注射用硫酸头孢匹罗申报资料2号

化学药品6类

第一部分综述资料资料编号2

注射用硫酸头孢匹罗

证明性文件

研究机构：**********药业股份有限公司

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试验负责人：

资料整理人：

完成日期：2004年9月

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药品注册申请人名称：**********药业股份有限公司

注射用硫酸头孢匹罗证明性文件目录

1、**********药业股份有限公司营业执照等。

2、申请的药物或者使用的处方、工艺等专利情况及其权属状态说明，以及对他人的专利不构成侵权的保证书。

3、直接接触药品的包装材料和容器的《药品包装材料和容器注册证》。

注射用硫酸头孢匹罗相关专利情况及其权属状态说明

及对他人的专利不构成侵权的保证书

注射用硫酸头孢匹罗是由**********药业股份有限公司开发的化学药品。经检索，其原始专利申请人为德国公司HOECHST AG，专利号：EP0064740。在我国没有有关注射用硫酸头孢匹罗的专利保护。我国于1999年进口注射用硫酸头孢匹罗。2001年，德国安万特制药股份有限公司在我国获硫酸头孢匹罗静脉注射剂（商品名：派新）的行政保护权，2004年4月26日终止行政保护。本申请中的药物、处方、工艺等，对他人的专利不构成侵权。

如有知识产权方面的法律问题，由我公司负责解决。

**********药业股份有限公司

2004年9月15日

硫酸头孢匹罗申报资料3号

化学药品3类 第一部分综述资料资料编号3 硫酸头孢匹罗 立题目的与依据 研究机构：**********药业股份有限公司 研究机构地址： 研究机构电话： 试验负责人： 资料整理人： 完成日期：2003年12月 原始资料保存处： 联系人： 联系人电话： 药品注册申请人名称：**********药业股份有限公司

硫酸头孢匹罗立题目的与依据 1 立题目的与依据 硫酸头孢匹罗（Cefpirome Sulfate）于1992年在墨西哥和瑞典上市，商品名Cefrom，我国于1999年进口，目前已在全球近20个国家上市，本品于2001年在我国申请行政保护获批准，于2004年4月中止。 头孢匹罗作为第四代头孢菌素，是已知第三和第四代头孢菌素中对革兰氏阳性菌抗菌活性最强的抗生素。头孢匹罗是一个两性离子，头孢核带负电核，四价季铵离子基团带正电核，这一结构使它透过细菌外膜时有明显优势，由于与其他三代头孢相似的一位上连接的氨基噻唑基－甲氧亚氨基，头孢匹罗对β－内酰胺酶稳定，并增强对革兰氏阳性菌的活性。与头孢他啶相比，头孢匹罗有更优越而全面的抗菌作用。对多重耐药的肠杆菌属、枸橼酸菌以及产头孢他啶水解酶的克雷伯菌与大肠杆菌均有作用。另外，硫酸头孢匹罗除有第三代头孢菌素的特征外，还具有如下特征：（1）可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜（常为头孢噻肟、头孢曲松5~7倍）；(2)对位于胞浆周围的Ⅰ型β内酰胺酶稳定且亲合力低；（3）与青霉素结合蛋白（PBPS）亲合力高；（4）其内在抗菌活性强于第3代头孢菌素。 目前该药在体外及动物感染模型中头孢匹罗卓越的抗菌作用已为世界范围的大量临床试验报告所证实。国内外已成功应用于：(1)获得性严重的下呼吸道感染；(2)白细胞减少病人感染；(3)重症监护病人的严重感染；(4)败血症/菌血症；(5)皮肤和软组织感染；(6)复杂性上尿道和下尿道感染。 头孢匹罗作为第四代头孢类抗生素，其抗菌作用更强，抗菌谱更广，并且维持有效血药浓度的时间更长，市场潜力巨大，开发本品市场前景乐观。 2 国内外有关该品研究现状和生产，使用情况的综述 2.1 国内外有关该品研究情况综述 2.1.1药理研究 1) 主要药效 头孢匹罗抗G+菌的作用强于头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安；抗肺炎链球菌的作用比孢他啶、头孢替安强16－32倍；但抗肺炎杆菌、雷氏普罗威登斯菌活性高于头孢他啶、头孢替安4－8倍；抗大肠埃希杆菌、阴沟肠杆菌、弗罗因德氏枸橼酸杆菌、摩根氏菌、不动杆菌活性比头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安强2－256倍。头孢匹罗、头孢他啶对金黄色葡萄球菌的MBC分别为0.78ug/ml 和12.5ug/ml，对绿脓假单胞菌的MBC分别为3.13 ug/ml和1.56 ug/ml。头孢匹罗对肠埃希杆菌

