药物化学名词解释
1. 药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的
合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。
4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中
华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静
催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效
学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的
碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：
7. 锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以
外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗
精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。
9. 构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生
抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。
11. 内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括 -内啡肽（ -促脂解激素的
c端30个氨基酸残基）及 -和 -内啡肽（分别为 -内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。
12. 血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的
化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。13. 拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
14. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
（AChE inhibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属
于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。15. 抗胆碱药（anticholinergic drugs）：即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists），主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
16. 非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上
的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
1、去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuromuscular blocking agents）：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。
2、拟肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）之称。
3、肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生 型作用和/或 型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。
4、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
5、离子通道（ion ion channel）：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学
梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。
6、钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
7、血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。
8、NO供体药物（NO dornordonor drug）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。
9、强心甙（cardiaccardiac glycoside）：这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）和甾
核（称为甙元或配基）的经3 -OH连接而成的具有强心（正性肌力）作用的甙类化合物。
10、羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
17. 质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。
药物化学：研究药物的结构、性质、构效关系、体内代谢过程、作用机理及寻求新药途径和方法的学科。先导物：即先导化合物，又称原型药，指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。组合化学：在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定，以进一步开发。
心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。
磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。抗过敏药：用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。
抗组胺药：通过拮抗组胺与受体的作用，治疗相应疾病的药物。
通过拮抗组织胺H1受体，H2受体的药物。其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏性药物，是抗过敏药中的一类。H2受拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌，是抗胃溃疡的一类药物。巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？①呈弱酸性。巴比妥类药物因能形成烯醇型，故均呈弱酸性。②水解性。巴比妥类药物的钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能分解成无效的物质，所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制为宜。③与银盐的反应。这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质，可利用银量法测定巴比妥类药
物的含量。④与铜吡啶试液的反应。这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物，可供鉴别。巴比妥类药物化学结构与催眠作用持续时间有何关系？
巴比妥类药物作用时间长短与5，5双取代基在体内的代谢过程有关，取代基如为烯烃、环烯烃，可能在体内易被氧化破坏，从而构成作用时间短的催眠药；如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃，一般为作用时间长的催眠药。试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
合成方法可分为主环2-氯酚噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。
①主环的制备。以邻-氯苯胺为原料，进行乌尔曼反应，加热回流缩合，制得2-羧基-3-二苯胺；于高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯吩噻嗪。
②侧链的制备。以丙烯醇为原料，在粒状NaOH存在下，与二甲胺加热反应，生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的HCl气体作用，即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。
③主环与侧链的缩合。经NaOH为缩合剂，所得氯丙嗪与HCl气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性Fecl3反应，而可待因不反应，以及可待因在浓H2SO4存在条件下加热又可与Fecl3发生显色反应的原因。从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性Fecl3反应显蓝紫
