药物化学

第一章：

一、单项选择题：

1.药物化学的研究对象是：化学药物

2.我国现行的药品质量标准是：《中国药典》和局颁标准

3.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用：国家药物标准

二、多项选择题：

1.目前以发现的药物的作用靶点包括：受体、酶、离子通道、核酸

2.药物化学的研究内容有：理化性质、化学结构、含量测定、构效关系、合成方法

3.化学药物的名称包括：通用名、化学名、商品名

4.药物的纯度体现在哪些方面：外观性状、物理常熟、杂质限量、有效成分含量、生物活

性

三、简答题：

1.药物化学的主要任务有哪些？

答：第一，为有效利用现有化学药物提供理论基础。

第二，为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺。

第三，不断探索研究开发新药的途径与方法，创制新的化学药物。

2.名词解释：药物、药物化学、杂质

答：药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。

药物化学：是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。

杂质：是药物在生产和贮存过程中引入的药物以外的其他化学物质。

第二章：

一、单项选择题：

1.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有：二酰亚胺基

2.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关：与5,5取代基在体内代谢稳定有关

3.苯二氮桌类镇静药物在酸碱中可发生水解反应因为分子中具有：内酰胺基

4.C

5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪些气体接触引起的：二氧化碳

6.由地西泮代谢产物开发使用的药物是：奥沙西泮

7.用于镇静催眠的药物是：佐匹克隆

8.下列哪项与艾司唑仑不相符：B与吡啶-硫酸铜试剂作用显紫色

9.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是：硫喷妥钠

10.临床用于治疗抑郁症的药物是：盐酸氯米帕明

11.氟哌啶属于：抗精神药物

12.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是：吩噻嗪环

13.下列镇痛药中成瘾性最小的是：喷他佐辛

14.D

15吗啡易氧化变色是因为分子中具有：酚羟基

16.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用是因为：具有共同的构像

17.下列药物中哪个药物不能改善脑功能：舒巴坦

18.黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为：紫脲酸铵反应

19.临床上使用的咖啡因注射液，采用增加水溶液的物质是：苯甲酸钠

二.多项选择题：

1.下列哪些与地西泮相符：CDE

C.属于苯二氮桌类镇静催眠药

D.代谢产物仍有活性

E.可用于治疗焦虑症

2.属于苯二氮卓类镇静催眠药的是：ABDE

A.三唑仑

B.替马西泮 D.地西泮 E.艾司唑仑

3.可用于抗癫痫的药物是：ABCDE

A苯妥英钠B丙戊酸钠C奥美拉唑D地西泮E卡马西平

4.下列哪些项与苯妥英钠相符：ACE

A.水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀

C.具有内酰脲结构，可发生水解反应

E.具有抗癫痫和抗心律失常作用

5.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符：ABCE

A.属于吩噻嗪类抗精神病药

B.2位氯原子用于三氯甲基取代，抗精神病作用增强

C.在空气或日光中放置，逐渐变为红色

E.可用于人工冬眠

6.对光敏感易被氧化的药物是: ACE

A盐酸氯丙嗪C.奋乃静 E.卡马西平

7.下列哪些项与盐酸哌替啶相符：ACE

A具有酯健，可发生水解反应C连续应用可成瘾E可口服给药

8.吗啡的化学结构中具有：哌啶环手性碳原子苯环酸性结构功能基和碱性结构功能基

9.促进大脑功能恢复的药物有：甲氯芬酯吡拉西坦

10.吗啡因与下列哪些叙述相符：ABCDE

A 水中溶解度小，常与苯甲酸钠形成复盐，制成注射剂用

B 碱共热分解为吗啡啶

C 具有紫脲酸铵反应

D 为黄嘌呤类生物碱

E 为复方解热镇痛药APC成分之一

三、简答题：

1.试述镇静催眠药的类型。各举一例。

巴比妥类：苯巴比妥

苯二氮桌类：地西泮

其他类：甲丙氨酯

2.简述

巴比妥类药物主要化学性质。

答：弱酸性：巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性

水解性：巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性

与金属离子成盐反应：巴比妥类药物具有丙二酰脲结构，可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验进行鉴别

