕叶藻产生的。吡咯烷二酮

A 是由海产真菌海蓬子壳二孢产生的。这两种化合物都是src族酪氨酸蛋白激酶Lck的新的抑制物。

（3）磷脂酶A2 抑制物在人体中, 分泌型IIA 磷脂酶A2(PLA2) 可通过花生四烯酸( 廿碳四烯酸)———前列腺素和白三烯的前体的产生, 涉及多种炎症性疾病的病理发生。鉴此认为, 分泌性PLA2 作为抗炎症药的一个有希望的研发目标, 科学家们已对这一族酶进行了重点研究。

3.海洋药物基因工程

海洋药物基因工程，是指利用分离自海洋生物的有药用价值的基因或以规模化养殖的海洋生物作为表达受体进行遗传操作，从而大量获得高值廉价的药物。根据其供体基因和表达受体的不同，可以分为3个方面：

(1)将海洋药物基因转入陆地生物中表达。将药物目的基因重组入适当的载体后，借鉴微生物基因工程、植物基因工程和动物基因工程的方法，可在陆地微生物、植物或动物中表达。

(2)将来自陆地的药物基因转入海洋生物中表达。某些海藻的养殖，如海带，已经形成大规模的产业，在产量上相对于某些高产的陆地作物也具有很大的优势。可以将海洋生物作为来自陆地的药物基因的理想表达受体，生产人们所需要的药物。

(3)将海洋药物基因转入海水养殖生物中表达。将稀有昂贵的药物基因转入产业化的海水养殖生物中表达，不仅可以获得药物，还可以促进多种优良性状的优化组合，培育海水养殖新品种，带动现代海

水养殖业向纵深发展。目前，利用基因工程技术，将克隆的海洋药物取得了一定的进展。存在于某些藻类藻胆体中的藻胆蛋白具有显著的抗癌、抗辐射以及促进造血功能等多方面的生物活性，并能提高患癌生物的存活率。中国科学院上海生化细胞研究所克隆了芋螺毒素(Conotoxin)的cDNA，是神经科学研究的有力工具药和新药开发的新来源。目前，在海洋药物的开发研究领域走在前列的是美国、日本等科技发达国家，在我国，对海洋药物的研究尚是一个方兴未艾的领域。有关资料显示，我国目前已有6种海洋药物获国家批准上市：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、角鲨烯、多烯康、烟酸甘露醇等；另有10种获健字号的海洋保健品。我国正在开发的抗肿瘤海洋药物有6－硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素Ａ（B\C）、扭曲肉芝酯、刺参多糖钾注射液和膜海鞘素等药物，但其长期疗效还有待于进一步观察评价。

研究展望

(1)开发海洋生物基因工程药物。用细菌、酵母、蓝藻作为表达系统，选择海洋生物中药理活性强的多肽和蛋白质类物质为突破口，开展基因工程研究，促进基因工程药品的发展。如不仅从受体生物中分离纯化单一成分的目的产物，还可以直接以海产品为口服性药物，进行海洋基因工程疫苗研究。

(2)开发海洋生物细胞工程药物。选择海藻细胞为突破口，通过筛选和改良，选取药用价值高的细胞株，利用相应的生物反应器，进行规模化生产。

(3)增强海洋天然产物的活性。以基因工程、细胞工程和酶工程为手段，培育出生长快、活性高、抗病性强的海洋药材新品种，并利用生物技术防治海洋药材人工养殖中的病虫害。随着人类对海洋资源的依赖和开发，海洋生物技术的研究及应用对生产生活的影响日益增加。海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手段，随着生物技术向海洋生物研究领域的渗透，必将加速海洋药物的产业化进程。海洋生物制药产业化，应当坚持“务实、高效”的原则，一方面通过政府政策鼓励和宏观管理，增加在海洋生物技术尤其是海洋生物医药产业方面的投入；另一方面在大学、研究所和企业间建立密切联系，发挥各自在人力、智力、财力上的优势，协调合作，重点发展几个社会效益高、市场前景广阔的项目。最终形成在基础研究方面不断取得进展，并将研究成果迅速转化为现实的生产力，反过来支持和促进基础研究这一良性循环的局面。现代生物技术应用于海洋药物的研究，改变了以往单纯从海洋生物中提取活性物质制药的模式，解决了海洋药物开发中规模化和合理化的矛盾，使生物技术制药进入一个新的