注射用头孢曲松钠(罗氏芬

注射用头孢曲松钠（罗氏芬?）给药前需进行过敏试验 根据注射用头孢曲松钠（罗氏芬?）新版说明书的要求，罗氏芬?在给药前需进行过敏试验，请各位临床医生按照说明书的要求执行。 注射用头孢曲松钠说明书 注：以下有下划线的部分为新版说明书改动的内容 警示：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。 【药品名称】 通用名称：注射用头孢曲松钠 商品名称：罗氏芬? 英文名称： Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】（省略） 【性状】（省略） 【适应症】 对罗氏芬?敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。 【规格】（省略） 【用法用量】 标准剂量 成人及 12 岁以上儿童：罗氏芬?的通常剂量是1～2 克，每日一次（每24 小时）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至 4 克，每日一次。新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。新生儿（14 天以下）每日剂量为按体重20～50 毫克/千克，不超过50 毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。新生儿（出生体重小于2kg 者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。婴儿及儿童（15 天至12 岁）每日剂量按体重20～80 毫克/千克。体重 50 千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。静脉用量按体重 50 毫克/千克以上时，输注时间至少要30分钟以上。老年病人除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。疗程疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用罗氏芬?至少48 至72 小时。联合用药在试验条件下，罗氏芬?与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰氏阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。 特殊用药指导 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重100 毫克（不超过4 克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟氏菌 4 天，流感嗜血杆菌 6天，肺炎链球菌 7 天。莱姆病：儿童及成人按体重50 毫克/千克，最大剂量2 克，每日一次，共14 天。淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）罗氏芬?的推荐剂量为肌肉注射250 毫克单剂。术前预防性用药：预防污染

硫酸头孢喹肟注射液质量标准

进口兽药质量标准 硫酸头孢喹肟注射液Liusuan Toubaokuiwo Zhusheye Cefquinome sulfate Injection 本品为硫酸头孢喹肟与油酸乙酯等配制而成的混悬注射液。含头孢喹肟（C 23H 24 N 6 O 5 S 2 ） 应为标示量的90.0%～105.0%。 【性状】本品为类白色至浅褐色混悬液体；久置分层。 【鉴别】（1）含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 （2）取摇匀后的供试品2 ml，加水5 ml，稀盐酸1 ml，混匀，置超声浴中超声10 分钟，弃去有机层，溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录15页）。 【检查】有关物质照含量测定项下的方法。 取摇匀后的供试品1.0 ml，加入流动相25.0 ml，置超声浴中超声5分钟，弃去有机层，取水层滤过，取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，2,3-环己基吡啶与头孢喹肟相对保留时间为0.20。按峰面积归一化法计算，2,3-环己基吡啶应不得过3.0%，其他单一杂质应不得过0.50%，杂质总量应不得过4.0％。 水分取本品，照水分测定法（附录58页，第一法）检查，含水分不得过0.2％。 细菌内毒素取摇匀后的供试品2 ml与细菌内毒素检查用水3 ml混匀，分成2等份，振摇30秒，离心15分钟（2000g），吸取水层1 ml，加1 mol/L氢氧化钠溶液0.06 ml 调节pH值至6.5～7.5。用细菌内毒素检查用水按1：10稀释后，照细菌内毒素检查法（附录73页）检查，每1 mg头孢喹肟中含细菌内毒素的量应小于0.1 EU。 无菌取供试品8瓶，混合均匀，加入含6％吐温-80的蛋白胨缓冲液（1g/L）400ml，混匀，加入800×106单位青霉素酶（每1ml供试品溶液，加2×106单位青霉素酶），充分振摇，将供试品倒置，在37℃放置4小时；取供试品溶液，依法检查（附录79页，直接接种法），应符合规定。 分散性取本品1瓶，振摇30秒，将供试品转移置玻璃容器中，不得观察到结块或沉淀物。 沉降取本品1瓶，振摇30秒，取供试品10 ml置刻度试管中（内径1.0～1.5 cm），10分钟内不得沉淀。

注射用硫酸头孢匹罗说明书

注射用硫酸头孢匹罗说明书 【药品名称】 通用名：注射用硫酸头孢匹罗。 英文名：Cefminox Sodium for Injection。 汉语拼音:Zhusheyong Liusuan Toubaopiluo 【成份】硫酸头孢匹罗 化学名称：（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-（6，7-二氢-5H-环戊[b]吡啶-1-基甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐。 分子式：C22H22N6O5S2·H2SO4 分子量：612.66 【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。 【药理毒理】本品是一种对β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。其通过阻断细菌细胞壁多聚体－肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶（青霉素结合蛋白）高亲和的结合，因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用，这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实，近期的研究表明其敏感程度没有变化。许多对其它注射头孢菌素或氨基糖苷类耐药的菌株对本品依然敏感。 抗菌活性： 下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌： 革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、凝固酶阴性的葡萄球菌属（包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株）、链球菌A（化脓性链球菌）、B（无乳链球菌）、C、F及G，轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎链球菌，痤疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆菌，化脓性棒状杆菌。 革兰阴性菌：枸橼酸菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，志贺杆菌属，克雷伯杆菌属（吲哚阳性及吲哚阴性），肠杆菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气单胞菌。 下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感： 革兰阳性：梭菌属。 革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属（非绿脓杆菌），脆弱拟杆菌（非产β－内酰胺酶菌株）。 下列菌种大多数菌株在体外对头孢匹罗耐药：