3.试分析吗啡注射液放置过久颜色变深的原因.为避免可采取哪些措施？

答：吗啡及其盐类，在光照下能被空气氧化，吗啡水溶液在中性或碱性下易被氧化。故在配制吗啡注射液时，应调整ph为3~4，还可充入氮气，加入叫亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂，以保持其稳定后。

三、实例分析

1.试分析比较苯巴比妥与苯妥英钠结构和性质有何异同？如何用化学方法区别两者？

答：苯巴比妥与苯妥英钠结构中均存在内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，显弱酸性，可制成钠盐供注射使用；均易发生水解开环反应，生成直连酰脲类化合物而失效；均与铜吡啶试液作用成盐。苯巴比妥吡啶铜盐显紫色，苯妥英吡啶酮盐显蓝色，可鉴别两者。

2.根据吗啡及可待因的化学结构，试分析它们在酸碱性、稳定性方面的异同？如何用化学方法区别两者？

答：可待因是吗啡的3-甲基醚，两者在结构仅在3位上不同。吗啡结构中3位有酚羟基，具有弱酸性，可与强碱成盐，吗啡结构中17位有叔氮原子显碱性，可与强酸成盐，因此吗啡为两性物质。由于3位酚羟基的存在，吗啡不稳定，易氧化变色。可待因结构中无酚羟基，仅显碱性，可与酸成盐，化学性质较吗啡稳定。可用铁氰化钾试液鉴别两者，吗啡显蓝绿色，可待因无此反应，也可用用甲醛硫酸试液鉴别两者，吗啡显蓝紫色，可待因显红紫色。

第四章

一、单项选择题：

1.盐酸美西律属于下列哪些钠通道阻塞剂：Ib

2.氢氮噻嗪与些列哪项叙述不符：D

A 无水碳酸钠灼烧后，其水溶液可检出氮离子

B 在碱性溶液中水解生成甲醛

C 碱性溶液中水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶和生成红色沉淀

D 其乙醚夜加对二甲氮基苯甲醛试液显红色

3.醛固酮拮抗剂类利尿药是：螺内酯

4.下列不属于抗心律失常的药物是：D

A 美西律

B 胺碘酮

C 普鲁卡因胺

D 地高辛

5.下列药物中受到撞击或高热有爆炸危险的是：硝酸甘油

6.下列哪个药物能发生重氮化偶合反应：普鲁卡因胺

7.下列能与2，4-二硝基苯肼反应生成踪的药物是：胺碘酮

8.下列具有酰胺结构的药物是：普鲁卡因胺

9.下列不是抗高血压的药物是：B

A 卡托普利

B 洛伐他汀

C 依那普利

D 非诺贝特

10.下列药物中能发生异羟戊酸铁反应的是：氯贝丁酯

11.下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-COA还原酶抑制剂：非诺贝特

12.下列与硝苯地平叙述不符的是：D

A 又名心痛定

B 常用于预防和治疗冠心病、心绞痛

C 遇光易发生歧化反应

D 极易溶于水

多项选择题

1.关于地高辛的说法，错误的是：ABCD

A 结构中含有三个a-D-洋地黄毒糖

B C17上连接一个六元内酯环

C 属于半合成的天然苷类药物

D 能抑制磷酸二酯酶活性

E 能抑制钠钾-ATP酶活性

2.下列哪些药物可用于治疗心绞痛：盐酸普萘洛尔硝苯地平

3.下列关于利血平的叙述，正确的是：1.遇光色渐变深 2.遇酸或碱易分解成利血平酸

3.遇香草醛试液显玫瑰红色

4.下列关于盐酸普萘洛尔的叙述，正确的是：1.属于β受体阻滞剂 2.具有抗凝血作用

3.药用品为外消旋体

5.下列哪些药物是钙通道阻滞剂：1.维拉帕米2.尼卡地平3.桂利嗪4.美西律5.地尔硫卓

6.属于血管紧张素转化酶抑制剂的降压药是：卡托普利依那普利

简答题

1.利血平有哪些主要性质？分解失效的原因是什么？

答：

2.抗高血压要按作用机制可分为哪些类型？并举例出典型药物？

答：可分为，交感神经抑制药、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素2受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、血管扩张剂、利尿药。典型药物：利血平氢氯噻嗪卡托普利氯沙坦

3.心血管系统药物包括哪几类，并列举出常用药.