时代，为海洋科学和制药产业的发展以及人类可持续地开发海洋资源开辟了新的道路。、

参考文献：

1.《海洋生物药研发现状综述》《生物技术通报》, 2006(4):133-138

2.《海洋药物研究发展现状及展望》

3.关美君，林文翰，丁源．海洋药物一二十一世纪中国药学研究的新热点．中国海洋药物，2001（5）

海洋药物 期末重点

1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。 2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。 3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。 4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等 5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。 6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等 7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。 8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。 9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等 10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离 11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。 12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。 13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。 14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。 15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。 16、当目前为止，海洋药物研究取得许多优秀的研究成果，其中膜海鞘素是第一个进入临床试验的抗癌海洋药物；基于海洋天然产物研究并进行结构改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一个抗嘧啶药物是阿糖胞苷。 17、我国是海洋大国，是最早利用海洋生物治疗疾病的国家，《尔雅》是目前已知最早记载利用鲍鱼、海藻治疗疾病的古籍；作为我国古代医药典籍的集大成者，《本草纲目》收载记录了1892中药物，其中来源于海洋的有近90种；我国现存最早的官修本草《唐本草》记载了珊瑚入药，认为其具有明目、镇心、止惊等功效。 18、Et-74的研究历史最早可以追溯到1969年，当时，在海洋食品药品论坛上，第一次报道了加勒比海被囊类动物Ecteinacidia turbinate具有较高的抗癌作用。 19、由于海洋药物研究的高风险、高投资，其研究过程中往往会出现多个制药企业合作开发的现象，Yondelis作为首个海洋源性的抗肿瘤生物药物，是由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制的。 20、萜类化合物是一类活性高、分布广的海洋天然产物，其中海洋二倍半萜类是当前研究的热点，当前二倍半萜类2/3来自海绵。 21、海洋毒素具有多方面的生物活性和特异选择性，是海洋药物研究的热点成分，其化合物类型较多，其中西加毒素、刺尾鱼毒素及沙海葵毒素是聚醚类化合物。 22、海参是传统的海洋珍品，具有较好的滋补功效，现代药理研究发现其具有抗癌等多种生物活性，进一步的研究发现其主要次生代谢产物为海参皂苷。 23、在2004年12月22日，美国FDA通过了海洋多肽芋螺毒素ziconotide的药物审批，使其成为第一个上市的海洋药物，上市后其商品名为prialt。

第十章 海洋药物

第十章海洋药物 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内） 1．目前从海参中分离的生物活性成分是（） A．多糖 B．萜类 C．生物碱 D．苷类 E．挥发油 2．海洋生物量占地球总生物量约（） A．47% B．57% C．67% D．77% E．87% （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分） 1．目前从海洋生物中获得的成分有有（）（）（）（）（） A．前列腺素类 B．聚醚类化合物 C．肽类化合物 乙酸原化合物 D．大环内酯类 E．C 15 2．大环内酯类化合物根据结构不同，根据结构类型不同可以分为（）（）（）（）（）A．前列腺素类 B．简单大环内酯类 C．内酯环含有氧环的大环内酯D．多聚内酯 E．其他大环内酯类 二、名词解释 1．大环内酯类化合物 2. 乙酸原化合物 三、填空题 1．海参中除了分离出多糖之外，还分离出，作为阴离子表面活性剂作用于红血球，表现出作用。 2.从海洋生物中分离得到的前列腺素类成分，通常含有元素。一般都具有 活性。 3．内酯环含有氧环的大环内酯类化合物除内酯环外，还可能含有__________、___________、_____________等。 4．酯环上超过一个酯键的大环内酯化合物，称为__________________。 5．聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以___________为主的_____________环，醚环间___________骈合，形成骈合后聚醚的同侧为____________结构，氧原子_________排列，形成一个梯子状结构，又称______________。