兽用第四代头孢菌素——头孢喹肟研究进展

兽用第四代头孢菌素-头孢喹肟研究进展 邢桂珍 浙江海正药业有限公司研发的硫酸头孢喹肟注射液是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点。其原料和制剂在国内最早被授予国家二类新兽药证书。 本文就该药的抗菌机制、药效、药代、毒理、残留、安全性和临床应用的研究进展做一概述。 1、抗菌机制 硫酸头孢喹肟独特的双极性分子结构：头孢母核的7位为甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基，其为抗菌活性的必需基团，和第三代头孢菌素不同的是其母核的3位有一个季铵盐基团，即头孢喹肟是一个两性离子，头孢核带负电核，四价季铵离子基团带正电核。 硫酸头孢喹肟的结构决定它具有如下特点：（1）可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜；(2)对β内酰胺酶稳定且亲合力低（细菌产生作用于青霉素类和头孢菌素类的β-内酰胺环而使其药效降低）；（3）与青霉素结合蛋白（PBPS是药物作用于细菌细胞壁的靶位点，药物与其结合可阻止细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用）亲合力高；（4）其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。 2、药效学 中国农大对我公司生产的硫酸头孢喹肟进行了微生物敏感性试验，主要是对几种常见畜禽病原菌的体外抗菌试验。结果显示硫酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)范围在1～2 μg/mL之间，对大肠杆菌的MIC范围在≤0.031～0.25 μg/mL之间，对链球菌（包括无乳和停乳链球菌）的MIC范围在≤0.031～0.125 μg/mL之间，对多杀巴氏杆菌的MIC范围在≤0.031～0.5 μg/mL之间，对胸膜肺炎放线杆菌的MIC≤0.031 μg/mL。硫酸头孢喹肟对上述几种常见畜禽病原菌的抗菌活性较强。 国外也有很多关于头孢喹肟药效学的研究，Guerin-Faudee等研究了头孢喹肟等抗生素对引起奶牛乳房炎的G+菌、G-菌的抗菌活性，结果表明：头孢喹肟对大肠杆菌的MIC范围在≤0.016～0.25 μg/mL之间，对各种链球菌（包括无乳和停乳链球菌）的MIC50值为0.03μg/mL，MIC90值为0.25μg/mL，Rose等研究

硫酸头孢喹肟注射液在动物疾病治疗中的应用分析_郑晓丽

2015年第7期 吉林畜牧兽医·经验交流· JingYan JiaoLiu 硫酸头孢喹肟注射液 在动物疾病治疗中的应用分析 郑晓丽 公主岭市大榆树镇畜牧兽医站，吉林公主岭 136113 近年来动物专用的头孢菌素不断获得新的突破，硫酸头孢喹肟就属于最近研究的第四代头孢菌素，目前临床上使用最多的是硫酸头孢喹肟注射液，它可以通过动物乳房或者是肌肉注射到体内，具有疗效快、生物价值高等优点，对于动物疾病防治来说具有较高的疗效。本文笔者结合自身工作经验对此问题进行了相关探究。 1 硫酸头孢喹肟注射液在牛疾病中的应用 1.1在治疗奶牛乳房炎上的应用 奶牛乳房炎的表现为临床型和隐性乳房炎两大种。患有该病的奶牛产乳量较低，乳的品质也受到影响，往往会因为无效治愈而遭到淘汰。传统药物在治疗奶牛乳房炎时效果具有局限性，疗效不显著，而硫酸头孢喹肟注射液不仅能够有效治疗奶牛急性乳房炎，对于隐形乳房炎和亚临床感染乳房炎都具有良好的治疗效果，同时还能够提高奶牛产奶量与质量。 1.2在治疗奶牛子宫内膜炎和败血症上的应用 据有关实验证明，硫酸头孢喹肟注射液在治疗奶牛子宫内膜炎和败血症方面也具有良好效果，即硫酸头孢喹肟注射液能够有效降低奶牛子宫内膜炎的混合感染病例，提升单一感染病例。在治疗奶牛败血症病情方面，硫酸头孢喹肟注射液的治疗效果高于常用的庆大霉素治疗效果。 2 硫酸头孢喹肟注射液在治疗猪疾病中的应用2.1在治疗猪呼吸道疾病中的应用分析 硫酸头孢喹肟注射液在治疗猪呼吸道疾病时，不仅能够提高治疗效果，有效降低猪的死亡率，还能够改善猪的生长性能。相关实验证明硫酸头孢喹肟注射液能够有效治愈副猪嗜血杆菌，能够降低副猪嗜血杆菌的感染率和复发率。2.2在治疗猪消化道疾病中的应用分析 硫酸头孢喹肟注射液除了能够有效治疗猪呼吸道疾病，其对仔猪的消化道疾病也有显著的治疗效果。大肠杆菌是常见的引起仔猪消化道疾病的一种细菌，在实验中我们将硫酸头孢喹肟注射液注入到仔猪体内，一日三次，连续3 d，结果治疗效果显著，此外硫酸头孢喹肟注射液对于感染黄白痢患病仔猪也具有显著的治疗效果，治愈率可以高达100%。 3 硫酸头孢喹肟注射液在治疗马属动物疾病中的应用 目前我国在硫酸头孢喹肟注射液治疗马属动物疾病方面的研究比较少，但也有相关实验已经证明硫酸头孢喹肟注射液在治疗驹的败血症以及严重性的细菌性感染病等方面具有显著的治疗效果，且复发率很低。此外还有实验将硫酸头孢喹肟注射液与青霉素、庆大霉素等药物混合治疗马属动物疾病，但结果表明单独使用硫酸头孢喹肟注射液效果要高于混合使用。 4 硫酸头孢喹肟注射液在其他动物疾病中的应用 据有关实验证明硫酸头孢喹肟注射液在治疗鸭传染性浆膜炎方面具有显著效果，硫酸头孢喹肟注射液不但能够有效降低患病鸭的死亡率，还能够提升鸭的体重，改善鸭的抗病能力。此外硫酸头孢喹肟注射液对于治疗狗、猫等小动物疾病也具有一定的效果，例如狗、猫等小动物的皮肤病、呼吸道疾病等，硫酸头孢喹肟注射液治疗效果都比较显著。 5 结语 综上所述，硫酸头孢喹肟注射液的药用价值不可忽视，因此我们要不断研究其新的药用功能，进一步提升动物疾病的治疗效果。 参考文献：略 吉 62

