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#[北京大学]北京大学药学院药物化学期末考试卷

北京大学药学院药物化学期末考试卷

一、单选题（每题1分，共11分）

1、下列有关手性药物的描述不正确的是

A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。

B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。

C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。

D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。

2、新药研发过程不包括下列

A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE B．临床前研究，获得IND

C．临床试验（或临床验证），获得NDA D．上市后研究，临床药理和市场推广

3、下列概念正确的是

A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。

B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。

C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团

或部分结构，即为经典生物电子等排体。

D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变

成无活性和无毒性的化合物。

4、有机膦杀虫剂中毒是由于A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解

C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化

5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡

C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用

6、可乐定A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂

C．是β1受体拮抗剂D．是降压药

7、Loratadine A．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用

C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征

8、Ketotifen Fumarate A．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征

C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂

9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇

A．是雄激素B．是抗雄激素C．是同化激素D．是孕激素

10、雷洛昔芬是A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药

11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是

A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯

二、填空题（每空1分，共21分）

1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒

理学性质，择优进行临床研究和批准上市。

2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如

（先导物名称）具有缺点，对此进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如（先导物名称），对其进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗。

3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知，它属于β受体

激动剂，具有较强的______ ____作用。

4、写出下列药物的化学名

CH 5、写出下列药物的化学结构(17 )-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮

6、分析N+(CH3)3 Br-

OCON(CH3)2的化学结构，其结构的________ _______部分与乙酰胆碱相似，

其作用机理是_______ _______。

7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是

药物。8.、标准的Hansch方程是。

9、Hansch方法常用的三类参数是，，。

10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。

三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）

1、Prodrug

2、Structure-based drug design

3、CADD

4、Pharmacophoric conformation

5、Selective estrogen receptor modulators

6、proton pump inhibitors

四、讨论题（共50分）

1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪些经验性结论

（只写结论即可。6分）。

-lg IC50(S)

2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。

HO HO

NH2

COOH3、假设你参与抗SARS病毒新药研究，首先须拟定研究方案。面对这一无现

有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提示一，从对因（抗病毒）和对

症（抗炎）两方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都适用于此项工作。回

答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述具体思路（10分，回答出色可加3分）。

4、写出丙酸睾酮的合成路线（9分）

5、Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。

6、比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。（6分）

7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。

广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

一．单项选择题（每题1分，共15分）

1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（）

A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）

A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）

A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺

药物的先导化合物 B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成

D ．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）

A ．

B ．

O O OH

OH ．

N N

O O OH

OH ．

C ．

D ．

O OH

OH ．

O OH

OH ．

E ．

N N

O OH

OH ．

5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是

A ．盐酸普鲁卡因

B ．盐酸丁卡因

C ．盐酸利多卡因

D ．盐酸可卡因

E ．盐酸布他卡因 6．能够选择性阻断β1受体的药物是（）

A ．普萘洛尔

B ．拉贝洛尔

C ．美托洛尔

D ．维拉帕米

E ．奎尼丁 7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（） A ．巯基 B ．酯基 C ．（2R ）甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸 8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（）

A ．第一个上市的H 2受体拮抗剂

B ．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C ．是P450酶的抑制剂

D ．主要代谢产物为硫氧化物

E ．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )

A ．S(+)

B ．S(-)

C ．R(+)

D ．R(-)

E ．外消旋体 10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）

A ．环磷酰胺

B ．塞替派

C ．卡莫司汀

D ．白消安

E ．顺铂 11．有关阿莫西林的叙述，正确的是( ) A ．临床使用左旋体

B ．只对革兰氏阳性菌有效

C ．不易产生耐药性

D ．容易引起聚合反应

E ．不能口服 12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（）

A ．抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶

B ．抑制粘肽转肽酶

C ．抑制细菌蛋白质的合成

D ．抑制二氢叶酸还原酶

E ．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A ．抗炎强度增强，水钠潴留下降

B ．作用时间延长，抗炎强度下降

C ．水钠潴留增加，抗炎强度增强

D ．抗炎强度不变，作用时间延长

E ．抗炎强度下降，水钠潴留下降

14．一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，

原因是（） A ．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活 B ．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

