PIH类铁螯合剂可作为抗肿瘤剂
抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，
抗肿瘤中药研究现状
抗肿瘤中药研究现状 【摘要】中药因具有活血化瘀、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用，可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点。主要从中药诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移等方面对中药抗肿瘤作用及其机制研究现状进行综述。 【关键词】中药；抗肿瘤作用；作用机制 恶性肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一。中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点，其在抑制、杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用；同时其具有不良反应低，能提高机体免疫力，不易产生耐药性等特点；其抗肿瘤活性已得到国际公认，为近年来研究的热点。本文就中药抗肿瘤作用及其主要作用机制的研究现状予以综述。 1 肿瘤病因、病机 肿瘤在中医中属“积聚”范畴，历代诸家均有论述。《难经·五十五难》中“故积者，五脏所生；聚者，六腑所成。也积者，阴气也，其始发有常处，其病不离其部”；《金匮要略·五脏风寒积聚病脉证并治》中“积者，脏病也，终不移；聚者，腑病也，发作有时，展转痛移，为可治”。 祖国医学认为，任何疾病的产生都离不开内因和外因，内因主要是指人体正气虚衰，脏腑失调，气血失和以及七情内伤；外因指六淫之邪和疫戾之气，当人体正气虚衰，邪气乘虚而入会导致疾病的发生。所谓“邪之所凑，其气必虚”。恶性肿瘤的病因病机主要是阴阳失衡、气血不调、五脏之气紊乱，致使外来邪气乘机而入，破坏了五脏正常的生理功能，损耗人体精、气、血、津液等物质基础，引起气滞、血瘀、痰凝、湿停、毒聚等病理变化，即气血虚衰、气滞血瘀、痰凝湿聚、热毒内蕴、脏腑失调、经络瘀阻。 2 抗肿瘤中药功效与药理研究 根据恶性肿瘤的病因病机，中药治疗在辨证论治基础上，分别施以扶正固本、软坚散结、活血化瘀、理气行滞、清热解毒等不同方法。 2.1 扶正培本与增强免疫《黄帝内经素问·刺法论》曰：“正气存内，邪不可干。” 《素问·汗法论》说：“邪之所凑，其气必虚。”《医宗必读》中提出“积之成也，正气不足，而后邪气踞之。”《灵枢·五变》曰：“余闻百疾之始期也，必生于风雨寒暑，循毫毛而人腠理？或为留痹，或为积聚。”《外证医寨》则明确提出“正气虚则成岩”。因此，扶正培本治疗法则“补之、调之、和之、益之”是防
人参肽可以抗肿瘤与提高免疫力
人参肽可以抗肿瘤与提高免疫力 一、人参肽可以防治肿瘤 人参肽中的人参皂苷中有抗肿瘤的作用的物质成分，人参皂苷rh2、人参皂苷rh1、人参皂苷rg3和人参皂苷rg5都有一定的抗肿瘤活性。人参皂苷Rh2是人参中 抗肿瘤功效最好的成分。 1、参皂苷Rh2具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强机体免疫力，快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。 2、人参皂苷Rg3可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。 人参肽中的精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸能够抑制肺癌细胞，抑制乳腺癌细胞。对其进行的动物体内外抗肿瘤作用研究结果显示，对小鼠肉瘤细胞、未分化肉瘤细胞、肺癌细胞、白血病细胞等动物移植性肿瘤均具有明显的抑制作用，同时还具有提高免疫力、抗疲劳、降血脂、降血压的作用。 二、人参肽可以提高免疫力 人参肽增强细胞免疫和体液免疫。北京大学医学部李勇教授通过人参肽对小鼠的免疫力的实验发现： 1、人参肽可以显著提高小鼠脾脏指数。 2、人参肽可以显著提高小鼠脾淋巴细胞增殖能力和迟发型变态反应能力，
而且优于乳清蛋白的作用，提示人参肽具有促进小鼠细胞免疫功能的作 用。 3、人参肽可以显著提高小鼠的抗体生成细胞数，提示适量的人参肽具有促 进小鼠体液免疫功能的作用。 4、人参肽可以提高小鼠巨噬细胞吞噬率，促进小鼠单核巨噬细胞功能。 5、人参肽可以提高小鼠脾脏CD4+T细胞亚群百分比。 2003年国家食品药品监督管理局公布的增强免疫力功能保健食品包括人参、海参和活性肽类。
食品化学题库
