药理抗高血压药

第十九章抗高血压药

一、高血压的WHO标准及抗高血压药物的分类？

高血压的WHO标准

正常成人：

收缩压≤140 mmHg

舒张压≤90 mmHg

高血压：

收缩压≥160 mmHg

舒张压≥95mmHg

原发性高血压：占90%-95%发病机制不明.

继发性高血压：是一些疾病的表现.

抗高血压药物分类

一、影响血容量的药物

利尿药氢氯噻嗪等

二、交感神经抑制药

1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药（可乐定）

2. 肾上腺素能受体阻断药

β肾上腺素能受体阻断药（普萘洛尔；美托洛尔）

α1受体阻断药（派唑嗪）

α、β受体阻断药（拉贝洛尔）

三、肾素-血管紧张素-醛固酮系统

1、血管紧张素I转换酶抑制剂（卡托普利）

2、血管紧张素II受体阻断药（氯沙坦）

四、钙通道阻断药—硝苯地平

五、血管扩张药

1、直接扩张血管药（肼屈嗪、硝普钠）

2.、钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔）

二、利尿药的降压作用特点？

一、主要影响血容量的药物——利尿药

概况

常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可使患者血压平均降低约10%左右。利尿药的降压机制:

1、早期降压: 排钠利尿。

排钠利尿→细胞外液↓、血容量↓→血压↓

利尿药的降压机制:

2、长期降压：细胞内钙含量减少。

推理过程

长期排钠

↓

血管壁细胞内Na+↓↓

↓

Na+-Ca2+泵交换↓

↓

胞内Ca2+↓

↓

血管平滑肌舒张

氢氯噻嗪降压特点

氢氯噻嗪12.5-25.0 mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。

大剂量易引起不良反应

阳痿、痛风、低钾

1、缺钾促发两种室性心律失常：①尖端扭转型心律失常；②心室颤动

2、增加高脂血症

3、增加糖尿病人的血糖——不宜用于有糖尿病的高血压病.

三、ACEI及Ang Ⅱ受体阻断药的降压作用特点？

二、血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）

卡托普利（captopril）

降压途径

①抑制ACE活性—血管紧张素AngⅡ↓

②减少醛固酮的分泌

③使缓激肽的降解减少

④增加对胰岛素的敏感性

⑤阻止心血管的病理性重构-改善心功能。

⑥减轻动脉血管平滑肌的增生，防止动脉硬化。

ACEI—卡托普利（captopril）

降压作用特点

1、降压同时不伴有反射性心率加快

2、可防止病理性重构：逆转心室/主动脉肥厚

3、对肾脏保护作用

4、能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍

ACEI—卡托普利（captopril）临床应用

适用于各型高血压.

1、治疗原发性、肾性高血压（基础用药之一）

2、对伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病、左心室肥厚的高血压患者，可延缓病情。

3、对高血压患者的并发症具有良好影响。

不良反应

1、高血钾(可见于伴肾功能不全等患者)

2、刺激性干咳(暂时停药会慢慢消失)

3、低血压(小剂量开始用药可克服)

4、妊娠早期持续使用可致胎儿发育不全或死亡。

孕妇禁用。

5、久用可因血锌降低引起皮疹、味觉缺失等

其他ACEI药物

依那普利（enalapril）

赖诺普利（lisinopril）

喹那普利（quinapril）

培哚普利（perinpril）

血管紧张素Ⅱ受体阻断药

代表药物

氯沙坦Losartan、缬沙坦Valsartan

优点

有安全、有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用。

药理作用及作用机制：该药选择性竞争性阻断AT1受体

该药选择性竞争性阻断AT1受体

还可逆转高血压左室心肌肥厚

血管紧张素Ⅱ受体阻断药—氯沙坦

临床应用

单独口服给药，合用利尿药氢氯噻嗪，每天25mg，更适合于老年人、肝硬化或肾功能损害的患者。

优点

安全、有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用。

不良反应

头痛、头晕。妊娠早期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死亡。动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳期患者。

四、肾上腺素受体阻断药的降压作用特点？

β受体阻断药普萘洛尔（propranolol）

使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15% 。但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。

降压机制

继发于其b1受体阻断所继发

①心脏兴奋性↓→收缩性↓心率↓心排出量↓

②肾素分泌↓

③外周交感活性↓

④中枢降压作用、改变压力感受器的敏感性、增加前列腺素的合成等

临床应用

适用于各型高血压

1、与利尿药、扩血管药物合用治疗顽固性高血压。

2、对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。

禁忌症

1、左室心功能不全；

2、窦性心动过缓；

3、重度房室传导阻滞；

4、支气管哮喘；

选择性β1受体阻断药

代表药

阿替洛尔（Atenolol）和美托洛尔（metoprolol）

降压特点

口服易于吸收，其抗高血压作用优于普萘洛尔。

对β2 受体作用很弱，不良反应较少。

α1肾上腺素受体阻断药

概述

降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性

分类

哌唑嗪（Prazosin）

特拉唑嗪（terazosin）

多沙唑嗪(doxazosin)

