常用非甾体类抗炎药有哪些

常用非甾体类抗炎药有哪些

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非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。

非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下：

(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3～5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。

应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道，70％病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。

(2)贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。每次0.5～1克，每日3次。

(3)吲哚美辛(消炎痛，lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克，每日2—3次，饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克，直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。

吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人；有精神病、癫痫史，以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌；小儿慎用或忌用。副作用：主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛，尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、，在作用与副作用方面，栓剂优于片剂、胶囊，胶囊又优于片剂，针剂虽能肌内注射，起效较快，但毕竟不太方便，不能常用。

(4)氨糖美辛每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克，吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进黏多糖的合成，提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，具有明显的消炎镇痛作用，且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用，从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片，每日2—3次。肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。

(5)舒林酸(奇诺力，Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用，减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜，或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物，因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外，与其他非甾体类抗炎药不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响，也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克，每日2次。

(6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱、镇痛作用较强，且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果，并且较其更持久，每次0．2—0．4克，一日3-4次。应用时对胃肠道副作用较少，肝毒性反应较小。

(7)芬必得即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强，胃肠道副作用少，对肝毒性低等优点，但由于其半衰期短，一天需服3—4次，更由于病人血液中药物浓度的波动，会使疼痛再现，特别是在夜间更明显。芬必得则较普通剂型疗效稳定，并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中，通过特殊的生产工艺，使布洛芬能定时、定量和长时间地释放，并且加大了药物在胃肠内的覆盖面，从而减少了对胃肠的刺激每次0．3—0．6克，每日2次。

(8)酮洛芬(Ketopmfen) 又称优布芬。有解热、镇痛、消炎作用。对于多种关节炎有良好的镇痛效果，其疗效优于布洛芬，比阿司匹林强100倍，副作用低于吲哚美辛；。每次50毫克，一日3—4次。其缓释片100毫克，每日1次。

(9)萘普生(Napro~en) 为中效抗炎药。经动物实验证明，其消炎作用较保泰松强，止痛、解热作用比阿司匹林强。萘普生是一种酸性药物，加服碳酸氢钠能加速本品吸收；同时它在血中的浓度也高，而氢氧化铝和氧化镁则相反。用量为每次250毫克，每日2次。服药后有少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气；恶心、食欲减退等胃肠道不良反应；对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用；有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、高血压、冠Jb病者禁用。

(10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。具有消炎、镇痛作用，每日服20毫克(一片)。其特点是服药量小，药物的生物利用度较高，口服吸收快，作用时间长。副作用有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻、胸闷等现象。有消化性溃疡史者慎用；孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。

类风湿关节炎病人怎样消炎止痛

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类风湿关节炎是一种较常见的全身性疾病，给病人带来最大的痛苦是关节痛。造成这种痛苦的主要机制是关节的滑膜和滑液中—种称为前列腺素的物质含量明显增加，提高组织对各种炎症递质或因子(如组织胺和缓激肽)的敏感性，使病人一直处在疼痛的过敏状态中。关节活动度越小，前列腺素的含量越多，病人就越感疼痛，以致不敢活动肢体。从另一个角度看，越是不活动肢体，越容易发生关节畸形。因此，类风湿关节炎病人用好非甾体类(非皮质激素类)抗炎药十分重要。

前列腺素会提高人对疼痛的敏感性。目前的非甾体类抗炎药主要是通过抑制人体内的环氧化酶，阻断花生四烯酸形成前列腺素。所以，在发挥抗炎作用的同时，也会因前列腺素合成减少而容易出现胃肠黏膜糜烂、溃疡，乃至出血等不良反应。20世纪70年代中期，人们已注意到不同组织来源的环氧化酶制品对阿司匹林样药物的反应不尽相同，提示不同组织中存在同工酶。经过学者们的不断努力，直到20世纪90年代初，经分子生物学家研究，发现环氧化酶有两种异构体：即环氧化酶—1(COX—1)和环氧化酶—2(COX —2)。试验证明，环氧化酶—1主要参与前列腺素的生理功能，而炎症反应则由环氧化酶—2产生。由于抑制环氧化酶—1是非甾体类抗炎药产生不良反应的根源，因此提出环氧化酶—2／环氧化酶—1的比值以抑制环氧化酶—2为主的非甾体类抗炎药，将成为具有较轻胃黏膜副作用的有效抗炎药，病人对该类药物的耐受性较好。据报道，阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)、吡罗昔康(炎痛喜康)等对环氧化酶—1的抑制作用比对环氧化酶—2强，出现的副作用较多，而布洛芬、双氯芬酸钠(扶他林)、萘普酮等对环氧化酶—2有选择性抑制作用，会出现较好的效果，副作用相对较少。为了预防和减少非甾体类抗炎药对胃肠影响，最近研制出在治疗剂量或大于治疗剂量的一定范围内，主要抑制环氧化酶—2而不抑制环氧化酶—1的新的非甾体类抗炎药：塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)。国外还推荐在用该类药物时，并用合成的前列腺素E1类似物，或用含有双氯芬酸(扶他林)和米索前列醇的奥斯克，它对抗炎和保护胃黏膜的作用就兼而有之。