色，而醚在同样条件下却不反应，但醚在浓H2SO4存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与Fecl3反应显蓝紫色。
拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？
拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。
试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。
法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。
法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。
降血脂的作用机理什么？
降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。
天然青霉素G有哪些特点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。
为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕？
正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素（FSH）刺激卵巢泡生长发育，并促进卵泡细胞膜细胞雌激素。当卵泡成熟，体内雌激素增加到一定水平时，雌激素则转而反馈的抑制FSH的分泌，并促使垂体前叶释放黄体生成激素（LH），来干扰雌激素的作用。这样在LH和FSH的共同作用下，成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮，黄体酮具有对LH分泌的反馈性
抑制作用。因此如果外源性给妇女用黄体酮，则使排卵期血浆中LH高峰消失；如果用雌
激素则能抑制FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受抑制，因而没有成熟卵泡可提供排卵。因此，雌激素与孕激素（黄体酮）合并用药可避孕。
维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？
维生素C又称抗坏血酸，它在水溶液中易被空气中氧、硝酸银、Fecl3、碱性酒石酸铜、碘、碘酸盐及2，6-二氯靛酚所氧化，生成去氧抗坏血酸，去氧抗坏血酸水解生成2，3-二酮洛糖酸，进一步氧化为苏阿糖酸和草酸，去氧抗坏血酸在无氧条件下发生脱水和水解作用，在酸性介质中有脱水反应比在碱性介质中快，由于氢离子催化的结果，进而脱羧生成呋喃甲醛，以至聚合显色，这是维生素C在贮存中变色的主要原因。
天然药物化学名词解释
天然药物化学名词解释 1、天然药物：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学：现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分（Effective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病的成分。 4、有效部位：指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分（Inffective Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。 6、有毒成分：指能导致疾病的成分。 7、有效部位（Effective Extracts）指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等 8、提取常用方法：1．浸渍法2．渗漉法3．煎煮法4．回流提取法5．连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000～500cm-1红外区域引起的吸收，而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000～1600 cm-1指纹区1500～600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区：①O-H、N-H （3750~3000 cm-1）②C-H （3300~2700 cm-1 ）③C≡C （2400~2100 cm-1 ）④C=O （1900~1650 cm-1 ）⑤C=C （1690~1600 cm-1 ） 11、已知物的鉴定，一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较，可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定，主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。12、质谱(mass spectrometry)，就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后，形成正电离子，在电场和磁场的作用下，按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射，当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时，有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁，即发生核磁共振，以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。14、1H–NMR通过测定化学位移（δ）、质子数以及裂分情况（重峰数及偶合常数J）可以得出分子中1H 的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。 15、偶合常数：裂分间的距离称为偶合常数（J）,单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。16、糖的检识，主要是利用糖的还原性和糖的脱水反应所产生的颜色变化、沉淀生成等现象来进行理化检识，利用纸色谱和薄层色谱进行色谱检识。 17、糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基C的化学位移值均发生了改变，称为苷化位移。苷化位移值和苷元的结构有关，与糖的种类无关。 18、色谱法(chromatography)：又称层析法，是用于分离多组分有机混合物的一种高效分离技术。 19、色谱法原理：是基于混合物组分在两相（固定相和流动相）之间的不均匀分配进行分离的一种方法。 20、分配柱色谱是利用混合物在互不相溶的两相中分配系数不同而将混合物分离开。正相分配色谱：固定相＞流动相（极性）极性小的化合物，先出柱，极性大的化合物，后出柱。 21、将含水量高的硅胶加热到１５０℃使其失去吸附水后可重新获得活性，此过程称为活化。 22、吸附强弱规律（含水溶剂中）a.形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。b.易形成分子内氢键的化合物，其吸附性能减弱。c.分子中芳香化程度越高，则吸附性能越强。23、糖匀体：是指均由糖组成的物质。 24、苷类：又称糖杂体，是指糖与非糖物质组成的化合物，一般是指糖与苷元组成的苷。
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pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定物理常数。 盐析法：在水提取液中加入无机盐（如氯化钠）达到一定浓度时，使水溶性较小的成分沉淀析出，而与水溶性较大的成分分离的方法。 有效部位：有效成分的群体物质。 渗漉法：将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后（多用乙醇），装入渗漉筒中从上边添加溶剂，从下口收集流出液的方法。 原生苷：植物体内原存形式的苷。 次生苷：是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 酶解：苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 苷类：又称配糖体，是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 苷化位移：糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。 香豆素：为顺式邻羟基桂皮酸的内酯，具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 木脂素：由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物，广泛存在于植物的木部和树脂中，故名木脂素。 醌类：指具有醌式结构的一系列化合物，包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。