选择性a1受体阻断药—哌唑嗪（prozosin）

药理作用特点

1. 阻断α1受体，扩张动脉和静脉。

2. 增加患者血浆的高密度胆固醇，降低低密度胆固醇，甘油三酯和总胆固醇，减少冠脉病变。

3. 缓解前列腺增生病人的排尿困难，哌唑嗪适用于各型高血压。

不良反应

首剂现象

非选择性a受体阻断药，酚妥拉明、酚苄明

引起交感神经和RASS反射性激活？

a、β受体阻断药——拉贝洛尔（labetalol）

降压作用特点

作用温和

临床应用

用于治疗各型高血压，静脉注射可用于治疗高血压危象。

五、钙通道阻断药的降压作用特点？

Ca2+ 通道阻断药—硝苯地平

降血压作用机制

继发于其阻断钙通道的作用

（主要扩张小动脉，对静脉血管影响较小）→外周血管阻力↓，血压↓

常用药物

硝苯地平、尼群地平、氨氯地平。

Ca2+ 通道阻断药—硝苯地平（Nifedipine、心痛定）

作用

对各型高血压均有降压作用，对低肾素性高血压疗效好。

但可引起交感神经的兴奋→心率↑肾素活性↑（可合用β受体阻断药以克服）。不良反应

有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起.

Ca2+ 通道阻断药—氨氯地平（Amlodipine）

概况

属于新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点.

药理作用

1、扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响。

2、缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。

六、中枢性降压药—可乐定的降压作用特点？

中枢性降压药

分类

可乐定（clonidine）

甲基多巴（methyldopa）

（其对肾血管有一定的扩张作用）

莫索尼定（moxonidine）

中枢性降压药—可乐定（clonidine）

作用机制：复杂

①选择性激动延髓腹外侧核的咪唑啉受体→使外周交感活性↓→血压↓

②激动延髓次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体→使外周交感活性↓→血压↓

中枢性降压药—可乐定（clonidine）

临床应用

①治疗中度高血压

②可乐定与利尿药合用有协同作用。

③控制戒断综合征中的各种症状和体征。

不良反应

①口干等外周胆碱能作用

②水、钠潴留

③长期服药停药后易出现交感功能亢进的现象。

七、直接扩张血管药？

直接扩张血管药

概况

直接作用于小动脉，松弛血管平滑肌, 降低外周

阻力，产生降压作用，用于治疗重症高血压。

分类

肼屈嗪（扩张小动脉）

硝普钠（扩张动静脉）

降压特点

①作用强、快。不抑制交感神经活性，不会引起直立性低血压。

②久用反射性引起交感神经兴奋

③久用可增强血浆肾素活性

（②③可合用利尿药或β受体阻断药克服）

临床应用

高血压危象、高血压脑病等.

不良反应

引起呕吐、头痛、出汗、心悸等, 使用时间过长，可致硫氰酸盐中毒，产生恶心、耳鸣、肌痉挛.

八、抗高血压药物治疗的新概念、原则及其药物选用？

抗高血压药物治疗的新概念

1、有效治疗、终生治疗

2、保护靶器官

3、平稳降压

4、个体化治疗

5、联合用药

6、疗效最好，不良反应最少

高血压药物的应用原则

1、根据高血压程度选用药物-体育活动、低盐等

2. 个体化治疗–年龄、性别、种族、疾病等

3. 高血压危象及脑病时选用-硝普钠

1.根据高血压的程度选药

中度高血压：

首选单药治疗，利尿药、β受体阻断药、ACEI、钙拮抗药、α1受体阻断药等。效果不好，可选用两种药物，且以利尿药为基础。

若仍无效，则三联用药，再加中枢性降压药或直接扩血管药。

高血压危象以及高血压脑病：

静脉给药（如硝普钠）

2.根据合并症选药

支气管哮喘或心功能不全：不宜用β阻断药。

肾功能不全者：卡托普利、硝苯地平、甲基多巴

窦性心动过速：β阻断药

消化性溃疡：可乐定（禁用利血平）

糖尿病以及痛风患者：不宜使用噻嗪类药物。

精神抑郁者：不宜用利血平、甲基多巴

心力衰竭、心脏扩大者：不宜使用β阻断药，而应用氢氯噻嗪、硝苯地平、ACEI 等。

第二十章抗高血压药

一、名词解释

1．高血压

2．首剂现象

二、单选题

1．关于利尿药的降压机制下列哪项是不正确的( )

A．排钠利尿，降低血容量

B．血管壁细胞内钠减少，钠钙交换减少，细胞内钙减少，使血管平滑肌松弛

C．降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性D．诱导动脉壁产生扩血管物质

E．降低肾素活性

2．卡托普利的降压机制不包括( )

A．抑制整体的RAAS的血管紧张素II的合成

B．抑制局部RAAS减少血管紧张素II的合成

C．促进组胺的释放D．减少缓激肽的降解E．促进前列腺素的合成

3．血管紧张素转化酶抑制剂的降压特点不包括下列哪项( )