不同组织器官中抗菌药物的分布

不同组织器官中抗菌药物的分布 了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。 一、脑脊液中抗菌药物的浓度 正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有： 阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80%。）、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度55.6%，脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%）、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%） 炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有： 青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%）、头孢唑肟、头孢噻肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）头孢吡肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢哌酮舒巴坦钠（血脑屏障渗透性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症时，有一定量药物科透过血脑屏障）、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦情况同哌拉西林、卡那霉素（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%）、阿米卡星（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）、新霉素（正常脑脊液浓度为10%-20%，在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）万古霉素与去甲万古霉素(不能迅速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度)、磷霉素（有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上）、夫西地酸钠（脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺异噁唑（本药能透过血脑屏障，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%，脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高达94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50%，，有炎症时可达70%-90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑（在脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期67%）、利福平（脑脊液中较少，当脑膜炎时，脑脊液内药物浓度增加）。 炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：

驻店药师海王医药驻店药师试题考试卷模拟考试题.docx

《海王医药驻店药师试题》 考试时间：120分钟 考试总分：100分 遵守考场纪律，维护知识尊严，杜绝违纪行为，确保考试结果公正。 1、泡腾片是指含有碳酸氢钠的有机酸，遇水可放出二氧化碳而呈泡腾状的片剂。 （ ）（ ） 2、在服用降糖灵（苯乙又胍）可以同时服用四环素类抗菌素。 （ ）（ ） 3、生物利用度即药剂中的主药剂到达大循环的相对分量和速度， 一般用吸收 百公率或分数 表示。（ ）（ ） 4、念珠菌阴道炎常有外阴瘙痒、灼痛，严重时坐卧不宁，还可伴有尿频、尿痛 和性交痛， 急性期白带减少，白带特征清鼻涕状。 （ ）（ ） 姓名：________________ 班级：________________ 学号：________________ --------------------密----------------------------------封 ----------------------------------------------线-------------------------

5、维生素 B1 缺乏可引起肌肉疲劳、酸痛、食欲不振、无精打采、气喘、记忆力差。（）（） 6、虫草川贝膏主要适合外感风寒引起的咳嗽。（）（） 7、结膜炎不适合用含有激素类的眼药水。（）（） 8、咳嗽、咳痰、喘鸣反复发作的慢性过程为慢性支气管炎的主要症状。（）（） 9、栓剂除另有规定外，一般应在 30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。（）（） 10、Vc 和 VB2 可以一起服用。（）（）

11、头孢拉定胶囊因其药效高，可用于各类感染，包括严重感染。（）（） 12、关孢菌素可延缓苯妥因钠在肾小管的排泄。（）（） 13、保泰松与头孢拉定胶囊合用可减少肾毒生。（）（） 14、左克属于喹诺酮类，不适用于 18 岁以下的小儿及青年。（）（） 15、络活喜是苯磺酸氨氯地平的缓释片。（）（） 16、雅施达是培哚普利的缓释片，所以每天只服一次。（）（） 17、雅施达是控释片，所以不可嚼碎服用。（）（）

注射用头孢曲松钠说明书--泛生舒复

注射用头孢曲松钠说明书 【药品名称】 通用名称：注射用头孢曲松钠 商品名称：泛生舒复 英文名称：Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠。 化学名称为：（6R ，7R ）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚胺基）乙酰]氨基]-8-氧代-3［［(1,2,5,6-四氢-2甲基-5,6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代］甲基］-5-硫代-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式： 分子式：C 18H 16N 8Na 2O 7S 3?3 1/2 H 2O 分子量：661.59 Cas No ：74578-69-1 本品辅料：无任何辅料。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在甲醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。 【适应症】本品适用于敏感菌所致的下列感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。 【规格】按Ｃ18H 18N 8O 7S 3计算 1.0g 肌肉注射：配有1安瓿装2ml 的1%盐酸利多卡因注射液 静脉注射：配有1安瓿装5ml 或10ml 的灭菌注射用水 【用法用量】 用药方法：配制后的溶液应立刻使用。 肌肉注射：本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中，1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉注射1克以上剂量。 利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射：本品0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2～4分钟。 静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，本品2克溶于40毫升以下其中一种无钙的静脉注射液中：如氯化钠溶液，0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖加6%葡聚糖，6～10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等，由于可能会产生药物 C H 3 N O N N N N C H 3 N a N S H 2 N O O H 2 O 3 1 2 ,