大黄素型蒽醌：大黄素型蒽醌指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 黄酮类化合物：指两个苯环（A环和B环）通过中间三碳链相互联结而成的（6C-3C-6C）一系列化合物。 碱提取酸沉淀法：利用某些具有一定酸性的亲脂性成分，在碱液中能够溶解，加酸后又沉淀析出的性质，进行此类成分的提取和分离。 萜类化合物：是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸（mevalonic acid，MVA）才是萜类化合物真正的基本单元。 挥发油（Volatile oils）又称精油(essential oils)，是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 精油：是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 SF/SFE： 超临界流体（SF）：处于临界度（Tc），临界压力（Pc）以上的流体。 超临界流体萃取（SFE）：利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。 脑：挥发油在常温下为透明液体，低温时某些挥发油中含量高的主要成分可析出结晶，这种析出物习称为脑。 皂苷：是一类结构比较复杂的苷类化合物。它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫。 酯皂苷：糖链和苷元分子中的羧基相结合形成酯苷键，这类带有酯苷键的皂苷称为酯皂苷。
海洋药物 期末重点
1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。 2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。 3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。 4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等 5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。 6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等 7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。 8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。 9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等 10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离 11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。 12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。 13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。 14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。 15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。 16、当目前为止，海洋药物研究取得许多优秀的研究成果，其中膜海鞘素是第一个进入临床试验的抗癌海洋药物；基于海洋天然产物研究并进行结构改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一个抗嘧啶药物是阿糖胞苷。 17、我国是海洋大国，是最早利用海洋生物治疗疾病的国家，《尔雅》是目前已知最早记载利用鲍鱼、海藻治疗疾病的古籍；作为我国古代医药典籍的集大成者，《本草纲目》收载记录了1892中药物，其中来源于海洋的有近90种；我国现存最早的官修本草《唐本草》记载了珊瑚入药，认为其具有明目、镇心、止惊等功效。 18、Et-74的研究历史最早可以追溯到1969年，当时，在海洋食品药品论坛上，第一次报道了加勒比海被囊类动物Ecteinacidia turbinate具有较高的抗癌作用。 19、由于海洋药物研究的高风险、高投资，其研究过程中往往会出现多个制药企业合作开发的现象，Yondelis作为首个海洋源性的抗肿瘤生物药物，是由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制的。 20、萜类化合物是一类活性高、分布广的海洋天然产物，其中海洋二倍半萜类是当前研究的热点，当前二倍半萜类2/3来自海绵。 21、海洋毒素具有多方面的生物活性和特异选择性，是海洋药物研究的热点成分，其化合物类型较多，其中西加毒素、刺尾鱼毒素及沙海葵毒素是聚醚类化合物。 22、海参是传统的海洋珍品，具有较好的滋补功效，现代药理研究发现其具有抗癌等多种生物活性，进一步的研究发现其主要次生代谢产物为海参皂苷。 23、在2004年12月22日，美国FDA通过了海洋多肽芋螺毒素ziconotide的药物审批，使其成为第一个上市的海洋药物，上市后其商品名为prialt。
第十章 海洋药物
第十章海洋药物 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内） 1．目前从海参中分离的生物活性成分是（） A．多糖 B．萜类 C．生物碱 D．苷类 E．挥发油 2．海洋生物量占地球总生物量约（） A．47% B．57% C．67% D．77% E．87% （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分） 1．目前从海洋生物中获得的成分有有（）（）（）（）（） A．前列腺素类 B．聚醚类化合物 C．肽类化合物 乙酸原化合物 D．大环内酯类 E．C 15 2．大环内酯类化合物根据结构不同，根据结构类型不同可以分为（）（）（）（）（）A．前列腺素类 B．简单大环内酯类 C．内酯环含有氧环的大环内酯D．多聚内酯 E．其他大环内酯类 二、名词解释 1．大环内酯类化合物 2. 乙酸原化合物 三、填空题 1．海参中除了分离出多糖之外，还分离出，作为阴离子表面活性剂作用于红血球，表现出作用。 2.从海洋生物中分离得到的前列腺素类成分，通常含有元素。一般都具有 活性。 3．内酯环含有氧环的大环内酯类化合物除内酯环外，还可能含有__________、___________、_____________等。 4．酯环上超过一个酯键的大环内酯化合物，称为__________________。 5．聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以___________为主的_____________环，醚环间___________骈合，形成骈合后聚醚的同侧为____________结构，氧原子_________排列，形成一个梯子状结构，又称______________。
药物化学名词解释汇总
1. 药物（drug ）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生 活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2. 药物化学（medicinal chemistry ）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的 合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN ）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO ）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN 名称已被世界各国采用。 4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names ，CADN ）：依据INN 的原则，中 华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN ），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN 。CADN 主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 5. 巴比妥类药物（barbiturates agents ）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静 催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）：类似酮-烯醇式互变异构， 酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： 1、 NH O N OH N O H 7. 锥体外系反应（effects of extrapyramidal system ，EPS ）：锥体外系指在中枢锥体系以 外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents ）：近年来问世的一些抗精神病药 物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 9. 构效关系（structure- activity relationship ，SAR ）：在同一基本结构的一系列药物中， 药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