A．适用于各型高血压B．降压时使心率加快

C．长期应用不易引起电解质和脂质代谢障碍

D．可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥厚

E．改善患者的生活质量，降低死亡率

4．下列哪项不属于血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应( )

A．红斑狼疮样综合征B．低血压C．刺激性干咳D．高血钾E．胎儿发育不全5．卡托普利可引起下列哪种离子缺乏( )

A．K+ B．Mg2+ C．Fe2+ D．Zn2+ E．Ca2+

6．关于普萘洛尔降压机制叙述错误的是( )

A．阻断心脏的β1受体，减少心排出量B．阻断肾小球旁器的β1受体，抑制肾素分泌C．阻断突触前膜β2受体，取消正反馈减少去甲肾上腺素的释放

D．抑制血管紧张素转化酶，减少肾素释放

E．阻断中枢的β受体，减少外周交感神经释放去甲肾上腺素

7．关于氨氯地平的叙述哪项是错误的( )

A．降压作用起效慢，持续时间长B．对心率房室结传导、心肌收缩力无明显的影响C．对血管选择性高D．属苯烷胺类钙拮抗药E．能减轻或逆转心室肥厚

8．静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是( )

A．哌唑嗪B．可乐定C．二氮嗪D．硝普钠E．吡那地尔

9．哌唑嗪降低血压不引起心率加快的原因是( )

A．阻断α1受体而不阻断α2受体B．阻断α1受体与β受体C．阻断α2受体D．阻断α1受体和α2受体E．阻断β受体

10．可治疗脑血管病的抗高血压是( )

A．维拉帕米B．哌唑嗪C．尼莫地平D．硝苯地平E．地尔硫卓

11．肼屈嗪的降压机制是( )

A．抑制中枢交感神经B．降低肾素活性C．抑制血管紧张素转化酶

D．直接松弛血管平滑肌E．减少心排出量和减慢心率

12．伴有前列腺肥大的高血压宜选用的药物是( )

A．特拉唑啉B．哌唑嗪C．乌拉地尔D．拉贝洛尔E．肼屈嗪

13．肾性高血压最好选用( )

A．卡托普利B．可乐定C．肼屈嗪D．氨氯地平E．米诺地尔

14．下列何药不属于钾通道开放药( )

A．米诺地尔B．乌拉地尔C．吡那地尔D．二氮嗪E．尼可地尔

15．关于吲哒帕胺的叙述哪项是错误的( )

A．为非噻嗪类吲哚啉衍生物B．有弱的利尿作用C．可引起血脂代谢紊乱

D．舒张小动脉，降低血管壁张力E．降低血管平滑肌细胞内的钙浓度

16．有关硝苯地平将压时伴随状况的描述,下列哪项正确( )

