注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠神经科专辑(内容)
一、头孢曲松简介
罗氏于1982首次在瑞士上市头孢曲松（商品名为Rocephin?，中文商品名为罗氏芬?），1994年进口产品进入中国市场，1997在上海罗氏制药有限公司进口分装的国产品罗氏芬?面世，迄今为止仍是唯一可以一天给药一次的长半衰期三
代头孢菌素。
罗氏芬?的产品定位：一天一次给药，最具药物经济学价值的抗生素(显著降低感染治疗和外科预防费用)。
头孢曲松具备以下诸多优点：
★抗菌谱广保证了卓越的疗效
对临床常见病菌，头孢曲松均有优良抗菌活性。
以下细菌对头孢曲松敏感:
▲革兰氏阳性需氧菌
金黄色葡萄球菌；凝固酶阴性葡萄球菌；无乳链球菌(β-溶血性，B族) ；(甲氧西林敏感)β-溶血性链球菌(非A、非B族)；草绿色链球菌；化脓性链球菌(β-溶血性，A族) ；肺炎链球菌。
注：耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药。一般来说，粪链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药。
▲革兰氏阴性需氧菌
鲁氏不动杆菌；莫拉氏菌属(其他)*；硝酸盐阴性不动杆菌 (多为鲍曼氏菌)* 摩根杆菌；嗜水气单胞菌；淋球菌；粪产碱杆菌；脑膜炎奈瑟氏菌；粪产碱黄杆菌；多杀巴氏杆菌；类产碱杆菌；志贺氏邻单胞菌；伯氏包柔体；奇异变形杆菌；二氧化碳嗜纤维菌属；彭氏变形杆菌*；迪沃斯枸橼酸杆菌；普通变形杆菌；弗
劳地枸椽酸杆菌*；洋葱假单胞菌*；大肠杆菌；萤光假单胞菌*；产气肠杆菌*；假单胞菌属(其他)*；阴沟肠杆菌*；雷极氏普鲁菲登斯氏菌；杆菌属(其他)*；
普鲁菲登斯氏菌属(其他)；杜克嗜血杆菌；伤寒沙门杆菌；流感嗜血杆菌；沙门杆菌属(非伤寒)；副流感嗜血杆菌；粘质沙雷氏菌；海马槽哈夫尼亚菌；沙雷氏菌属(其他)；催产克雷白氏菌；志贺氏菌属；肺炎克雷白氏菌**；孤菌属；卡他摩拉克氏菌(卡他布兰汉氏菌)；结肠炎耶尔森杆菌；奥斯陆摩克拉氏菌；耶尔森杆菌属(其他)；
* 这些种类中的一些分离菌对头孢曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的β- 内酰胺酶
所致。
** 这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于产生广谱的、质粒传递的β-内酰胺酶所致。注：以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢菌
素和氨基糖甙抗菌素等，但对头孢曲松敏感。梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感，临床调查显示，一期和二期梅毒对头孢曲松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分外，对
头孢曲松耐药。
▲厌氧菌
类杆菌属(胆汁敏感)*；梭状芽胞杆菌属(不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群)
核梭杆菌；梭杆菌属(其他)；厌氧加夫基氏球菌(消化球菌)；消化链球菌属
* 这些种类中的一些分离菌由于产生β-内酰胺酶而对头孢曲松耐药。
注：产β-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种(值得注意的是：脆弱类杆菌)对头孢曲松耐药，难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。
★独特的药代动力学保证了安全性
头孢曲松的半衰期长，平均8小时，是头孢菌素中最长的，一天用一次即能保持24小时有效血药浓度。这意味着：
●避免病人夜间给药，减少病人每天给药次数，减少医护人员工作量。
●将住院治疗改为门、急诊治疗，减少不必要的住院，并且减少院内感染发生率。
●减少住院天数，显著降低医疗费用。
●增加门、急诊病人治疗的依从性。
头孢曲松呈双向排泄，40％－50％经肝排泄，50％－60％经肾排泄。病人肝功能或肾功能有损害时，不需要减量。
使用本品后不良反应多为轻度，停药后会消失。
自上市以来，全球超过两亿病人使用，充分证明头孢曲松是安全可靠的抗菌药物，并由此长年来保持畅销药地位。
★强大迅速的组织穿透作用
头孢曲松的组织穿透性较好，分布广泛。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
头孢曲松可穿透特殊组织。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2~24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射头孢曲松50~100毫克，24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均18毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17％而无菌性脑膜炎时仅占4％。头孢曲松能透过血脑屏障和血胰屏障，可用于治疗脑脓肿或急性胰腺炎等多种疾病。
头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。
★抗感染经验性治疗的理想用药
▲HAP& CAP
院外肺炎的常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等对头孢曲松非常敏感，国内、外报道敏感率几乎都是百分之百。其他革兰阴性菌如肠杆菌科细菌引起的院外肺炎，对头孢曲松也十分敏感。研究表明，头孢曲松对于呼吸道感染特别是肺炎来说，可以作为非重症院内获得性肺炎（HAP）经验性治疗的一线用药。2005年，美国社区获得性肺炎（CAP）抗生素选择指南指出，头孢曲松是中重度社区获得性肺炎（CAP）经验性治疗的一线用药。头孢曲松也是院外肺炎的一线用药，特别是对院外中、重度肺炎。
头孢曲松可与大环内酯类联用，以覆盖支原体、衣原体、军团菌等非典型病原菌。因重症肺炎常常是混合菌感染。如怀疑病原菌为ＭＲＳＡ，头孢曲松可与万古霉素联用；如果怀疑为厌氧菌，头孢曲松可加用甲硝唑或林可霉素。
▲泌尿系统感染
头孢曲松对泌尿道感染常见致病菌高度有效
头孢曲松在泌尿道( 包括前列腺) 中浓度明显高于常见病原菌的MIC90 头孢曲松以原形经肝肾双线排泄，对肾功能不全患者勿需调整剂量
一天一次头孢曲松，对泌尿道感染有24小时抗菌疗效
▲腹腔感染
头孢曲松对腹腔感染常见病原菌有良好的抗菌效果
对需氧菌和厌氧菌的混合感染, 头孢曲松联合甲硝唑是最佳选择
一天一次头孢曲松，对腹腔感染有24小时的杀菌活性
头孢曲松为肝肾双重排泄 , 使用更安全
▲婴儿及儿童感染
头孢曲松对儿童安全有效。
对头孢曲松敏感的致病菌引起的儿童各种感染，如：脓毒血症、败血症；中枢神经系统感染，尤其是脑膜炎；腹部感染，如腹膜炎、胃肠道感染；呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染；肾脏及泌尿道感染；骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染；免疫机制低下病人感染；淋球菌感染；术前预防感染。
头孢曲松儿科推荐剂量（建议以下面剂量每日使用一次）
新生儿（≤14天）：每日剂量为按体重20－50毫克/公斤无需区分早产婴儿及足月婴儿。
婴儿及儿童（15天－12岁）：每日剂量按体重20－80毫克/公斤
细菌性脑膜炎患儿，开始治疗剂量每日100毫克/公斤（不超过4克），每日一次。一旦确认了致病菌及药敏实验结果，则可以酌情减量。
体重50公斤或以上儿童，应使用通常成人剂量。
二、头孢曲松耐药严重
随着在临床上的广泛使用和不合理应用，医院感染和社区感染病原菌的耐药性普遍存在，产酶菌的产酶量及种类也不断增多，导致头孢曲松的疗效降低或无效，给临床上治疗感染性疾病带来极大的困难。
研究显示，革兰阴性菌对头孢曲松的耐药率普遍偏高：见表1
表1 头孢曲松对常见革兰氏阴性杆菌的耐药率（%）
抗生素大肠埃希菌
( n = 278)
克雷伯菌属
( n = 164)
变形杆菌属
( n = 14)
肠杆菌属
( n = 43)
嗜麦芽窄食单胞菌
( n = 23)
R I R I R I R I R I
头孢
曲松
48.9 10.4 53.0 9.8 14.3 0.0 58.1 11.6 100.0 0.0 注: R= 耐药 I= 中介位
细菌产生β-内酰胺酶是β-内酰胺类抗生素获得耐药的最主要机制。β-内酰胺酶主要分为头孢菌素酶（AmpC）、金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）。在众多的β-内酰胺酶中ESBLs对临床威胁最大:见表2表
，对产ESBLs的细菌耐药率为58.8%；对不产ESBLs肺炎克雷伯菌耐药率为3.1%，对产ESBLs肺炎克雷伯菌61.9%；不产ESBLs奇异变形杆菌为0。可见产ESBLs酶的细菌对头孢曲松的耐药性很强。
卫生部全国细菌耐药监测网监测结果显示：大肠埃希菌对头孢曲松耐药率为56.3%，肺炎克雷伯菌耐药率为40.9%，志贺菌属耐药率为34.5%，阴沟肠杆菌耐药率为53.9%，产气肠杆菌耐药率为49%；弗劳地枸橼酸菌耐药率为51.8%；粘质沙雷菌耐药率为37.2%。广东省大肠埃希菌耐药率为54.1%，肺炎克雷伯菌耐药率为51.3%，阴沟肠杆菌耐药率为59.2%；产气肠杆菌耐药率为45.2%；耐药情况基本与全国比较吻合(来自《卫生部全国细菌耐药监测网(Mohnarin)革兰阴性杆菌耐药情况2006-2007年度报告》)。而头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦的耐药性仅是头孢曲松1/5-1/10，呈现良好的抗菌活性。
这提示开发头孢曲松和β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂是抵抗细菌耐药性的有效手段。
头孢类抗生素包括西力欣?与力复乐?(头孢呋辛)、罗氏芬?（头孢曲松）、凯福隆?(头孢噻肟)、复达欣?与凯复定?(头孢他啶)、马斯平?(头孢吡肟)等二代以上的头孢类大产品之所以迅速成为昨日黄花，就在于中国特有的滥用，短期内透支了产品的疗效而产生严重的耐药性，从而压缩了产品的生命周期。
目前已经很少使用以上几个头孢用于重症感染，转而使用泰能?（亚胺培南和西司他丁）、美平?（美罗培南）、克倍宁?（帕尼培南和倍他米隆）等碳青霉烯类、呼吸喹诺酮类拜复乐?（莫西沙星）、抗真菌威凡?(伏立康唑)、稳可信?(万古霉素)、他格适? (替考拉宁)和斯沃?(利奈唑胺)等糖肽类的联合用药，基本可覆盖临床重症感染的细菌谱。而特治星?(哌拉西林/他唑巴坦) 和舒普深?(头孢哌酮/舒巴坦)是幸存下来为数不多的常青树，一正一反的经验和教训可佐证头孢曲松和β-内酰胺酶抑制剂联合是抵抗细菌耐药的有效手段。