1、美拉德反应不利的一面是导致氨基酸的损失，其中影响最大的人体必需氨基酸：( ) A Lys B Phe C Val D Leu 2、下列不属于还原性二糖的是.......................................... ( ) A 麦芽糖 B 蔗糖 C 乳糖 D 纤维二糖 3、下列哪一项不是食品中单糖与低聚糖的功能特性........................ () A 产生甜味 B 结合有风味的物质 C 亲水性 D 有助于食品成型 4、对面团影响的两种主要蛋白质是..................................... () A麦清蛋白和麦谷蛋白 B 麦清蛋白和麦球蛋白 C麦谷蛋白和麦醇溶蛋白 D 麦球蛋白和麦醇溶蛋白 5、在人体必需氨基酸中，存在& -氨基酸的是 ............................... ( ) A亮氨酸 B 异亮氨酸C 苏氨酸D 赖氨酸 6、某油有A、B、C三种脂肪酸，则可能存在几种三酰基甘油酯............. () A、3 B 、8 C 、9 D 、27 7、下列哪一项不是油脂的作用。.......................................... () A、带有脂溶性维生素 B 、易于消化吸收风味好 C可溶解风味物质 D 、吃后可增加食后饱足感 8、下列哪些脂类能形成B晶体结构...................................... () A、豆油 B、奶油 C、花生油 D、猪油E菜籽油F、棉籽油 9、水的生性作用包括................................................. ( ) A、水是体内化学作用的介质 B 、水是体内物质运输的载体。 C水是维持体温的载温体， D 、水是体内摩擦的滑润剂 10、利用美拉德反应会................................................. ( ) A、产生不同氨基酸 B 、产生不同的风味 C产生金黄色光泽 D 、破坏必需氨基酸 11、影响油脂自氧化的因素............................................. ( ) A、油脂自身的脂肪酸组成 B 、HO对自氧化的影响 C金属离子不促俱自氧化 D 、光散化剂对自氧化的影响 12、油脂的热解不会使................................................. ( ) A、平均分子量升高 B 、粘度增大 C I 2值降低 D POV直降低 13、防止酶褐变的方法................................................. ( )
肿瘤辅助用药
常用肿瘤辅助用药 一、免疫调节剂 1, 注射用重组人白细胞介素-2 (德路生） ○白细胞介素-2是一种淋巴因子，能诱导细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞（LAK）增殖，并使其杀伤活性增强，进而清除体内肿瘤细胞，是一种免疫调节剂。 ○用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以试用于其他恶性肿瘤和免疫功能低下病人的综合治疗。 ○常见不良反应是发热、畏寒、疲乏、与用药剂量有关，停药后3-4小时多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、少数病人皮下注射后局部可出现轻度红肿、硬节、疼痛。本品大剂量使用时，国外报导有可能引起毛细血管渗漏综合症，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。 ○用于癌症治疗，一般可静脉输注或皮下注射每日20-100万IU，每日一次，每周连用四日，四周为一疗程。癌性胸、腹水腔内注射应尽量排出胸、腹水后，每次注射50-100万IU，每周1-2次，注射1-3周。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。 2，香菇多糖注射液 ○香菇多糖是一种具有免疫调节作用的抗肿瘤辅助药物，能促进T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞活性。 ○免疫调节剂，用于恶性肿瘤的辅助治疗。 ○不良反应：偶见休克、皮疹、发红、胸部压迫感、恶心、呕吐、食欲不振、头痛、头重、头晕、红、白细胞及血红蛋白减少。本品应避免与维生素A制剂混用，用药过量会致血液粘度增加。 ○每周两次，每次一瓶2ml（含1mg），加入250ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注，或用5%葡萄注射液20ml稀释后静注。 3，参芪扶正注射液 ○主要含党参、黄芪。能益气扶正。增强机体免疫功能。 ○用于疾病引起的神疲乏力，如肺癌、胃癌的辅助治疗。 ○不良反应:可能出现轻度出血，低热，口腔炎，嗜睡。 ○静滴，一次250ml（一瓶），一日一次，疗程21天，与化疗合用时，应在化疗前3天开始使用。 4，康艾注射液 ○主要含黄芪、人参、苦参素，益气扶正，增强机体免疫功能。 ○用于各种癌症，及各种原因引起的白细低下及减少症、慢性乙肝的治疗 ○不良反应：很少，有过敏反应的报道。用药过程中应密切观察用药反应，发现异常，立即停药。禁止和含有藜芦的制剂合用 ○缓慢静注或静滴（儿童，老人20~40滴/分，成人40~60滴/分），一日1到2次，每日40~60ml 用5%葡萄糖或生理盐水250~500ml稀释后使用 5注射用胸腺肽α1（迈普新）
国家执业药师考试题和答案(中级)抗肿瘤药