A．心率不变Ｂ．心排血量下降Ｃ．血浆肾素活性增高

Ｄ．尿量增加Ｅ．肾素活性降低

17．哌唑嗪降压同时，易引起（）

Ａ．心率加快Ｂ．心肌收缩力增加Ｃ．血中高密度脂蛋白增加Ｄ．血浆肾素活性增高Ｅ．冠状动脉病变加重

18．高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用（）

Ａ．利尿剂Ｂ．β受体阻滞剂Ｃ．α受体阻滞剂

Ｄ．钙拮抗剂Ｅ．血管紧张素转换酶抑制剂

19．高血压伴发外周血管疾病时，不应选用（）

Ａ．利尿剂Ｂ．β受体阻滞剂Ｃ．α受体阻滞剂Ｄ．钙拮抗剂Ｅ．ACEI 20．老年高血压患者应慎用（）

Ａ．氢氯噻嗪Ｂ．普萘洛尔Ｃ．哌唑嗪Ｄ．硝苯地平Ｅ．ACEI

21．在长期用药的过程中，突然停药易引起心动过速，这种药物最可能是（）

Ａ．哌唑嗪Ｂ．肼屈嗪Ｃ．普萘洛尔Ｄ．α-甲基多巴Ｅ．利血平

22．关于哌唑嗪的论述，下列哪点是不正确的（）

Ａ．可用于治疗充血性心力衰竭Ｂ．适用于肾功能障碍的高血压患者

Ｃ．选择性地阻断突触后膜α1受体Ｄ．可明显增加心肌收缩力

E.首次给药可产生严重的直立性低血压

23．关于利血平的不良反应中，哪项是不正确的（）

Ａ．鼻塞Ｂ．心率减慢Ｃ．精神抑郁Ｄ．胃酸分泌增加Ｅ．血糖生高

24．最易引起直立性低血压的药物是（）

Ａ．卡托普利Ｂ．肼屈嗪Ｃ．α-甲基多巴Ｄ．胍乙啶Ｅ．利血平

25．伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜用（）

Ａ．普萘洛尔Ｂ．可乐定Ｃ．哌唑嗪Ｄ．氢氯噻嗪Ｅ．α-甲基多巴

26．显著降低肾素活性的药物是（）

Ａ．氢氯噻嗪Ｂ．可乐定Ｃ．利血平Ｄ．普萘洛尔Ｅ．肼屈嗪

27．可能诱发心绞痛的降压药是（）

Ａ．可乐定Ｂ．哌唑嗪Ｃ．哌唑嗪Ｄ．普萘洛尔Ｅ．肼屈嗪

28．下列有关硝普钠的叙述，哪点是错误的（）

Ａ．具有迅速而持久的降压作用Ｂ．降压时不影响肾血流量

Ｃ．对小动脉和小静脉均有明显的舒张作用

Ｄ．能抑制血管平滑肌细胞外Ｃa2+往细胞内转运

Ｅ．可用于充血性心衰的治疗

29．关于直接作用于血管平滑肌的降压药的描述，哪点是错误的（）

Ａ．不引起阳痿Ｂ．不引起直立性低血压Ｃ．可激活交感神经活性

Ｄ．不增强肾素活性Ｅ．可诱发心绞痛

30．下列哪点不是高血压的治疗目的及原则（）

Ａ．控制血压于正常水平Ｂ．减少致死性及非致死性并发症

Ｃ．根据高血压程度选用药物Ｄ．根据并发症选用药物Ｅ．剂量不需调整

31．下列有关β受体阻滞剂的描述中，哪项不对（）

Ａ．β受体阻滞剂已广泛用于治疗高血压

Ｂ．对伴有心绞痛者还可减少发作

Ｃ．普萘洛尔用量个体差异大，一般易从小剂量开始

Ｄ．普萘洛尔的作用优于β1受体阻滞剂

Ｅ．美托洛尔对伴有阻塞性肺疾病患者比普萘洛尔安全

32．可防止和逆转高血压患者血管壁增厚的降压药为（）

Ａ．卡托普利Ｂ．可乐定Ｃ．氢氯噻嗪Ｄ．哌唑嗪Ｅ．利血平

三、填空题

1．卡托普利可选择性地抑制________，使血管紧张素I不能转变为________，从而使血

管________，血压________

2．治疗高血压危象的药物有________、________、________和________等。

3．长期应用无耐受性的抗高血压药有________、________和________。

4．突然停药可发生停药综合征的药物有________、________和________。

5．降压作用温和的药物有________、________、________、________和________。6．不宜单独应用的降压药有________、________和________。

7．氯沙坦是通过阻断________产生降压作用；美加明通过阻断________而降压。

8．硝普钠可通过释放________扩张血管，用于治疗________、________。

9．钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜________通道开放，________外流增加，使细胞膜上________难以激活，阻止细胞外________内流

10．直接舒血管药久用后易诱发________，可增强血浆________的活性。

四、问答题

1．根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药

2．试述普萘洛尔降血压的作用机制，临床应用及不良反应。

3．简述可乐定的抗高血压作用机制。

4．试述血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用和不良反应．

5．与ACEI相比，AT1受体拮抗药有哪些缺点？

参考答案

一、名词解释

1．高血压成年人在未服抗高血压药物情况下，收缩压大于或等于140mmHg（18.7kPa）、舒张压大于或等于90mmHg（12.0kPa）为高血压。

2．首剂现象又称首剂综合征，即首次用药后发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等，在直立体位、饥饿或低盐情况下用药容易发生（哌唑嗪易发生）。

二、单选题

1．E 2．C 3．B 4．A 5．D 6．D 7．D 8．B 9．A 10．C 11．D 12．A 13．A 14．B

15．C16．Ｃ17．C 18．Ｂ19．B 20．B 21．C 22．D 23．E 24．D 25．C 26．D 27．E 28．A

29．D 30．E 31．D 32．A

三、填空题

1．血管紧张素I转化酶血管紧张素II 扩张下降

2．硝苯地平二氮嗪硝普纳哌唑嗪

3．普萘洛尔卡托普利米诺地尔

4．可乐定普萘洛尔硝苯地平

5．利舍平普萘洛尔拉贝洛尔氢氯噻嗪尼群地平

6．氢氯噻嗪肼苯哒嗪利舍平

7．血管紧张素II受体神经节

8．NO 高血压危象心功能不全

9．A TP敏感性K+ 电压依赖性钙通道Ca2+

10．心绞痛肾素

四、问答题

1．根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药

答：（1）利尿药：氢氯噻嗪

；（2）血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利等及血管紧张素II受体（AT1）阻断药如氯沙

坦；（3）β受体阻断药：普萘洛尔等（4）钙拮抗药：硝苯地平等（5）交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐定等；②神经节阻断药：美加明；③抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等；④抗肾上腺素受体阻断药，α受体阻断药酚妥拉明等；α1受体阻断药：哌唑嗪等；α、β受体阻断药：拉贝洛尔；（6）扩血管药：①直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；

②钾通道开放药：吡那地尔等；③其他扩血管药：吲哒帕胺等。

2．简述普萘洛尔降血压的作用机制，临床应用及不良反应。

答：普萘洛尔降压机智：分别阻断心脏、肾小球旁器、中枢兴奋性神经元和外周突出前膜４个部位的β受体而产生降压作用。临床用于轻、中度高血压。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。

3．述可乐定的抗高血压作用机制。

答：可乐定作用机制：兴奋中枢延脑孤束核次一级神经元突触后膜及外周突触前膜的α2受体；并激动延脑的Ⅰ１－咪唑啉受体使外周交感活性降低，血压下降。

4．试述血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用和不良反应．

答：血管紧张素转化酶抑制药的药理作用主要有以下几点：

⑴阻止ＡngⅡ的生成及其作用；

⑵保存缓激肽的活性；

⑶保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用；

⑷抗心肌却缺血与心肌保护作用：能减轻心肌缺血再灌注损伤，保护心肌对抗自由基的损伤；

⑸对胰岛素敏感性的影响：可增加糖尿病与高血压患者对胰岛素敏感性；

⑹阻止心血管病理性重构；

临床应用：①治疗高血压；②治疗充血性心力衰竭与心肌梗死；③治疗糖尿病性肾病和其他肾病．

不良反应：首剂低血压、无痰干咳、高血钾、低血糖、肾功能损伤、血管神经性水肿、味觉障碍、畸胎、皮疹与白细胞缺乏等。

5．与ACEI相比，A T1受体拮抗药有哪些缺点？

答：与ACEI相比，AT1受体拮抗药有以下特点：①不引起咳嗽；②作用比ACEI更完全；

③缺乏ACEI的缓激肽-NO途径的心血管保护作用；④无胰岛素增敏作用。

常用抗高血压药物及分类

高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。

2019主管药师 专业知识 药理学—第二十一节 抗高血压药

药理学——第二十一节抗高血压药 5类一线降压药： ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪

一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】 抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图： 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。【不良反应】～低，轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。

【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 （选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！ 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B 合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔

药物化学--抗高血压药

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物

抗高血压药物研究.综述doc.

班级:09药学(医药事业管理方向(1班姓名:黄梅丽学号:0903511159 抗高血压药物的研究 摘要高血压是最常见的心血管疾病之一,也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。应用抗高血压药物能控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症,对于降低病死率、提高生命质量有着极其重要的意义。且随着科学技术的发展,人们对高血压的病因越来越清楚,带动了更多抗高血压药物的研究。 关键词高血压抗高血压药物抗高血压药物的研究 正文高血压是一种常见、多发的心血管疾病, 约20%的成人患有高血压,且在确诊病人中75%未能得到有效治疗,在心血管疾病中高血压死亡率约占50%。[1]在近十几年来我国高血压的发病率几乎增加的近一倍,由高血压所引发起的心脑血管疾病的死亡率已排到所有疾病死亡率的第一位。由于高血压防治知识宣和普及,高血压越来越受到人们重视,用药率呈逐年上升趋势。本文依据相关资料对抗高血压新药的研究进展进行了综述。 在过去40年中,科研人员研究开发了几类新药来治疗高血压:60年代的利尿剂(diwretic,70年代的β-受体阻滞剂(betablockers,80年代的钙通道拮抗剂(calcium channel blockers和血管紧张素转化酶抑制剂(A ngiotensin-converting-enzyme inhibitors,简称ACEI。经过多年的临床应用,这些药物治疗效果得到了临床医生以及患者的肯定。但在临床应用过程中,这些药物毒副作用也日渐明显。所以一批批的抗高血压新药物得以研究和发展。 1 抗高血压新药物的研究进展 1.1 肾素抑制药肾素是一种蛋白水解酶,血管紧张肽原是它的唯一底物。因此 ,抑制肾素的活性可使RAAS的限速过程受阻,导致体内 An gⅠ、AngⅡ及醛甾酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。肾素抑制药作为

高血压药物的分类

高血压药物的分类 1. 利尿剂：如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离); 2. β受体阻滞剂：如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)，比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德); 3. 钙通道阻滞剂：硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(康宝得维)、拉贝洛尔(乐西平、司乐平)、尼群地平等)。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、笨那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。 5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。 各类降压药物适应症和禁忌症 各种降压药物都有它自身的特点，有它的适应证和禁忌症，对于我们来讲，首先更应该记住它的禁忌症，尤其是绝对禁忌症，也就是说，在某些情况下是绝对不允许使用的。 1. 利尿剂 噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻); 适应证：充血性心力衰竭，老年高血压单纯收缩期高血压;禁忌症：痛风病人绝对不能用，相对禁忌为妊娠。 2. β受体阻滞剂 适应证：心绞痛，心梗后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠高血压; 禁忌症：因为该类药物可减慢心率，因此2~3度房室传导阻滞绝对不能用，该类药物也会引起支气管收缩，因此哮喘、慢性阻塞性肺病的病人也绝对不能用，此外，周围血管病、糖耐量减低、经常运动者可谨慎使用该类药物。 3. 钙通道阻滞剂 二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平等);