塞来昔布

【药物名称】塞来昔布CELECOXIB

【药物别名】西乐葆Celebrex

【分子式成分】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。200mg胶囊为不透明，白色，金带标记标有7767和200字样。

【制剂规格】硬胶囊：200mg/片。

【药理毒理】是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

【药动学】空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

【适应证】急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

【不良反应】主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。

【相互作用】可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。

【用法用量】骨关节炎：西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。类风湿关节炎：西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg或200mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。

老年人：不必调整剂量。

肝功能损害患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。

肾功能损害患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。

儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。

【注意事项】对本产品中任何成份过敏者；已知对磺胺过敏者禁用。

塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。

常用非甾体类抗炎药有哪些

常用非甾体类抗炎药有哪些 来源：寻医问药网 非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。 非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下： (1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3～5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。 应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道，70％病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。 (2)贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。每次0.5～1克，每日3次。 (3)吲哚美辛(消炎痛，lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克，每日2—3次，饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克，直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。 吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人；有精神病、癫痫史，以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌；小儿慎用或忌用。副作用：主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛，尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、，在作用与副作用方面，栓剂优于片剂、胶囊，胶囊又优于片剂，针剂虽能肌内注射，起效较快，但毕竟不太方便，不能常用。 (4)氨糖美辛每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克，吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进黏多糖的合成，提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，具有明显的消炎镇痛作用，且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用，从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片，每日2—3次。肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。 (5)舒林酸(奇诺力，Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用，减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜，或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物，因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外，与其他非甾体类抗炎药不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响，也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克，每日2次。

第八章_非甾体抗炎药

第八章非甾体抗炎药 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS）是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。临床上用于治疗胶原组织疾病，例如风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎等。此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同，因此被称为非甾体抗炎药。抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的生物合成有关。 已经证明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2(PGE2)致热作用最强。前列腺素本身致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。另外，前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase，COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有COX1和COX2两种亚型，COX2是导致炎症反应的酶，因此寻找高选择性的COX2抑制剂可得到更安全的药物。 非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。 一、水杨酸类 阿司匹林（Aspirin）已在临床应用了100多年，为有效的解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。近年来经研究发现阿司匹林为不可逆的环氧合酶抑制剂。阿司匹林还能抑制血小板中血栓素 A2(TXA2)的合成，阿司匹林现已用于心血管系统疾病的预防和治疗。长期服用阿司匹林有时可导致胃肠道出血，这是由于抑制了前列腺素的合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，造成胃部血流减少，缺血而引起溃疡。另外阿司匹林及水解产物水杨酸酸性较强对胃粘膜有刺激性，甚至引起胃出血。因此，对阿司匹林进行一系列结构修饰，利用水杨酸分子中的活性功能基羧基将其制成盐、酰胺、酯类以降低羧酸对胃肠道的刺激性。如在临床上应用的有乙酰水杨酸铝（Aluminum acetyl salicylate），乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林

非甾体抗炎药综述

一．简介 非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。每天约有3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。 二．发展简史 以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛；1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷，次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作，1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感，1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。此后的100 多年来，阿司匹林深受医生和患者的青睐，作为NSAIDs的原形药并成为药物史上的一颗“常青树”3。 1898 年, 由德国拜尔药厂首先合成的阿司匹林是最早用于风湿热及关节炎的治疗药物。由于其在大剂量时才能发挥消炎止痛作用并伴随明显的胃肠道副作用, 逐渐被新上市的NSAID 所取代。1952 年, 保泰松( 苯丁唑酮) 问世, 为第一个被命名的非甾体抗炎药。因其强大的抗炎镇痛效应而广泛用于风湿病的治疗长达30 多年。至20 世纪80 年代, 因相关的不良反应, 如粒细胞和血小板减少, 甚至再生障碍性贫血等不断出现而逐渐被限制使用或禁用。1963 年, 吲哚乙酸类NSAID 的代表药物消炎痛( 吲哚美辛) 上市, 虽然其抗炎、镇痛和解热作用较强, 但因胃肠道、肝脏和肾脏等毒副作用仍然很严重而逐渐少用。1969 年, 1姜爱霞.非甾体抗炎药的研究[ J].潍坊学院学报.2010,10(6):96-98 2刘红,李国珍,葛泉丽.非甾体抗炎药的作用机制及进展[J ].实用医技杂志.2003,10(4):401-402 3李梦涛,曾小峰.非甾体类抗炎药的过去、现在与将来[J ].继续医学教育.2006,20(28):24-29