八年级第一学期生命科学期末测试卷

二00八学年度第一学期八年级生命科学学科期末试卷 （考试时间40分钟，闭卷，满分100分） 班级___________ 姓名___________ 得分___________ 一、单项选择题：（每题2分，共44分） 1．构成人体的基本结构单位是：（） A．组织B．细胞C．器官D．系统 2．右图表示构成人体心脏的一种组织，它具有收缩和舒张功能。 该组织的名称是：（（） A．上皮组织B．肌肉组织C．结缔组织D．神经组织 3．著名运动员姚明在完成投篮动作时，主要受哪个系统的调控？（）A．呼吸系统B．运动系统C．循环系统D．神经系统 4．下列关于人体结构层次的排列中，正确的顺序是：（） A．组织－细胞－器官－系统－人体B．组织－细胞－系统－器官－人体 C．细胞－组织－器官－系统－人体D．细胞－组织－系统－器官－人体 5．正常人内环境的理化特性经常保持（） A．固定不变B．相对稳定C．随机多变D．绝对平衡 6．所谓贫血，主要是由于（） ①血液中红细胞的数量过少②血液的总量减少 ③红细胞中血红蛋白的含量过少④血液中的营养成分含量过少 A．①③B．①④C．②③D．②④ 7．血液和组织之间进行物质交换的场所在（） A．心脏B．动脉C．静脉D．毛细血管 8．人体对淀粉和蛋白质进行消化的起始部位分别是：………………………………（）A．口腔和胃B．胃和小肠C．口腔和小肠D．小肠和胃 9．某人因意外变成“植物人”以后，虽然有心跳和呼吸，但其他活动的能力消失，他脑中没有损伤的部位可能是：……………………………………………………（）A．大脑B．中脑C．小脑D．脑干 10．下列反射中不属于非条件反射的是：………………………………………………（）A．见光缩瞳B．遇烫缩手C．谈虎色变D．婴儿吮吸11．由内分泌腺分泌的激素是通过哪个系统作用于全身相应的组织和器官的？……（）A．消化系统B．呼吸系统C．循环系统D．神经系统 12．在染色体上沿纵长方向分布，能控制生物性状的基本单位是：…………………（）A．细胞B．细胞核C．细胞质D．基因 13．下列各对性状中，属于相对性状的是：……………………………………………（）A．哥哥单眼皮，弟弟双眼皮B．姐姐高，妹妹瘦 C．鸭子和家鸽都长有绒毛D．白萝卜根较大，红萝卜根较小 14．家族性多发性结肠息肉是一种显性遗传病，双亲中一人是基因组成为Ee的患病者，另一人表型正常（ee）。他们的子女发病的可能性是：……………………………（）A．25％B．50％C．75％D．全部 15．根据健康新概念，健康是指：………………………………………………………（） ①身体健康②心理健康③社会适应性良好 A．①②B．①③C．②③D．①②③ 16．病原体是指：…………………………………………………………………………（）A．能够传播病原体的人和动物B．能够传染疾病的细菌、病毒和真菌等 C．能够传播疾病的苍蝇、蚊子等D．垃圾、废物和污水等 17．李明每天锻炼身体，还接种各种疫苗，请你判断其目的是：） A．控制传染源B．切断传播途径C．保护易感人群D．上述三个选项都正确18．在进行器官移植时，患者的免疫系统会对异体器官产生不同程度的排斥，移入器官的细胞相当于（） A．抗原B．抗体C．一种酶D．生长激素 19．下列属于特异性免疫的是：…………………………………………………………（）A．皮肤的保护作用B．抗体的杀菌作用C．巨噬细胞的吞噬作用D．黏膜的屏障20．判断心脏骤停的标准是：……………………………………………………………（）A．意识丧失B．呼吸消失C．脉搏消失D．瞳孔放大 21．下列紧急情况的救护中，需要进行心肺复苏术的是：……………………………（）A．中风B．骨折C．大面积烧伤D．溺水导致的心跳骤停 22．发现煤气中毒者时，首先要采取的措施是：………………………………………（）A．打120急救电话B．开窗通风C．将意识清醒者撤离现场D．进行心肺复苏

注射用硫酸头孢匹罗申报资料14号

化学药品6类 第二部分药学研究资料资料编号14 注射用硫酸头孢匹罗 药物稳定性研究的试验资料及文献资料 研究机构：**********药业股份有限公司 研究机构地址： 研究机构电话： 试验负责人： 试验参加者： 试验日期：2004年3月～2004年10月 原始资料保存处： 联系人： 联系人电话： 药品注册申请人名称：**********药业股份有限公司

注射用硫酸头孢匹罗 药物稳定性研究的试验资料及文献资料 根据新药申报要求，按照中国药典2000版二部附录XIXC药物稳定性试验指导原则对注射用硫酸头孢匹罗进行了光照、高温、高湿等影响因素试验，加速试验及长期留样考察。 考察方法按本资料编号11号所制定的《临床研究用样品质量标准草案》规定方法检查。 1. 仪器 （1）调节式电热恒温干燥箱 （2）岛津SCL-10AVP高效液相色谱仪 2. 样品来源 注射用硫酸头孢匹罗，自制，批号：20040312、20040313、20040314。 3. 考察项目及方法 （1）外观：目测。 （2）含量测定：同质量标准（草案）含量测定方法。 （3）有关物质检查：同质量标准（草案）有关物质测定方法。（自身对照法） （4）水分：同质量标准（草案）水分测定方法。 （5）PH值：同质量标准（草案）酸度测定方法。 4. 影响因素试验 4.1 光照试验 取样品（20040312批）适量，铺成≤5mm厚的薄层，置于照度4500Lx下光照十天，分别于第5、10天取样，考察样品的外观、水分、酸度、有关物质及含量变化。结果表1。 表1 光照影响测定结果