答：可分为：调血脂药（非诺贝特、洛伐他丁）

抗心绞痛药（硝酸甘油、硝苯地平）

抗心律失常药（盐酸美西律、盐酸胺碘酮）

抗高血压药（利血平、卡托普利）

抗心力衰竭药（地高辛、氨力农，米力农）

实例分析:

1.氢氯噻嗪的水溶液水解产物有哪些？能与什么特征的化学试剂反应？

答：水解产物为5-氮-2,4-二氨磺酰基苯胺和甲醛。5-氨-2,4-二氨磺酰基苯胺能与亚硝酸钠及盐酸作用，生成重氮盐，再与变色酸试剂作用，生成红色的偶氮化合物。甲醛能与硫酸和少许变色酸发生缩合反应，生成蓝紫色化合物.

2.如何用化学方法区别硝苯地平和卡托普利？

答：硝苯地平含芳香硝基，其丙酮溶液加20%氢氧化钠震荡后，溶液显橙红色。卡托普利的化学结构含硫基，可与亚硝酰硫醇酯，显红色。

第六章

单项选择题

1.非甾体抗炎药按化学结构可以分为（B）

A．水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类

B．3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类、吲哚乙酸类C．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类

D．吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类

2.阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（C）

A．乙酰水杨酸

B．醋酸

C．水杨酸

D．水杨酸钠

3．下列哪项叙述与布洛芬性质相符（B）

A．易溶于水

B．可溶于氢氧化钠溶液中

C．在酸性或碱性条件下均易水解

D．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化

4．下列叙述与阿司匹林不符的是（B）

A．为解热镇痛药

B. 易容于水

C．微带酸臭味

D．遇湿酸、碱、热均易溶于水解失效

5．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有（潜在的芬香第一胺）

6. 区别阿司匹林和对乙酰氨基酸酚可用（三氯化铁试液）

7. 为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是（吡罗昔康）

8.显酸性，但结构中不含羧基的药物是（吡罗昔康）

9. 下列叙述不符合的是（对胃粘膜的刺激性大）

10．下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药（安乃近）

11．具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是（对乙酰氨基酚）

多项选择题

1．阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ABC）

A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫瑾色

B．在氢氧化钠火碳酸钠溶液中溶解，且同时水解

C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质

2．可与三氯化铁试液作用生成有色配合物有（AB）

A．对乙酰氨基酚

B．水杨酸

3．不属于芳基烃酸类非甾类抗炎药的是（ABC）

A．贝诺酯

B．羟布宗

C．吡罗昔康

4．下列哪些为解热镇痛药（AC）

A．贝诺酯

B．对乙酰氨基酸

5．下列叙述与对乙酰氨基酚相符的是（ABCD）

A．具有解热和镇痛作用

B．无抗炎作用

C．与阿司匹林生成的酯具有前药性质

D．遇三氯化铁试液显蓝紫色

6. 下列含有羧基的解热镇痛药及非甾体抗炎药有（BC）

B．布洛芬

C．吲哚美辛

7. 具有酯健的药物有(CD)