而倍赛他?的最大亮点就是复方制剂从根本上解决单用头孢曲松的耐药性问题。此点类似辉瑞公司果断放弃先锋必?(头孢哌酮)，转而大力推广舒普深?(头孢哌酮/舒巴坦)类似。
四、头孢曲松与他唑巴坦配伍的协同作用
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是指化学结构中含β--内酰胺环的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、碳青霉烯类及β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂等。β-内酰胺类抗生素的抗菌特点：（1）时间依赖性。（2）作用时间短：属于繁殖期快速杀菌剂，只在细胞分裂期细胞壁形成的短暂时间内有效。（3）作用时间晚：只作用于细胞分裂末期细胞壁形成的时间点，是细胞周期的最后一个环节。此时细菌已经有细胞膜，初步具备细胞的基本形态和功能。由于该类抗生素品种繁多、抗菌活性强、抗菌谱广、安全性好，一直在临床上广泛应用。目前，抗生素临床给药的方案确立主要依赖于药代动力学（PK）和药效动力学（PD）参数。
近两年来，国内外对β-内酰胺类抗生素进行大量的探索和研究，更多的从分子水平、细胞层面、动态对比、整体观念等来考察抗生素的作用过程。有些研究成果甚至颠覆了传统的观念。比如：β-内酰胺类抗生素消除速度快，半衰期短，以前认为：由于其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的MIC时间，与血药峰浓度关系不大，故其投药原则应缩短间隔时间，使24小时内血药浓度高于致病菌MIC的时间至少在14小时以上，多采用连续给药或一日多次给药。目前结合PAE，因其只在细胞分裂期细胞壁形成的短暂时间内有效，杀菌疗效取决于血药浓度的高低，所以在短时间内有较高的血药浓度对治疗有利，主张采用快速静脉滴注给药方案，将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1h内滴完，即可在短时间内达较高血药浓度提高疗效，又可减少伴药物分解而产生的致敏反应和药害。若输液容量过大，导致输注时间过长，虽血药浓度高于致病菌MIC的时间较长，但导致β-内酰胺类抗生素对抗β—内酰胺酶的作用被拉长和延迟，在与细菌繁殖争分夺秒的赛跑中处于劣势，反而局限了治疗效果。据报道：采用青霉素1日1次给药治疗敏感金葡菌感染与1日2次给药法的效果无显著性差异(P>0.05)，且不良反应明显减轻，证实了β-内酰胺类抗生素1日1次给药的优越性。对此的解释是：可能是在大剂量应用的情况下，其中一部分剂量被用来消耗β-内酰胺酶，剩余充足剂量足够发挥杀菌作用，达到集中优势力量的“重击效应”（Hitting hard）。再比如：由β-内酰胺酶抑制剂与β—内酰胺抗生素组成的复方制剂越来越多。以前认为不是任意两种药物都可以随便组合在一起，原则上组合在一起的两种药物药代动力学特性应很相近，比如半衰期、组织分布、排泄途径等都应尽量一致。如：哌拉西林（t1/2约为1小时）与他唑巴坦（t1/2约为1小时）、头孢哌酮钠（t1/2b为1小时）与舒巴坦钠（t1/2b 为1.7小时）有良好的药代动力学同步性，从而起到较好的协同作用，没有同步性就缺乏协同作用。但是一些药代动力学有显著差异的组合也表现很好的抗菌活性。这很难用现行理论来解释。
以前对抗生素的研究，只重视血药浓度高于MIC（最小抑菌浓度）的作用时间（见图一），即抗生素发挥杀菌作用的时间，此阶段直接导致细菌死亡。按照这样的理论设计：对于时间依赖性的抗生素使24小时内血药浓度高于致病菌MIC的时间越长越好（多次投药），而浓度依赖性的抗生素峰血药浓度越高越好（集中投药）。而先前理论恰恰忽视了血药浓度低于MIC的时间（见图二），此时抗生素虽然没有杀菌作用，但并非没有作用，而是有很强的抑菌作用，导致细菌停止生长、繁殖，或者菌体发生变形（和β－内酰胺类楔合形成复合物或者残缺细胞壁约束下的吸水膨胀），从而使细菌的修复与再生的时间延长，或者更容易被单核细胞、中性白细胞等吞噬细胞识别和杀伤，待第二日后续的投药给予致命的摧毁。
近两年国际上对抗生素后效应(post antibiotic effect ,PAE) 的研究在抗生素领域异常活跃，抗生素后效应系列参数的引入，使人们对β-内酰胺类抗生素有了重新认识。随着人们对抗生素后效应研究的不断深入，制定给药方案也将变得更加科学和合理。
图一图二
一、有关抗生素后效应(PAE)的概念
抗生素后效应(post antibiotic effect，PAE)早在1946年即被Parker等发现，但始终未引起重视，直到1977年，McDonald等才提出了PAE这个概念。PAE是指细菌与抗生素短暂接触后，当抗菌药物被清除后，细菌生长仍然受到持续抑制的效应，它是抗生素对致病微生物所特有的效应。PAE只是个宽泛的概念，常细分为以下重要参数。
抗生素亚抑菌浓度后效应(post antibiotic sub MIC effect，PASME)最早由Ingle等人提
出的，PASME是指细菌与超抑菌浓度的抗生素接触后，抗生素被大量消除后, 亚抑菌浓度药物作用于细菌，其生长受到长时间延迟的效应。抗菌药物在亚抑菌浓度时的效应(sub M IC effect, SME)与PASME不同，SME是指细菌暴露在亚抑菌浓度下，生长受到抑制的效应。SME常作为PASME的对照，以比较两者结果的差异，从而观察暴露于高浓度药物后，细菌生长所受的影响。实际上该参数更符合抗生素后效应的实际。
抗生素后白细胞活性增强效应或抗生素后促白细胞效应(post antibiotic Leukocyte
enhancement，PALE)由McDonald等人于1981年提出的，PALE指在一些抗生素的作用后，白细胞吞噬活性或胞内杀菌作用表现出明显增强的现象，这可以看作是另一种形式的抗生素后效应，表型是PAE延长。Gerber观察到处于PAE期的细菌在股部患中性粒细胞减少症模型中未能被杀死，而在未患中性粒细胞减少症的对照组动物中被杀灭的速率很快，从而证明了在体内存在PALE。
β-内酰胺酶抑制剂后效应(postβ-lactamase inhibitor effect，PLIE)是指细菌与β-内酰胺
抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂短暂接触后，只去除β-内酰胺酶抑制剂，细菌生长受到持续抑制的效应。这种后效应不是β-内酰胺抗生素本身产生的，而是由β内酰胺酶抑制剂产生。PLIE是在1992年由Thorburn CE等首次提出，随后不断地得到了证实。这些理论的提出对评价抗菌药物的药效学和临床制定给药方案提供了重要依据。
二、β-内酰胺类抗生素后效应产生机制
关于β-内酰胺类抗生素产生PAE的机制至今还不十分明确。
β-内酰胺类抗生素能够与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)共价结合，破坏细胞壁的合成，导致细菌形成无细胞壁的环状体，PAE就代表了细菌再合成细胞壁所需的时间，即细菌再合成新的PBPs所需的时间；另一种可能是抗生素与细菌细胞靶酶分子结合后，抗生素从细菌靶位解离及酶恢复活性所需的时间；此外，抗生素后白细胞活性增强效应(PALE)也是产生体内PAE的重要机制之一，细菌与高浓度的抗生素接触后，菌体发生变形，更易为吞噬细胞识别，产生抗生素与白细胞的协同效应，使细菌恢复再生长的时间延长。有关β-内酰胺类抗生素的PASME机制（见图三）认为，当细菌暴露于超抑菌浓度的药物时, 药物与菌体的PBPs共价结合, 在药物消除后, 大部分的PBPs仍处于钝化状态, 此时只需少量药物即可与新合成的PBPs结合, 使细菌的生长被持续抑制。在人体中, 血清与组织中的药物浓度均为缓慢下降, 故在2次给药间隔期间细菌先接触超抑菌浓度的药物，超抑菌浓度的药
物直接杀死细菌，然后是亚抑菌浓度的药物,而亚抑菌浓度的药物足以改变细菌代谢、细菌胞壁结构及细菌的形态, 以至影响细菌对上皮细胞的吸附力, 从而降低其致病力, 且使细菌更易于被巨噬细胞吞噬, 故在较长的给药间歇期间，PASME和宿主强大的免疫功能对抑制细菌生长起着重要作用。PLIE可能的机制是β-内酰胺酶被酶抑制剂抑制后，细菌重新产生足够新酶以水解β-内酰胺类抗生素的时间，或是细菌潴留的酶抑制剂消耗完的时间；还有可能就是β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂有协同作用，即β-内酰胺类抗生素可使β-内酰胺酶抑制剂更容易的进入细菌细胞的周浆间隙，而周浆间隙恰是部分革兰阴性菌产生β-内酰胺酶的主要部位；现有的研究表明，PLIE产生可能还与细菌的生长速率、细菌的产酶量及β-内酰胺酶的类型等有关。
图三：上图是正常培养的细菌。下图是施用高浓度抗生素培养后的细菌：膨大的菌体是接触超抑菌浓度药物直接死亡的细菌。未死亡的细菌在经历超抑菌浓度和亚抑菌浓度的药物后, 菌体形态发生变化，与正常菌体有明显区别（如有物质泄漏出细胞壁、菌体表面变粗糙、菌体变大等）。
三、β-内酰胺类抗生素后效应的特点
多数β-内酰胺类抗生素对G+球菌显示较长的PAE，但对G－杆菌却产生很短甚至负值PAE，G－杆菌PAE短原因可能是G－杆菌可迅速合成PBPs，恢复正常生长；PAE呈负值原因是β-内酰胺类抗生素与G－杆菌接触后，形成了包含数十个菌体的丝状体，药物被清除后，丝状体分裂成多个细菌，较无药对照组恢复再生长快，因而产生了负值的PAE。而碳青霉烯类的PAE较长，且有明显的浓度依赖性。亚胺培南/西司他丁(泰能)对常见致病菌金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌能产生0.6～3.2h的PAE，随着药物浓度增加及接触时间延长，PAE可延长，但有极限值，于10～20 倍MIC接触2h达最大值。
由于抗生素大量应用和滥用，临床上产β-内酰胺酶细菌不断增多，细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性日趋严重，解决办法之一就是将β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂组成复方制剂，两者有协同抗菌作用。近十来年以来，随着β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的广泛使用，人们又开始研究β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制
剂对产酶β-内酰胺酶致病菌的PAE。
大量研究发现，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂PASME显著大于PAE, PASME的存在表明, 在抗菌后效应期细菌对药物的敏感性提高, 即使再接触亚抑菌浓度的药物, 仍能显著抑制细菌的生长。