药物化学名词解释和简答题
名词解释 1.抗代谢药：通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。 2.生物电子等排体：指具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。 3.前药（Prodrug）：指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 4.药物：指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。 5.生物烷化剂：指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合，使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。 6.蛋白同化作用：是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。 7.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 8.脂水分配系数：药物的脂溶性和水溶性的相对大小，即药物在有机相（正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。 13.抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。 16.软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。 19.N胆碱受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱比较敏感。 20.药物代谢：指在酶的作用下将药物转变为极性分子，再通过人体正常系统排出体外。 21.激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。 先导化合物：新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤，以缓解由它们治病的的治疗。 几何异构：由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的一种立体异构现象。 官能团化反应：在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等的反应，在药物分子中引入或使暴露出极性基团。 结合反应：原形药物或代谢药物的极性基团与内源性成分经共价键结合生成极性大、易溶于水、易排出体外的结合物反应。 选择性雌激素受体调节剂：能在乳腺或子宫阻断雌激素作用，又能作为雌激素分子保持骨密度，降低血浆胆固醇水平，即呈现出组织特异性的活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。 钙通道阻滞剂：能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心律减慢、血管平滑肌松弛的药物。 简答 1.★巴比妥类药物的一般合成方法中，当两个取代基大小不同时，一般先引入大基团，还是小基团，为什么？
海洋药物学标准答案和分数2012年
课程考试标准答案和评分标准 （题目类型是指：填空、选择、判断、名词解释、简答、论述、案例分析等） 一、（判断题） 1、对 2、错 3、对 4、错 5、错 6、错 7、对 8、错 9、对10、对 11、对12、对13、对14、对15、错16、错17、对18、对19、对20、对 二、（填空题） 1、② 2、② 3、② 4、③ 5、① 6、② 7、③ 8、① 9、①10、① 11、②12、①13、②14、③15、②16、①17、③18、③19、②20、② 三、简答 1、河豚毒素河豚 2、海兔毒素3 海兔 3、海兔毒素长尾柱唇海兔 4、呋喃倍半萜海绵 5、石房蛤毒素石房蛤 6、阿糖胞苷抗病毒作用 7、壳聚糖甲壳素 8、三环倍半萜、五元三环、端烯、甲基集中
9、褐藻胶 β-D-甘露糖醛酸和α-L-古罗糖醛酸 10、 四 叙述题 1 海洋生物资源用于海洋药物研究与开发的途径 １、海洋抗癌药物研究 ２、海洋心脑血管药物研究 ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究 ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免疫调节作用药物研究 ８、其他海洋药物研究 ９、海洋功能食品的研究开发 2 分析海人草酸的结构特性，叙述从海藻分离海人草酸的基本原理和过程 酸性氨基酸 H C 2COOH H 2C H 3
依据分子中的极性基团进行分离 3写出前列腺素的分子结构，比较PGE 和PGA 分子结构的差异，叙述从软珊瑚分离前列腺素的过程，简述前列腺素的生物活性作用。 加65%乙醇洗脱55%加乙酸铅得滤液加碱性乙酸铅得滤液通硫化氢脱铅清夜减压浓缩析出黄色粗结晶重结晶 无色针状结晶为海人草酸COOH R 7R 8O R 7R 8O R 7 R 8 O R 7R 8HO O COOH O COOH 13579 10 1113151719 20prostaglandins PEA PGB PGE PGF PGE1 PGE2
药化名词解释、问答题
1.软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物 在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 2.前药（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或 无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。 3.生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电 性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 4.先导化合物（lead compound）：是通过各种途径和手段得到的具有某种生 物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。 5.生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似， 且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。 6.组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成 大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。 7.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究 药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科. 8.抗生素（antibiotics）是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑 制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 9.NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物， NO又称血管内皮 舒张因子(EDRF)，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。 10.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通 道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。 11.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活 性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。
天然药物化学名词解释