非甾体抗炎药

远程药学专升本药物化学平时作业（非甾体抗炎药） 姓名 学号 成绩 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1阿司匹林 C O O H O C O C H 3 水杨酸类 解热镇痛抗炎作用 2扑热息痛 H O N H C H 3 O 苯胺类 解热镇痛 3 贝诺酯 O C O C H 3 C O O N H C O C H 3 水杨酸类 解热镇痛抗炎作用 4 布洛芬 C H C H 2 C H 3 C H 3 C H C O O H C H 3 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用 5 萘普生 C H C O O H C H 3 C H 3O 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

6 吲哚美辛 N C H 2C O O H C H 3 C O C l C H 3O 吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用 7 N N H 3C C H 3 N C H 3 C H 2S O 3N a O 安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎 8 N H C l C O O N a C l 双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类 二、写出下列药物的结构通式 1芳基烷酸类非甾体抗炎药 C A r H C O O H C H 3 X 2 水杨酸类抗炎药 O H O O C H 3O R

三、名词解释： 1. 解热镇痛药：指兼具解热和镇痛作用的一类药物，解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。 2．非甾体抗炎药：指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。 四、选择题： 1、以下哪一个是阿司匹林和对乙酰氨基酚组成的前药（B） A．双氯芬酸钠B．贝诺酯 C．优司匹林D．水杨酰胺 2、以下药物中酸性最弱的是( B) A．阿司匹林B．吡罗昔康 C．吲哚美辛D．保泰松 3、以下哪个药物结构中含对氯苯甲酰基结构片断( A ) A.吲哚美辛 B.氨基比林 C.氯贝丁酯 D.萘普生 4、具有 N S O O C H3 O H N O N H 结构的药物是( C ) A.萘普生 B.布洛芬 C.吡罗昔康 D.美洛昔康 5、以下哪个药物以右旋体用药( C ) A.布洛芬B乙酰水杨酸C、萘普生D、贝诺酯 6以下关于阿司匹林的正确叙述是（多选题）：(AC) A 又称乙酰水杨酸B化学名是2-乙酰氧基-苯甲酸酯 C、中国药典规定检查本品中的水杨酸杂质 D、性质稳定，疗效确切 7、阿司匹林中检查碳酸钠中的不溶物不包括(B) A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 水杨酸苯酯 8、解热镇痛药物的作用机制是(A) A. 抑制前列腺素的生物合成 B. 促进前列腺素的生物合成 C. 激活环氧化酶的活性 D. 抑制脂氧化酶的活性 9、下列哪种性质与布洛芬符合（C ） A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕 C 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D 易溶于水，味微苦 10、以下属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物的是：（多选）(ABC) A.双氯芬酸钠 B.萘普生 C.酮洛芬