海洋药物学标准答案和分数2012年

课程考试标准答案和评分标准 （题目类型是指：填空、选择、判断、名词解释、简答、论述、案例分析等） 一、（判断题） 1、对 2、错 3、对 4、错 5、错 6、错 7、对 8、错 9、对10、对 11、对12、对13、对14、对15、错16、错17、对18、对19、对20、对 二、（填空题） 1、② 2、② 3、② 4、③ 5、① 6、② 7、③ 8、① 9、①10、① 11、②12、①13、②14、③15、②16、①17、③18、③19、②20、② 三、简答 1、河豚毒素河豚 2、海兔毒素3 海兔 3、海兔毒素长尾柱唇海兔 4、呋喃倍半萜海绵 5、石房蛤毒素石房蛤 6、阿糖胞苷抗病毒作用 7、壳聚糖甲壳素 8、三环倍半萜、五元三环、端烯、甲基集中

9、褐藻胶 β-D-甘露糖醛酸和α-L-古罗糖醛酸 10、 四 叙述题 1 海洋生物资源用于海洋药物研究与开发的途径 １、海洋抗癌药物研究 ２、海洋心脑血管药物研究 ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究 ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免疫调节作用药物研究 ８、其他海洋药物研究 ９、海洋功能食品的研究开发 2 分析海人草酸的结构特性，叙述从海藻分离海人草酸的基本原理和过程 酸性氨基酸 H C 2COOH H 2C H 3

依据分子中的极性基团进行分离 3写出前列腺素的分子结构，比较PGE 和PGA 分子结构的差异，叙述从软珊瑚分离前列腺素的过程，简述前列腺素的生物活性作用。 加65%乙醇洗脱55%加乙酸铅得滤液加碱性乙酸铅得滤液通硫化氢脱铅清夜减压浓缩析出黄色粗结晶重结晶 无色针状结晶为海人草酸COOH R 7R 8O R 7R 8O R 7 R 8 O R 7R 8HO O COOH O COOH 13579 10 1113151719 20prostaglandins PEA PGB PGE PGF PGE1 PGE2

中国海洋大学药物化学实验讲义

实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 （一）化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C

原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展 齐栓栓 摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。 关键词：海洋药物研究现状进展 Present situation and development of marine drugs Qishuanshuan Abstract: This paper tells the status and development of marine drugs and its application in diseases of marine drugs, introduces the advantages and what ha s been achieved and thefuture prospects。 Keyword：marine drugs research status progress; 在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。 一. 海洋药物的研究现状 1.世界海洋药物研究现状 国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经

生物技术制药习题答案

第一章绪论 1.生物技术的核心和关键是（A ） A 细胞工程 B 蛋白质工程 C 酶工程 D 基因工程 2. 第三代生物技术（ A ）的出现，大大扩大了现在生物技术的研究范围 A 基因工程技术 B 蛋白质工程技术 C 海洋生物技术D细胞工程技术 3.下列哪个产品不是用生物技术生产的（D ） A 青霉素 B 淀粉酶 C 乙醇 D 氯化钠 4. 下列哪组描述（A ）符合是生物技术制药的特征 A高技术、高投入、高风险、高收益、长周期 B高技术、高投入、低风险、高收益、长周期 C高技术、低投入、高风险、高收益、长周期 D高技术、高投入、高风险、低收益、短周期 5. 我国科学家承担了人类基因组计划（C ）的测序工作 A10% B5% C 1% D 7% 名词解释 1.生物技术制药 采用现代生物技术可以人为的创造一些条件，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医学药品，称为生物技术制药。 2.生物技术药物 一般说来，采用DNA重组技术或其它生物新技术研制的蛋白质或核酸来药物称为生物技术药物。 3.生物药物

生物技术药物是重组产品概念在医药领域的扩大应用，并与天然药物、微生物药物、海洋药物和生物制品一起归类为生物生物药物。 简答题 1.生物技术药物的特性是什么？ 生物技术药物的特征是： （1）分子结构复杂 （2）具有种属差异特异性 （3）治疗针对性强、疗效高 （4）稳定性差 （5）免疫原性 （6）基因稳定性 （7）体内半衰期短 （8）受体效应 （9）多效应和网络效应 （10）检验特殊性 2.简述生物技术发展的不同阶段的技术特征和代表产品？ （1）传统生物技术的技术特征是酿造技术，所得产品的结构较为简单，属于微生物的初级代谢产物。代表产品如酒、醋、乙醇，乳酸，柠檬酸等。 （2）近代生物技术阶段的技术特征是微生物发酵技术，所得产品的类型多，不但有菌体的初级代谢产物、次级代谢产物，还有生物转化和酶反应等的产品，生产技术要求高、规模巨大，技术发展速度快。代表产品有青霉素，链霉素，红霉素等抗生素，氨基酸，工业酶制剂等。 （3）现代生物技术阶段的技术特征是DNA重组技术。所得的产品结构复杂，治疗针对性强，疗效高，不足之处是稳定性差，分离纯化工艺更复杂。代表产品有胰岛素，干扰素和疫苗等。 3.生物技术在制药中有那些应用? 生物技术应用于制药工业可大量生产廉价的防治人类重大疾病及疑难症的新型药物，具体体现在以下几个方面： （1）基因工程制药，利用基因工程技术可生产出具有生理活性的肽类和蛋白质类药物，基因工程疫苗和抗体，还可建立更有效的药物筛选模型，改良现有发酵菌种，改进生产工艺，提供更准确的诊断技术和更有效的治疗技术等。随着基因技术的发展，应用前景会更广阔。 （2）细胞工程和酶工程制药

海洋生物制药的研究现状及展望

海洋药物研究发展现状及展望 摘要：现代生物技术在制药产业中发挥了重要作用，海洋生物技术的出现和发展推动了海洋生物药物的研究，是今后生物技术药物的发展方向。综述了生物技术在海洋药物开发中的应用，并展望了新世纪海洋生物制药的前景。 关键词：海洋生物药物生物技术基因工程研究展望 海洋生物是巨大的生物资源库，由于海洋环境的特殊性和科学技术手段的限制，以往人们对海洋生物的研究和开发受到严重的限制。现代生物技术的迅速发展为研究和开发海洋生物搭建的平台，提供了锐利的武器。海洋生物技术是将现代生物技术的各种技术手段，基因工程技术、细胞工程技术、微生物技术、酶工程技术、生化分离技术等应用于海洋生物领域形成的现代生物技术的重要分支[1]。 海洋药物研究经历近半个世纪的探索和发展，已经获得了许多宝贵的经验积累和丰富的研究资料，特别是近年来生物技术的迅猛发展，为海洋药物开发提供了新的研究方法、研究思路和发展方向。现代的化学研究方法与多种生物技术越来越紧密地结合，已成为当今海洋药物研究发展的主流，并且是今后数十年海洋药物研究的主要趋势。随着海洋开发步伐的加快和现代生物技术的广泛应用，从海洋生物中发现活性天然产物，并将其开发成新型药物得到了研究人员的普遍重视[2]。 （一）海洋生物活性成分的研究 1、海洋生物药物 21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战，一直以来作为药物主要来源的陆地生物正面临着被开发殆尽的危险。向海洋进军，开发海洋药物迫在眉睫。海洋作为一个特殊的生态系统，在某种意义上，本身就是一个复杂的培养体系。海洋生物处于高盐、高压、低温和无光照的环境中，相互间的生态作用多是通过物种间化学作用物质如信息素(pheromones)、种间激素(kairomones)、拒食剂(feeding deterrents)等来实现，远比陆生生物复杂和广泛，这导致海洋生物，特别是深海生物体内含有与陆地生物无法比拟的化学结构奇特、新颖并具有高活性、高药效的先导化合物，为新药研发提供了大量模式结构和药物前体[3]。 2、海洋天然活性成分的发现

我国海洋大学_复试真题_药物化学

1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

页 三. 填空 （共20题，每题1 分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C

海洋药物名词解释

Jung, W. K., & Kim, S. K. (2009). Isolation and characterization of an anticoagulant oligopeptide from blue mussel, Mytilus edulis. Food Chemistry, 117, 687–692. 华农大:《海洋生物制药》复习资料 《海洋生物制药》复习题型资料 一、名词解释： 1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。 2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。 3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。 5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。主要有房室模型、生理模型。 7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。 二、选择/填空：