1、天然药物：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学：现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分（Effective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病的成分。 4、有效部位：指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分（Inffective Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。 6、有毒成分：指能导致疾病的成分。 7、有效部位（Effective Extracts）指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法：1．浸渍法2．渗漉法3．煎煮法4．回流提取法5．连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000～500cm-1红外区域引起的吸收，而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000～1600 cm-1指纹区1500～600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区：①O-H、N-H （3750~3000 cm-1）②C-H （3300~2700 cm-1 ）③C≡C（2400~2100 cm-1 ）④C=O （1900~1650 cm-1 ）⑤C=C （1690~1600 cm-1 ） 11、已知物的鉴定，一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较，可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定，主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry)，就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后，形成正电离子，在电场和磁场的作用下，按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射，当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时，有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁，即发生核磁共振，以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移（δ）、质子数以及裂分情况（重
药物化学名词解释
1.生物电子等排：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性，当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布，或者分子的形状或大小相似时，都可以认为生物电子等排体。 2.构效关系：药物的化学结构和药效关系的简称。 3.先导化合物：新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一，其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物（如可卡因），这些化合物常称为先导化合物。 4.结构非特异性药物：根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式，宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。前者的药理作用与化学结构关系较少，主要受理化性质影响。 5.受体：1.具有识别特异性配基（如药物）的能力，识别的基础是在二者在结构（包括构造和构型）上的互补。2.配基与受体结合后方可产生生物效应，其结合具有特异性，饱和性和可逆性的特点。3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。 6.GABA：r-氨基丁酸 7.受体激动剂:沙丁胺醇 8.MAO：单胺氧化酶 9.NSAIDs:非甾体抗炎药，例如布洛芬 10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂：例如双氯芬酸钠 11.前药：经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物，在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药。 12.COX：花生四烯酸环氧合酶 13.拮抗性镇痛药：是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用，而对另一种亚型有拮抗作用，即具有激动-拮抗双重作用的药物，此类药物一般成瘾性很小。 14.阿片受体完全拮抗剂：例如纳洛酮 15.HMG-CoA还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。 16.ACE：血管紧张素转化酶 17.Ca-A：钙拮抗剂,例如硝苯地平 18.AⅡ受体拮抗剂：例如氯沙坦
天然药物化学名词解释
天然药物化学名词解释 Prepared on 22 November 2020
1、天然药物：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学：现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分（Effective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病的成分。 4、有效部位：指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分（Inffective Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。 6、有毒成分：指能导致疾病的成分。 7、有效部位（Effective Extracts）指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位，称为有效部位。如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法：1．浸渍法 2．渗漉法 3．煎煮法 4．回流提取法 5．连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000～500cm-1红外区域引起的吸收，而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000～1600 cm-1指纹区1500～600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区：①O-H、N-H （3750~3000 cm-1）②C- H （3300~2700 cm-1 ）③C≡C（2400~2100 cm-1 ）④C=O （1900~1650 cm-1 ）⑤C=C （1690~1600 cm-1 ） 11、已知物的鉴定，一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较，可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定，主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry)，就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后，形成正电离子，在电场和磁场的作用下，按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射，当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时，有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁，即发生核磁共振，以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移（δ）、质子数以及裂分情况（重
海洋药物的现状与进展
海洋药物的现状与进展 齐栓栓 摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。 关键词：海洋药物研究现状进展 Present situation and development of marine drugs Qishuanshuan Abstract: This paper tells the status and development of marine drugs and its application in diseases of marine drugs, introduces the advantages and what ha s been achieved and thefuture prospects。 Keyword：marine drugs research status progress; 在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。 一. 海洋药物的研究现状 1.世界海洋药物研究现状 国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经