C. 贝诺酯

D．阿司匹林

简答题

1.阿司匹林长期存放后，为什么有醋酸臭气？

答: 因为阿司匹林是水杨酸的醋酸酯，长期存放后会发生一定程度的水解，释放出醋酸。

2.阿司匹林可否做成注射液？

答：当然不能！阿斯匹林化学名为乙酰水杨酸，对光、热都不稳定，易水解为水杨酸而失效，所以阿斯匹林不能制备成注射剂。

实例分析题

1．如何采用化学方法区别对乙酰氨基酚与阿司匹林？

答：利用酚羟基的特性，加入三氯化铁，马上出现颜色反应的是对乙酰氨基酚。

12章

单项选择题CDACBCCD

1.药物已发生水解变质的结构是：内酯

2.药物已发生自动氧化变质的结构是：酚羟基

3.阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的邻助作

用

4.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生空间位阻

5.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH增大时愈易水解

6.药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高水解速度加快

7.药物的自动氧化反应是指药物与空气中氧气的反应

8.易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性加入抗氧剂

多项选择题

1.药物的变质反应主要有ABC

水解反应氧化反应异构化反应

2.药物在体内的代谢反应主要有ABCD

氧化反应还原反应水解反应结合反应

3.影响药物水解的外界因素ABD

水分的影响溶液的酸碱性影响温度的影响

4.影响药物自动氧化的外界因素ABCD

氧的浓度光线的影响溶液酸碱性的影响温度的影响

5.有机药物中常见易水解的基团是ABCD

酯键酰脲酰肼酰胺

6.有机药物中常见易发生自动氧化的基团有ABD

芳香第一胺酚羟基烯醇

名词解释

1.药物的变质反应：主要有水解,氧化,异构化,脱羧及聚合反应等.其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的反应

2.药物的生物转化：

3.离去酸：在R-COA水解时，C-A键断裂，A-为离去基团，A-与H+形成H+A-，H+A-称为离去酸。

4.药物的稳定pH：药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小时的pH值。

5.密闭贮存：是指讲盛装药品的容器密闭，防止尘土和异物进入药物的贮存方法。

6.熔封和严封贮存：是指将容器熔封或用适当的材料严封，防止空气和水分及其他气体入侵，防止污染，必要时抽出空气或灌入惰性气体后熔封的贮存方法。

7.避光贮存：是指药物盛装与棕色玻璃瓶或黑纸包裹的无色容器或其他不透明的容器中，避免药物受光线的影响而编制的贮存方法。

8.冷处贮存：是指药物置于2~10℃范围内的地方贮存的方法。

9.聚合反应：由同种药物的分子相互结合成大分子的反应。

10.药物与内源性物质结合反应：是指具有羧基或氨（胺）基的药物在体内经生物转化后生成带有这些基团的代谢产物与内源性物质结合的反应。

简答题

1.药物的变质反应有哪些？

答：主要有水解,氧化,异构化,脱羧及聚合反应等.其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的

反应。

2.重金属离子对药物水解的影响？采取什么方法可以排除或减少干扰？

答：对药物自动氧化的影响起催化作用，采用加入适量的金属配合剂乙二胺四醋酸二钠（EDTA-2Na），增加药物的稳定性。

3.什么是药物的自动氧化？

答：药物在贮存过程中遇空气中得样自发引起的游离基链式反应。第一步常为C-H、O-H、N-H、S-H键的断裂，断裂分为均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。

4.二氧化碳对药物质量的影响？

答：二氧化碳性质并不活跃，对药物的质量没有影响。但二氧化碳在制药工业中现在被广泛的应用，特别是在中药提取工业中，二氧化碳超临界萃取技术运用在中药提取上使得原本中药中许多易破坏活性成分也能被提取出来。可以说对中成药的发展起到了革命性的作用。

5.药物的物理性配伍变化常见的有什么现象？

答：潮解、液化、结块、分离、融化、分散、沉淀或分层、粒径的变化及盐析

实例分析

1.药物经生物转化后，其理化性质和生物活性多会发生什么改变？

（1）由活性药物转化成无活性代谢物

（2）由无活性药物代谢转化成活性代谢物

（3）由活性药物转化成仍有活性的代谢物

（4）有无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物

（5）经生物转化改变药物的药理作用

2.药物在体内发生氧化、还原、水解等反应的实质是什么？

实质是在药物的分子中引入某些极性基团（如-OH、-NH2、-SH、-COOH等）或将药物的分子中潜在的这些基团暴露出来，使得药物的极性和水溶性增加，易于排泄，也可以使药物的疗效发生改变。