抗菌抗病毒海洋活性物质研究进展

抗菌、抗病毒海洋活性物质研究进展 班级：生物工程1311班姓名：张坤煌学号：201321042023 摘要：进入21 世纪以来，海洋生物已成为天然药物的重要来源之一，从各类海洋生物中可提取分离到具有各种药用活性的化合物，具有开发成新药的潜力。海洋多变复杂的环境导致了海洋生物的多样性。近年来,在对海洋生物的研究中发现了许多独特的生物活性物质。通过对这些生物活性物质的提取、药理研究，为新药的开发和各种疑难疾病的治愈提供了新的希望。本文就海洋生物活性物质的几种重要生物活性，如抗菌、抗病毒，分别进行概述，概括了海洋生物活性物质的研究方法以及存在的问题，同时对海洋生物活性物质主要种类、研究方法和具体应用进行了简要阐述，对前景进行了展望。 关键词：海洋生物、活性物质、抗菌、抗病毒。 Abstract: Since the 21st century marine organism has become one of important source of natural medicines. Medicinal active compounds extracted and separated from which have the potential of being new medicines.The environment of sea is changeable and complex,which causes the diversity of marine microorganism.In recent years,many unique bio active materials were found in the researches of marine microorganism.The extraction and pharmacology of these bio active materials were studied,which provide new hope for the development to of new medicines and the cure of different diseases.Several kinds of important bio activity of active materials from marine microorganism were introduced,such as anti-tumor,antibacterial,enzyme and enzyme inhibitor activity.And the research methods and existing problems of active materials from marine microorganism were summarized. In this paper,the main kinds,research method and concrete application of marine organism were briefly expounded,and foreground of marine organism in near future were prospected． Key words: Marine organism；Active material；Anti-bacteria；Anti-virus 海洋是生命的发源地，约占地球表面积的71%，其中生物种类20多万种，其多样性远远超过陆地生物的多样性。由于海洋环境具有高盐度、高压、低营养、低温和无光照等条件，从而形成了海洋生物与陆地生物不同的生长方式和代谢系统。近年来，随着人们对海洋生物研究的不断深入，发现了多种多样的生物及许多具有新颖、特异化学结构的生物活性物质。海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、生理活性物质、海洋生物毒素及生物功能材料等。目前，从海洋生物中已相继发现300余种新型化合物，结构新颖并具有多样性：有枯类、聚醚类、当醇类、皂昔类、生物碱、多糖、小分子肤、核酸及蛋白质等，并具有丰富的生理及药理活性，包括抗菌、抗病毒等多种功能。多年来，国内外一直致力于这方面的研究，试图从中开发结构明确，疗效肯定的新型生物活性物质，以用于攻克人类面临的重大疑难疾病，其中具有高生物活性和高选择性的海洋生物毒素备受重视，成为研究的热点。 国内外海洋生物活性物质研究现状 1.1 国外海洋生物活性物质研究现状 美国是最早研究海洋生物抗菌肽物质的国家之一。随着“回归自然”浪潮的出现，人们越来越关心环境生态与污染、化学致癌物等的关系。天然产物的化学分离与化学分析的长足进步，使现在能以从前根本不可实现的速度进行分子的提取与鉴定。 日本海洋生物技术研究院及海洋科学和技术中心每年用于海洋生物活性物质开发的经费为

我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc

中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O

5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空 （共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

海洋药物学重点内容

一、名词解释 红树林、海洋药物学、药物筛选模型、高通量筛选技术、、生物毒素、海洋微生物，海洋化学生态学 二、填空 2 海洋药物学研究的主要生物类型有___ ___、___ ___、__ _________、___ ___、__ _______ 和__ ____等。 3 我国典籍___ ___中记载有以“乌贼骨为丸，饮以鲍鱼汁治疗血枯”。 5 药典收载的海洋中药中，海藻的功能为___ _ ___ ____； 海螵蛸的功能为___ _ ___ ____；石决明的功能为___ _ ___ ____。 6 海洋本草药物具有的药性特点为__ ___、__ ____、___ ___和__ ____。7海洋微生物的主要特点为__ ___、__ ____、___ ___、__ ___、__ ____、___ ___、___ ___和___ ___。 12 海洋聚醚类毒素主要分为__ ___、__ ____和_ _ 三种类型. 13老鼠簕的主要功效___ ___。 14海星皂甙主要分为__ ___、__ ____和_ _ 三种类型. 鲨鱼软骨抗肿瘤因子的类型 海洋不饱和脂肪酸类型 红树林植物生理特征 上市海洋药物 三、简答 1 简述海洋药物研究的主要方向。 4 简述海洋资源多样性主要包括那几个方面。 7海洋活性物质抗肿瘤作用机制多样性主要包括哪些方面。 8海洋多不饱和脂肪酸的主要种类和药理作用。 9海洋生物毒素的主要特性。 13 海参和海星皂甙的主要活性有哪些。 14 PSS