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药（NSAID）的安全用药 一．滥用的危害 1.胃肠道损害 NSAID中的吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、甲芬那酸、吡罗昔康等都可引起消化不良，粘膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血，穿孔。不能耐受及大剂量使用NSAID者，年老，有胃肠出血史、溃疡史，或同时使用糖皮质激素、抗凝血药，均是造成胃肠道损害的危险因素。 2.肾损害布洛芬、萘普生可致肾病综合症，酮洛芬可致膜性肾病，吲哚美辛可致肾衰和水肿。引起肾损害的危险因素有：大剂量长期使用NSAID或复方NSAID，年老伴心、肾、肝等并发症，使用利尿剂者。 3.肝损害长期大剂量使用对乙酰氨基酚可导致严重肝损害，尤以肝坏死多见；大剂量使用保泰松可致肝损害，产生黄疸、肝炎；特异体质者使用水杨酸类可致肝损害。 4.心脑血管意外塞来昔布长期服用导致心血管事件的风险增加。 5.其他不良反应多数NSAID可抑制血小板聚集，使出血时间延长，引起头痛、头晕、耳鸣、视神经炎等中枢神经系统病；布洛芬、舒林酸偶可致无菌性脑膜炎；阿司匹林、氨基比林可致粒细胞减少、荨麻疹、剥脱性皮炎等皮肤损害；美洛昔康引起瘙痒，剥脱性皮炎皮肤损害。二．用药原则 1.发热先物理降温，然后在查明发热原因并进行治疗的同时，再根据指征选用解热药： a：发热38.5℃以上,特别是小儿高热惊厥。b:发热不高,但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，严重影响患者休息和康复。c：持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。d：某些疾病治疗中，长期伴有发热而不能自行减退时，如结核、癌症发热。 2.疼痛应先找出疼痛原因后再采用止痛药。解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，对于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛、中等术后痛及肿瘤痛初期效果好，而对平滑肌痉挛性疼痛、创伤剧痛、肿瘤晚期剧痛等无效。 3.炎症本类药的抗炎作用适用于治疗风湿性、类风湿性疾病，某些药物也可用于治疗全身性红斑狼疮、骨关节炎、强直性脊柱炎及痛风和其他非感染性慢性炎症。但NSAID做为风湿、类风湿疾病的首选药，并不能影响疾病本身的免疫病理反应而改变病程，需合用二线抗风湿药，如柳氮磺胺嘧啶。且关节炎的病因各异，治疗用药也不同，首先应明确诊断。 三．合理使用 1.选择性环氧化酶—2（cox-2）抑制剂（如昔布类）与非选择性的传统NSAID相比，能明显减少严重胃肠道不良反应，不过应结合具体情况使用最低的有效剂量，疗程不宜过长。有心肌梗死史或脑卒中史者禁用。 2.无论何种NSAID，剂量都应个体化；只有在一种NSAID足量使用1~2周后无效才更改为另外一种。 3.避免两种或两种以上NSAID同时服用，应其疗效不叠加，不良反应增多。在服用塞来昔布时可同服小剂量阿司匹林用以防治心血管病，但同服会增加胃肠道不良反应。 4.老年人宜选用血浆半衰期短的NSAID，对有溃疡病史的，宜服用选择性环氧化酶—2抑制剂以减少不良反应。 5.坚持阶梯式增加用药量直至达到最好疗效和阶梯式渐次减少用量。 6．宜餐中服药,不宜饮酒或含酒精的饮料。 7.如果口服用药胃肠不能耐受时，可选用另外途径给药，如外涂、肛塞或肌注，亦可选肠溶剂型。 8.长期应用本类药的应定期检查肝、肾功能，肝、肾功能不全者应慎用或禁用。 9.阿司匹林、吲哚美辛等易透过胎盘屏障，诱发畸胎，孕妇禁用。 10.特异体质者可引起皮疹、哮喘等过敏反应，以哮喘多见，哮喘者禁用。 11．尽量避免使用或慎用含氨基比林的复方制剂。

六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析习题及答案

六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析一、基本要求1．掌握：芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质；主要芳酸类药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。 2．熟悉：主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。3．了解：影响芳酸类非甾 体抗炎药物稳定性的主要因素，体内样品与临床监测。 二、基本内容 非甾体抗炎药(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs , NSAIDs)是一类不含有甾体 骨架的抗炎药，是目前临床使用最多的药物种类之一。本类药物具有不同的化学结构，但多数具有芳酸基本结构，即芳基取代羧酸结构。根据芳基在羧酸的取代位置及芳基上的取代基的不同，芳酸类药物可分为 水杨酸(邻羟基苯甲酸) 、邻氨基苯甲酸、邻氨基苯乙酸、芳基丙酸、吲哚乙酸及苯并噻嗪甲酸等六类。尼美舒利和对乙酰氨基酚在结构上不属于芳酸类，但作为较常用的非甾体抗炎药将在本章一并介绍。 本类药物的结构特点为同时具有游离羧基和苯环，其酸性特征可作为原料药的含量测定基础，即在中性乙醇或其他水溶性有机溶剂中，用氢氧化钠滴定液直接滴定；苯环的紫外光吸收特性常被用于本类药物 的鉴别、定量检查及部分制剂的含量测定。本类药物的酯类易子水解的特性决定了其特殊杂质检查的项目 与方法，如阿司匹林中游离水杨酸的检查，ChP曾 采用三价铁比色法检查。但由于在供试品溶液制备过程中阿司匹林的继续水解使检查结果不稳定。所以 ChP2010 采用1%冰醋酸甲醇溶液制备供试品溶液，以增加阿司匹林的稳定性，同时采用高效液相色谱法( HPLC) 检查，以提高检查结果的可靠性。 基于药物结构中游离羧基的酸性和芳环的紫外吸收特性，本类药物原料药的含量测定主要采用酸碱滴 定法，制剂的定量检查，如溶出度(释放度) 、含量均匀度等主要采用紫外一可见分光光度法，而制剂的含量测定则采用紫外一可见分光光度法和高效液相色谱法。本类药物的分析方法见表6-1 。