13章

单项选择题DACAD

1.咖啡因药效团是黄嘌呤

2.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是生物电子等排置换

3.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点3位上有羧基和4位是羰基

4.芭比拖累药物的药效主要受下列哪种因素影响体内的解离度

5.下列的哪种说法与前药的概念相符合体外无效而体内有效的药物

多项选择题

1.下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDE

计算机技术PCR技术基因芯片固相合成

2.药物化学结构修饰的目的有BDE

提高药物的组织选择性延长药物作用时间改善药物的吸收

3.从药物化学角度，新药设计主要包括CDE

先导化合物的发掘和设计先导化合物的结构修饰先导化合物的结构改造

4.先导化合物发现的方法有哪些ABCDE

随机发现从植物中发现中间体中发现从药物代谢物中发现研究药物副作用时发现

5.药物与受体的结合一般是通过ABDE

氢键疏水键电荷转移复合物静电引力

6.药物化学结构修饰的方法有ABCDE

成盐成酯成酰胺开环成环

简答题

1.先导化合物的发现方法有哪些？

答：（1）随机发现

（2）从天然药物活性成分中获得

（3）以体内内源性活性物质为先导化合物

（4）从药物代谢产物中寻找

（5）通过观察药物的临床副作用或者老药新用

（6）给予生物大分子合成及计算机辅助设计方法得到

（7）通过组合化学合成机高通量筛选得到

（8）从药物合成的中间体中发现

（9）其他新的发现方法（针对核苷酸、综合平台）

2.先导化合物优化的基本方法有哪些？

答：（1）生物电子等排

（2）利用前药原理制成前药

（3）用定量构效关系方法优化先导化合物

3.何为前药？

答：在体外无活性或活性较小，在体内经转化，变成活性物质而产生药理作用的化合物

实例分析

近来上市的一类全合成的抗生素有如下结构，这类抗生素具有抗菌谱广（抗G、G菌均很强），化学性质稳定的特点。

请指出该类药物是以哪个药物为先导化合物进行结构修饰改造得到的？为什么他们的化学性质比先导化合物稳定？

答：以青霉素为先导化合物得到的。将青霉素5位上的S用CH2进行电子等排置换，形成的C-C键比C-S-C键稳定。同时将青霉素的2,3位用双键代替原药的单键，有利于将β-内酰胺的N上的电子转移，使N上的电子云密度降低，β-内酰胺更稳定（类似头孢类药物）。

因此它们的化学性质比先导化合物更稳定。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

药物化学期末综合练习答案教学内容

药物化学期末综合练 习答案

《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学药物的化学结构与药效的关系-1

第一章药物的化学结构与药效的关系 本章提示： 大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关；与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关。此外还与药物与生物分子的作用强弱有关。 第一节影响药物药效的因素和药效团 药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等等。在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面： 1．药物到达作用部位的浓度。对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其它途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。而药物只有到达作用部位，才能产生药效。在这一系列的过程中，药物的理化性质产生主要的影响。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中的取代基的化学反应性有一定的联系。 2．药物与受体的作用。药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。 这二个影响因素都与药物的化学结构有密切的关系，是药物结构-药效关系（构-效关系）研究的主要内容。 但对于药物的作用方式来讲，又有两种不同类型。一类是药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关，这类药物称为结构非特异性药物；另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效，这类药物称为结构特异性药物。而大多数药物属于结构特异性药物。 结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。这样受体必须首先要识别所趋近的分子是否具有结合所需的性质，然后与其结合。药效团又可分为两种类型：一类具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。 第二节药物理化性质和药效的关系 在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

药物的化学结构与药效的关系

药物的化学结构与药效的关系 A型题（最佳选择题） （1题－20题） 1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找 到疗效更高，毒性更小的新药。 2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味； E前药原理可以改善药物的溶解度； 3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 5．一般来说，酸性药物在体内随介质p H增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 6．一般来说，碱性药物在体内随介质p H增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 7．药物的基本结构是指 A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物； C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构； 8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度； C 可以改变药物的分配系数；

药物化学期末试卷 2014

一、选择题 1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。 A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬 4．具有以下结构的药物是（）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。 A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。 A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。 A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

药物化学试题及参考复习资料

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是

药物的化学结构与药效

第二章药物的化学结构与药效的关系 本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。 第一节药物化学结构的改造 药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展 一、生物电子等排原理 在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。 生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。 （一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。 这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体 常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃 及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理 保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。 利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收 药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学期末复习

绪论 1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。 第一章：新药研究和开发概论 1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。 4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是 指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。 第二章：药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分 子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则：相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学试题答案

一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） 位一conh2 位烯醇一oh 位一oh 位一oh 位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）位位位位位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基 位氟原子取代位无取代

药物化学试题及答案

一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）

A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0

知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH