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药物化学简答题答案

药物化学

1. 何谓前药原理？制备前药的主要方法有哪些？利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？

前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。制备前药的方法：酯化法、酰胺化法、成盐法等。

(1)改善药物的吸收性；（2）延长药物作用时间；（3）提高药物的选择性；（4）提高药物的稳定性；（5）提高药物的水溶性；（6）降低药物的刺激性；（7）消除药物的不良味觉；（8）发挥药物的配伍作用。

2. 何谓电子等排体？何谓生物电子等排体？

电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似，产生相似生物活性的分子或基团。常用于先导物优化时进行类似物变换

3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。

在地西泮的七元环结构中，含有1，2位酰胺和4,5位的亚胺结构，在遇酸或碱性条件下可能发生水解。1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应，而4.5位的亚胺酸性条件下水解开环是可逆的。因此地西泮口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，进入碱性的肠道后，因PH升高，4,5位开环产物又可因闭环生成地西泮，因此4,5位水解开环不影响药物的生物利用度。硝西冸、氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强，可能与此有关

4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。

苯二氮桌类药物多具有1,3-二氯-5-苯基-2H-1,4苯并二氮卓-2-酮母核。①N1位以甲基或长链烃基取代，能增强活性；②1,2位并合杂环，如三唑环，能增强活性；③4,5-位双键被饱和，活性下降；④5位苯环邻位引入吸电子基，能明显增强活性；⑤7位引入吸电子基团，增强活性。

5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较具有什么优点？写出其代表药物的化学结构。

非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻，可用于治疗多种类型的精神分裂症。代表药物略

6. 简述吗啡衍生物的构效关系，并写出其代表药物。

7. 将阿司匹林制备成盐，如钙盐，能否有效降低其胃肠道副作用？为什么？

8. 简述选择性COX-2抑制剂的构效关系和设计原则。

9. 第一代H1受体拮抗剂为什么叫做镇静性抗组胺药？其主要不良反应是什么？与第一代H1受体拮抗剂相比，第二代H1受体拮抗剂有哪些优点？请说明原因。

10. 与乙酰胆碱神经递质功能相关的胆碱能药物有哪几类？其临床的主要用途是什么？

11. 试分析发生有机磷农药中毒的分子机制，并说明发生有机磷农药中毒时主要采用哪类药物进行解救。

12. 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。

13. 请举例说明肾上腺素受体激动剂结构中N原子上取代基对受体选择性的影响。

14. 硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制及特点是什么？硝酸酯类药物产生耐药性的原因是什么？如何避免？

15. 简述卡托普利、氯沙坦和硝苯地平的作用机制和结构特征。

16. 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢不良反应的原因。

17. 试说明-内酰胺类抗生素的化学结构特点。

18. 举例说明耐酸、耐酶和广谱青霉素的特点。

19. 简述磺胺类药物的作用机制。

20. 试述磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）合用的理由。

21. 抗病毒药物作用方式分为哪几类？请举例说明。

22. 为什么芳香氮芥类药物的毒副作用小于脂肪氮芥类药物？

23. 试述环磷酰胺的潜伏化原理。

24. 第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程有何差异。

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ．苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

药物化学简答题

抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？ (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低？水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。合成抗菌药

2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案

2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类中药或天然药物、化学药物、生物药物二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。三、描述新药研究与开发的主要过程一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。（1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。（2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。（4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段（1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含义药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。五、何谓药代动力学时相和药效学时相？药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。）药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）

药物化学简答题86397教程文件

药物化学简答题 86397

简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。

《药理学》常考大题及答案整理

《药理学》常考大题及答案整理李沁写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。资料有风险，参考需谨慎！第二章第三章：药效学和药动学基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？（1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。（2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？第六章到十一章：传出神经系统药一般会出简答题，但不会出论述题。从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C）位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题 1、

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

药物化学期末考试试题

综合四一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

电大药物化学期末自测题

期末自测题一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途药名主要临床用途 1． 2． 3. 4. 5. 7. 8. 9. 10. 11． 12．药名主要临床用途 13． 14． 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl N CH 2CONH 2 O OH HO C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H O 2N COOH OCOCH 3 O NO ClCH 2CH 2NCNHCH 2CH 2Cl N -CH 2OH CH 2OH HO CH 3H N N N N O H O C H C H O H H 2 N CH 2ONO 2 CHONO 2 CH C H H 2SO 4Pt H 3N H 3N OC OC O O 3H 2N C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N N N C H 2 O H C C H 2 N N N F F OH O CH 3O O H O O H H C O H H C H 2 O H HN N N O COOH F

22. 23． 24．二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途 1．诺氟沙星化学结构式：主要临床用途： 2．氯丙嗪化学结构式：主要临床用途： 3. 卡托普利化学结构式：主要临床用途： 4．扑热息痛化学结构式：主要临床用途： 5. 盐酸普鲁卡因化学结构式：主要临床用途： 6. 硝苯地平化学结构式：主要临床用途： 7、氟烷化学结构式：主要临床用途： 8．氯贝丁酯化学结构式：主要临床用途： 9. 阿司匹林化学结构式：主要临床用途： 10．盐酸苯海拉明化学结构式：主要临床用途： 11. 尼群地平化学结构式：主要临床用途： 12. 对氨基水杨酸钠化学结构式：主要临床用途：三、选择题（每题只有一个正确答案）。 1、卡马西平的主要临床用途为（）。 A 、抗精神分裂症 B 、抗抑郁 C 、抗癫痫 D 、镇静催眠 2、普萘洛尔为（）。 A 、β受体激动剂 B 、α受体激动剂 C 、α受体拮抗剂 D 、β受体拮抗剂 3、下列药物中，（）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。 A 、维生素K 3 B 、维生素B 1 C 、维生素A D 、维生素B 2 4、下列下药物中，（）为静脉麻醉药。 A 、甲氧氟烷 B 、氯胺酮 C 、乙醚 D 、利多卡因 5、抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H 1受体拮抗剂。 A 、三环类 B 、丙胺类 CHCOOH 3CHCH 2CH 3 CH 3 N H C H 3 O C l ·HCl

药物化学重点简答题

第二章 2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构，故呈弱酸性。2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。（一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效） 2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 答：巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体的代过程有关。取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 2-6、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药物的选择性高、安全围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并搂

药物化学期末试题与答案

药物化学期末试题与答案一、填空题 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 C. 5、决定药物药效的主要因素(C)。

A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为( B ) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于( D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以( A) A.抑制血管紧张素?的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11. 下列药物中为局麻药的是( E ) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 (C ) A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为 (A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为 (A) A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安;抗心律失常药

药物化学简答题答案

药物化学--问答题

药物化学期末考试试题A及参考答案

药物化学简答题

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