六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析习题及答案

六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 一、基本要求 1．掌握：芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质；主要芳酸类药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。 2．熟悉：主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。 3．了解：影响芳酸类非甾体抗炎药物稳定性的主要因素，体内样品与临床监测。 二、基本内容 非甾体抗炎药( Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs)是一类不含有甾体骨架的抗炎药，是目前临床使用最多的药物种类之一。本类药物具有不同的化学结构，但多数具有芳酸基本结构，即芳基取代羧酸结构。根据芳基在羧酸的取代位置及芳基上的取代基的不同，芳酸类药物可分为水杨酸（邻羟基苯甲酸）、邻氨基苯甲酸、邻氨基苯乙酸、芳基丙酸、吲哚乙酸及苯并噻嗪甲酸等六类。尼美舒利和对乙酰氨基酚在结构上不属于芳酸类，但作为较常用的非甾体抗炎药将在本章一并介绍。 本类药物的结构特点为同时具有游离羧基和苯环，其酸性特征可作为原料药的含量测定基础，即在中性乙醇或其他水溶性有机溶剂中，用氢氧化钠滴定液直接滴定；苯环的紫外光吸收特性常被用于本类药物的鉴别、定量检查及部分制剂的含量测定。本类药物的酯类易子水解的特性决定了其特殊杂质检查的项目与方法，如阿司匹林中游离水杨酸的检查，ChP曾采用三价铁比色法检查。但由于在供试品溶液制备过程中阿司匹林的继续水解使检查结果不稳定。所以ChP2010采用1%冰醋酸甲醇溶液制备供试品溶液，以增加阿司匹林的稳定性，同时采用高效液相色谱法( HPLC)检查，以提高检查结果的可靠性。 基于药物结构中游离羧基的酸性和芳环的紫外吸收特性，本类药物原料药的含量测定主要采用酸碱滴定法，制剂的定量检查，如溶出度（释放度）、含量均匀度等主要采用紫外一可见分光光度法，而制剂的含量测定则采用紫外一可见分光光度法和高效液相色谱法。 本类药物的分析方法见表6-1。

药理学第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 学习要求 1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。 2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化。熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸类药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别。了解选择性COX-2抑制剂的作用，了解塞来昔布的化学名、结构及结构与活性的关系。 第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 术语解释 1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。 2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。 3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 1

非甾体抗炎镇痛药

非甾体抗炎药 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药。这类药物包括阿司匹林、扑热息痛、非那西丁、保泰松、氯诺昔康、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。 药理作用 1. 解热作用：NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。 2. 镇痛作用：NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成； ②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激；③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。

3. 消炎作用：大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 4. 对肿瘤的防止作用：NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。 如阿司匹林解热作用较强，而镇痛作用若，保泰松有抗炎解热作用，仅有微弱镇痛作用，朴热息痛只有解热作用，而无抗炎作用。 非甾体抗炎药的品种很多，包括： ①水杨酸类的阿斯匹林； ②吲哚衍生物类的吲哚美辛（消炎痛）； ③吡唑酮类的安乃近，保泰松； ④2-芳基羧酸类的布洛芬（芬必得），萘普生； ⑤邻氨苯甲酸衍生物的双氯芬酸（奥湿克、扶他林）； ⑥昔康类的吡罗昔康（炎痛喜康）；

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10)下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬 14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 二、配比选择题 1) A. HO O O O B. HO H N O C. N N O O OH D. S O O N OH O N H N E. O OH H N 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2) A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