国家执业药师考试题及答案（中级）抗肿瘤药一、单项选择题（每小题分，共小题，共分；每题只有一个最佳答案，请选出） 【A型题】 1.主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是（）。 A.放线菌素D B.阿霉素 C.拓扑特肯 D.依托泊苷 E.碱 2.主要作用于S期的抗肿瘤药物是（）。 A.抗癌抗生素 B.烷化剂 C.抗代药 D.碱类 E.激素类 3.用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著？（） A.肺癌 B.恶性淋巴瘤 C.多发性骨髓瘤 D.乳腺癌 E.神经母细胞瘤 4.下列哪种抗恶性肿瘤药可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂？（） A.碱 B.顺铂 C.紫杉醇 D.氟美松 E.高三尖杉酯碱 5.对神经系统有毒性的药物是（）。 A.5-氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C.喜树碱 D.巯嘌呤 E.新碱 6.能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成的药物是（）。 A.碱 B.喜树碱 C.丝裂霉素 D.羟基脲 E.阿糖胞苷 7.甲氨蝶呤主要用于（）。 A.室管膜瘤 B.儿童急性白血病 C.慢性粒细胞性白血病 D.神经母细胞瘤 E.髓母细胞瘤 8.破坏DNA的烷化剂不包括（）。 A.塞替派 B.环磷酰胺 C.卡莫司汀 D.白消安 E.依托泊苷 9.烷化剂的作用特点不包括（）。 A.通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂 B.又被称为细胞毒类药物 C.细胞增殖周期非特异性抑制剂 D.细胞增殖周期特异性抑制剂
E.具有广谱抗癌作用 10.肿瘤对烷化剂类药物产生耐药的机制不包括（）。 A.由于自身DNA修复功能受损 B.限制化疗药进入细胞、增加化疗药从细胞中排出 C.机体发生基因突变 D.细胞灭活药物 E.DNA受损后缺乏细胞凋亡机制 11.抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括（）。 A.进行有效口腔护理 B.真菌感染应用制霉菌素液（1000U/100ml）漱口 C.局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等 D.应进行有效的口腔护理（经常洗漱口腔） E.常规静脉给予抗菌药物进行预防 12.可预防环磷酰胺所致泌尿道毒性的药物是（）。 A.美司钠 B.糖皮质激素 C.呋塞米 D.维生素 E.抗生素 13.关于铂类药物的描述，下列说法错误的是（）。 A.作用机制是破坏DNA的结构和功能 B.细胞增殖周期非特异性抑制剂 C.广谱抗肿瘤药物 D.顺铂是结、直肠癌的首选药之一 E.奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性 14.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药物？（） A.烷化剂 B.抗肿瘤抗生素 C.抗肿瘤金属配合物 D.抗代抗肿瘤药 E.抗肿瘤生物碱 15.关于甲氨蝶呤，下列说法中错误的是（）。 A.是二氢叶酸还原酶抑制剂 B.强酸条件下的水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 C.主要用于治疗急性白血病 D.是二氢叶酸合成酶抑制剂 E.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 16.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）。 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.甲磺酸酯类 D.多元醇类 E.亚硝基
stat3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展综述
STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展 摘要信号转导与转录激活因子（STATs）是一类发挥信号转导和转录因子调节作用的蛋白质家族，它们可以作为信号转导分子和转录调节因子参与到细胞因子和生长因子对于正常细胞的调控作用中。STATs的异常激活，特别是STAT3激活，和多种人类恶性肿瘤相关联。信号转导和转录激活因3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白，与肿瘤的发生发展密切相关，抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂的抗肿瘤活性及其构效关系的研究进展进行综述。 关键词信号转导和转录激活因子3; 抗肿瘤活性;构效关系；展望 前言 信号转导和转录激活因子( signal transducer and activator of transcription，STAT) 家族为一类既具信号传导功能又有转录活化功能的胞浆蛋白，可与不同的细胞因子受体结合，并将胞外信号传递至细胞核内，从而引发相应靶基因的转录。作为STAT家族成员之一的STAT3 因具有多种重要作用( 如可调节细胞生长、分化和程序性死亡以及血管形成等) 而备受研究人员关注。近来研究显示，在正常生理状态下，STAT3 蛋白的激活受到严格控制; 而在多种肿瘤( 如乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌、前列腺癌、恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、淋