目前，国内外对PLIE的研究才刚开始，自Thorburn CE等首次提出这个概念以来，也只有几篇文献报道，国内只有一篇报道。研究中发现复方制剂对不同产酶菌的PLIE长短不一，对同种产酶菌的PLIE也各有不同，可能与细菌种类、细菌的生长速率、细菌的产酶量及产β-内酰胺酶的类型等有关，但PLIE一般都较对应的PAE长。
四、β-内酰胺类抗生素后效应在临床用药上的意义
长期以来,人们把抗生素的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)等作为抗生素药效学的常用指标,认为抗生素必须达到并维持有效血药浓度才能发挥良好的抗菌作用。随着国内外对PAE的研究逐渐深入，人们开始认识到，细菌与抗生素短暂接触，达到抑菌和杀菌的作用浓度,当药物消除，抗生素药物血浓度低于MIC或MBC后，细菌生长仍受到持续抑制。因此，免疫功能正常者发生感染时，血药浓度并没有必要始终维持在MIC或MBC 之上，所以在确定给药间隔时，可根据血药浓度超过MIC或MBC的时间加上PAE的持续时间来确定，即可延长给药间隔时间。因此，临床上常用大剂量、长间隔给药，能迅速杀灭细菌，延长细菌抑制状态，从而达到或优于连续给药的效果。在治疗敏感金黄色葡萄球菌感染给药总量相等时，1日1次与1日2次给药法效果相似，但1 日1次给药减少了给药次数及不良反应发生的机会，同时也可降低医疗费用。治疗链球菌性咽炎时，采用口服阿莫西林(750mg,1次/d )与青霉素V(250mg,3次/d)，疗程均为10d，两者疗效没有明显差异。头孢克肟的半衰期为3～4h，国外的一项多中心监测治疗显示,应用本品治疗6361例患有急性中耳炎、急性鼻窦炎、急性支气管炎、肺炎和尿道感染等,临床总有效率达97.1%,细菌清除率达84%～90%,其中每日总量不变的情况下，1次比分2次给药的临床疗效更佳。
实际上，用PASME来描述β-内酰胺类比PAE更符合体内的情况，当药物进入人体后，随着时间的延长，其血药浓度会逐渐低于MIC，而亚抑菌浓度对细菌的作用足以改变其代谢、影响细胞壁的结构、降低对上皮细胞的吸附能力，可继续发挥杀菌作用。研究发现, β-内酰胺类抗生素对革兰阴性菌的PAE效应虽然较短，但PASME持续时间较长，有利于抑菌效应的发挥。Odenholt等发现，处于PAE期的细菌再与0.2、0.3MIC药物浓度作用，细菌生长可被抑制达6～7h。因此，青霉素G用于一般感染治疗时，先用4g（640万单位）于1h内静脉滴注，8～12h后再肌内注射0.25g（40万单位），可以达到较好的治疗效果，即先给一个大剂量4h达到杀菌作用，未被杀灭的细菌在亚抑菌浓度下受到较长时间抑制，次日，再给予一次大剂量即可造成对未被杀灭的细菌彻底摧毁。β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在进入人体后，两者的血药浓度都逐渐在下降，在亚抑菌浓度下仍然有较好的抗菌活性，PASME可解释此现象。β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂复合应用时，当酶抑制剂的血清浓度下降到有效抗菌浓度，甚至清除完全时，仍能保持有效，PLIE无疑起到重要作用。Strayer等在动物感染模型中发现，哌拉西林与他唑巴坦复合给药，他唑巴坦的血药浓度在给药后的2～3h已低于有效的MIC，但仍然保持着抗菌活性；Aguilar等在体外模拟体内血清的克拉维酸浓度，用阿莫西林/克拉维酸与金黄色葡萄球菌接触8h后，虽然克拉维酸的浓度已接近0，但金黄色葡萄球菌的β-内酰胺酶活性仍然很低而继续保持着抗菌作用。由于β-内酰胺酶抑制剂的作用，使β-内酰胺类抗生素对一些产酶菌株有了较长的PAE和PASME，同时也产生了PLIE，为维持和加强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用起到积极作用。
【参考文献略】
倍赛他?（注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠）的临床研究表明：他唑巴坦配比头孢曲松，无论是药效学还是药代动力学，都产生强强联合的增效协同作用。
一、增效作用：他唑巴坦协助头孢曲松大幅降低MIC，显著提高头孢曲松的耐酶能力、抗菌活性，增强了头孢曲松的杀菌效能：
头孢曲松搭配他唑巴坦，他唑巴坦有效抑制细菌产生的β-内酰胺酶的活性，保护了头孢曲松在人体内不被酶水解和破坏，使因产酶而对头孢曲松耐药的感染菌的MIC降到敏感范围之内，他唑巴坦大幅降低了细菌对头孢曲松敏感的MIC（见图四），有效提高了细菌对头孢曲松的敏感，不仅恢复了头孢曲松的抗菌活性，而且扩展并增强了头孢曲松的抗菌谱，根本的逆转了单用头孢曲松的高耐药率，头孢曲松和他唑巴坦联合根本解决单用头孢曲松的耐药性问题,该复方制剂优于单用头孢曲松（见图五）。
图四：体外抗菌结果表明：头孢曲松钠他唑巴坦钠可增强头单用孢曲松对产酶菌株的抗菌活性2-16倍以上。
图五：头孢曲松钠他唑巴坦钠对临床常见致病菌如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌感染小鼠的体内保护作用优于头孢曲松。
二、协同作用：他唑巴坦赋予的β－内酰胺酶抑制剂后效应（PLIE），延长了头孢曲松抑菌的持续作用时间：
他唑巴坦半衰期约为1小时，快速分布，血药浓度很快提高，率先消耗细菌产生的β－内酰胺酶，即使他唑巴坦被迅速消除，也将产生较长的PLIE，由于头孢曲松的半衰期达8h以上，故他唑巴坦的PLIE更加延长了头孢曲松的作用时间。随着头孢曲松血药浓度不断提高，将不断攻击细胞分裂末期细胞壁形成关键时间的细菌，阻挠细菌形成完整的细胞壁，头孢曲松在高于MIC的时段内，直接导致细菌死亡；在低于MIC的时段内，头孢曲松也将持续与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)共价结合，导致细菌细胞壁残缺，使细菌无法形成具备正常完备功能的菌体，使其不能马上继续增生繁殖，产生较好的抑菌作用，同时降低其致病力, 且使细菌更易于被巨噬细胞、白细胞等所识别和吞噬。后续疗程系统给药，将给致病菌以沉重的打击和彻底的摧毁（见图六）。
综上所述，倍赛他?（注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠）在组方科学合理的基础上有效的克服了临床单方头孢曲松的严重耐药，抑酶增效、协同作用显著，临床疗效优于头孢曲松。相比研发新型抗菌药物，缩短了周期，降低了成本，并且疗效确切，产品质量稳定，不良反应率低，具有较高的临床推广价值，必将再续头孢曲松的辉煌！
五、倍赛他?简明处方资料
【成份】本品为复方制剂，其组分为头孢曲松钠和他唑巴坦钠(3：1)。
【性状】本品为白色至类白色粉末或疏松块状物、无臭、有引湿性。
【适应症】
本品用于治疗对头孢曲松单药耐药、对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。
1、下呼吸道感染：由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。
2、急性细菌性中耳炎：由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、莫拉菌属等敏感菌导致。
3、皮肤和皮肤软组织感染：由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、化脓性链球菌和其他链球菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌属、厌氧球菌等敏感菌导致。
4、尿路感染：由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等敏感菌导致。
5、单纯性淋病：由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。
6、盆腔炎：由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。
7、细菌性败血症：由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等敏感菌导致的菌血症和败血症。
8、骨和/或关节感染：由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、梭状芽胞杆菌、奇异变形杆菌等敏感菌导致。
9、腹腔内感染：由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、克雷伯菌属、脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌等敏感菌导致。
10、其它：由产β-内酰胺酶的奈瑟菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌导致的脑膜炎，以及外科手术预防感染等。
【用法用量】
静脉推注：本品1克溶于10毫升灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2~4 分钟。
静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，本品1~2 克溶于40 毫升以上注射液中，如：0.9％氯化钠溶液，0.45％氯化钠＋2.5％葡萄糖注射液，5％葡萄糖，10％葡萄糖，5％葡萄糖中加6％葡聚糖，6~10％羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等。
成年人及12岁以上儿童，体重50kg以上儿童均使用成人剂量。通常剂量每日2.0g～4.0g，分1～2次给药。
12岁以下儿童，每日40mg/kg，分1～2次给予。
疗程：疗程取决于病程，通常4～14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌药物治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被消除的证据之后，应继续使用本品至少48～72小时。【规格】1.0g(头孢曲松0.75g，他唑巴坦0.25g)
【生产企业】海口奇力制药股份有限公司
█肝或肾功能不全患者，无需调整剂量。头孢曲松呈双向排泄，40％－50％经肝排泄，50％－60％经肾排泄。病人肝功能或肾功能有损害时，不需要减量。
▲肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很小的改变，其半衰期仅有轻度增加。如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。血液透析和腹膜透析不会降低头孢曲松的血药浓度。
▼他唑巴坦受肾功能影响较大：他唑巴坦的半衰期随着肌酐清除率的降低而延长，在肌酐清除率低于20ml/min时，他唑巴坦的半衰期比肾功能正常的病人延长了4倍。血液透析可使他唑巴坦排至体外，排出用药剂量的39%，排出的药物可在透析液中发现。他唑巴坦在腹膜透析时有12%的用药剂量排至体外，同样出现在透析液中。对于血液透