C ．该药物25位具有羟基，可以避免维生素

D 在肝脏代谢失活 D ．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

E ．该药物为注射剂，避免了首过效应。

15．下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）

A ．奥沙西泮

B ．保泰松

C ．5-氟尿嘧啶

D ．肾上腺素

E ．阿苯达唑二．写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分） 1． N

2．

N OH

HCl

3．

三．写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题10分，共30分） 1．盐酸普鲁卡因2．地西泮3．维生素C

四．完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分） 1．盐酸环丙沙星

NaH

NaOH 32O

1. AlCl

F O

O OH

F O

O O Cl

F O

O O

F O

2．奥美拉唑

N N H

O SOCl 2

五．问答题（每题10分，共20分）

1．简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 2．解释前药定义，并举例说明前药原理的意义参考答案一．单项选择题

1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A 二．写出下列药物的化学名及临床用途

1．1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮用于精神分裂症、躁狂症 2．(±)-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压

3．16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克

三．写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质 1．

H 2N

O ．HCl

化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色

（2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH 小于2.5或大于4.0时，水解加

快；温度升高，水解加快

（3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应 2．

N N

化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解（2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应 3．

OH OH

化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧化

变色

（2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环（3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主四．完成下列药物的合成路线 1．

O OH

Cl Cl

F O

O O

HN Cl

F O

O O O

Cl Cl

F O

2．

m-Cl-C 6H 4 -COOOH

N N H

N O

N H

SH N Cl

五．问答题 1．（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代

谢

（2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮

芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用

（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代

环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一

些烷化剂抗肿瘤药物

2．保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。

概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

山东大学药物化学试卷（A ）一、化学结构（40分）

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分, 共20分）。

CCH 3

CH 3CH 3

N N

OH 2.

N OH

1/2

COOH

HO COOH

S N

H 2N

C CONH N S

NOCH 3

CH 2OCOCH 3

N N

F 6.

N S

H 2N

O O

HN N H

CH 3

10.

(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题2分, 共20分）。

1. 盐酸普萘洛尔

2. 雷尼替丁

3. 青霉素钠

4. 盐酸环丙沙星

5. 雌二醇

6. 丙酸睾酮

7. Cisplatin

8. Vitamin C

9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺

二、药物的作用机制（25分）

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂） 1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡 4. 氯丙嗪 5. 阿扑吗啡

O CH 3

O NO 2

CH 3

H 3C O H 3C

H 6.

NH 2

H 2N

CH 2

OCH 3OCH 3OCH 3

N N S

N NCN

H H 8.

H 2N

COONa

10.

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）。

1. 环氧化酶

2. 细菌DNA 螺旋酶

3. 细菌二氢叶酸合成酶

4. －内酰胺酶

5. HIV 逆转录酶

三、体内代谢 (5分)

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分）。

N N N

10111.

CH 3

N N N

N O O CH 3

3CH 3H 2O

N CH 3

H 4.

CH 3

NHCOCH 2N(CH 2CH 3)2 HCl 5.

四、结构修饰及构效关系（25分）

1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因？

3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？

4. 说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因？

5. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？

6. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？

7. 说明米索前列醇的设计思路？

8. 氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响？五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共5分)。

N H

沈阳药科大学2005年药学专业

一、选择题10分（下面的答案中，有一个或多个正确答案答案） 1. 下面药物在体内代谢产物较原药活性强或保持原药活性的有 A. 阿斯咪唑 B.氯雷他啶 C.环磷酰胺 D.阿司匹林

2. 含有β-内酰胺环的药物有 A 亚安培南 B.氯沙坦 C.舒巴坦 D. 氨曲南

3. 分子内存在3-羧基-4-酮基结构片断的药物有

4. 萘啶酸 B.诺氟沙星 C.吡哌酸 D.帕珠沙星

5. 依于抗代谢原理设计的药物为 A 磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.巯嘌呤 D.盐酸哌替啶