巴瘤、脑瘤、非小细胞肺癌及各种白血病等) 的细胞中均可见该蛋白过度激活且呈高水平表达[1]。研究人员发现，利用RNA干扰技术，可抑制结肠癌细胞中STAT3 的表达，促进结肠癌细胞凋亡。由此证实，人类STAT3可作为癌症治疗的重要靶点[2]，原因是STAT3被激活后可产生免疫抑制作用，抑制STAT3的过度表达不仅能阻断肿瘤细胞的过度增殖，还可增强机体对肿瘤的免疫能力。 机制研究显示，STAT3为表皮生长因子受体( EGFR) 信号传导途径、由白介素-6(IL-6)介导的JAK-STAT3途径和由src基因介导的信号传导途径等多个致癌性酪氨酸激酶信号通路汇聚的“焦点”，其被激活后，可发生二聚化并易位到细胞核内，然后与靶基因［包括bcl-xl、bcl- 2、cyclin D1、c-myc 和mcl-1基因以及血管内皮生长因子(VEGF)、IL-10、IL-2和转化生长因子-β(TGF-β)等的基因］启动子上的特定位点结合，从而调节靶基因的表达。 干扰素、白介素等细胞因子或EGF R等生长因子与各自受体结合后可活化Janus激酶(Janus kinase,Jak)及信号转录因子与活化子(signal transducer and activator of transcription，STAT),STAT入核后参与基因转录,调控细胞增殖.分化、免疫调节等过程。研究表明该通路在许多实体瘤和血癌中活动旺盛, STAT3常因变异而组成性活化, 可通过促进原癌基因表达而诱导细胞增殖、血管生成和转移。 与其他STAT成员结构相似，STAT3 可分为6 个部分: N 端的氨基酸保守序列、螺旋区、DNA 结合域、连接区、Src 同源2( Src homology 2，SH2)结构域和 C 端的转录活化区[3-4］。STAT3 抑制剂的抗肿瘤机制主要包括: 1)抑制STAT3-STAT3 二聚体的形成; 2) 抑制STAT3 磷酸化; 3) 抑制STAT3 与靶DNA 在细胞核内的结合。
中药注射剂的研究进展
中药注射剂的研究进展 中药注射剂是指以中医药理论为指导，采用现代科学技术和方法，从中药或天然药物的单方或复方中提取的有效物质制成的无菌溶液、混悬液或临用前配成溶液的灭菌粉末供注入体内的制剂。目前中药注射剂临床应用广泛，主要用于心脑血管疾病、细菌和病毒感染、抗肿瘤治疗等领域。目前中国已上市的中药注射剂通用名称共134个，涉及批准文号923个，生产厂家216家，以清热剂、理血剂、祛湿剂、补益剂和抗肿瘤剂品种为主。现今中药注射剂不良反应事件频发，其安全性问题日益引起广泛关注，为提高中药注射剂的安全性、可靠性及临床合理应用，目前以下几个方面的问题应引起重视。 1、输液基质的选择：中药注射剂与输液基质配伍常见的配伍稳定性问题主要表现为不溶性微粒超标，颜色及澄明度发生变化等。如以酚酸类成分为主的中药注射剂多以酚酸盐形式稳定存在于制剂中，易在偏酸性环境下游离析出，造成不溶性微粒增加，以葡萄糖注射剂为基质，常有不良反应报道。以酸性成分为主的中药注射剂与氯化钠注射液联合使用，易出现盐析现象，导致注射液不溶性微粒增加或出现沉淀。以黄酮类为主要成分的中药注射剂会因PH的变化引起沉淀析出或颜色变化，如灯盏花素注射液（黄酮类）与5%葡萄糖注射液配伍后有沉淀产生。建议应按说明书合理使用溶媒。 2、药物相互作用：中药注射剂加入输液中静脉滴注或与其它药物配伍现象在临床日益增多，注射剂联合用药可减少注射的次数，减轻患者的痛苦，简化医疗和护理工作的操作。有时还可增加药物的协同作用。但是中药注射液由于成分复杂，在与其他药物联合应用时，可能发生配伍变化，使不良反应的发生率增高。维生素B6注射剂通常制备并保存于弱酸性环境中，与中药注射剂配伍后易导致溶液PH值改变，导致中药注射剂中主要成分酸水解。维生素C具较强的还原性和酸性，与中药注射液配伍后易引起PH环境发生改变或与药物成分发生氧化还原反应直接影响药物的稳定性。刺五加注射液、丹红注射液均可抑制CYP2C9、CYP3A4 酶的活性，使华法林血药浓度增加。黄芪注射液通过改善肾脏的微循环，增大格列美脲的重吸收，从而使格列美脲的AUC、Cmax和t1/2增加，CL减小。艾迪注射液通过诱导CYP2C9 酶的活性使昂丹司琼的代谢速率加快
抗肿瘤药物的研究进展
中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期 JOURNAL OF T HE GRADUATES VOL129№4 2008 S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E) 2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘 要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、 以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。 关键词:抗肿瘤药物 癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第 二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。