析的病人，他唑巴坦的最大日剂量是1g/日。此外，由于血液透析在4小时内排出30%－50%的哌拉西林，每次透析后可追加使用1～2g一次。
●此外，对肾功能衰竭和肝功能不全的病人，测定本品的血清浓度可指导调整剂量和用药间隔。
由于本品他唑巴坦的量较小，1g规格含0.25g他唑巴坦。常规使用倍赛他?远低于肾功能不全和血液透析的病人他唑巴坦极限用量（见下表），故无需调整本品的剂量和用药间隔。
成人肾功能受损时静脉用剂量表
肾功能不全病人推荐使用的每日剂量如下：
成人肾功能受损时倍赛他?静脉用剂量表
★对于神经科重症脑内感染，如化脓性脑膜炎用倍赛他?有必要使用2gbid：
如在重症化脑，存在败血症可能时，治疗时间常需延长，一般大于2周。随着病情好转，本品不能立即减量，因为脑膜炎症时，血脑屏障通透性高，本品易进入，随着炎症控制，血脑屏障通透性变差，故须继续维持2gbid，不能减少用量。
◆由于头孢曲松本身的半衰期达8小时以上，再加上他唑巴坦的β－内酰胺酶抑制剂后效应，所以使用倍赛他?在短时间内有较高的血药浓度对治疗有利，建议采用快速静脉推注或静脉滴注给药方案，将倍赛他?1～2g溶于约40ml以上输液中，于2～4分钟推完或0.5～1h内滴完，即可在短时间内达较高血药浓度，达到集中优势力量的“重击效应”（Hitting hard），一日1～2次和后续疗程系统给药，将给致病菌以沉重的打击和彻底的摧毁。
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注射用泮托拉唑钠说明书
注射用泮托拉唑钠说明书 【通用名】注射用泮托拉唑钠 【英文名】PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION 【拼音名】ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA 【药品类别】抗酸药及抗溃疡病药 【化学名】5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物 【结构式】 【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O 【分子量】423.38 【性状】本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。 【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。 【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 适应症主要用于：①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应
注射用头孢曲松钠不良反应范文注射用头孢曲松钠的不良反应
注射用头孢曲松钠不良反应范文注射用头孢曲松钠的不良 反应 不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，软便、腹泻、恶心、呕吐、口炎、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，出血，血小板增多或减少和白细胞减少。肝、肾功能异常者为5%和1.4%。其它罕见副作用有肝酶增加、尿少等。 不良反应与治疗的剂量、疗程有关。静脉用药后，局部反应有静脉炎(1.86%），可通过减慢静脉注射速度（2-4分钟）以减少此现象发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。 此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%），头痛或头晕（0.27%），腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45%）。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。
其他罕见副作用，头痛或眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉淀，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战，以及过敏性或过敏样反应。 因滥用抗生素药物头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石，近期又有专家研究发现更为严重的问题，头孢曲松钠可导致急性肾后性肾功能衰竭。由于药典、教科书及药品说明均未提及这一严重并发症，医生普遍对其缺乏认识，会导致误诊和误治。 1.首先，这个人对头孢类抗生素肯定过敏！ 为了安全考虑，在这样的情况下绝对地禁止再次使用头孢类抗生素，同时，青霉素类也不可以使用。 2.更换别的种类的抗生素，可以选用合成类抗生素，如，左氧氟沙星注射液等。 3.第二天医院仍然使用头孢曲松钠，那么它就是有责任的，如果造成无法挽回的后果，那就是医疗事故了。医院是要对第二天的治疗付责任的。
注射用头孢唑肟钠说明书
注射用头孢唑肟钠说明书 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《注射用头孢唑肟钠说明书》的内容，具体内容：注射用头孢唑肟钠为半合成的第三代头孢菌素，具有较广的抗菌谱。下面是我整理的，欢迎阅读。注射用头孢唑肟钠商品介绍通用名：注射用头孢唑肟钠生产厂家: 西南药业股份有... 注射用头孢唑肟钠为半合成的第三代头孢菌素，具有较广的抗菌谱。下面是我整理的，欢迎阅读。 注射用头孢唑肟钠商品介绍 通用名：注射用头孢唑肟钠 生产厂家: 西南药业股份有限公司 批准文号： 药品规格：0.5gx10瓶 药品价格：￥305元 注射用头孢唑肟钠商品名称益保世灵，主要成分：头孢唑肟钠。 【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末。 【药代动力学】 肌内注射本品0.5g或1.0g后血药峰浓度(Cmax)分别为13.7mg/L和 39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射本品2g或3g，5分钟后血药峰浓度(Cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液(脑膜有炎症时)、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。蛋白结合率30%。本品血消除
半衰期为1.7小时。在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原形经肾排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。 【用法用量】 1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。 2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次 50mg/kg，每6～8小时1次。 【相互作用】 虽然尚无益保世灵与其他药物相互作用的报道，但有其他头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合应用时出现肾毒性的报道。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿有损害，但妊娠期用药的安全性尚不清楚，孕妇只在有明确指征时应用。本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 【儿童用药】6个月以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。【老人用药】老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。 【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。 注射用头孢唑肟钠使用常见问题 注射用头孢唑肟钠为半合成的第三代头孢菌素，具有较广的抗菌谱。注射用头孢唑肟钠已投入临床使用多时，不仅疗效可靠，且安全性高，受到
哪些注射剂需要避光输液器输注
创作编号： GB8878185555334563BT9125XW 创作者：凤呜大王* 哪些药物使用时是需要避光的？ 一,易发生光化降解的药物 1硝普钠(本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并注意避光，如变为暗棕色，橙色或蓝色，应弃去。静滴时，输液器要用铝箔或不透光材料包裹使其避光). 2 吡啶类药物。如：硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平(由于尼莫地平输液的活性成分有光敏感性，输液过程中采用黑色，棕色或红色的玻璃注射器或输液管，或用不透光材料将输液泵及输液管包裹或遵医嘱)等含有对光不稳定的结构. 3 维生素类。维生素B在酸性或中性溶液中，在可见光作用下发生分解而失去侧链。水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂，除含有维生素B2，还有B族的其他维生素、易氧化的维生素C及叶酸等，多为对光敏感的药物。因此在药物使用注意事项中特别强调：加入葡萄糖注射液中滴注时，应注意避光。 4 噻嗪类药物。如：盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪，在光、金属离子、氧的作用下，极易氧化变色。 5 喹诺酮类药物。环丙沙星、洛美沙星、依诺沙星、氟罗沙星,左氧氟沙星(左克------可引起少见的光毒性反应,发生率＜0.1%，在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线，如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。故在输液过程中应注意避光。)等. 6除上述药物外，氢化可的松、强的松、呋塞咪、利血平、盐酸普鲁卡因、黄芩素、维生素A等均为对光敏感的药物。 二,易氧化的药物 1 酚类药物。分子结构中含有酚羟基的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、吗啡等， 2 芳胺药物。对氨基水杨酸钠（PAS一2Na）是常用的抗结核病药。 3 含有不饱和碳键的药物。两性霉素B 三.抗肿瘤药物 顺铂,卡铂、澳沙利铂, 环磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇、达卡巴嗪,长春瑞滨、依托
注射用奥美拉唑钠-标准