非甾体抗炎药综述

实用文案 一．简介 非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消 炎作用而非类固醇结构的药物。临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部 疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治 疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。每天约有 3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs，在我国最保守估 计每年至少有500 万OA患者和 4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。在中国由于各种原 因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不 断扩展。 二．发展简史 以阿司匹林为代表的N S A I D s ，具有神奇的、源远流长的历史。追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛； 1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通（E d m a n dS t o n e ）第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药；1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒（Johann Buchner）提取出柳树皮中的有效成分水杨苷， 次年汉立·里劳西（Henri Leroux）获得其结晶；水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚（Raffaele Piria）首次从水杨苷中获得，1859年德国化学家赫尔曼·柯比（Hermann Kolbe）完成了鉴定及合成其化学结构的工作， 1 8 7 4 年水杨酸开始生产；鉴于水杨酸的胃肠道刺 激性和不适的口感， 1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼（H o f f m a n n ）成功合成了乙酰水杨酸；随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍（H e i n r i c hDresser）通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用，并于1899 年注册了商品名为阿司匹林（Aspirin）。此后的100 多年来，阿司匹林深受医生和患者的青睐，作为NSAIDs的原形药并成为药物史上的一颗“常青树”3。 1898 年, 由德国拜尔药厂首先合成的阿司匹林是最早用于风湿热及关节炎的治疗药物。由 于其在大剂量时才能发挥消炎止痛作用并伴随明显的胃肠道副作用, 逐渐被新上市的NSAID 所取代。1952 年, 保泰松( 苯丁唑酮) 问世, 为第一个被命名的非甾体抗炎药。因 其强大的抗炎镇痛效应而广泛用于风湿病的治疗长达30 多年。至20 世纪80 年代, 因相关的不良反应, 如粒细胞和血小板减少, 甚至再生障碍性贫血等不断出现而逐渐被限制使用或 禁用。1963 年, 吲哚乙酸类NSAID 的代表药物消炎痛( 吲哚美辛) 上市, 虽然其抗炎、镇 痛和解热作用较强, 但因胃肠道、肝脏和肾脏等毒副作用仍然很严重而逐渐少用。1969 年, 1姜爱霞.非甾体抗炎药的研究[ J].潍坊学院学报.2010,10(6):96-98 2刘红,李国珍,葛泉丽.非甾体抗炎药的作用机制及进展[J ].实用医技杂志.2003,10(4):401-402 3李梦涛,曾小峰.非甾体类抗炎药的过去、现在与将来[J ].继续医学教育.2006,20(28):24-29 文案大全

非甾体抗炎药相关知识

非甾体抗炎药 【药物概述】 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗，且无成瘾性和依赖性的特点。 【药物分类】 按照化学结构分类，非甾体抗炎药可以分为甲酸类，也称水杨酸类，代表药物是阿司匹林等；乙酸类，代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等；丙酸类，代表药物为布洛芬、奈普生等；昔康类，吡罗昔康、美洛昔康等；昔布类，塞来昔布、罗非昔布等；吡唑酮类，包括氨基比林、保泰松等；其他，尼美舒利等。 根据非甾体抗炎药的作用机制，可分为 COX-2 选择性抑制药，包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等；COX-1高选择性抑制药，包括阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等； COX-1 低选择性抑制药，包括布洛芬、对乙酰氨基酚等；COX无选择性抑制药，包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。 【药物作用】 非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响，但仅高热时使用。非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周，对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用，通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。此外，该类药物对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。 【不良反应】 非甾体抗炎药在产生解热、镇痛、消炎及抑制肿瘤作用的同时，也会产生不良反应。如上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状，肝脏轻度受损的生化异