14 海洋天然产物的结构及特性 四、论述 2论述如何解决海洋药物研发中的药源短缺问题。 8根据目前海洋抗肿瘤药物研究的状况，论述今后海洋药物研究的主要趋势。9海洋微生物开发海洋药物的优势

我国海洋药物研究存在的问题

?有关专家认为，尽管中国海洋生命活性物质和海洋药物的研究开发已经取得了令人鼓舞的成绩，但是仍存在许多问题，诸如：一、发现的药用海洋生物品种十分有限。大部分来自沿海或近海，与中国庞大的海洋资源总量相比很不相称，特别是微生物、浮游生物的开发偏少；一类海洋新药十分罕见，这与中国新药开发的总体水平一致，创新有待加强；仅仅在剂型上的改进已远远不能满足今后的自身发展与国际竞争需要。 ?二、要注意我国海洋知识产权的保护。我国已加人世界贸易组织, 强化“海洋知识产权意识”尤为必要。这一意识有两方面的涵义：1、由于全球气候的变化和环境污染的日益加重, 许多海洋生物在人类还未来得及跟它们见面、起名或编号之前就悄悄地灭绝了。人类目前能做的就是加紧这方面的科学研究, 对海洋生物进行较广泛的生物学和化学研究, 尽快获取其对人类有某些意义如药用价值的内在信息, 并使其早日为人类的生存和发展服务。 ?2、欧美和日本等发达国家在海洋天然产物研究方面极为活跃例如, 能基本反映天然产物研究动态的国际学术刊物《Journal of nature products》近年刊登的海洋天然产物的研究论文成倍地增加。而且有的抢先对我国海域内海洋生物中的宝贵物质提出专利申请而受到国外知识产权的保护。我国是海洋大国, 国家在这方面已经给予了高度的重视,但从总体上讲, 我国对海洋生物资源的研究与利用仍显落后, 以上情况的出现无疑对人口最多、药品食品需求量最大的中国来说是极为不利的。 3、是海洋生物医药的知识产权保护严重滞后。创新是医药产业发展的关键，目前我国海洋生物医药企业的创新成果还没有得到完善的知识产权保护。由于缺乏有关保护意识，一些学者急于在国外发表有关科研学术论文，导致关键性技术泄露，使我国的海洋生物医药生产处于被动地位，丧失主导权。 ?由于我国国力有限,对新药研发资金投入不足,国内大部分生物医药都是模仿而来,这将潜伏着巨大的危机. 据统计,我国药品(化学药品) 生产97 %以上是仿制品.足见我国创制一类新药的能力太弱. 仿制保护期内的专利药品不能出口,只能内销.加入WTO 后,欧美国家来我国申请专利越来越多,因此我们必须承认其国家专利,而目前大量仿制的药物可能会引发大量的诉讼. 国外大型制药企业早已虎视眈眈,瞄准国内最大的企业下手,如果败诉,则损失惨重. 有的药业投资仿制外国新药,产品还没上市就被列为起诉的“黑名单”,一些产品可能会遇到产权纠纷的问题.??三、开展海洋药物或活性天然产物来源研究,改变海洋药物开发利用过度对天然资源的依赖, 以保证海洋药物开发利用的可持续发展, 避免一旦海洋开发利用对象由于过度采集导致资源枯褐所造成的毁灭性后果。为此, 必要加强以下几方面研究： ?①海洋农牧化研究。对于只能从海洋生物资源中提取的海洋药物, 若该海洋生物不能大规模批量重复采集, 则要研究其规模养殖的技术, 尽快使其农牧化, 从而保证原料的来源。②“替代来源”的研究。新分布研究有些海洋活性物质可能在近缘生物中也有分布, 且含量较高。开展这方面的研究有望拓宽海洋药物的来源。新生物技术途径研究有些海洋药物如蛋白质、多肤可以考虑用基因工程的方法解决其来源问题。结构较为复杂的其他类型海洋活性物质的来源也可采用其他现代生物技术如组织培养和细胞工程来解决。少数生物学研究较为深人的海洋生物还可通过转基因技术扩大其生物材料来源、提高活性物质的生物合成量。③可合成性研究。结构简单的普鲁卡因原来是从结构复杂的古柯碱优化而来的。许多海洋药物结构较为复杂, 若天然资源和生物技术无法保证其可持续性, 则可考虑在保证和提高生物