适应证：老年高血压，周围血管病，妊娠高血压，单纯收缩期高血压，心绞痛，颈中动脉粥样硬化;该类药物使用的比例非常大; 禁忌症：该类药物没有明显的绝对禁忌症，相对禁忌症为快速心律失常充血性心衰。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂(A-CEI，如依那普利等。) 适应证：充血性心力衰竭，心梗后，左室功能不全，非糖尿病肾病，1型糖尿病肾病，蛋白尿;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症。 5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB、如缬沙坦等) 适应证：2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 所致的咳嗽;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：与ACEI类药物一样，妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症 6. α阻滞剂 适应证：前列腺增生，高血脂： 禁忌症：绝对禁忌为体位性低血压，相对禁忌为充血性心力衰竭;以上那么多药物，大家不可能全部记得住，药物说明书上列出的绝对禁忌症是需要大家重点注意的。当然，首选为专业医生的指导下使用。 基层高血压药物治疗规范 我国现有高血压患者2亿,80%分布在基层(城镇社区/乡村),基层是高血压防治的主战场,基层医生是高血压防治的主力军。 我国人群高血压控制率较低,其原因是多方面的,其中与基层医生高血压防治知识和技能欠缺有关。因此,积极宣讲《中国高血压防治指南》,普及高血压防治知识,推广高血压防治技术是必要的。本文仅就基层高血压药物治疗规范做一简介。 高血压治疗目标●高血压治疗主要目标是血压达标,以期最大限度地降低心脑血管病发病及死亡危险。

药理学考试重点 抗高血压药

第二十三章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选： A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用： A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用： A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D

硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是： A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是： A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是： A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪E可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏： A K+ B Fe2+ C Ca2+ D Mg2+ E Zn2+

9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应： A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选： A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关： A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效

(整理)常用抗高血压药物

匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类

2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类

常见抗高血压药不良反应一览

常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿

童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、

药理学——抗高血压药

药理学——抗高血压药 5类一线降压药： ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪

一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病（冠心病） 【机制】 抑制血管紧张素转化酶（ACE） 见下图： 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。【不良反应】～低，轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。

【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 （选择性ATl受体阻断药） ◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 能用都用尽量用；除非实在不能用； 合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！ 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B

抗高血压药的分类

抗高血压药的分类 1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等 2.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等 3.交感神经抑制药 （1）中枢性交感神经抑制药：可乐定、莫索尼定 （2）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平 （3）神经调节阻滞药：如美加明 （4）肾上腺素受体阻断药： ①α受体阻断药：哌唑嗪 ②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等 ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等 4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB 沙坦类 （1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等 5.血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔等。 二、常用抗高血压药 目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。

（一）利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide，双氢克尿噻） 【作用与应用】 氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下： ①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压 ②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减 少，随之钠离子和钙离子交换减少，细胞内钙离子减少，导致血管平滑肌松弛；降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性；诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。 单独应用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。 【不良反应和用药注意】 1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等，以低血钾最常见，可增强强 心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠檬汁等）或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症可使尿酸排出减少，对痛风患者易加重病情，应慎 用，与阿司匹林合用可诱发痛风。 3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而 升高血糖。并能减弱降血糖的作用，故糖尿病患者慎用。 4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。 肾功能不全者慎用。 吲达帕胺（indapamide，吲哒胺，indamine）

抗高血压药物的分类及应用

抗高血压药物的分类及临床应用 摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。 关键词：高血压抗高血压药物合理应用 高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。 1、抗高血压药物的分类 目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂

2014年抗高血压药考试试题答案

抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 4.哪种药物可抑制血管紧张素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧张素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧张素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩张血管 7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管张力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞内Na+ D 抑制醛固酮分泌

E 降低血浆肾素活性 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定 12.需经体内转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特 13.下列哪一降压药兼有增加高密度脂蛋白的作用： A 米诺地尔 B 氢氯噻嗪 C 利舍平 D 肼屈嗪 E 哌唑嗪 14.硝酸甘油不引起下列哪一效应： A 心肌收缩力减弱 B 静脉容量增加 C 心率加快 D 减少心脏后负荷 E 心室壁张力降低 15.哌唑嗪降低血压而不引起心率加快的原因是： A 阻断α2受体 B 阻断α1受体与α2受体 C 阻断M受体 D 阻断α1受体与β受体 E 阻断α1受体而不阻断α2受体 16.硝苯地平的作用机理主要为： A 促钾离子外流 B 抑制钙离子经电位操纵性钙通道跨膜内流 C 抑制钙离子经受体操纵性钙通道跨膜内流 D 抑制细胞膜Na+ -Ca2+交换 E 抑制细胞内钙离子释放