6. 下列药物中含有磺酰胺基的药物有 A 吡罗昔康 B.塞利昔布 C.氢氯噻嗪 D.磺胺嘧啶

7. 下列头孢菌素那些属于第三代头孢菌素

N S

COHN N S

H 2N

H H CH 2COOH N S

COHN N S

H 2N

N OH

H H CH 2

N H H O N H O

COO N

OCH 3

H 2N

H H O N H O

COO

N S N

H 2N

CH 3

B C

8. 卡托普利的作用靶点为 A 血管紧张素受体 B.血管紧张素转化酶 C.缓激肽 D.肾素 9. 下列药物中能与金属离子络合的有 A 异烟肼 B.青霉胺 C.四环素 D.环丙沙星 10. 分子中含有甾体结构片段的药物有 A.维生素D B.米非司酮 C.炔诺酮 D.己烯雌酚二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（15分） 1.雌二醇 2.维生素C 3.氟尿嘧啶 4.青霉素G 5.克拉维酸 6.环丙沙星 7.麻黄碱 8.布洛芬 9.卡托普利10.硝苯吡啶 11.苯妥英纳12.盐酸哌替啶 13.奥美拉唑14.奥沙西泮15.普萘洛尔三、判断下列药物的主要作用（10分）

CH 3

OH O

N Cl

2Na 33

N S

O 3CH 3

COOCH 2OCOC(CH 3)3

H H N N

S N

CH 3H O O O

COOH

HN N

N N

H 2N

O O

OCH 3

H 3H 333

H 3N

N CH 3

四、填空（15分）

1. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性-----------------，---------作用减弱

2. 将吗啡3位，6位的羟基乙酰化，其脂溶性-----------------，---------作用增加

3. 巯嘌呤在体内时替代------------参与腺嘌呤和鸟嘌呤的合成

4.维生素A 2与维生素A 1的区别在于-----------，其活性与维生素A 1相比-----------

5.维生素E 的抗氧化能力与分子中--------基多少有关

6.将在雄激素17 α-位引入乙炔基其雄性作用----------，在雄激素17 α-位引入甲基其雄性作用----------。

7.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是--------------

8.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其------------化物 9.临床上使用的麻黄碱的构型为---------------

10.强心苷类药物分子中的糖部分对-----------影响不大，主要影响其----------性质。 11.维生素B 2在体内需转化为-----或--------------才有生物活性。 12.链霉素从结构上属于-------------------抗生素。

13. 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入--------------基。 14. 己烯雌酚与-----------------在空间结构相似，所以具有相同的作用 15.羟基保太松为-----------------------------的体内代谢物。五、药物设计（需写出药物的化学结构）（15分）

1.增加青蒿素的水溶性

2.增加红霉素对酸的稳定性（红霉素的结构在下面）

3.依据抗代谢原理设计出一个尿嘧啶的代谢拮抗物（氟尿嘧啶除外）

4.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系，设计出3个以上二氢吡啶钙离子拮抗剂。六、药物的化学合成（可以自行设计）（15分） 1.写出布洛芬合成路线 2.写出双氯酚酸钠的合成路线

3.写出磺胺醋酰钠的合成路线

4. 写出贝诺酯（扑炎痛）的合成路线

七、回答问题（20分）

1 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出部分药物的结构）

2. 简述对糖皮质激素的结构改造

3. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达），

4. 从代谢的角度解释为何有时服用维生素D和大量的钙，体内还是缺钙？

5. 非甾体抗炎药物分几类其代表药物是那些（每类写出一个结构）

红霉素的结构

四川大学终考试试题

一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每题3分）

1.诺氟沙星

2.氮甲

3.氨苄西林

4.布洛芬

5.阿昔洛韦

OCOCH3

COO NHCOCH3

N N CH2C

CH2

C CH

N H

NO 2

COOCH 3H 3COOC

H 3C

CH 3

10.