强光照射对本品稳定性有影响，故应遮光保存。 4.2 高温试验 取样品（20040312批）适量，于称量瓶中，铺成≤5mm的薄层，再置于密封的干燥器中，置于60℃恒温箱中十天，分别于第5、10天取样，考察样品的外观、水分、酸度、有关物质及含量变化。结果表2。 表2 高温影响测定结果 结论：本品在高温下存放10天后，样品的外观、水份、有关物质、含量等各项指标有较明显变化，表明高温60℃对本品的稳定性有影响，宜存放于阴凉处。 4.3 高湿试验 取样品（20040312批）适量，铺成≤5mm厚的薄层，分别置于盛有饱和硝酸钾溶液（RH 92.5%）的密闭干燥器中于25℃下，存放10天。分别于第5、10天取样，考察样品的外观、水分、酸度、有关物质及含量变化。结果表3。 表3 高湿影响测定结果 有下降，表明高湿对本品的稳定性有影响，故应密封、干燥处保存。 5 加速试验 取本品，模拟上市包装，置于盛有饱和氯化钠溶液（RH 75%±5％）的干燥器内，再放置于温度为40℃±2℃的恒温箱中，分别于1、2、3、6月取样，考察样品的外观、水分、酸度、有关物质及含量变化。结果见表4，加速留样的有关物质HPLC情况见附图。

兽用第四代头孢菌素——头孢喹肟研究进展

如对你有帮助，请购买下载打赏，谢谢！ 兽用第四代头孢菌素-头孢喹肟研究进展 邢桂珍 浙江海正药业有限公司研发的硫酸头孢喹肟注射液是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点。其原料和制剂在国内最早被授予国家二类新兽药证书。 本文就该药的抗菌机制、药效、药代、毒理、残留、安全性和临床应用的研究进展做一概述。 1、抗菌机制 硫酸头孢喹肟独特的双极性分子结构：头孢母核的7位为甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基，其为抗菌活性的必需基团，和第三代头孢菌素不同的是其母核的3位有一个季铵盐基团，即头孢喹肟是一个两性离子，头孢核带负电核，四价季铵离子基团带正电核。 硫酸头孢喹肟的结构决定它具有如下特点：（1）可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜；(2)对β内酰胺酶稳定且亲合力低（细菌产生作用于青霉素类和头孢菌素类的β-内酰胺环而使其药效降低）；（3）与青霉素结合蛋白（PBPS是药物作用于细菌细胞壁的靶位点，药物与其结合可阻止细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用）亲合力高；（4）其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。 2、药效学 中国农大对我公司生产的硫酸头孢喹肟进行了微生物敏感性试验，主要是对几种常见畜禽病原菌的体外抗菌试验。结果显示硫酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)范围在1～2 μg/mL之间，对大肠杆菌的MIC范围在≤0.031～0.25 μg/mL之间，对链球菌（包括无乳和停乳链球菌）的MIC范围在≤0.031～0.125 μg/mL之间，对多杀巴氏杆菌的MIC范围在≤0.031～0.5 μg/mL之间，对胸膜肺炎放线杆菌的MIC≤0.031 μg/mL。硫酸头孢喹肟对上述几种常见畜禽病原菌的抗菌活性较强。 国外也有很多关于头孢喹肟药效学的研究，Guerin-Faudee等研究了头孢喹肟等抗生素对引起奶牛乳房炎的G+菌、G-菌的抗菌活性，结果表明：头孢喹肟对大肠杆菌的MIC范围在≤0.016～0.25 μg/mL之间，对各种链球菌（包括无乳和停乳链球菌）的MIC50值为0.03μg/mL，MIC90值为0.25μg/mL，Rose等研究

注射用头孢曲松钠说明书

注射用头孢曲松钠 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 妊娠：慎用 哺乳：慎用 儿童：有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 注射用头孢曲松钠说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2006年11月26日 修改日期：2007年03月13日 2007年11月09日 2009年11月16日 2011年09月01日 2013年01月22日 2013年11月07日 【警告】 警示：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。

【药品名称】 注射用头孢曲松钠 【商品名称】 罗氏芬 【注册商标】 Rocephin 【英文名称】 CeftriaxoneSodium for Injection 【汉语拼音】 ZhusheyongToubaoqusongna 【成份】 化学名称：(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。辅料名称：本品不含其他辅料 【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。 【适应症】 对本品敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症；脑膜炎；播散性莱姆病(早、晚期)；腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)；骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染；免疫机制低下病人之感染；肾脏及泌尿道感染；呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染；生殖系统感染，包括淋病；术前预防感染。 【规格】 按C18H18N8O7S3计算:1.0g 0.5g 0.25g 【用法用量】 标准剂量 成人及12岁以上儿童：本品的通常剂量是1～2克，每日一次(每24小时)。 危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童 建议按以下剂量每日使用一次。 新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20～50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。新生儿(出