海洋微生物药物研究进展

升高势必会制约原油的深度加工，因此原油脱 钙已成为不可忽视的重要问题。目前最简便的 脱钙方法就是向原油中加入脱钙剂，而现阶段 的脱钙剂存在着诸多的不足，研制新型、高效、廉价的脱钙剂将成为原油脱钙技术的主要研究方向。 参考文献： ［1］刘灿刚,樊毅敏,徐振洪，等.原油脱钙技术的进展[J].石油与天 然气化工,2000,29(2):72-74. ［2］Vreugdenhil W,Ma Mao.Calcium Contamination in FCC Catalyst [J].Catalysts Courier,1999,37(10):3-5. ［3］张青,张文星,汪燮卿.原油脱钙技术现状与展望[J].石油化工 动态,1999,7(3):42-44. ［4］朱玉霞,汪燮卿.原料油中的钙分布在催化裂化过程中的变化 [J].石油学报（石油加工）,1999,15(1):37-41. ［5］石伟健.原油脱钙剂脱钙规律研究[D].华东理工大学硕士学位 论文,2003.［6］赵玉军,殷保华.原油脱钙工艺技术的研究现状与展望[J].山东 化工,2007,36(5):25-28. ［7］罗来龙,于曙艳,马忠庭,等.原油萃取脱钙技术的研究及工业 应用[J].炼油技术与工程,2004,34(10):49-51.［8］徐振洪,谭丽,于丽,等.原油脱钙剂工业试验[J].炼油技术与工 程,2004,34(10):46-48.［9］李永存.原油及重油脱钙[J].石油炼制,1990,(8):32-36. ［10］吴江英.炼油工业中的脱钙技术[J].世界石油工业,1999,6(7): 50-53. ［11］于娟,周华,郭淑莲.微生物脱除高钙原油中钙的研究[J].新疆 石油天然气,2007,3(2):49-51. ［12］徐岳峰,张佩甫.原油中金属杂志的脱除[J].炼油设计,1994,24 (5):27-31. ［13］王中亭.用有机磷酸及其盐类从油料中脱除金属[P].中国专利, CN1120575.1996. ［14］吴江英,翁惠新.炼油工业中的脱钙剂[J].炼油设计,2000,30 (3):57-61. 海洋是地球上物质资源最丰富的区域。在陆栖 微生物抗生素、 酶抑制剂等生物活性物质上已被大量开发和应用的今天，寻找新种属或特殊性状的微生物及其代谢产生新型药物的难度越来越大。 不同于陆地微生物的海洋微生物，由于其生存 环境的艰难苛刻(高盐、高压、缺氧等)，为求生存及竟争生存空间，很多海洋微生物在长期的进化过程 第26卷第4期2012年7月天津化工Tianjin Chemical Industry Vol.26No.4Jul.2012 海洋微生物药物研究进展 王 霞 (青岛科技大学化工学院，山东青岛266042) 摘要： 介绍了海洋微生物活性物质的特点、分类和研究进展，简单阐述了海洋微生物药物活性物质研究的方法，并展望了海洋微生物药物及其资源的发展前景。关键词： 海洋微生物；海洋微生物药物；研究进展doi:10.3969/j.issn.1008-1267.2012.04.002 中图分类号：Q939.93 文章编号：1008-1267（2012）04-0004-03 文献标志码：A 收稿日期：2012-03-16 作者简介：王霞（1984-），女，硕士研究生，主要研究生物技术方向。 Research advance of marine microorganism drugs WANG Xia （Chemical Engineering Institute,Qingdao University of Science &Technology,Qingdao Shandong 266042,China ） Abstract:The characteristics 、classification and research developments of active substances in marine microorganism were introduced ，and its research methods was reviewed.At the same time ，the development prospect of active substances in marine microorganism was forecasted in the paper.Key words:marine microorganism ；marine microorganism drugs ；research advance !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!