征求意见稿注射用奥美拉唑钠 Zhusheyong Aomeilazuona Omeprazole Sodium for Injection 本品为奥美拉唑钠的无菌冻干品。含奥美拉唑钠以奥美拉唑（C 17H 19N 3O 3S ）计应为标示量的93.0％～107.0％。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。 （2）取本品，加0.1mol/L 氢氧化钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑20μg 的溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ）测定，在305nm 与276nm 的波长处有最大吸收，其吸光度比值应为1.6～1.8。 （3）本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应。（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。 【检查】 溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，加水或所附专用溶剂适量使溶解并制成每1ml 中含奥美拉唑4.0mg 的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓；取溶液，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在440nm 的波长处测定，吸光度不得过0.1。 碱度 取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），pH 值应为10.1～11.1。 有关物质 避光操作。取奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-{[4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基]-甲基]-磺酰基}-1H -苯并咪唑）对照品约6mg ，精密称定，置100ml 量瓶中，加乙腈5ml 使溶解，用溶剂（同含量测定项下）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶剂制成每1ml 中约含0.6μg 的溶液，作为杂质对照品溶液。另精密量取含量测定项下的供试品溶液1ml ，置100ml 量瓶中，用溶剂稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％。精密量取杂质对照品溶液、对照溶液和含量测定项下的供试品溶液（配制后15分钟内进样）各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（包括奥美拉唑磺酰化物），单个杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积；如奥美拉唑磺酰化物的峰面积大于对照溶液主峰面积的0.3倍，按外标法以峰面积计算，不得过奥美拉唑标示量的1.0％；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。 含量均匀度 （20mg 规格） 避光操作。取本品1瓶，加0.01mol/L 四硼酸钠溶液适量使内容物溶解，定量转移至100ml 量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml ，置50ml 量瓶中，用含20％乙醇的0.01mol/L 四硼酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A ），在305nm 的波长处测定吸光度；另精密称取奥美拉唑钠对照品 适量， 用含20％乙醇的0.01mol/L 的四硼酸钠溶液制成每1ml 中约含奥美拉唑8μg 的溶液，同法测定吸光度，计算含量，应符合规定（中国药典2010年版二部附录Ⅹ E ）。 细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ E ），每1mg 奥美拉唑中含内毒素的量应小于2.0EU 。 水分 取本品，照水分测定法（中国药典2010年版二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分不得过7.0％。 无菌 取本品，分别加灭菌注射用水（或0.1%的蛋白胨水溶液）制成每1ml 中约含奥美拉唑8mg 的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅺ H ），应符合规定。
静脉用药滴注时间及注意(一类特选)
作用系统药品通用名商品名说明书指定溶媒静脉注射/滴注时间备注 感染疾病用药阿莫西林钠舒巴坦钠0.9%NS 100ml 不少于30分钟 哌拉西林钠他唑巴坦 钠 5%GS,0.9%NS 250ml 至少30分钟 哌拉西林钠舒巴坦钠 头孢地秦钠 Iv：灭菌注射用水4-10ml Ivdrip:注射用水、生理盐水 或林格氏液40ml Iv：3-5分钟 Ivdrip：20-30分钟 头孢替安适量5%GS、0.9%NS或氨基酸30分钟内 头孢曲松钠 Iv :灭菌注射用水5-10ml Ivdrip:5%GS,,10%GS,0.9%NS 6%~10%羟乙基淀粉 100-250ml 至少30分钟 头孢曲松钠 严禁与含钙 的溶液配伍头孢唑肟钠 10%GS、电解质注射液或氨基 酸注射液 30分钟～2小时 头孢哌酮钠舒巴坦钠5%GS,0.9%NS 50-100ml 30～60分钟 氨曲南 5%GS,10%GS,0.9%NS,林格氏 液 30～60分钟 浓度不得超 过2% 阿米卡星 5%GS,0.9%NS或其他灭菌稀 释液 30～ 60分钟内缓慢 滴注 奈替米星5%GS,0.9%NS 1.5～2小时内 环丙沙星不少于30分钟 左氧氟沙星 每100ml不得少于60 分钟 阿奇霉素 5%GS,0.9%NS 250ml或 500ml 至少1小时 最终阿奇霉 素浓度为1～ 2.0mg/ml 克林霉素磷酸酯5%GS,0.9%NS 每100ml滴注时间不 少于30分钟 稀释成浓度 ≦6mg/ml。小 于4个月的新 生儿慎用 硫酸妥布霉素注射液5%GS,0.9%NS 30~60分钟内滴完（滴 注时间不可少于20分 钟 稀释成浓度 为1mg/ml （0.1%）溶液甲硝唑 滴注速度宜慢，一次滴 注时间应超过1h。
(百裕)注射用泮托拉唑钠(40mg、80mg)
核准日期：2014年05月04日 修改日期： 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用泮托拉唑钠 英文名：Pantoprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Pantuolazuona 【成份】 本品主要成份为泮托拉唑钠。 化学名称：5-二氟甲氧基-2-[（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]-亚磺酰基-1H-苯骈咪唑钠一水合物。 化学结构式： 分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O 分子量：423.38 辅料：甘露醇、依地酸钙钠、氢氧化钠。 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或（和）粉末。 【适应症】 -十二指肠溃疡。 -胃溃疡。 -中、重度反流性食管炎。 -十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血。 【规格】（1）40mg；（2）80mg （以C16H14F2N3NaO4S计） 【用法用量】本品仅短期（一般不超过7～10天）用于不宜口服药物的患者。一旦病人可以口服药物，则不可继续使用注射用泮托拉唑钠。 （1）十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等引起的急性上消化道出血：一次40mg～80mg，每日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注
入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后静脉滴注，15～60分钟内滴完。 （2）十二指肠溃疡、胃溃疡及中、重度反流性食管炎：一次40mg，每日1次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，此液可直接输注，时间须超过2分钟；也可将溶解后的药液加入100ml0.9%氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。静脉滴注时间不应少于15分钟。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或其它药物溶解和稀释。 【不良反应】 注射用泮托拉唑钠的常见不良反应为：头痛、腹泻、恶心、腹痛、腹胀、呕吐、头晕、关节痛。 其他不良反应为： 全身：过敏反应（包括过敏性休克）、发热、光敏性反应、面部水肿、外周性水肿、血栓性静脉炎（只限静脉注射）。 胃肠道：便秘、口干、肝炎。 血液系统：白细胞减少、血小板减少。 代谢/营养：肌酸激酶升高（CPK）、全身水肿、甘油三酯升高，氨基转移酶升高。 肌肉骨骼系统：肌肉酸痛。 中枢神经系统：抑郁症、眩晕。 皮肤及附属器官：荨麻疹、皮疹、瘙痒。 特殊感觉：视物模糊。 同品种上市后经验： 在泮托拉唑钠批准使用后，已证实存在以下不良反应，此类反应是未知数量的人群自愿上报，因而不能可靠地评估其发生频率，也不能建立与药物暴露的因果关系。此类不良反应在以下按身体系统列出： 全身疾患及用药部位的情况：乏力、疲劳、倦怠、体重变化。 免疫系统疾病：过敏性反应（包括过敏性休克）。 皮肤和皮下组织疾病：严重的皮肤反应（有些是致命的），包括多形性红斑、恶性大疱性多性红斑（Stevens-Johnson）综合征和中毒性表皮坏死松解症（TEN）、血
注射用头孢曲松钠(罗氏芬