硫酸头孢喹肟注射液质量标准

硫酸头孢喹肟注射液质量标准 硫酸头孢喹肟注射液 本品为硫酸头孢喹肟与油酸乙酯等配制而成的混悬注射液。含头孢喹肟（CHNOS）应为标示量的232465290.0%～105.0%。 【性状】本品为类白色至浅褐色混悬液体；久置分层。 【鉴别】（1）含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 （2）取摇匀后的供试品2 ml，加水5 ml，稀盐酸1 ml，混匀，置超声浴中超声10分钟，弃去有机层，溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录15页）。 【检查】有关物质照含量测定项下的方法。 取摇匀后的供试品1.0 ml，加入流动相25.0 ml，置超声浴中超声5分钟，弃去有机层，取水层滤过， 取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，2,3-环己基吡啶与头孢喹肟相对保留时间为0.20。按峰面积归一化法计算，2,3-环己基吡啶应不得过3.0%，其他单一杂质应不得过0.50%，杂质总量应不得过4.0％。 水分取本品，照水分测定法（附录58页，第一法）检查，含水分不得过0.2％。 细菌内毒素取摇匀后的供试品2 ml与细菌内毒素检查用水3 ml混匀，分成2等份，振摇30秒，离心15分钟（2000g），吸取水层1 ml，加1 mol/L氢氧化钠溶液0.06 ml调节pH值至6.5～7.5。用细菌内毒素检查用水按1：10稀释后，照细菌内毒素检查法（附录73页）检查，每1 mg头孢喹肟中含细菌内毒素的量应小于0.1 EU。

6无菌取供试品8瓶，混合均匀，加入含6％吐温-80的蛋白胨缓冲液（1g/L）400ml，混匀，加入800×10 6单位青霉素酶（每1ml供试品溶液，加2×10单位青霉素酶），充分振摇，将供试品倒置，在37?放置4小时；取供试品溶液，依法检查（附录79页，直接接种法），应符合规定。 分散性取本品1瓶，振摇30秒，将供试品转移置玻璃容器中，不得观察到结块或沉淀物。 沉降取本品1瓶，振摇30秒，取供试品10 ml置刻度试管中（内径1.0～1.5 cm），10分钟内不得沉淀。 粒度取摇匀后的供试品，置显微镜下检查，颗粒直径在5μm以下应不得少于80％，10μm以下不得少于90％，20μm以下不得少于95％，50μm以下不得少于100％。 装量按最低装量检查法（附录67页）检查，应符合规定。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录24页）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；取一水合高 氯酸钠3.45g溶于1000 ml水中，加磷酸12 ml和乙腈90 ml，用三乙胺调节pH 至3.6为流动相；检测波长为270 nm。取头孢噻肟约25 mg，溶于100.0 ml流动相中，另取头孢喹肟约25 mg，置25 ml量瓶中，精密加入上述头孢噻肟溶液1 ml，用流动相稀释至刻度。精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；计算头孢喹肟与头孢噻肟的分离度，应大于1.0。 对照品溶液的制备精密称取硫酸头孢喹肟对照品适量（约相当于头孢喹肟25 mg），置250 ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

生命科学初中会考简答题

二、简答题： 31、右图为人体内部器官示意图，请回答： （ 1）在表格中相应的位置填写正确的名称 ①②⑤ 内脏器官名称 所属系统名称 属于该系统的其他器官 （写出一个） （ 2）请在图中标注出能够分泌胆汁的器官。 （ 3）食物在系统中被分解，吸收营养物质后通过 系统运输到各种组织细胞，该系统同时还运 输。 （ 4）从结构上可以把人体分成 细胞→→ 器官→→ 人体五个层次，各器官系统相互联系、相互协调、使人体成为一个。 32 、关于尿的形成过程，请回答（方括号填编号）： 物质 (g/100mL)样品 A样品 B样品 C样品 D 葡萄糖0.00.10.10.0 无机盐 1.60.750.9 1.6 蛋白质0.0微量7 左右7 左右 尿素 2.00.030.03 2.0 尿酸0.050.0030.0030.05 （ 1）上图是人体器官中的结构，其中①和②构成。（ 2）上表为人的血浆、原尿、尿液样品，原尿是样品 [ ]，在图中 [ ]部位形成。 （ 3）尿液与原尿在成分上的区别是：正常人尿液中不含。这因为图中[ ]部位有的作用，因此正常人的尿液是样品 [ ] ，其含有的成分有水、无机盐、和等。这些代谢废物是细胞经新陈代谢产生的。 （ 4）可以判断，不正常的尿液样本是，因为其中含有，这可能与图中 []部位的作用有关。 （ 5）样品 B中尿素浓度是0.03g/100mL, 样品 A 中尿素浓度是 2.0g/mL 。原因是