中国已上市中药注射剂品种
中国已上市中药注射剂品种分析 一、中药注射剂概述 中药注射剂，《中药注射剂学》的定义是“中药注射剂是指以中医药理论为指导，采用现代科学技术和方法，从中药或天然药物的单方或复方中提取的有效物质制成的无菌溶液、混悬液或临用前配成溶体的灭菌粉末供注入体内的制剂”。著名学者周超凡研究员提出以下定义：中药注射剂一般系指在中医药理论与经验的基础上，采用现代科学技术与方法，从中药或其他天然药中提取有效物质制成，功能主治用中医药术语或同时用中医药术语与相关的西医药术语联合表述的供注人体内的各种无菌制剂。 上世纪50年代中期到60年代初期,上海等地研制出“茵栀黄注射液”、“板蓝根注射液”等20余个品种。70年代以来,全国研制成功并应用于临床的中药注射剂品种较多,除了《中华人民共和国药典》收载以外,各省市卫生部门还陆续制定了“中草药制剂规范”、“标准”,收集大量的中药注射剂。80年代后中药注射剂又掀起了研究热潮,取得了可喜的成果。1995年版《中国药典》收载中药注射剂2个,部颁标准收载中药注射剂70个品种。 二、中药注射剂产业概况 随着临床对中药注射剂的认知，中药注射剂逐渐成为一个产业，2007年年销售额已经超过200亿元，每年有4亿人次使用中药注射剂。但是，随着2008年刺五加注射液、茵栀黄注射液、双黄连注射液相继出现使用致死事件，加上几年前的鱼腥草注射液、舒血宁注射液等中药注射剂事件，中药注射液备受质疑。在北京，有些大型综合性医院甚至已将中药注射剂清除出药房。 从北京市药品不良反应发生情况的统情况看，2007年，在上报的所有药品不良反应中，化学药品占86.7％，中成药占11.9％，生物制药占1．4％。2008年，在药品不良反应统计中，化学药品占86.1％，中成药占13.2％，生物制药占0．74％。中成药发生不良反应的比例远低于化学药品；作为中成药一部分的中药注射剂的不良反应的比例，更是低于化学药品。
不同品种大豆中的生物活性成分及其抗氧化活性的比较分析
不同品种大豆中的生物活性成分及其抗氧化活性的 比较分析 周萌，马玉荣，黄惠华 （华南理工大学轻工与食品学院，广东广州 510640） 摘要：本文以华南地区广泛种植的十种大豆作为研究对象，大豆制粉后测定了其总酚、总黄酮、异黄酮含量及抗氧化活性（DPPH、FRAP、ORAC），并对生物活性成分含量与抗氧化活性之间进行相关性分析。研究结果表明大豆基因型显著影响其生物活性物质含量及抗氧化活性：品种间的总酚含量为3.18~4.47 mg GAE/g，其中品种HC5与HC6具有最高和最低含量；总黄酮含量为0.27~0.39 mg CE/g，其中HC3与HC2具有最高和最低含量；总异黄酮含量为720.24~1285.47 μg/g，其中HX3和HC6具有最高和最低含量；对于DPPH和FRAP值，HX1和GXD2分别具有最高和最低值，而品种HX5与HX9的ORAC值分别最高与最低。DPPH、FRAP与TPC、TFC之间存在正相关性，而ORAC与异黄酮含量之间显著负相关。综合比较发现HC5、HX1、HX9等具有较丰富的生物活性物质，而HX1、HX5等的抗氧化活性相对较好，是生产优质大豆食品的原料。 关键词：总酚；总黄酮；异黄酮；抗氧化性 文章篇号：1673-9078(2015)4-137-143 DOI: 10.13982/j.mfst.1673-9078.2015.4.022 Bioactive Compounds and Antioxidant Activity of Different Varieties of Soybean Cultivars ZHOU Meng, MA Y u-rong, HUANG Hui-hua (College of Light Industry and Food Sciences, South China Universi ty of Technology, Guangzhou 510640, China) Abstract:The characteristics of ten soybean cultivars that are widely grown in South China were examined. Soy flours were prepared, and the total phenolic content (TPC), total flavonoid content (TFC), isoflavone content, and antioxidant activity (based on 2,2-diphenil-1-picrylhydrazyl [DPPH] radical scavenging capacity, ferric ion reducing antioxidant power [FRAP], and oxygen radical absorbance capacity [ORAC]) were measured. The correlations between bioactive compound contents and antioxidant activity were analyzed. Bioactive