注射用头孢曲松钠（罗氏芬?）给药前需进行过敏试验 根据注射用头孢曲松钠（罗氏芬?）新版说明书的要求，罗氏芬?在给药前需进行过敏试验，请各位临床医生按照说明书的要求执行。 注射用头孢曲松钠说明书 注：以下有下划线的部分为新版说明书改动的内容 警示：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。 【药品名称】 通用名称：注射用头孢曲松钠 商品名称：罗氏芬? 英文名称： Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】（省略） 【性状】（省略） 【适应症】 对罗氏芬?敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。 【规格】（省略） 【用法用量】 标准剂量 成人及 12 岁以上儿童：罗氏芬?的通常剂量是1～2 克，每日一次（每24 小时）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至 4 克，每日一次。新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。新生儿（14 天以下）每日剂量为按体重20～50 毫克/千克，不超过50 毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。新生儿（出生体重小于2kg 者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。婴儿及儿童（15 天至12 岁）每日剂量按体重20～80 毫克/千克。体重 50 千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。静脉用量按体重 50 毫克/千克以上时，输注时间至少要30分钟以上。老年病人除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。疗程疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用罗氏芬?至少48 至72 小时。联合用药在试验条件下，罗氏芬?与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰氏阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。 特殊用药指导 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重100 毫克（不超过4 克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟氏菌 4 天，流感嗜血杆菌 6天，肺炎链球菌 7 天。莱姆病：儿童及成人按体重50 毫克/千克，最大剂量2 克，每日一次，共14 天。淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）罗氏芬?的推荐剂量为肌肉注射250 毫克单剂。术前预防性用药：预防污染
注射用头孢唑肟钠的一些资料
头孢唑肟钠Ceftizoxime sodium （6R，7R）-7-[(Z)-2-（2-氨基－4－噻唑基）－2－甲氧亚氨基乙酰胺基] -8-氧代-5-硫杂-1-氨杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐 头孢唑肟钠属第三代头孢菌素，对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强。 注射用头孢唑肟钠是日本藤泽药业工业株式会社（现更名为安斯泰来制药株式会社）开发的第三代广谱半合成头孢菌素类抗生素，80年代初在日本上市，并于1983年在美国上市，商品名为“Epocelin”。本品属于第三代头孢菌素，具有广谱抗菌作用。通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用。 临床用于下呼吸道、泌尿系统、腹腔内、皮肤软组织、骨关节的严重感染，以及败血症、脑膜炎等。 目前国内已批准该注射剂生产厂家36家，批准文号90个，均为注射用粉末。 【有关物质】 （1）高效液相色谱取本品适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.63g、磷酸氢二钠14.33g，加水溶解并稀释至1000ml）溶解并稀释制成每1ml中约含头孢唑肟1.5mg的溶液，作为供试品溶液； 精密量取适量，用上述pH7.0磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中约含头孢唑肟3μg的溶液，作为对照溶液; 精密量取对照溶液适量，用上述pH7.0磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中约含头孢唑肟0.75μg的溶液，作为灵敏度溶液。 色谱条件：照高效液相色谱法（通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以pH3.6缓冲液（取枸橼酸1.42g、磷酸氢二钠2.31g，加水溶解并稀释至1000ml）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；柱温为40℃；流速为每分钟0.8ml；检测波长为254nm。 取头孢唑肟钠约15mg，置10ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml，放置30分钟，用上述pH7.0磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液（1）； 另取本品适量，加上述pH7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释制成每1ml中约含头孢唑肟0.1g的溶液，放置24小时后，用上述pH7.0磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中约含头孢唑肟1.5mg 的溶液，作为系统适用性溶液（2）。 取系统适用性溶液（1）20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢唑肟峰的保留时间约为12~13分钟，头孢唑肟峰与相对保留时间约为0.9的杂质峰间的分离度应大于6.0；取系统适用性溶液（2）20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，二聚物峰的相对保留时间约为1.3。取灵敏度溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，主成分峰峰高的信噪比应大于10。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有
注射剂药品使用要求
注射剂药品使用要求 作者：陈素花 单位：昌黎县人民医院药剂科 注射剂是一类供注入体内或者直接进入血液的药品。其生产工艺复杂，质量要求相对其它剂型更严格，安全性和机体适应性差，使用毒副作用大，风险系数高。随着时代的发展和科技的进步，对注射剂药品的安全使用国家越来越重视，药品生产企业在说明书中也为注射剂的安全用药给出具体的使用、配制方法及注意事项，作为药品安全使用的依据和参考。现将部分注射剂药品说明书中的使用要求分类汇总如下。 一、现用现配药品 1、复方麝香注射液：现配现用。 2、注射用炎琥宁：现配现用。 3、银杏叶提取物注射液：现配现用。 4、丹红注射液：现配现用，缓慢滴注。 5、舒血宁注射液：现配现用。 6、银杏内酯注射液：现配现用，滴注速度不高于40—60滴/分。
7、银杏二萜内酯葡胺注射液：现配现用。 8、丙泊酚中/长链脂肪乳：现配现用，连续使用本品时，建议使用注射泵或输液泵。 9、依托泊苷注射液：现配现用。 10、注射用环磷酰胺：现配现用。 11、注射用异环磷酰胺：现配现用。 12、注射用卡洛磺钠：现配现用。 13、蔗糖铁注射液：现配现用。 14、注射用脂溶性维生素Ⅱ：使用前1小时配制，轻摇混合后输注。 15、注射用吡柔比星：溶解后溶液即时用完，室温下放置不超过6小时。 16、注射用硫酸长春地新：药物溶解后6小时内使用。 17、注射用硫辛酸：配好的输液，6小时内保持稳定；静脉滴注时间约30分钟。 18、注射用泮托拉唑钠：静脉滴注时间15—60分钟内滴完。稀释后4小时用完。
19、注射用头孢他啶：现配现用。 20、注射用哌拉西林他唑巴坦钠：现配现用，缓慢滴注20—30分钟以上。 21、注射用头孢曲松钠：现配现用。 22、注射用青霉素：现配现用。 23、注射用头孢替唑钠：现配现用。 24、注射用头孢尼西钠：现配现用。 25、注射用美洛西林钠舒巴坦钠：现配现用。 26、注射用头孢美唑钠：现配现用，不宜久置。 27、注射用亚胺培南/西司他丁：溶解后室温4小时稳定。 28、注射用阿莫西林克拉维酸钾：本品溶解后应立即给药，配好药液4小时内点滴，用30-40分钟完成滴注。 29、注射用硝普钠：现用现配，在避光输液瓶中静脉滴注。 30、注射用硫辛酸：配好的输液用铝箔包裹避光，6小时稳定。 31、亚叶酸钙：现用现配，避免光线直接照射和热接触。
注射用奥美拉唑钠说明书 (1)
注射用奥美拉唑钠说明书 Omeprazole Sodium for Injection 【适应症】 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。 (1)20mg(2)40mg(以Cl17H l9N303S计) 【注意事项】 1。本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合症患者除外)。 2．因本品能显着升高胃内pH值，可能影晌许多药物的吸收。 3．肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。 4．治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 【孕妇和哺乳期妇女用药】尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。 【老年用药】老年患者无需调整剂量。 【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告。但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。 下述不良反应中： “常见”是指发生率≥1/100；“不常见”是指发生率≥l／1000。但<1／100；“罕见”是指发生率<1／1000。 常见 中枢和外周神经系统：头痛； 消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心／呕吐和气胀。 不常见 中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕； 肝脏：肝酶升高； 皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹； 其他：不适。 罕见 中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者； 内分泌系统：男子乳房女性化： 消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染； 血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少： 肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭： 肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛：· 皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死(TEN)、脱发； 其他：过敏反应，例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。 曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。【禁忌】对本品过敏者禁用。 【用法用量】