抗高血压药物药理学综述.doc

抗高血压药物药理综述 生工1201班林超霸1202140112 摘要高血压是最常见的心血管疾病之一，也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。本文就当下抗高血压药物的药理研究和其发展前景进行综述。 关键词高血压抗高血压药物药理学 正文： 一、抗高血压药的作用部位及分类 目前已知许多神经体液因素参与血压的调节，例如交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、血管内皮L-精氨酸-NO途径、血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统、血管平滑肌细胞内的例子浓度等。通过不同抗高血压药物影响神经体液从而达到降血压的目的。 1.1作用于中枢神经系统药:如可乐定、α-甲基多巴。 1.2神经节阻断药:如美加明、阿方那特。 1.3影响肾上腺素能神经递质药:如利血平、肌乙啶。 1.4α-受体阻断药:如哌唑嗪。 1.5血管扩张药:如肼苯哒嗪、地巴唑、长压定、硝普钠。 1.6肾素-血管紧张素系统抑制剂:如琉甲丙脯酸。 1.7利尿降压药:双氢克尿隆。 1.8Ca2十阻断剂:如异搏定。 二、常见抗高血压药药理及临床介绍 2.1利尿剂 利尿剂除具有利尿作用外，还具有良好的降压作用，可但用于轻度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、高度高血压。其机制是通过排钠利尿，使得有效血容量减少，心输出量减少而降压，长期用药由于血管壁扩血管物质如缓激肽、前列腺素等生成增多，且对缩血管物质反应性降低，使得血管平滑肌舒张，血压下降。 用于临床20多年，经长期临床试验对其有了新的认识，至今仍列WHO推荐的一线降压药物之中。上世纪70年代几组大剂量抗高血压药物临床试验发现大剂量使用噻嗪类，可引起糖、血脂、尿酸及降低胰岛素敏感性等代谢上的副作用，故而逐渐被冷落。80年代后，欧美诸大临床试验如SHEP、STOP、MRC等通过应用小剂量噻嗪类利尿剂，发现它比大剂量更明显降低脑卒中和冠心病事件的发生、逆转左室肥厚，且对糖、脂肪、电解质代射无不良影响。 14个大规模试验的荟萃分析（Meta-analysis）比较发现，小剂量利尿剂降低脑血管意外发病率达42%，预防缺血性心脏病发生达14%，逆转左室肥厚甚至比某些双氢吡啶类钙拮抗剂要好。临床推荐使用12.5～25mg/d。近年来新开发的吲哒帕胺为非噻嗪类利尿剂，兼有

抗高血压药物的分类

抗高血压药物的分类 根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类： 一、西药抗高血压药物 1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。 2．交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。 （2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平,胍乙啶等。 （4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔、哌唑嗪等。 α1受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药。 3．肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 （3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4．钙拮抗药如硝苯地平、尼群地平等。 5．血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。 二、中药抗高血压药物 1.常用中草药，如：山楂、罗布麻、决明子、杜仲、地龙、野菊花等。 2.常见中成药，如：牛黄降压丸、珍菊降压片、山楂降压胶囊等。 三、常用抗高血压药物 1 利尿药 氢氯噻嗪：早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。利尿药是治疗高血压的基础药物。噻嗪类利尿药可单独应用治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、高度高血压。与扩血管药或交感神经抑制药合用具有协同作用，应用时，应限制钠盐的摄入。 2 钙拮抗药 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 硝苯地平作用快而强，但对血压正常这影响不明显。降压时伴有心率加快，心输出量增加，合用β受体阻断药可避免这些反应并能增强降压效果。 尼群地平作用与硝苯地平作用相似，但血管松弛作用较强，降压作用温和而持久，适应于各型高血压，尤其适应于老年患者。 3 β受体阻断药 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛、美托洛尔 美托洛尔为选择性β1受体阻断药，口服吸收完全，服药后1~2小时作用达高峰，控释剂一次给药后降压作用看可持续24小时，故一日给一次药即可。不良反应少。

主管药师专业知识练习题-药理学 第二十一节抗高血压药

药理学第二十一节抗高血压药 一、A1 1、可乐定的降压作用机制 A、与激动中枢的α2受体有关 B、与激动中枢的α1受体有关 C、与阻断中枢的α1受体有关 D、与阻断中枢的α2受体有关 E、与阻断中枢的β2受体有关 2、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是 A、抑制肾素活性 B、抑制血管紧张素转换酶活性 C、抑制血管紧张素II的生成 D、抑制β-羟化酶的活性 E、阻滞血管紧张素受体 3、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括 A、低钾血症 B、血管神经性水肿 C、低血糖 D、血锌降低 E、首剂低血压 4、与卡托普利相比，氯沙坦无明显 A、皮疹 B、干咳 C、眩晕 D、低血钾 E、低血压 5、对伴心绞痛的高血压有较好治疗效果的药物类型是 A、α受体阻断剂 B、β受体阻断剂 C、M受体阻断剂 D、AT1受体阻断剂 E、N1／N2受体阻断剂 6、在降压时使血浆肾素水平明显降低的是 A、氢氯噻嗪 B、哌唑嗪 C、普萘洛尔 D、硝苯地平 E、二氮嗪 7、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是 A、空腹服用 B、低钠饮食