compound contents and antioxidant activity were significantly influenced by soybean genotype. The TPCs of soybean cultivars ranged from 3.18 to 4.47 mg GAE/g, and the highest and lowest contents were detected in cultivars HC5 and HC6, respectively. The TFCs ranged from 0.27 to 0.39 mg CE/g, and the highest and lowest contents were detected in cultivars HC3 and HC2, respectively. The isoflavone contents ranged from 720.24 to 1,285.47 μg/g, and the highest and lowest contents were detected in cultivars HX3 and HC6. Cultivars HX1 and GXD2 exhibited the highest DPPH and lowest FRAP values, respectively, while the highest and lowest ORAC values were observed in cultivars HX5 and HX9, respectively. DPPH and FRAP were positively correlated with TPC and TFC, respectively, while ORAC was negatively correlated with isoflavone content. Based on this comprehensive evaluation, HC5, HX1, and HX9 were much richer in bioactive compounds than the other cultivars, while HX1 and HX5 had higher antioxidant activity and can be used as raw materials for the production of high-quality soy-based foods. Key words:total phenolics; total flavonoids; isoflavones; antioxidant activity 收稿日期：2014-06-20 基金项目：国家自然科学基金资助项目（31271978）以及教育部博士点基金项目（20120172110017）） 作者简介：周萌，女，硕士在读研究生，研究方向农产品加工及贮藏工程；马玉荣，并列第一作者 通讯作者：黄惠华，男，博士生导师，研究方向农产品加工与贮藏，食品科学与工程，天然活性产物的分离，食品生物技术等 中国的大豆产量及消费均居于世界前列，大豆作为一种优质的营养源，其本身及豆制品含有独特而丰富的生物活性物质。大豆及豆制品具有的健康促进作用与其抗氧化作用有关[1]，而其抗氧化活性与其含有的生物活性物质密切相关。Lee等发现总酚含量与豆科作物的抗氧化作用之间呈现良好的相关性，而其它的一些非酚类物质，包括抗坏血酸、植酸、皂甙等也 137
抗肿瘤中药
抗肿瘤中药的临床应用 恶性肿瘤是常见的严重威胁人类健康的主要疾病之一,据卫生部统计20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为0.127% ,有人预测2005年北京地区肿瘤发病率比1977年增加15%以上。由于肿瘤患者人数呈总体上增加趋势,年龄呈年轻化趋势，临床上对于抗肿瘤药的需求量急剧上升。抗肿瘤药的年平均增长率高于12% ,大大高于全球其它大类药物的年平均8%的增长。 40余年来中西医结合治疗肿瘤的模式已逐步形成，中药在控制肿瘤、肿瘤放化疗减毒增效、改善患者生存质量，甚至在肿瘤的癌前病变、预防复发转移等方面都发挥着不可忽视的作用。由于我国是天然药物大国，应用中草药治病历史悠久，抗肿瘤中成药毒副作用较小，使这类药物备受患者青睐。本文重点探讨抗肿瘤中成药的应用情况、临床用药特点及发展趋势。 一、中医对肿瘤的认识 中医认为恶性肿瘤的病因为外邪侵袭、情志失调、饮食不节和劳欲内伤等。病机为正虚邪实、虚实夹杂。正虚主要为气(阳)虚、阴(血)虚、气阴(血)两虚，邪实主要为气滞、痰凝、血瘀、热毒等。治疗的基本原则为扶正祛邪(抗癌)。由于恶性肿瘤目前尚未见统一的辨证分型标准,所以用药强调辨证与辨病相结合,充分体现了中医辨证论治及整体观念的特点。 二、中医指导下的中药应用 中药治疗肿瘤的临床用药方式：①辨证施治，随证加减；②专病专方，多为院内制剂；③单方、土方、验方。以前两种为主,剂型主要是汤剂。 中药抗肿瘤的实验研究工作：①筛选抗癌复方、单方；②抗癌中药的药效、毒理研究；③探讨作用机理；④对比中西药疗效；⑤抗癌中成药的制剂研究。 中药防治恶性肿瘤的主要机制：①抗突变作用；②直接的细胞毒作用；③免疫增强作用；④抑制肿瘤细胞增殖、诱导其分化；⑤诱导肿瘤细胞凋亡。 三、开发治疗恶性肿瘤中药的优势 笔者查阅了1999～20006年的中文期刊，有关该方面的报道有上千篇,总结了中医药治疗恶性肿瘤的经验。认为中医药治疗恶性肿瘤有如下作用：①增效减毒。