非甾体抗炎药市场分析

非甾体抗炎药市场分析 1、副作用阻碍市场发展 我国目前仅类风湿性关节炎的患病率就达5‰左右，风湿及类风湿病患者人数超过1000万人。全国抗关节炎药物市场规模约为13-15亿元，年增长率为6%左右，到2006年将达到18亿元，其中零售市场占有相当的市场份额，而风湿和类风湿性关节炎药物市场占关节炎药物市场的40-50%左右。 在抗炎药物中作用最强的是甾体激素类药物，即肾上腺皮质激素，它们的化学结构上有都呈甾体的特点。凡是结构上不是甾体的抗炎药，均称为非甾体抗炎药。20世纪40年代末医学家提示了醋酸可的松治疗类风湿性关节炎具有良好的抗炎作用，但使用大剂量的甾体抗炎药是危险的，因而人们致力于开发非甾体抗炎药。 治疗关节炎疼痛和炎症的最常用一类药物是非甾体抗炎药NSAID。属于这类药物的有阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸和萘普生等等，应用都非常广泛。 然而，非甾体抗炎药又往往表现出非常严重的副作用。有证据表明，长期服用非甾体抗炎药可能导致胃溃疡、出血和穿孔等严重的胃肠道不良反应。英国所做的一项研究中发现：因服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药而引发的胃穿孔或胃出血等溃疡并发症的机率，要比使用安慰剂治疗组高出3至5倍。最近在美国进行的一项研究表明，仅在美国，每年因为服用非甾体抗炎药而引发的上消化道并发症导致入院治疗的患者就达到107000例，并有16500人因此丧生。根据美国食品药品管理局FDA 的统计，服用非甾体抗炎药是引起严重药物不良反应最多的原因之一。有30％的患者因服用非甾体抗炎药而出现持续胃部不适，其中超过10％的患者因不堪忍受这些副作用而不得不中断药物治疗。 2、双氯芬酸暂时称雄 多年来，我国非甾体抗炎药在风湿及类风湿性关节炎用药中一直占据主导地位，其销售额远远高于其它类药物。1999年我国风湿及类风湿性关节炎用药中，非甾体抗炎药在我国重点城市主要医院的用药总额为7256 万元，2000年上升到7887万元，2001年又上升到9641 万元，2002年突破亿元大关。 在非甾体抗炎药物中，双氯芬酸和布洛芬是主要品种，一直占据该类药物市场50％-60％的市场份额。而双氯芬酸在近十余年中长期雄居非甾体抗炎药物市场第一的位置。1998年市场占有率为37.4％，1999年为30.5％， 2001年为29.7％。布洛芬的市场占有率近年来有所下降， 1999年为21.5％，2001年为15.3％。 2001年我国类风湿性关节炎医院用药金额领先的品种中，双氯芬酸在上海市占有33.84％的份额，在北京占有 22.68％的份额，在广州占有11.24％的份额，都远远高于其它品种药物。在2002年第四季度我国典型医院肌肉-骨骼系统用药前20位药品排序中，双氯芬酸位列第一，占13.04％的市场份额，而布洛芬列第七，占4.51％的市场份额。

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题答案教学内容

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题答案

非甾体类抗炎药临床合理应用测试题 科室＿＿＿＿＿姓名＿＿＿＿＿成绩＿＿＿＿＿ 一、单项选择题（每题2分，共26分） 1、下列哪种药物禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用，因合用有导致抽搐发生的可能（ A ） A. 凯纷 B.阿司匹林 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 2、对服用阿司匹林或其它非甾体抗炎药后引起哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用下列哪种药物（ B ） A.阿司匹林 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 3、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用下列哪种药物 （ B ） A. 凯纷 B. 醋氯芬酸片 C. 布洛芬缓释胶囊 D. 洛索洛芬钠片 4、下列关于NSAID的描述，错误的是：（Ｄ） A. 小剂量NSAID有解热、镇痛作用，大剂量才有抗炎作用。国内NSAID的用量一般偏小。 B. 对类风湿关节炎而言，因NSAID只能控制症状，不能防止疾病的发展及合并症的发生。 C. 通常选用一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，则更换另一种，待有效后再逐渐减量。 D. 同时使用两种NSAID，能增加疗效，而副作用相同。 E. 有2～3种胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物。 5、布洛芬缓释胶囊具有镇痛、解热和抗炎的作用每服用一次，可持续（Ｃ）小时止痛。 A. 4小时 B. 8小时 C. 12小时 D. 24小时

6、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？（Ｂ） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 保泰松 E. 阿司匹林 7、布洛芬缓释胶囊用于止痛不得超过（ A ）天，用于解热不得超过（（A ）天 A. 5、3 B. 3、5 C. 2、4 D. 4、2 8、哪种药物与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高，不宜同用（ D） A. 吲哚美辛 B. 乙酰氨基酚 C. 吡罗昔康 D. 布洛芬缓释胶囊 E. 阿司匹林 9、哪种药物与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时，也降低后者的降压效果（B ） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林10．哪种药物与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡（B） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林11．哪种药物与肝素双香豆素类（如华法林）等抗凝药同用时可导致凝血酶原时间延长增加出血倾向（B） A. 吲哚美辛 B. 布洛芬缓释胶囊 C. 洛索洛芬钠片 D. 乙酰氨基酚 E. 阿司匹林 12、支气管哮喘病人禁用的药物是：（Ｂ） A.吡罗昔康 B.阿司匹林 C.丙磺舒 D.布洛芬 E.氯芬那酸 13、对磺胺过敏者禁用的药物是（C ）