生物技术制药习题答案
第一章绪论 1.生物技术的核心和关键是（A ） A 细胞工程 B 蛋白质工程 C 酶工程 D 基因工程 2. 第三代生物技术（ A ）的出现，大大扩大了现在生物技术的研究范围 A 基因工程技术 B 蛋白质工程技术 C 海洋生物技术D细胞工程技术 3.下列哪个产品不是用生物技术生产的（D ） A 青霉素 B 淀粉酶 C 乙醇 D 氯化钠 4. 下列哪组描述（A ）符合是生物技术制药的特征 A高技术、高投入、高风险、高收益、长周期 B高技术、高投入、低风险、高收益、长周期 C高技术、低投入、高风险、高收益、长周期 D高技术、高投入、高风险、低收益、短周期 5. 我国科学家承担了人类基因组计划（C ）的测序工作 A10% B5% C 1% D 7% 名词解释 1.生物技术制药 采用现代生物技术可以人为的创造一些条件，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医学药品，称为生物技术制药。 2.生物技术药物 一般说来，采用DNA重组技术或其它生物新技术研制的蛋白质或核酸来药物称为生物技术药物。 3.生物药物
生物技术药物是重组产品概念在医药领域的扩大应用，并与天然药物、微生物药物、海洋药物和生物制品一起归类为生物生物药物。 简答题 1.生物技术药物的特性是什么？ 生物技术药物的特征是： （1）分子结构复杂 （2）具有种属差异特异性 （3）治疗针对性强、疗效高 （4）稳定性差 （5）免疫原性 （6）基因稳定性 （7）体内半衰期短 （8）受体效应 （9）多效应和网络效应 （10）检验特殊性 2.简述生物技术发展的不同阶段的技术特征和代表产品？ （1）传统生物技术的技术特征是酿造技术，所得产品的结构较为简单，属于微生物的初级代谢产物。代表产品如酒、醋、乙醇，乳酸，柠檬酸等。 （2）近代生物技术阶段的技术特征是微生物发酵技术，所得产品的类型多，不但有菌体的初级代谢产物、次级代谢产物，还有生物转化和酶反应等的产品，生产技术要求高、规模巨大，技术发展速度快。代表产品有青霉素，链霉素，红霉素等抗生素，氨基酸，工业酶制剂等。 （3）现代生物技术阶段的技术特征是DNA重组技术。所得的产品结构复杂，治疗针对性强，疗效高，不足之处是稳定性差，分离纯化工艺更复杂。代表产品有胰岛素，干扰素和疫苗等。 3.生物技术在制药中有那些应用? 生物技术应用于制药工业可大量生产廉价的防治人类重大疾病及疑难症的新型药物，具体体现在以下几个方面： （1）基因工程制药，利用基因工程技术可生产出具有生理活性的肽类和蛋白质类药物，基因工程疫苗和抗体，还可建立更有效的药物筛选模型，改良现有发酵菌种，改进生产工艺，提供更准确的诊断技术和更有效的治疗技术等。随着基因技术的发展，应用前景会更广阔。 （2）细胞工程和酶工程制药
药化名词解释
术语解释 第一章绪论 1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。 4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 第二章中枢神经系统药物 1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： NH O N OH N O H 3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 5、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 7、内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括β-内啡肽（β-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及α-和γ-内啡肽（分别为β-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。 8、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
(完整版)天然药物化学名词解释
天然药化 1．pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2．有效成分：存在于生物体中，具有一定生物活性，具有防病治病作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数的单体化合物。 3．盐析法：在水提取液中加入无机盐（如氯化钠）达到一定浓度时，使水溶性较小的成分沉淀析出，而与水溶性较大的成分分离的方法。 5．渗漉法：将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后（多用乙醇），装入渗漉筒中从上边添加溶剂，从下口收集流出液的方法。 6.原生苷：植物体内原存形式的苷。 次生苷：是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解：苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8．苷类：又称配糖体，是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9．苷化位移：糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。 10．香豆素：为顺式邻羟基桂皮酸的内酯，具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11．木脂素：由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物，广泛存在于植物的木部和树脂中，故名木脂素。 12．醌类:指具有醌式结构的一系列化合物，包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。 13．大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14．黄酮类化合物：指两个苯环（A环和B环）通过中间三碳链相互联结而成的（6C-3C-6C）一系列化合物。 15．碱提取酸沉淀法：利用某些具有一定酸性的亲脂性成分，在碱液中能够溶解，加酸后又沉淀析出的性质，进行此类成分的提取和分离。 16．萜类化合物：是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19．SF/SFE：超临界流体（SF）：处于临界度（Tc），临界压力（Pc）以上的流体。超临界流体萃取（SFE）：利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25．三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物，由30个碳原子组成。 26．甾体皂苷：是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27．次皂苷：皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。28．中性皂苷：分子中无羧基的皂苷，常指甾体皂苷。 31．强心苷：是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32．甲型强心苷元（强心甾烯）：C17位连接的是五元不饱和内酯（△α、β-γ-内酯）环称为强心甾烯，即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33．乙型强心苷元（海葱甾烯或蟾酥甾烯）：C17位连接的是六元不饱和内酯（△α(β),γ(δ)-δ-内酯）环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由24个碳原子组成。
海洋药物名词解释
Jung, W. K., & Kim, S. K. (2009). Isolation and characterization of an anticoagulant oligopeptide from blue mussel, Mytilus edulis. Food Chemistry, 117, 687–692. 华农大:《海洋生物制药》复习资料 《海洋生物制药》复习题型资料 一、名词解释： 1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。 2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。 3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。 5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。主要有房室模型、生理模型。 7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。 二、选择/填空：