免疫抗肿瘤和血液系统用药调价分析
免疫抗肿瘤和血液系统用药调价分析 2012-09-25 核心提示：近日，国家发展改革委发出通知，决定从2012年10月8日起调整部分抗肿瘤、免疫和血液系统类等药品的最高零售限价，共涉及95个品种、200多个代表剂型规格，平均降价幅度为17%。 米内网专稿(黄泽鑫)近日,国家发展改革委发出通知,决定从2012年10月8日起调整部分抗、免疫和血液系统类等药品的最高零售限价,共涉及95个品种、200多个代表剂型规格,平均降价幅度为17%。 此次降价有效地减轻病患者医疗费用支出负担。国家发展改革委有关负责人指出,这次价格调整对日费用高的药品加大了降价力度、对日费用低的药品不降价,鼓励价格相对低廉药品的生产供应;对部分临床供应紧张的适当提高了价格;对专利等创新型药品适当控制降价幅度,利用价格杠杆促进药品的研发创新;对原单独定价药品,进一步缩小了与统一定价药品之间的价差,以促进市场公平竞争。本次降价之后,依然存在《单独定价》与《统一定价药品高零售限价》指导性原则。 本次部分免疫、抗肿瘤和血液系统等三类药品最高零售限价,调整后价格按照《单独定价药品最高零售限价》的规定执行。本单独定价目录中有66个品种,135种不同剂型规格的价格指导,大多来源于外企,本土企业仅有10家11个品种,30种不同剂型规格的价格指导,如下为《单独定价药品最高零售限价》本土企业的代表品。 (注:表中“之前的最高零售价格”数据查询来源于米内网-国家定价药品价格库) 上表可以看出国内企业代表品降价幅度最大的为齐鲁制药的“重组人粒细胞集落刺激因子”,降价幅度高达40%,其次为丽珠集团丽珠制药的50万单位“尿激酶”,降价幅度为%,降价幅度第三的企业代表品为天津太和制药的“平阳霉素”,降价幅度为%。值得关注的
营养中的三大抗氧化剂
类胡萝卜素 一、缺乏症状 ●容易脱毛. 肌肤干燥. 指甲易脆 ●夜间视力不好，遇强光时流泪 ●易患感冒. 肺炎等感染病 ●眼睛内水分少，眼干涩，怕光 ●皮肤无故发痒 ●脱发. 头发屑多 ●眼袋大,下垂 ●骨骼发育不正常 ●易感冒 ●牙齿珐琅质发暗，不坚固 ●儿童. 青少年长不高 二、作用 ●预防夜盲症视力减退 ●保持皮肤和粘膜正常 ●维持免疫机能的动作 ●促进骨骼成长 ●头发正常生长 ●牙齿坚固 ●促进儿童. 青少年长高 ●抵抗力增强，减少儿童. 青少年传染病的发生率 ●对抗环境污染能力增加 ●鼻. 喉. 肺等表层正常运作 三、急需补充人群 ●戴隐形眼镜者 ●长期看电视.眼睛有不适感者 ●常在日光灯下工作者 ●刚动手术或有创伤者 ●脱发和头屑多者 ●牙齿不坚固者 四、含量较多的食物 ●肝脏. 肝油. 鳝鱼. 鳕鱼. 鸡蛋. 牛奶. 乳制品. 胡萝卜.菠菜. 青椒. 油菜.南瓜等
一、缺乏症状 ●肌肉缺乏弹性，出现老人斑. 雀斑 ●贫血. 刀伤难以治疗，易致坏血病 ●增强胃癌. 肝癌的危险性 ●易患感冒. 免疫力. 解毒力变弱 ●牙龈出血 ●长红痣 ●皮有青紫块 ●流鼻血 ●易感冒 ●关节痛 二、作用 ●抗酸化. 抗癌及解毒作用 ●强化血管. 皮肤. 黏膜. 骨骼等组织 ●抑制黑色素的形成帮助铁. 铜的吸收. 协助红血球中的血色 素合成 ●生成胶原蛋白 ●促进微血管健康 ●防治坏血病 ●增加免疫力 ●预防心血管疾病 三、急需补充人群 ●抽烟者(抽烟破坏体内维生素C) ●有牙龈出血. 长红痣.长色斑. 流鼻血等现象者 ●居住在受污染环境内者 ●有创伤者 ●易感冒者 四、含量较多的食物 ●草莓. 橙. 柑橘. 柿子葡萄. 柚. 青椒. 油菜. 菠菜. 番薯. 奇 异果.木瓜等
抗肿瘤药物
抗肿瘤药品列表 抗肿瘤药品列表。本列表包含以下子级列表： ?抗代谢疾病的药品列表 ?抗生素类药品列表 ?抗肿瘤辅助药品列表 ?天然抗肿瘤药品列表 ?烷化剂类药品列表 和本药品列表相关的参考条目： ?肿瘤 ?癌症 ?肿瘤科 ?肿瘤科疾病 分类查看 本药品列表被可按中成药和西药分类查看：?抗肿瘤中成药物列表
抗肿瘤药品列表
?A群链球菌制剂（沙培林、康赛宁） ?临床试验证明腔内治疗对恶性胸腔积液疗效明显，瘤内及全身用药对实体瘤有一定疗效，配合手术、放疗或化疗用于恶性肿瘤的辅助治疗。 ?三尖杉酯碱 ?用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症， 慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。 ?三尖杉酯碱注射液 ?用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症， 慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。 ?乌苯美司胶囊（百士欣） ?本品增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。 ?二溴甘露醇胶囊 ?对慢性粒细胞白血病有较好疗效。 ?云芝胞内糖肽胶囊 ?扶正固本，增强人体免疫功能，选择性抑制肿瘤，明显升高白细胞和血小板，具有抗病毒，抗感染，抗衰老，抗辐射，抗疲劳，降血脂等作用。用于慢性乙型肝炎、肝癌及老年免疫功能低下者的辅助治疗 ?亚叶酸钙注射液（法益宁、同奥） ?1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。 ?亚叶酸钙片（同奥、福能） ?1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4、 与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 ?人参多糖注射液