非甾体抗炎药

第六章解热镇痛药与非甾体抗炎药 １、前列腺素(prosｔaglaｎdiｎ,ＰG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链７个碳原子,下链为8个碳原子)得２0碳得酸,就是内源性得活性物质,具有多种生理功能。 2、解热镇痛药(anｔｉpyrｅｔiｃanalgesics):临床上主要用于降低发热与镇痛得一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用、其作用机制被认为就是抑制前列腺素得生物合成,故也属于非甾类抗炎药、 ３、非甾类抗炎药(nｏｎｓtｅroidaｌａnti－ｉnｆｌammａｔｏrｙdrug,NＳAＩＤ):抑制环氧合酶得活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素与血栓素前体得一大类具有不同化学结构得药物。这些药物都具有解热、镇痛与抗炎得作用。其抗炎作用得机制与甾类抗炎药如可得松不同。广义得非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。 4、CＯX－2抑制剂(COX-２inhｉbitoｒs):环氧酶存在两种异构体,基础性得CＯX—1与诱导性得ＣOX-２。ＣＯＸ－1与COX-2就是一种结合在细胞膜上得血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成ＰGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。ＣＯＸ－1与COＸ-2属于不同得基因表达、COX－1在 合成得促进,有保护胃肠道粘正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏与血栓烷A ２ 膜、调节肾脏血流与促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX－２在正常组织细胞内得活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质与内毒素等得诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞与其它某些细胞中大量产生。CＯX—2通过对PG合成得促进作用,介导疼痛、炎症与发热等反应。 CＯX-２抑制剂可选择性抑制CＯX－2,不抑制ＣOＸ-１,可避免非甾类抗炎药得肠道刺激、 一、单项选择题: 1)下列药物中那个药物不溶于NaＨCO３溶液中( ) A. 布洛芬?Ｂ、阿司匹林

非甾体抗炎药与糖皮质激素的异同

非甾体抗炎药与糖皮质激素的异同 同：口服都可吸收，都能与血浆蛋白结合。 在肝脏中代谢，以尿的形式排出。 非甾体抗炎药与糖皮质激素都具有抗炎作用应用于炎症，减轻炎症引起的红肿热痛。 抗炎机制中两者都能抑制COX-2的表达，同时抑制某些细胞粘附分子的表达。 应用于炎症，减轻炎症引起的红、肿、热、痛。 引起胃肠道不良反应，诱发溃疡、出血、穿孔。 对肾功能有影响，引起高血压和糖尿病。 造成心血管系统不良反应，都能引起血压升高。 异：非甾体抗炎药与糖皮质激素结构不同，糖皮质激素属于类甾体结构。 糖皮质激素有长效、中效、短效之分。 糖皮质激素在肝脏中转化后才具有活性，如可的松——氢化可的松，泼尼松——泼尼松龙。 非甾体抗炎药主要是解热镇痛抗炎作用，还兼有抑制血小板聚集和肿瘤发生、发展、转移等作用。而糖皮质激素在生理剂量下主要参与糖、脂肪、蛋白质的代谢，还具有其他药理作用，如抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗毒、抗休克，并在退热、血液与造血系统、中枢、骨骼、消化系统和心血管系统方面有作用。 非甾体抗炎药与糖皮质激素抗炎机制不同，前者通过抑制COX活性而减少局部组织前列腺素的合成，同时抑制某些炎症关键因子的的表达。后者则是基因效应，通过与GR和HSP90的复合体结合，经过一系列反应影响基因转录，改变炎症介质相关蛋白水平。 临床应用上，非甾体抗炎药用于炎症、慢性钝痛（关节炎、牙痛、痛经、产后疼痛等）、抗肿瘤等。而糖皮质激素除了用于炎症，还用于严重感染、免疫相关疾病、抗休克治疗、血液病、湿疹、接触性皮炎等。 胃肠道不良反应上，前者是抑制胃部COX-1引起的，后者是刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，抑制胃粘液分泌。肾功能不良反应上，前者是抑制了PGE2、PGI2，抑制肾血流量，并能引起慢性肾炎、肾乳头坏死。后者是过量激素引起脂质代谢、水盐代谢紊乱，表现出满月脸、水牛背等，停药后消失。 除以上相同、不同的不良反应外，非甾体抗炎药还引起皮肤反应、肝脏损害、血液系统反应、中枢神经系统反应等。糖皮质激素会诱发或加重感染，引起骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓，诱发癫痫、精神病等。 糖皮质激素在剂量与疗程上有控制，大剂量用于急重和危及生命的抢救，一般剂量用于肾病综合征等长期疗法，小剂量用于急慢性肾上腺皮质功能不全症。并有隔日疗法和每日晨给药。