海洋生物制药试卷及答案

学年第学期海洋生物制药试卷A. TTX B. STX C. CTX D. PG 2 – 15 14 半数致死量、海洋活性成分研究中，通常用缩写来代表相应研究指标，模型动物的8 。 C 是毒理研究中一个重要指标，其英文缩写为 100 32 18 15 20 15 分值D. ID C. LD A. ED B. IC 50 505050、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，以下选项9 得分。 D 中不属于海洋药物活性筛选方法的是分，共115分）一、选择题（本大题共15小题，每题化学 D. 对动物的影响活性 B. 酶抑制剂筛选 C. A. 细胞水平筛选 筛选、不饱和脂肪酸是一类重要的海洋生物活性成分，其中二十二碳六烯酸的英文缩写1 。B 为、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，10 D. PUFA A. EPA B. DHA C. AA 然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，以下选项中不属于质谱离子源类、现代海洋药物研究中有多个具有里程碑式意义的产品，例如，第一个在海洋生物2 。 B 型的是中发现并研制成功的海洋抗生素 C 。 快原子轰击 D. C. 化学电离 A. 电子轰击 B. 傅里叶变换 D. 苔藓虫素C. B. A. 阿糖胞苷阿糖腺苷头孢菌素、对映体拆分是手性药物研究的重点内容，以下方法中不属于海洋药物研究中对11 3 。、以下选项均为海洋药物研究中常用有机溶剂，其中极性最大的是 C 。 A 先导化合物进行绝对构型研究的是 C. 甲醇环己烷D. 乙酸乙酯乙醇A. B. D. 旋光谱C. X-ray衍射 B. Mosher 法红外光谱A. 、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，当前学术界普遍认为海洋环境的特4、海洋微生物数量巨大，种类繁多，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微12殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，以下不属于海洋环境特。生物分离，以下不属于微生物分离方法是 C 。殊性的是 C 细胞分离 D. C. 离心分离划线分离A. 稀释分离 B. 高温高盐高压A. B. C. 低光照D. 、抗肿瘤研究是海洋药物研究的一个重要方面，在众多抗肿瘤文献报道中，常见13年我国上市的第一个多糖类我国现代海洋药物研究起步较晚，5、但发展迅速，1985 表示。 D 细胞株通常用不出现具体名称，人体肺腺癌细胞系用海洋药物是 B 。 D. A549 C. S180 B. L1210 A. P388 B. 甘糖酯A. 藻酸双酯钠 C. 多烯康 D. 烟酸 甘露醇药品14、药品规范化管理是保证药品在研究、生产等过程质量的最重要基础，其中、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，以下选项中不属于海洋药物研究对海洋天6 表示。 A 非临床研究质量管理规范表示为 C 然产物结构鉴定的方法是。 D. GMP

(完整版)药物化学整理

药物化学整理 一、名词解释 1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物． The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE：第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸：指基于DNA或mRNA的结构，根据核酸之间碱基互补原理，设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链，分别阻断核酸的转录和翻译功能，从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质（酶或受体）的生物合成。 7、同系物：是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列，这是最常见的优化方法。 8、剖裂物：先导物为天然产物，结构一般比较复杂，常常用剖裂方法，作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物：是对烷基链作局部结构改造的一种方法，减少双键或引入双键，称为插烯原理。 10、药物的潜伏化：是把有活性的药物（原药或称母体药物）转变为非活性的化合物，后者在体内经酶或者化学作用，生成原药，发挥药理作用，这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药：是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成一个新的分子，经体内代谢后，产生以上两种协同作用的药物，增强活性或者产生新的药理活性，或提高作用的选择性。 12、前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。