常用抗肿瘤中成药表
常用抗肿瘤中成药一览表 名称成份、功用与主治药理药效剂型、规格与用法（含注意事项） 康莱特注射液［浙江康莱特药业有限公司（1997）卫药准字 Z-108号］ 成份：薏苡酯 功用主治：抗癌。用于原发性肺 癌，肝癌，胃癌，鼻咽癌，乳腺 癌，食道癌，胰腺癌，大肠癌，白血 病，胰岛细胞癌，恶性淋巴瘤，脑 瘤，喉癌，腮腺癌等；尤以晚期肿瘤 更适合。 实验证明本品具有诱导肿瘤细胞凋亡与坏死；对 LA795肺转移具有明显抑制作用；改善肝功能，提 高血白蛋白浓度，降低甲胎蛋白，具有镇痛，改善 食欲功能，同时可显著改善患者的营养，精神状 态；良好的防癌和明显的对化疗药物的增效作用， 对抗癌症恶病质和保护化疗患者的骨髓功能、肝肾 功能等作用；能明显激活T 淋巴细胞，NK 细胞和 LAK 细胞活性，增强巨噬细胞吞噬功能，提高机体 免疫功能，同时还能提供机体高能营养，显著提高 免疫力及促进造血功能，激活白介素I 和白介素II 的活力等。 注射剂，100 ML/ 瓶X6瓶/ 盒，静滴，100-200 ML/ 次，10天为一疗程。 海生素注射液［青岛第六制药厂，青卫药制字（97）M200 1- 20］ 成份：深海生物中提取的多肽类 活性物质—多个抗癌有效物质的总组 合。 功用主治：抗癌。主治肺癌，胃 癌，肝癌，骨癌，乳腺癌，宫颈癌， 鼻咽癌，胰腺癌，结肠癌，恶性淋巴 瘤，恶性黑色素瘤等。 实验证明本品可直接杀伤癌细胞，对人体正常细胞 无任何损害，同时增加白细胞，提高免疫力。 注射剂，2ml：0.8mg× 10 支。肌肉注射：每日一次，每 次一支，或用生理盐水稀释后 静脉滴注：每日一次，每次二 支，10天为一个疗程，可连续 用药4-6个疗程。 消癌平注射液［河南新乡前卫制药厂，豫卫药准字（1996）第101006号］ 成份：由乌骨藤等天然中药材提 炼精制而成的纯中药制剂，主要含多 糖、生物碱、皂甙类等。 功用主治：抗癌、消炎、平喘、 利尿。主要用于治疗食管癌、胃癌、 肝癌、肺癌等。也可用于治疗慢性支 气管炎、支气管哮喘。 1、抗癌：既能直接抑制杀伤多种肿瘤细胞，同时又 能够增强机体的免疫能力；2、消炎：对巴豆油 所致的小鼠耳部炎症和对琼脂引起大鼠足跖肿胀显 示明显的抑制作用；3、平喘：离体豚鼠支气管灌 流实验表明，消癌平能使组织胺引起的气管痉挛松 弛；家兔静脉注射本品95mg/kg ，能对抗组织胺1 倍致死量；3、消癌平可明显增加麻醉犬4小时的 排尿量，具有显著的利尿作用。 注射剂，20 ML /支5支/ 盒，静脉滴注，用5%或10%葡 萄糖注射液稀释后滴 注，每次20- 100ml，每日 一次或遵医嘱。注意：个别患 者在用药期间有低热、多汗、 游走性肌肉疼痛等不适，一般 不须特殊处理。 莪术油注射液［黑龙江庆安制药股份有限公司，黑卫药准 字（1996）第100266号］ 成份：莪术油，含莪术醇、β - 榄香烯、莪术二酮等多种抗癌活性成 份。 功用主治：非细胞毒性广谱抗肿 瘤药，适用于各种恶性肿瘤，尤其是 肝癌、肺癌、皮肤癌、宫颈癌、外阴 癌、唇癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌、膀 胱癌、癌性胸腹腔积液等。 1、抑制肿瘤细胞生长； 2、免疫保护作用：①本品 能增强T淋巴细胞亚群的功能，对辅助性和杀伤性T 细胞均有促进作用，②增强癌细胞的抗原性，促进 机体对肿瘤免疫力；3、白细胞保护作用；4、放、 化疗协同作用；5、改善微循环；6、局部瘤体内注 射，可使癌组织变形、坏死、脱落、溶解、消失 等。 注射剂，20ML/ 支5支/ 盒， 静脉滴注：一日一次，一次 20ml，用5%葡萄糖注射液 500ml稀释，静脉滴注，15日 一疗程。局部瘤体内注射：一 次5-10ml，一日一次。胸腹腔 内注射：每次20-40ml，3次 一疗程。肝动脉内灌注：莪术 油13ml 加碘油灌注，1月一 次，两次为一疗程。 莪术油葡萄糖注射液［济南三九益民制药有限公司，鲁卫药准字（98）第060434号］ 成份：莪术油干燥根茎提取的挥 发油，主要含莪术油、β -榄香烯、 γ-榄香烯等。 功用主治：破血，消积止痛，化 聚消症，抗病毒，抗肿瘤。适用于小 儿病毒性肺癌、流感、疱疹性咽炎、 病毒性肠炎（秋泻）、病毒性心肌 炎、脑炎、甲肝、冠心病及消 实验证明本品具有抗病毒、抗菌和消炎并可增强免 疫功能提高白细胞等作用。大鼠抗血栓形成实验具 有抗血栓形成作用。通过抑制癌细胞DNA 和RNA 及 抑制非程序DNA 合成（UDS ）而达到抗肿瘤作用； 对小鼠艾氏腹水癌、小鼠网织细胞肉瘤腹水型、宫 颈癌小鼠白血病等肿瘤模型均具有稳定的抑制作 用。 注射液，每瓶250毫升。静滴 12 岁以上年龄，每日一次，每 次500~750 毫升；6个月以上 儿童用药同上，可单独使用， 也可与其他抗菌素混用。个别 会出现一过性面部潮红，静滴 每分钟30~40滴，不宜过快。