33 、右图是人体一对染色体的遗传图解，请回答： （ 1）染色体主要是由和主要的 遗传物质组成的，图中的 X 和 Y 染色体，称为染色体，其余的是 染色体。 （ 2）父亲和母亲体细胞中的染色体数 是对，则精子和卵细胞中染色体 数是，子女体细胞中的染色体 数是。 （ 3）从图中可以看出，后代 1 的性别是 。其体细胞中的两条 X 染色体， 一条来自，一条来自，因此子女具有父母双方的。 34．小明的母亲是双眼皮，父亲也是双眼皮，小明则是单眼皮。 （ 1）父母是双眼皮，小明单眼皮，这说明了生物的现象。 （ 2）双眼皮的父母，生下了单眼皮的小明，由此推测双眼皮是__________性状，单眼皮是 __________性状，受 _________基因控制（显性 /隐性）。 （ 3）若小明的父母再生一个孩子，所生的孩子双眼皮的可能性_______(大于 /等于 / 小于 ) 单眼皮。 35 、为提高师生应对紧急突发事件的能力，掌握在地震或火灾中迅速逃生的基 本方法，了解一些急救知识及基本技能，某校定期为师生开展安全教育活动。 （ 1）在疏散演练中，学生听到警报后立即疏散的反应属于（条件 /非条件）反射，主要受到系统的调节。完成该活动的基本结构叫做，过程是→→→→五个组成部分。 （ 2）演练时，引起同学呼吸加速、心跳加快的主要激素是（肾上腺素 /生长激素），因此该活动也受到系统的影响。 （ 3）急救技术专业性较强，当发生意外时首先应拨打急救电话，然后在有把握的情况下实施现场急救。下图示心肺复苏技术的若干基本步骤，请将步骤编号填在括号内，首先做的是图，畅通；试测颈动脉搏动是图，可判定患者有无；图是胸外按压，频率为。 A B C

硫酸头孢匹罗申报资料4号

化学药品3类 第一部分综述资料资料编号4 硫酸头孢匹罗 对主要研究结果的总结及评价 研究机构：**********药业股份有限公司 研究机构地址： 研究机构电话： 试验负责人： 资料整理人： 完成日期：2004年10月 原始资料保存处： 联系人： 联系人电话： 药品注册申请人名称：**********药业股份有限公司

硫酸头孢匹罗 对主要研究结果的总结及评价 硫酸头孢匹罗（Cefpirome Sulfate）于1992年在墨西哥和瑞典上市，商品名Cefrom。目前已在全球近20个国家上市。我国于1999年进口注射用硫酸头孢匹罗。2001年，德国安万特制药股份有限公司在我国获硫酸头孢匹罗静脉注射剂（商品名：派新）的行政保护权，2004年4月26日终止行政保护。本品在中国无专利保护，故开发本品不存在侵权问题。头孢匹罗作为第四代头孢类抗生素，其抗菌作用更强，抗菌谱更广，并且维持有效血药浓度的时间更长，市场潜力巨大。它通过增强细菌外膜的穿透力，对内酰胺酶稳定以及靶位蛋白亲和力强，避免了细菌耐药性，从而提高抗菌效力。本品已在国外上市销售但尚未在国内上市销售，根据新药注册管理办法（国家药品监督管理局令第35号，2002年12月1日施行）的有关规定，本品的原料药属于化学药品3.1情况，按照申报要求，我们进行了大量的研究工作。总结如下： 1. 安全性评价 1.1 主要药效 头孢匹罗抗G+菌的作用强于头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安；抗肺炎链球菌的作用比孢他啶、头孢替安强16－32倍；但抗肺炎杆菌、雷氏普罗威登斯菌活性高于头孢他啶、头孢替安4－8倍；抗大肠埃希杆菌、阴沟肠杆菌、弗罗因德氏枸橼酸杆菌、摩根氏菌、不动杆菌活性比头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安强2－256倍。头孢匹罗、头孢他啶对金黄色葡萄球菌的MBC分别为0.78ug/ml和12.5ug/ml，对绿脓假单胞菌的MBC分别为3.13 ug/ml和1.56 ug/ml。头孢匹罗对肠埃希杆菌和粘质沙雷菌的杀菌能力比头孢他啶强。研究头孢抗菌素对β－内酰胺酶细菌的抗菌作用试验，由于头孢匹罗受β－内酰胺酶的影响较小，对阴沟肠杆菌、弗罗因德枸橼酸杆菌、粘质沙雷菌的抗菌作用强，而头孢噻肟、头孢他啶和头孢替安受阴沟肠杆菌和弗罗因德枸橼酸杆菌产生的β－内酰胺酶的影响，抗菌能力大大降低。 用10只全身感染的ICR小鼠比较抗生素的体内抗菌能力，试验表明头孢匹罗有治疗作用。对金黄色葡萄球菌引起的感染头孢匹罗的ED50为0.37mg/ml，并且抗菌作用比头孢噻肟、头孢哌酮高8－9倍，比头孢他啶强30倍；对大肠埃希杆菌、肺炎杆菌引起的感染，头孢匹罗的抗菌作用比头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮强30倍，而对绿脓假单胞菌引起的感染，头孢匹罗的抗菌活性比头孢噻肟、头孢哌酮强，但比头孢他啶弱，经过两次给药后，其抗菌作用等同于头孢他啶。 1.2 一般药理 观察药物对神经系统、循环系统、消化系统及血液的影响，发现给药量为250mg/kg对自发运动量、抗痉挛作用、排尿、血小板凝集没有影响；给药量为500mg/kg对自律神经系统、消化系统、