N H NHCH 3CHNO 2

二、最佳选择题（20分，每题1分）

1. 从结构类型看，洛伐他汀属于（）

A ．烟酸类

B ．二氢吡啶类

C ．苯氧乙酸类

D ．羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 2. 药物Ⅱ相生物转化包括（）A ．氧化、还原 B ．水解、结合

C ．氧化、还原、水解、结合

D ．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（） A ．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B ．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C ．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

D ．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是

5. A ．3－羰基 B ．A 环芳香化 C ．13－角甲基 D ．17－β－羟基

6. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易 A ．水解 B ．氧化 C ．重排 D ．降解

7. 氯霉素的4个光学异构体中，仅构型有效

A ．1R,2S(+)

B ．1S,2S(+)

C ．1S,2R(－)

D ． 1R,2R(－) 8. 四环素类药物在强酸性条件下易生成

9. A ．差向异构体 B ．内酯物 C ．脱水物 D ．水解产物 10. 下列四个药物中，属于雌激素的是属于雄激素的是

属于孕激素的是属于糖皮质激素的是 A ．炔诺酮 B ．炔雌醇 C ．地塞米松 D ．甲基睾酮 11. 以下哪个药物不是两性化合物

A ．环丙沙星

B ．头孢氨苄

C ．四环素

D ．大环内酯类抗生素 12. 从结构分析，克拉霉素属于

A ．β－内酰胺类

B ．大环内酯类

C ．氨基糖甙类

D ．四环素类

13. 环磷酰胺的作用位点是 A ．干扰DNA 的合成 B ．作用于DNA 拓扑异构酶

C ．直接作用于DNA

D ．均不是

14. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有

15. A ．2个 B ．4个 C ．6个 D ．8个 16. 下列药物中，属于H 2－受体拮抗剂的是

17. A ．兰索拉唑 B ．特非那定 C ．法莫替丁 D ．阿司咪唑

18. 阿司匹林的结构表现，它是 A ．酸性 B ．碱性 C ．中性 D ．水溶性 19. 解热镇痛药按结构分类可分成

A ．水杨酸类、苯胺类、芳酸类

B ．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类

C ．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类

D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 16. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是

A ．盐酸吗啡

B ．盐酸美沙酮

C ．芬太尼

D ．喷他佐辛

17. 药物的代谢过程包括 A ．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B ．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C ．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D ．一般不经结构转化可直接排出体外三、多项选择题（每题2分，共20分）

1. 地西泮的代谢产物有 A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓

2. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为 A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强

C. 酰胺键比酯键较难水解

D. 无芳伯氨基

3. 芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 A ．酚羟基 B ．哌啶基 C ．丙酰胺基 D ．苯乙基

4. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂 A ．布托啡诺 B ．二氢埃托啡 C ．纳洛酮 D ．纳布啡

5. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明

A.1,4二氢吡啶环是必需的

B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C. 3,5位的酯基取代是必需的

D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳 6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征 A. △4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A 环芳构化 D. △4-3,20-二酮 7. 下列药物中具有降血脂作用的为

O A.

NH H N

HCl

A.16甲基引入可降低钠潴留作用

B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

C.为了稳定17β-酮醇侧链

D.为了增加糖皮质激素的活性 9. 关于奥美拉唑，正确的是

A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H +/K +－ATP 酶结合，产生作用

B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S （－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R （＋）异构体

C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

10. 利舍平具有下列那些理化性质 A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢

C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应

D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解四、试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分） 1.

N N

H N

SH N N

H N OH

H 2

SO 2NHCCH 3

H 2N

SO 2NHCCH 3

C H 3C O

OH O O C 6H 5C 2H 5

N C 6H 5C 6H 5O

五、合成题（20分，任选4题，每题5分） 1. 以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素 2. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 3. 以青霉素为原料合成头孢氨苄 4. 以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯 5. 以苯乙腈为原料合成芬太尼 6.