泮托拉唑注射液说明书--海南卫康
药品名称: 通用名称：注射用泮托拉唑钠 英文名称：Pantoprazole Sodium for Injection 商品名称：注射用泮托拉唑钠 成份: 本品主要成份为泮托拉唑钠。辅料为甘露醇、依地酸二钠。 主要用于 1.消化性溃疡出血。 2.非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生。 3.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 规格: 60mg（以泮托拉唑计） 静脉滴注。一次40—80mg，每日1—2次，临用前将10ml 0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100—250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15—60分钟内滴完。 本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。 不良反应: 偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐，转氨酶升高，肾功能改变，粒细胞降低等。 1.对本品过敏者禁用。 2.妊娠期与哺乳期妇女禁用。 1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸 剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓一艾综合征例外）。
2.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 3.治疗溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 尚无儿童静脉应用本品的经验。 老年用药: 老年人用药剂量无须调整。 药物相互作用: 本品与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的途径，因而与通过细胞色 素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。 泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+- K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制酸产生的最后步骤。 该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品H+- K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。 毒理研究: 1.遗传毒性： 泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HCPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。 Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。 2.生殖毒性： 1.雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量 的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口 服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。 2.大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4 倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6
注射用头孢唑肟钠
注射用头孢唑肟钠 【药品名称】 通用名称：注射用头孢唑肟钠 英文名称：Ceftizoxime Sodium for Injection 【成份】 主要成分是头孢唑肟钠,化学名是[6R -[6(,7((Z )]]-7[[2,3-二氢-2-亚氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐 【适应症】 敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。 【用法用量】 1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次;严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。 2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。 3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g,每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次;肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g,每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次;肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g,每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，
静脉输液时需避光的药物
护士须知 | 静脉输液时需要避光的药物本文并未覆盖所有对光不稳定的药物，尤其是复方制剂，同时由于 不同厂家的制剂工艺不同，使用说明可能会有差异，具体操作方法应以 药物的说明书为准。 光照会加速药物的氧化，一些化学性质不稳定的药物见光后易分解，不仅降低了药物的活性，而且增加了药物的毒性，严重影响药物的疗效。尤其是水溶液，药物分子被分散，对光的通透性增加，以及水中氧的氧化作用，加大了光解作用。除了影响治疗效果之外，还常常引起以下不良反应，严重的甚至危及生命；因此在药品生产、运输、贮存，特别是在药品使用过程中应注意避光。 一、临床输注时需要避光的药物 通用名称避光原因 氧氟沙星、氟罗沙星、乳酸环丙沙星氯化钠、盐酸莫西沙星氯化钠注射液避光缓慢静脉滴注，对光不稳定，易发生光解反应，使抗菌活性下降。光促反应为放热反应，在溶液状态和有氧的条件下更易发生；光促反应不仅可产生降解物，也可以产物聚合 伊曲康唑注射液混合后的溶液，避免直接光照 盐酸氯丙嗪、异丙 嗪注射液 易氧化变色，静滴时须注意避光 维生素类注射液加入葡萄糖注射液中使用时需要避光。维生素B12遇光易分解，溶解后要尽快使用；亚叶酸钙注射液应避免光线直接照射及热接触，维生
素A、维生素B6和维生素C只需避光保存。 肾上腺素、异丙肾 上腺素、去甲肾上 腺素、多巴胺、吗 啡、酚磺乙胺等 易氧化变质，输注时宜避光 注射用硝普钠本品对光敏感，溶液稳定性差，光照下分解加速，硝普钠经光线照射后，生成激发态的硝普钠。然后分解为水合铁氰化钾和氧化氮。水合 铁氰化钾进一步分解，产生有毒的氢氰酸及普鲁士蓝等。因此该注射 液应临用前配制，避光滴注，并于12h内用完。如变为暗棕色，橙色 或蓝色，应弃去。（静滴时，输液器要用铝箔或不透光材料包裹使其 避光 硝苯地平注射剂对光极度敏感，易发生光解反应。 硝酸甘油注射液许多塑料输液器可吸附本药，故应采用玻璃输液瓶，且静脉给药必须避光 对氨基水杨酸钠注射剂由于其发生脱羧反应生成褐色的间氨基酚，再被继续氧化形成二苯醌型化合物所致，其氨基容易被羧基所取代而使溶液呈明显红棕色，临床如出现溶液颜色深于刚配制时的颜色则不能再行滴注 甲钴铵注射液见光易分解，静脉给药避光。注射液开封后立即使用 尼莫地平尼莫地平输液的活性成分有光敏感性，输液过程中应采用黑色，棕色或红色的玻璃注射器或输液管，或用不透光材料将输液泵及输液管包 裹，如在散射线日光或人工光源下，用药10小时内不必采取特殊的 保护措施
注射用奥美拉唑钠分析报告
注射用奥美拉唑钠质量对比分析报告 上海医药工业研究院 二〇一三年五月
目录 目录 (1) 概述 (2) 一、质量标准 (3) 二、检测结果与统计分析 (3) 三、风险评估 (9) 四、总体评价 (9) 附件1 注射用奥美拉唑钠样品情况 (11) 附件2 注射用奥美拉唑钠碱度测定结果 (12) 附件3 注射用奥美拉唑钠溶液的澄清度与颜色测定结果 (13) 附件4 注射用奥美拉唑钠水分测定结果 (16) 附件5 注射用奥美拉唑钠有关物质 (17) 附件7 注射用奥美拉唑钠含量测定结果 (20) 附件8 注射用奥美拉唑钠风险评估 (21)
概述 奥美拉唑钠（Omeprazole Sodium）为胃壁细胞质子泵抑制剂，化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物，分子式：C17H18N3NaO3S·H2O；该药是苯并咪唑类衍生物，具有亚磺酰基苯并咪唑化学结构，化学性质不稳定，对光、热、湿、酸等条件均十分敏感，易降解变色。 奥美拉唑钠是阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）首先研制，于1987年以商品名“Antra”在瑞士上市，1989年通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，商品名：“洛赛克”（LOSEC?）。 注射用奥美拉唑钠现行标准为国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011，浙江亚太药业股份有限公司（以下简称“亚太药业”）产品与阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca，以下简称“阿斯利康”）产品均执行此标准；此标准为2011年 4 月10 日起实施的新国家标准，对原标准WS1-(X-350)-2004Z中的溶液的澄清度与颜色、有关物质和含量测定等项目进行了修订，更好的保证了注射用奥美拉唑钠安全有效、质量可控。 重要质控项目分析检测和统计分析结果显示，亚太药业12批样品之间的碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、装量差异、有关物质、含量测定结果无显著差异，其产品具有良好的批内、批间均一性及稳定性；与阿斯利康公司原研产品相比，杂质个数较少、杂质总量相近，其余质量指标均无显著差异。 参照国家食品药品监督管理局国家药品评价性抽验工作中药品质量风险评估方法，依据国家药品标准WS1-(X-350)-2004Z-2011评估，亚太药业产品质量风险指数结果：批质量风险指数为57～65，企业单品种质量风险指数为61；阿斯利康公司原研产品质量风险指数结果：批质量风险指数为61～78，企业单品种质量风险指数为69。 从质量标准对比分析、样品检测与结果统计分析以及风险评估情况看，亚太药业产品执行的药品注册标准较完善，有利于产品的质量控制；其产品均一、稳定；质量不低于阿斯利康公司原研产品，达到国际先进水平。