C、减少首次剂量，临睡前服用 D、舌下含用 E、首次剂量加倍 8、对靶器官保护作用较好的降压药是 A、胍乙啶 B、利血平 C、卡托普利 D、肼屈嗪 E、β受体阻断剂 9、血管扩张药改善心脏功能的原因是 A、增加冠脉血流量 B、减轻心脏前后负荷 C、降低外周阻力 D、减少心输出量 E、降低心肌耗氧量 10、可乐定的降压机制是 A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体 B、激动外周α1受体 C、影响NA释放 D、扩张血管 E、阻断α1受体 11、下列药物中，属于钙拮抗剂的是 A、二氮嗪 B、氢氯噻嗪 C、硝普钠 D、硝苯地平 E、氟卡尼 12、硝普钠主要用于 A、高血压危象 B、中度高血压 C、肾型高血压 D、轻度高血压 E、原发性高血压 13、普萘洛尔降压机制不包括 A、减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统 B、减少去甲肾上腺素释放 C、抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌 D、减少心排出量 E、中枢性降压作用 14、利尿降压药的作用机制不包括 A、排钠利尿，减少血容量

常用抗高血压药物及分类

常用抗高血压药物及分类 Prepared on 22 November 2020

高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病 (因能减少胰岛素

分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效 ,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全 ,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者 ,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。

常用抗高血压药物的不良反应及处理

常用抗高血压药物的不良反应及处理 高血压为临床上常见的严重危害着人类健康的病症，将高血压患者的血压控制在正常或理想水平，可以减少并发症的发生，提高患者的生活质量。目前推荐用于降血压的一线药物有：利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1受体阻滞剂。本文收集了这6类降血压药物的常见不良反应及处理方法，供临床参考。 1利尿剂 利尿剂应用于治疗高血压已有30余年历史，由于其作用温和、价廉，目前仍广泛应用于临床，尤其是老年患者，其肾素活性低，血浆容量相对较多，因此对老年患者比年轻患者更为有效。国内常用的药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯、氨苯蝶啶。其常见的不良反应及处理如下： 1.1低钾血症 氢氯噻嗪、吲哒帕胺常见的不良反应为低钾血症，且氢氯噻嗪比吲哒帕胺发生率更高。国内报道此副作用发生率门诊患者为28.1%，住院患者为15.7%。老年患者的此种不良反应更为明显。处理：减少剂量、进食含有充足钾的食物、常规补钾或改用其他降压药，或与保钾降血压药物合用可减少此种不良反应。还有学者比较了吲哒帕胺小剂量（1.25mg）与常规剂量（2.5mg）对老年高血压的疗效，发现降压作用相同，而不良反应小剂量组比常规剂量组更少、更轻微。李丽等应用咪哒普利与氢氯噻嗪合用治疗高血压，可相互预防单用两药时所发生的电解质紊乱，咪达普利的干咳副作用无加重迹象。另有报道应用吲哒帕胺与苯那普利联合治疗高血压心功能不全患者21例，仅1例出现低血钾。结果表明，联合用药可使各药的剂量减小，低血钾副作用明显减少。 1.2血尿酸增高

噻嗪类利尿剂及吲哒帕胺在使用中可发生血尿酸升高，由于它们与尿酸竞争有机酸排泄通道，减少尿酸排泄，故可引起血尿酸升高。有报道应用吲哒帕胺治疗182例高血压，观察发现有引起血尿酸升高的现象，同时伴有血肌酐升高，当血肌酐达250μmol·Ｌ-1时，停服吲哒帕胺1～2月后血肌酐及尿酸均下降，说明此现象是可逆的，当血肌酐升高>250μmol·Ｌ-1时则较难逆转。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）可增加尿酸的排泄，因此，排钾利尿剂与ACEI合用可降低血尿酸、肌酐，并预防低血钾的发生，是一种合理的药物组合。另外有资料观察氯沙坦有明显的降低尿酸的作用。 1.3勃起功能障碍（ED）及性欲减退 高血压患者中ED常见，利尿剂可引起或加重ED，常发生于应用螺内酯及氢氯噻嗪时，有报道以卡托普利或（和）硝苯地平缓释片（得高宁）为基础，配用螺内酯或氢氯噻嗪治疗高血压患者284例，螺内酯组146例，12例出现性欲减退占12.3%。氢氯噻嗪组138例，其中76例出现性欲减退，占55%。Grimn 等学者报道氢氯噻嗪12.5 mg即可引起勃起功能障碍。处理：ACEI类及钙离子拮抗剂可改善XX动脉血液供应，使海绵体的血流量增加，从而改善勃起功能障碍，据报道西拉普利治疗伴有勃起功能障碍的高血压者，以氨氯地平（络活喜）作为对照，结果发现两种药物均能改善ED症状，一平苏优于络活喜，认为与ACEI类药物可改善血管重塑有关。近年来有一些初步研究显示，某些血管紧张素转换酶抑制剂可改善ED，5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非是治疗ED的有效药物，但必须强调西地那非禁忌与任何剂型的硝酸酯类药物合用，以免发生严重低血压。 此外，利尿剂尚可致血糖、血脂代谢紊乱，特别是在应用较大剂量时更易出现，应用小剂量利尿剂后此种副作用已较少发生。用药过程中发生的恶心、