注射用头孢曲松钠说明书--泛生舒复
注射用头孢曲松钠说明书 【药品名称】 通用名称：注射用头孢曲松钠 商品名称：泛生舒复 英文名称：Ceftriaxone Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna 【成份】本品主要成份为头孢曲松钠。 化学名称为：（6R ，7R ）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚胺基）乙酰]氨基]-8-氧代-3［［(1,2,5,6-四氢-2甲基-5,6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代］甲基］-5-硫代-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 化学结构式： 分子式：C 18H 16N 8Na 2O 7S 3?3 1/2 H 2O 分子量：661.59 Cas No ：74578-69-1 本品辅料：无任何辅料。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在甲醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。 【适应症】本品适用于敏感菌所致的下列感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。 【规格】按Ｃ18H 18N 8O 7S 3计算 1.0g 肌肉注射：配有1安瓿装2ml 的1%盐酸利多卡因注射液 静脉注射：配有1安瓿装5ml 或10ml 的灭菌注射用水 【用法用量】 用药方法：配制后的溶液应立刻使用。 肌肉注射：本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中，1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉注射1克以上剂量。 利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射：本品0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2～4分钟。 静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，本品2克溶于40毫升以下其中一种无钙的静脉注射液中：如氯化钠溶液，0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖加6%葡聚糖，6～10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等，由于可能会产生药物 C H 3 N O N N N N C H 3 N a N S H 2 N O O H 2 O 3 1 2 ,
注射用头孢唑肟钠治疗细菌性感染的多中心随机对照临床研究
?临床研究? 注射用头孢唑肟钠治疗细菌性感染的多中心随机对照临床研究 施 毅1, 苏 欣1, 肖永营1, 宋 勇1, 邵海枫1, 赵蓓蕾1, 曹鄂洪1, 肖鑫武1, 王卫萍1, 吴大伟2, 姜淑娟3 摘要: 目的 评价国产注射用头孢唑肟钠治疗呼吸系统及泌尿系统细菌性感染的临床疗效和安全性。方法 采用多中心、随机、盲法、平行对照试验设计,选择呼吸系统和泌尿系统细菌性感染患者,试验组(A 组)应用国产注射用头孢唑肟钠,对照组(B 组)应用进口注射用头孢唑肟钠(商品名益保世灵),用法均为2.0g ,静脉滴注,每12小时1次;下呼吸道感染疗程为7～14d ,泌尿系统感染为5～14d 。结果 本研究共入选病例144例,其中下呼吸道感染和泌尿系统感染各72例。A 、B 两组基本临床特征差异无统计学意义,资料具有可比性。疗效分析显示,A 组与B 组的痊愈率分别为81.9%和63.9%,总有效率分别为98.6%和98.6%,两组差异无统计学意义(P >0.05)。A 、B 两组细菌清除率分别为100%和98.4%(P >0.05)。本研究两组不良反应发生率均较低(2.8%与2.8%,P >0.05),未见严重不良反应。结论 国产注射用头孢唑肟钠对临床常见致病菌引起的下呼吸道、泌尿系统感染,临床疗效较好而不良反应发生率低,有较高的临床应用价值。关键词: 头孢唑肟; 细菌性感染; 随机对照研究中图分类号:R978.11;R515 文献标识码:B 文章编号:100927708(2005)0620350205 A multicenter randomized controlled clinical trial of injectable ceftizoxime in the treatment of bacterial infections S H I Yi , S U X i n , X I A O Yong 2y i ng , S O N G Yong , S H A O H ai 2f eng , Z H A O B ei 2lei , CA O E 2hong , X I A O X i n 2w u , W A N G W ei 2pi n g , W U D a 2w ei , J I A N G S hu 2j uan.(Dep artment of Res pi 2rolog y ,N anj i ng General Hos pital of N anj i ng M ilit ary Com m and ,PL A ,N anj i ng 210002,Chi na ) Abstract : Objective To evaluate the efficacy and safety of domestic injectable ceftizoxime in the treatment of bacterial infec 2tions.Methods The trial was designed as a randomized ,double blind and multiple center study.Patients with respiratory or uri 2nary tract bacterial infections were randomized into treatment group (A )or control group (B ).Patients in the treatment group were treated with domestic injectable ceftizoxime 2.0g ,iv ,q12h ,and patients in control group were treated with injectable ceftizoxime (Epocelin )2.0g ,iv ,q12h ,for 7210d (lower respiratory tract infections )or 5214d (urinary tract infections ).R e 2sults A total of 144patients (72with respiratory tract infections ,72with urinary tract infections )were enrolled and completed the trial.There was no significant difference between the two groups in terms of basic clinical characteristics.The total clinical cure rate were 81.9%and 63.9%in A and B group respectively.The total clinical effective rate were both 98.6%in two groups.There was no significant difference (P >0.05)between the two groups in terms of clinical efficacy.There was also no significant difference (100.0%vs 98.4%)between two groups with regard to bacterial eradication rate.The incidence of ad 2verse reaction was 2.8%in the treatment group and 2.8%in control group (P >0.05).No severe adverse reaction was found.Conclusions Domestic injectable ceftizoxime is an effective and safe antibiotic for the treatment of lower respiratory tract and u 2rinary tract bacterial infections. K ey w ords : Ceftizoxime ; Bacterial infection ; Randomized controlled trial 作者单位:1.南京军区南京总医院呼吸科 210002; 2.山东大学齐鲁医院; 3.山东省立医院。 作者简介:施毅(19562),男,主任医师,教授,博士生导师,主要研 究领域为呼吸系疾病诊治。 通讯作者:施毅。 头孢唑肟(ceftizoxime )是一种新型半合成第三代头孢菌素类抗生素,其杀菌机制是通过作用于转肽酶抑制敏感菌细胞壁的合成及作用于细胞质膜上 某些蛋白抑制细菌生长而产生杀菌作用。头孢唑肟 对革兰阴性和阳性需氧菌具有广谱抗菌作用,对质粒和染色体介导的β内酰胺酶稳定[1]。该药治疗呼吸系统、泌尿系统和消化系统细菌性感染疗效确切。经国家食品药品监督管理局批准,本研究于2003年9月—2004年9月,以进口注射用头孢唑肟(商品名:益保世灵,Epocelin )为对照,评价苏州二叶制药有限公司研制的化学品四类新药注射用头孢唑肟钠治疗细菌性感染的安全性和有效性。